Mirtazapine Canon - Návod K Použití, Recenze, Cena, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Mirtazapin Canon

Mirtazapine Canon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Mirtazapine Canon

ATX kód: N06AX11

Aktivní složka: mirtazapin (Mirtazapin)

Výrobce: Kanonpharma production, CJSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-07

Ceny v lékárnách: od 565 rublů.

Koupit

Mirtazapin Canon je lék používaný k léčbě depresivních stavů.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: bikonvexní kulaté, fialové, jádro v průřezu téměř bílé (dávka 15 a 30 mg: v papírové krabičce s 1-3 nebo 6 blistry po 10 tabletách nebo 1 nebo 2 blistry balení po 30 tabletách, dávka 45 mg: 1–3 nebo 6 blistrů po 10 tabletách nebo 2 nebo 4 blistry po 15 tabletách. Každé balení obsahuje také návod k použití přípravku Mirtazapine Canon).

Složení 1 tablety:

účinná látka: mirtazapin - 15, 30 nebo 45 mg (mirtazapin hemihydrát 15,5; 31, respektive 46,5 mg);
pomocné složky (15/30/45 mg): kukuřičný škrob - 40/80/120 mg; sodná sůl kroskarmelózy - 6,5 / 13 / 19,5 mg; mannitol - 33/66/99 mg; stearát hořečnatý - 1/2/3 mg; povidon - 7/14/21 mg; mikrokrystalická celulóza - 37,5 / 75 / 112,5 mg;
potahová vrstva (15/30/45 mg): Opadry II fialová (polyvinylalkohol - 1,6 / 3,2 / 4,8 mg; makrogol - 0,808 / 1,616 / 2,424 mg; mastek - 0,592 / 1,184 / 1,76 mg; oxid titan - 0,6 / 1,2 / 1,8 mg; barvivo indigokarmín - 0,24 / 0,48 / 0,72 mg; karmínové barvivo Ponso 4R - 0,16 / 0,32 / 0,48 mg) - 4/8/12 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mirtazapin - účinná látka přípravku Mirtazapine Canon, patří do řady tetracyklických antidepresiv, která mají převážně sedativní účinek. Je nejúčinnější při léčbě depresivních stavů, které jsou doprovázeny neschopností zažít radost a potěšení, psychomotorickou retardací, anhedonií (ztráta zájmu), poruchami spánku (zejména ve formě časných probuzení), úbytkem hmotnosti a také některými dalšími příznaky, včetně každodenních výkyvů nálady a sebevražedné myšlenky.

Antidepresivní účinek mirtazapinu se nejčastěji vyvíjí po 1–2 týdnech léčby.

Mirtazapin je antagonista presynaptických α ₂ -adrenergní receptory centrálního nervového systému, zvyšuje centrální serotonergické a noradrenergní přenos nervových impulsů. V tomto případě je zavádění zvýšení serotonergního přenosu se provádí pouze 5-HT ₁ receptorů, protože mirtazapinu bloků 5-HT ₂ a 5-HT ₃ receptoru. Je všeobecně známo, že oba enantiomery látky mají antidepresivní aktivitu: S (+) - enantiomer blokuje alfa ₂ - a 5-HT ₂ -receptory, R (-) - enantiomeru - 5-HT ₃ receptorů.

Sedativní účinek mirtazapinu je vzhledem k jeho antagonistická účinnost proti H ₁ -histamine receptory.

Terapie je obvykle dobře snášena. Mirtazapin prakticky nemá m-anticholinergní aktivitu; při použití v terapeutických dávkách je jeho účinek na kardiovaskulární systém omezený.

Farmakokinetika

Absorpce mirtazapinu po perorálním podání je rychlá. Biologická dostupnost je přibližně 50%. Doba k dosažení C _max (maximální koncentrace látky) v krevní plazmě je asi 2 hodiny.

Váže na plazmatické bílkoviny asi 85% dávky. Stabilní koncentrace mirtazapinu je dosaženo během 3-4 dnů a poté se nezmění. Farmakokinetické parametry látky v doporučeném rozmezí dávek jsou lineární ve vztahu k podané dávce.

Mirtazapin je aktivně metabolizován. Hlavní metabolické cesty v těle: oxidace a demetylace následovaná konjugací. Na tvorbě 8-hydroxymetabolitu mirtazapinu se podílejí izoenzymy CYP2D6 a CYP1A2 závislé na cytochromu P450, přičemž se předpokládá, že tvorba N-demethylovaných a N-oxidovaných metabolitů je určena izoenzymem CYP3A4. Demethylmirtazapin vykazuje farmakologickou aktivitu a je s největší pravděpodobností farmakokineticky podobný mirtazapinu.

Mirtazapin se vylučuje střevy a ledvinami několik dní. T _1/2 (poločas) je v průměru 20-40 hodin (ve vzácných případech - až 65 hodin). Mladí lidé mají kratší poločas.

U pacientů s renální nebo jaterní nedostatečností se clearance mirtazapinu snižuje.

Indikace pro použití

Mirtazapin Canon je předepsán pro depresivní stavy, jako je anhedonie, psychomotorická retardace, nespavost, předčasné probuzení, úbytek hmotnosti, ztráta zájmu o život, labilita nálady a sebevražedné myšlenky.

Kontraindikace

Absolutní:

kombinovaná terapie s inhibitory monoaminooxidázy;
období laktace;
věk do 18 let;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (Mirtazapine Canon je předepsán pod pravidelným lékařským dohledem):

poškození jater nebo ledvin;
epilepsie a organické mozkové léze (ve vzácných případech se mohou při užívání přípravku Mirtazapine Canon objevit křečové stavy);
srdeční onemocnění, včetně poruch vedení, anginy pectoris nebo nedávného infarktu myokardu;
arteriální hypotenze a stavy predisponující k jejímu vývoji (včetně dehydratace a hypovolemie);
cerebrovaskulární onemocnění, včetně těžké anamnézy ischemických atak;
zneužívání drog, drogová závislost, mánie, hypomanie;
akutní glaukom s uzavřeným úhlem a zvýšený nitrooční tlak;
porušení močení, a to i na pozadí hyperplazie prostaty;
hyponatrémie;
cukrovka;
těhotenství.

Mirtazapin Canon, návod k použití: metoda a dávkování

Mirtazapin Canon se užívá perorálně vcelku bez žvýkání a zapíjí se malým množstvím vody. Příjem potravy neovlivňuje farmakokinetické parametry léčiva.

Protože T1 _{/ 2} mirtazapinu je dlouhý (20 až 40 hodin), lze jej použít jednou denně, nejlépe před spaním. V případě potřeby lze denní dávku rozdělit na dvě dávky (ráno a večer).

Doporučená doba léčby je 4–6 měsíců. Po úplném vymizení příznaků může být lék postupně vysazován.

Nástup účinku přípravku Mirtazapine Canon je v průměru 1–2 týdny. Pozitivní odpověď s adekvátní dávkou je obvykle pozorována po 2-4 týdnech léčby.

Na začátku léčby je denní dávka pro dospělé, včetně starších pacientů, 15 nebo 30 mg. Pokud je odpověď nedostatečná, lze dávku zvýšit na maximum (45 mg). Pokud v tomto případě nedojde ke zlepšení během 2–4 týdnů, je léčba přerušena.

U starších pacientů se doporučuje zvýšit dávku pod přímým dohledem lékaře, aby se dosáhlo bezpečné a uspokojivé odpovědi.

Při stanovení dávky přípravku Mirtazapine Canon u pacientů s renální / jaterní nedostatečností je třeba mít na paměti, že může být snížena clearance látky.

Vedlejší efekty

U deprese existuje řada příznaků způsobených samotným onemocněním, takže je někdy obtížné je odlišit od vedlejších účinků přípravku Mirtazapine Canon.

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01% - velmi vzácné; s neznámou frekvencí - na základě dostupných údajů četnost výskytu nežádoucích účinků nelze určit):

endokrinní systém: s neznámou frekvencí - porušení syntézy antidiuretického hormonu;
krevní a lymfatický systém: s neznámou frekvencí - eozinofilie, útlak hematopoézy (ve formě granulocytopenie, agranulocytózy, aplastické anémie a trombocytopenie);
trávicí systém: velmi často - xerostomie; často - zvracení, nevolnost, průjem; zřídka - hypoestézie ústní sliznice; s neznámou frekvencí - zvýšené slinění, edém ústní sliznice;
psychika: často - zmatenost, neobvyklé sny, nespavost *, úzkost *; zřídka - halucinace, noční můry, agitovanost, mánie, psychomotorické agitace (včetně akatizie, hyperkineze); zřídka - agresivita; s neznámou frekvencí - sebevražedné chování, sebevražedné myšlenky;
metabolismus a výživa: velmi často - přírůstek hmotnosti, zvýšená chuť k jídlu; s neznámou frekvencí - hyponatrémie;
nervový systém: velmi často - ospalost (může způsobit zhoršenou koncentraci pozornosti; ve většině případů je pozorována v prvních týdnech léčby; s poklesem dávky obvykle nedochází ke snížení sedativního účinku a je pozorován pokles účinnosti léčby), bolesti hlavy, sedace; často - závratě, letargie, třes; zřídka - syndrom neklidných nohou, parestézie, mdloby; zřídka - myoklonus; s neurčenou frekvencí - porucha artikulace, křeče, parestézie ústní sliznice, serotoninový syndrom;
kůže a podkožní tkáň: často - kožní vyrážka; s neznámou frekvencí - toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, multiformní erytém, bulózní dermatitida;
muskuloskeletální a pojivová tkáň: často - artralgie, bolesti zad, myalgie;
játra a žlučové cesty: zřídka - zvýšená aktivita jaterních enzymů;
cévy: často - ortostatická hypotenze; zřídka - pokles krevního tlaku;
celkové poruchy: často - lokální edém; zřídka - únava; s neurčenou frekvencí - lokální nebo generalizovaný edém;
další: kopřivka, abstinenční syndrom, žízeň.

* Při užívání antidepresiv se mohou objevit nebo zhoršit příznaky jako nespavost a úzkost (viz příznaky deprese). Během užívání přípravku Mirtazapine Canon byl ve vzácných případech hlášen vývoj nebo zhoršení úzkosti.

Při hodnocení informací získaných v průběhu klinických studií došlo ke krátkému zvýšení hladiny transamináz a gama-glutamyl transpeptidázy. Vývoj žádných nežádoucích účinků spojených s užíváním mirtazapinu, které byly pozorovány s vyšší frekvencí než u placeba, však nebyl hlášen.

Předávkovat

Na základě studií toxicity lze tvrdit, že při předávkování přípravkem Mirtazapine Canon nedochází ke klinicky významným kardiotoxickým účinkům.

Hlavní příznaky: deprese centrálního nervového systému v kombinaci s dezorientací a prodlouženou sedací, tachykardie, halucinace, změna (snížení nebo zvýšení) krevního tlaku střední závažnosti. Existuje riziko vzniku závažnějších narušení fyziologických funkcí těla, které při použití v dávkách, které jsou mnohem vyšší než terapeutické, může způsobit smrtelné následky (zejména na pozadí smíšeného předávkování).

Terapie: symptomatická, opatření by měla být zaměřena na udržení vitálních funkcí těla. Doporučuje se výplach žaludku a příjem aktivního uhlí.

speciální instrukce

U pacientů mladších 24 let s depresí a jinými duševními poruchami užívání antidepresiv zvyšuje riziko sebevražedného chování a sebevražedných myšlenek při užívání antidepresiv ve srovnání s placebem. V tomto ohledu je před předepsáním přípravku Mirtazapine Canon nutné korelovat možné riziko sebevraždy a přínosy léčby. Při provádění krátkodobých studií bylo zjištěno, že u pacientů starších 24 let se riziko sebevraždy nezvyšuje a u pacientů starších 65 let mírně klesá.

Jakákoli depresivní porucha je sama o sobě charakterizována zvýšeným rizikem sebevraždy, proto by měl být pacient během užívání přípravku Mirtazapine Canon sledován, aby včas odhalil změny nebo narušení chování i sebevražedné tendence. Vzhledem k možnosti sebevraždy, zejména na začátku léčby, by měla být pacientovi předepsána nejnižší dávka, což snižuje pravděpodobnost předávkování.

Deprese funkcí kostní dřeně, která se obvykle projevuje jako granulocytopenie nebo agranulocytóza, se při užívání přípravku Mirtazapine Canon vyskytuje ve vzácných případech, obvykle po 4–6 týdnech léčby. Po ukončení užívání léku příznaky onemocnění zmizí. Lékař a pacient by si měli dávat pozor na příznaky útlumu kostní dřeně, jako je bolest v krku, horečka, stomatitida a další příznaky syndromu podobného chřipce. Pokud se objeví, musíte přestat užívat drogu a udělat krevní test.

V případě známek žloutenky by měla být léčba přerušena.

Pečlivý a pravidelný lékařský dohled při používání přípravku Mirtazapine Canon je vyžadován v následujících případech:

snížení krevního tlaku;
srdeční onemocnění, včetně poruch vedení, anginy pectoris a nedávného infarktu myokardu: tito pacienti vyžadují při předepisování léku obvyklá opatření;
epilepsie a organické léze mozku: navzdory informacím, že během léčby antidepresivy, včetně mirtazapinu, se epileptické záchvaty vyskytují zřídka, je třeba pacientům s epileptickými záchvaty v anamnéze předepisovat přípravek Mirtazapine Canon opatrně;
renální selhání: u středně těžkého a těžkého renálního selhání (u pacientů s clearance kreatininu 10 - 40, respektive <10 ml / min) se clearance mirtazapinu po užití léku v dávce 15 mg snižuje přibližně o 30 a 50% a průměrná plazmatická koncentrace mirtazapinu v krvi se zvyšuje o 55, respektive 115%, ve srovnání se zdravými pacienty. U mírného selhání ledvin (u pacientů s clearance kreatininu v rozmezí 40–80 ml / min) nebyly ve srovnání s kontrolní skupinou žádné významné rozdíly;
porucha funkce jater: s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater snižuje perorální podání 15 mg mirtazapinu clearance látky přibližně o 35% ve srovnání s pacienty bez jaterní dysfunkce. Průměrná plazmatická koncentrace mirtazapinu v krvi se zvyšuje asi o 55%;
diabetes mellitus: užívání antidepresiv u této skupiny pacientů může ovlivnit hladinu glukózy v krvi, a proto může být nutné upravit dávku inzulínu a / nebo perorálních hypoglykemických léků. V případě jmenování Mirtazapine Canon je nutné pečlivě sledovat stav pacienta.

Stejně jako během léčby jinými antidepresivy se při užívání mirtazapinu mohou vyvinout následující stavy:

transformace depresivní fáze bipolární poruchy na manickou;
zhoršení stávajících psychotických příznaků u pacientů se schizofrenií nebo jinými duševními poruchami; vzhled paranoidních nápadů je možný;
vývoj abstinenčních příznaků. Antidepresiva nezpůsobují závislost, nicméně na základě zkušeností po registraci lze dojít k závěru, že při prudkém vysazení léčby po dlouhém průběhu se mohou objevit abstinenční příznaky. Ve většině případů jsou slabé a samy se omezují. Nejčastěji hlášenými příznaky byly závratě, nevolnost, bolest hlavy, malátnost, neklid, úzkost. Je třeba mít na paměti, že tyto stavy mohou být také spojeny se základním onemocněním. Zrušení přípravku Mirtazapine Canon by mělo být postupné.

Antidepresivní léčba je spojena s výskytem akatizie. Vyznačuje se subjektivně nepříjemným nebo úzkostným vzrušením v kombinaci se zvýšenou motorickou aktivitou. Výskyt těchto příznaků je nejpravděpodobnější během prvních několika týdnů užívání přípravku Mirtazapine Canon. Zvýšení dávky může mít v takových případech negativní dopad na zdraví pacienta.

Serotoninový syndrom se může vyvinout na pozadí kombinované terapie selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu s jinými serotonergními léky. Mezi hlavní příznaky patří: myoklonus, ztuhlost, horečka, změny duševního stavu (včetně zmatenosti, silného rozrušení, podrážděnosti, progresivní poruchy vědomí, kómy), porucha autonomního nervového systému, možná v kombinaci s rychlými výkyvy životně důležitých ukazatelů funkčních stav těla. Při předepisování této kombinace léků je nutná opatrnost, léčba by měla být prováděna pod pečlivou klinickou kontrolou stavu. S rozvojem těchto poruch je Mirtazapine Canon zrušen a je předepsána symptomatická léčba. Na základě zkušeností po registraci bylo stanovenože serotoninový syndrom se vyskytuje velmi vzácně u pacientů léčených mirtazapinem v monoterapii.

Existují vzácné zprávy o vývoji hyponatrémie během léčby. U rizikových pacientů (starší pacienti nebo pacienti užívající léky, které mohou vést k rozvoji hyponatrémie) je Mirtazapine Canon předepisován s opatrností.

Pacienti s poruchami močení (včetně na pozadí hypertrofie prostaty), stejně jako pacienti s akutním glaukomem s uzavřeným úhlem a zvýšeným nitroočním tlakem, je přípravek Mirtazapine Canon předepisován s opatrností, a to navzdory skutečnosti, že anticholinergní aktivita mirtazapinu je velmi slabá a negativní účinek léčiva nepravděpodobné.

Starší pacienti jsou obvykle citlivější na působení léku, zejména v souvislosti s vývojem nežádoucích účinků. Během klinických studií nebylo zjištěno, že u starších pacientů se nežádoucí účinky vyskytují častěji než v jiných věkových skupinách, ale mohou být výraznější (informace jsou omezené).

Při předepisování přípravku Mirtazapine Canon současně s benzodiazepiny je třeba postupovat opatrně.

Během léčby se doporučuje upustit od pití alkoholu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby přípravkem Mirtazapine Canon by se mělo od řízení upustit.

Aplikace během těhotenství a kojení

Bezpečnost léčby přípravkem Mirtazapine Canon během těhotenství nebyla stanovena, proto může být lék předepsán pouze v případech, kdy je očekávaný přínos vyšší než možné poškození. Léčba by měla být prováděna pod lékařským dohledem. Při užívání drogy, zejména v pozdějších stadiích těhotenství, se může zvýšit pravděpodobnost přetrvávající plicní hypertenze u novorozenců.

Neexistují žádné informace, které by potvrzovaly nebo vyvracely skutečnost, že se mirtazapin vylučuje do mateřského mléka, proto se užívání přípravku Mirtazapine Canon pro kojící ženy nedoporučuje.

Použití v dětství

Lék není předepisován pacientům mladším 18 let, protože zkušenosti s používáním přípravku Mirtazapine Canon u této věkové skupiny pacientů jsou omezené.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů se selháním ledvin je přípravek Mirtazapine Canon předepisován s opatrností.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater je přípravek Mirtazapine Canon předepisován s opatrností.

Použití u starších osob

U starších pacientů se pro dosažení bezpečné a uspokojivé odpovědi doporučuje pod přímým dohledem lékaře zvyšovat dávku přípravku Mirtazapine Canon.

Lékové interakce

Farmakokinetická interakce

Při použití mirtazapinu dochází k intenzivnímu metabolismu za účasti izoenzymů CYP2D6 a CYP3A4, do procesu je v menší míře zapojen izoenzym CYP1A2. Při studiu interakce mirtazapinu a paroxetinu u zdravých dobrovolníků bylo prokázáno, že paroxetin (inhibitor izoenzymu CYP2D6) nemá v ustáleném stavu žádný vliv na farmakokinetiku mirtazapinu.

Na pozadí kombinované terapie s ketokonazolem (silným inhibitorem izoenzymu CYP3A4) dochází ke zvýšení maximální plazmatické koncentrace mirtazapinu o 40% a AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) o 50%. Při předepisování přípravku Mirtazapine Canon silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4 (inhibitory HIV proteázy, azolová antimykotika, erythromycin, nefazodon) je třeba postupovat opatrně.

Induktory izoenzymu CYP3A4 (karbamazepin, fenytoin) vedou k přibližně dvojnásobnému zvýšení clearance mirtazapinu, což způsobuje pokles jeho plazmatické koncentrace o 45-60%. Při přidávání karbamazepinu nebo jiného induktoru jaterního metabolismu (například rifampicinu) k léčbě může být nutné zvýšit dávku mirtazapinu. Po zrušení takového induktoru lze dávku přípravku Mirtazapine Canon snížit.

V kombinaci s cimetidinem se může biologická dostupnost mirtazapinu významně zvýšit, což vyžaduje úpravu dávky přípravku Mirtazapine Canon.

Farmakodynamická interakce

inhibitory monoaminooxidázy: kombinované užívání a užívání přípravku Mirtazapine Canon po dobu 14 dnů po skončení jejich užívání je kontraindikováno; léčba těmito léky může být zahájena nejdříve 14 dní po ukončení užívání mirtazapinu;
benzodiazepiny a další sedativa (zejména, většina antagonistů H ₁ -histamine receptory, opioidy, antipsychotika): jejich sedativní vlastnosti může být zvýšena;
alkohol: jeho depresivní účinek na centrální nervový systém se zvyšuje, proto je třeba se během léčby vyhnout alkoholu;
serotonergní léky (včetně tryptanu, L-tryptofanu, linezolidu, tramadolu, selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu, venlafaxinu, lithiových přípravků, přípravků z třezalky): při kombinovaném použití je možný vývoj serotoninového syndromu;
warfarin (s 30 mg mirtazapinu denně): dochází k malému, ale statisticky významnému zvýšení INR (International Normalized Ratio), proto nelze vyloučit výraznější účinek při léčbě vyšší dávkou mirtazapinu; při kombinované terapii se doporučuje sledovat hodnotu INR.

Analogy

Analogy Mirtazapine Canon jsou: Mirzaten Ku-tab, Caliksta, Mirtalan, Remeron, Noxibel, Mirtazonal, Esprital.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotách do 25 ° C.

Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Mirtazapine Canon

Recenze přípravku Mirtazapine Canon se liší. Mnoho lidí ji považuje za účinnou léčbu deprese. Je třeba poznamenat, že lék zlepšuje náladu a spánek, zmírňuje úzkost, paniku a depresivní stavy. V ostatních případech naznačují vývoj výrazných nežádoucích účinků, které se projevují hlavně ve formě ospalosti a přibývání na váze. Cena je hodnocena jako vysoká.