Allaforte

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Allaforte: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Allaforte

ATX kód: C01BG

Aktivní složka: lappaconitin hydrobromid (lappaconitin hydrobromid)

Výrobce: JSC Pharmcenter VILAR (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-10-07

Ceny v lékárnách: od 479 rublů.

Koupit

Allaforte tablety s prodlouženým uvolňováním

Allaforte je antiarytmikum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety s prodlouženým uvolňováním: kulaté, bikonvexní, od bílé po bílou se nažloutlým nebo šedivým nádechem barvy (10 a 15 ks. V blistrových obrysových baleních, v papírové krabičce pro spotřebitelské balení 1-3 balení a návod k použití Allaforte) …

Složení 1 tablety:

účinná látka: lappaconitin hydrobromid - 25 nebo 50 mg (vyjádřeno jako 100% látka);
pomocné složky: hypromelóza, monohydrát laktózy, stearát vápenatý, předželatinovaný škrob, koloidní oxid křemičitý (Aerosil A-380).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivou látkou přípravku Allaforte je hydrobromid lappaconitinu - bromovodíková sůl alkaloidu lappaconitinu s doprovodnými alkaloidy. Extrahuje se z trávy nebo kořenů a oddenků bělozubého zápasníka (Aconitum leucostomum Worosch), z kořenů a oddenků severního zápasníka (vysokého) (Aconitum septentrionale Koelle) nebo z technického množství alkaloidů z čeledi pryskyřníkovitých.

Allaforte je antiarytmikum třídy IC. Blokuje rychlé sodíkové kanály membrán kardiomyocytů. Zpomaluje atrioventrikulární (AV) a intraventrikulární vedení, potlačuje vedení impulzů po dalších drahách u Wolff-Parkinson-Whiteova syndromu. Zkracuje funkční a efektivní refrakterní období síní, Purkyňových vláken, AV uzlu a svazku Jeho.

Lappaconitin hydrobromid má mírný antispazmodický, koronárně dilatační, sedativní a lokální anestetický účinek.

Účinek se rozvíjí během 40-60 minut po užití Allaforte, zůstává na dosažené úrovni po dobu 4-5 hodin, poté se začne postupně snižovat. Obecně se účinek hydrobromidu lappaconitinu udržuje po dobu nejméně 12 hodin.

Allaforte nemá žádný vliv na krevní tlak (TK), srdeční frekvenci (TF), kontraktilitu myokardu (za předpokladu, že nedochází k žádným příznakům srdečního selhání), vedení podél AV uzlu v anterográdním směru a délku QT intervalu. Automatismus sinusového uzlu netlačí. Nemá žádný antihypertenzivní a m-anticholinergní účinek. Nemá žádný negativní inotropní účinek.

Farmakokinetika

Po perorálním podání z gastrointestinálního traktu je hydrobromid lappaconitinu absorbován pomalu. Maximální plazmatické koncentrace (C _max) je dosaženo v průměru do 80 minut, poté zůstává prakticky stabilní po dobu 4–5 hodin a během následujících 24 hodin postupně klesá.

U chronického srdečního selhání II - III funkční třídy podle klasifikace NYHA je absorpce léčiva zpomalena, C _max je zaznamenána po 2 hodinách.

Biologická dostupnost je 56%, což je způsobeno účinkem prvního průchodu játry. Hlavním metabolitem s farmakologickou aktivitou je deacetylappaconitin.

Distribuční objem léčiva je 690 litrů. Lappaconitin hydrobromid prochází hematoencefalickou bariérou (BBB). Při dlouhodobém používání se v těle nehromadí.

Poločas (T _1/2) je přibližně 7,2 hodiny, ale zvyšuje se 2–3krát u pacientů s chronickým selháním ledvin, 3–10krát u pacientů s jaterní cirhózou.

Ne více než 28% dávky se vylučuje nezměněno ledvinami, zbývající množství se vylučuje střevy.

Indikace pro použití

komorové a supraventrikulární předčasné údery;
paroxysmální komorová tachykardie (při absenci organických změn v myokardu);
paroxysmální supraventrikulární tachykardie, včetně Wolff-Parkinson-Whiteova syndromu;
paroxysmální forma fibrilace síní a flutter síní.

Kontraindikace

Absolutní:

chronické srdeční selhání III - IV funkční třída podle klasifikace NYHA;
srdeční vady;
akutní koronární syndrom;
kardiogenní šok;
sinoatriální blokáda;
omezující kardiomyopatie;
dilatační kardiomyopatie;
arytmogenní kardiomyopatie (dysplázie) pravé komory;
blokáda pravé větve svazku Jeho, kombinovaná s blokádou jedné z větví levé nohy;
syndrom dlouhého nebo krátkého intervalu QT;
těžká hypertrofie myokardu levé komory (≥ 1,4 cm);
těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mm Hg. Art.);
myokarditida;
Brugadův syndrom;
postinfarktová kardioskleróza;
AV blokáda stupně I s prodloužením intervalu PQ o více než 200 ms;
Stupeň AV blok II a III u pacientů bez umělého kardiostimulátoru (IVP);
nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
těžká porucha funkce ledvin a / nebo jater;
zneužití alkoholu;
věk do 18 let;
období kojení;
žádný antiarytmický účinek během léčby allapininem v historii;
anamnéza arytmogenního působení jakéhokoli antiarytmického léku;
přecitlivělost na kteroukoli složku Allaforte.

Relativní (tablety Allaforte by měly být používány s extrémní opatrností):

bradykardie;
blokáda jedné z nohou jeho svazku;
syndrom nemocného sinu;
porušení intraventrikulárního vedení;
srdeční ischemie;
porušení rovnováhy vody a elektrolytů (hyperkalémie, hypokalémie, hypomagnezémie);
závažné poruchy periferního oběhu;
benigní hypertrofie prostaty;
glaukom s uzavřeným úhlem;
současné užívání jiných antiarytmik;
těhotenství.

Allaforte, návod k použití: metoda a dávkování

Allaforte se má užívat perorálně s jídlem. Tablety se polykají celé (bez rozlomení, rozdrcení nebo žvýkání) a zapíjí se dostatečným množstvím pitné vody při pokojové teplotě.

Lékař zvolí optimální terapeutickou dávku individuálně. Na začátku léčby je Allaforte předepsáno 25 mg - 1 tableta třikrát denně (v intervalech 8 hodin). Pokud závažnost účinku není dostatečná, můžete dávku zvýšit na 25 mg 4krát denně (v intervalech 6 hodin) nebo až 50 mg 2krát denně (v intervalech 12 hodin). Při hodnocení účinnosti počáteční a každé následující (zvýšené) dávky je třeba mít na paměti, že stabilní účinek se projeví během 2–3 dnů.

Maximální přípustná denní dávka je 100 mg (50 mg dvakrát denně nebo 25 mg čtyřikrát denně). Použití Allaforte ve vyšších dávkách se nedoporučuje, protože nebyly provedeny adekvátní kontrolované studie.

Aby se zabránilo nežádoucím účinkům léčiva na systém vedení srdce, měla by být zahájena léčba a dávky by měly být zvyšovány pod kontrolou elektrokardiogramu (EKG). Doporučuje se zaregistrovat hodnoty EKG 1-2 hodiny po užití další dávky.

V případě prodloužení PQ na 300 ms nebo rozvoje atrioventrikulárního blokování vyššího stupně, než jaké bylo k dispozici, je třeba snížit dávku přípravku Allaforte nebo dočasně vysadit léčbu.

Je bezpečné prodloužit komplex QRS až o 25% počáteční hodnoty, avšak za předpokladu, že doba trvání QRS nepřesáhne 140 ms. Komplex QRS nesmí být prodloužen o více než 50% originálu nebo o více než 160 ms.

Nutnost upravit dávkovací režim a délku léčby stanoví lékař.

Vedlejší efekty

ze srdce: velmi často (≥ 10%) - poruchy intraventrikulárního a AV vedení, změny na EKG (expanze komplexu QRS, prodloužení PQ intervalu); často (od ≥ 1% do <10%) - zvýšený krevní tlak, sinusová tachykardie (při dlouhodobém užívání); zřídka (od ≥ 0,1% do <1%) - arytmogenní účinek;
z nervového systému: velmi často - pocit tíhy v hlavě, bolesti hlavy, ataxie, závratě;
na straně orgánu vidění: velmi často - diplopie (dvojité vidění);
z kůže a podkožních tkání: často - hyperémie kůže, alergické reakce.

Předávkovat

Allaforte se vyznačuje malým rozsahem terapeutické účinnosti, proto může rychle způsobit těžkou intoxikaci, zejména pokud se užívá společně s jinými antiarytmiky.

Možné příznaky předávkování: rozmazané vidění, závratě, bolesti hlavy, výrazné snížení krevního tlaku, snížení kontraktility myokardu, expanze komplexu QRS, asystolie, bradykardie, zvýšená amplituda vlny T, paroxysmy polymorfní komorové tachykardie, atrioventrikulární a sinoatriální blokáda a prodloužení QT intervalu, PQ - střevní poruchy.

Jako první pomoc se doporučuje výplach žaludku. Léčba předávkování je symptomatická. V případě potřeby jsou předepsány dobutamin a diazepam, provádí se defibrilace srdce, umělá plicní ventilace a nepřímá masáž srdce.

V případě rozvoje ventrikulární tachykardie je kontraindikováno použití antiarytmik třídy IA a IC.

speciální instrukce

Allaforte je dostupný ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním, což zajišťuje pomalejší absorpci a rovnoměrnou distribuci hydrobromidu lappaconitinu v krvi v intervalech mezi dávkami. To snižuje frekvenci vývoje a závažnost vedlejších účinků.

Při převodu pacienta na Allaforte z jiných antiarytmických léků je v případě jejich neúčinnosti povoleno zahájit léčbu z hlediska více než 2–5 poločasů těchto léků (v závislosti na jejich dávkách). Jinak je možné vzájemné posílení negativního vlivu na funkci systému srdečního vedení. Pokud je pacient převeden z amiodaronu, je možné začít užívat Allaforte ihned po jeho zrušení, protože má velmi dlouhý poločas, jsou však nutná další opatření, která se doporučují při kombinované léčbě.

Před zahájením léčby tímto léčivým přípravkem je nutné eliminovat stávající narušení rovnováhy vody a elektrolytů a během používání Allaforte kontrolovat hladinu elektrolytů v krvi.

Každý pacient by měl před podáním Allaforte a systematicky v průběhu léčby podstoupit EKG a klinické vyšetření, aby včas identifikoval možné vedlejší účinky, vyhodnotil účinnost léčby a proveditelnost jejího pokračování.

Pokud se na pozadí užívání léku objeví diplopie, závratě nebo bolesti hlavy, měla by být dávka Allaforte snížena. Pokud se při dlouhodobé léčbě vyvíjí sinusová tachykardie, je nutné jmenovat betablokátory.

U pacientů se zavedenou IVR se může zvýšit prahová hodnota pro její stimulaci. Kardiostimulátory by měly být testovány a v případě potřeby přeprogramovány.

Allaforte může způsobit závažné nežádoucí účinky u pacientů s významnými organickými změnami v myokardu. Pacienti se stabilní anginou pectoris a ischemickou chorobou srdeční vyžadují obzvláště pečlivé sledování během léčby a zátěžových testů, protože vysoká srdeční frekvence a přechodná ischemie myokardu jsou predisponujícími faktory pro rozvoj arytmogenních účinků antiarytmik třídy IC.

U pacientů se závažnými organickými změnami v myokardu dochází při užívání antiarytmik třídy IC ke zvýšení výskytu závažných nežádoucích účinků. Allaforte může být těmto pacientům předepisován pouze ve výjimečných případech na základě rozhodnutí rady lékařů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pacienti, kteří jsou zaměstnáni v potenciálně nebezpečných průmyslových odvětvích, která vyžadují rychlost reakcí nebo zvýšenou pozornost, a řidiči vozidel během období používání Allaforte by měli být opatrní.

Aplikace během těhotenství a kojení

Ve studiích na zvířatech neprokázal hydrobromid lappaconitinu používaný v dávkách 1–5 mg / kg přítomnost teratogenních a embryotoxických účinků. U těhotných žen však nebyly provedeny žádné kontrolované studie, proto se užívání Allaforte nedoporučuje. Lék může být předepsán pouze ve výjimečných případech, kdy je očekávaný přínos rozhodně vyšší než možná rizika.

Nejsou k dispozici žádné údaje o penetraci léku do mateřského mléka, proto by Allaforte neměl být předepisován kojícím matkám nebo by mělo být doporučeno kojení odmítnout.

Použití v dětství

Antiarytmikum se nepoužívá k léčbě pediatrických pacientů (mladších 18 let).

S poruchou funkce ledvin

Allaforte je kontraindikován u závažných funkčních poruch ledvin.

Pro porušení funkce jater

Allaforte je kontraindikován u těžké jaterní dysfunkce.

Lékové interakce

Při současném užívání jiných antiarytmik se zvyšuje pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků v důsledku účinku na atrioventrikulární vedení a funkci sinusových uzlin. Pokud je nutné předepsat takovou kombinaci, je třeba pečlivě zvolit dávku každého léku.

Lappaconitin hydrobromid zvyšuje účinek nedepolarizujících svalových relaxancií. Neovlivňuje vlastnosti a bezpečnost nepřímých antikoagulancií.

Změny ve farmakokinetice Allaforte při současném použití induktorů mikrozomálních jaterních enzymů nebyly pozorovány.

V klinických studiích nedošlo ke zvýšení nebo oslabení hypotenzního účinku, když byl lappaconitin hydrobromid přidán ke standardní antihypertenzní terapii následujícími léky: beta-blokátory, blokátory pomalého kalciového kanálu (deriváty dihydropyridinu), inhibitory ACE (enzym konvertující angiotensin), antagonisté receptoru ARA II (antagonisté receptoru ARA II) (antagonisté antagonistů).

Analogy

Allapinin, Amiodaron, Cardiodarone-Health, Cordaron, Lidokain, Multac, Novokainamid, Propanorm, Refralon, Ritmonorm, Etatsizin atd.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Allafort

Většina recenzí o přípravku Allafort je pozitivní: lék účinně obnovuje normální srdeční rytmus. Existuje však mnoho zpráv o vývoji vedlejších účinků, kvůli nimž byli pacienti nuceni užívání tablet přerušit. Jsou zmíněny následující reakce: bolest hlavy, silné závratě, ztráta orientace v prostoru, svědění, výrazné zvýšení krevního tlaku, diplopie.

Náklady na Allaforte se obecně hodnotí jako vysoké.