Loperamid Hydrochlorid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Loperamid hydrochlorid: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Loperamid

ATX kód: A07DA03

Léčivá látka: loperamid (Loperamid)

Výrobce: JSC „Borisov Plant of Medical Preparations“(JSC „BZMP“) (Běloruská republika)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-09-07

Loperamid hydrochlorid je antidiarrheální látka.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tobolky: válcovité s polokulovitými konci, pevné, želatinové, bílé nebo bílé se nažloutlým nádechem; obsah - granule bílé nebo bílé se nažloutlou barvou (v kartonové krabičce 1–2 obrysové obaly po 10 tobolkách a návod k použití Loperamid hydrochlorid).

Složení 1 tobolky:

účinná látka: loperamid hydrochlorid - 2 mg;
pomocné složky: stearát hořečnatý, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy;
složení obalu tobolky: želatina, laurylsulfát sodný, glycerin, propylparahydroxybenzoát E 216, methylparahydroxybenzoát E 218, oxid titaničitý E 171, čištěná voda.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Loperamid je agonista periferních opioidních receptorů. Jeho antagonistou je naloxon.

Mechanismus účinku loperamid-hydrochloridu je způsoben schopností potlačovat uvolňování acetylcholinu a prostaglandinů, snižovat propulzní peristaltiku, zkrátit dobu potřebnou k průchodu obsahu střevem a zvýšit schopnost střevní stěny absorbovat tekutinu.

Zvyšováním tónu análního svěrače lék snižuje nutkání na stolici a fekální inkontinenci.

Loperamid je vysoce specifický pro střevní stěny. Systémový oběh dosahuje omezeného množství. Prakticky neproniká hematoencefalickou bariérou.

Maximální dávka loperamid-hydrochloridu vykazující antidiarrheální účinek je hluboko pod centrální prahovou hodnotou účinku.

Farmakokinetika

Jakmile se dostane do střeva, absorbuje se většina loperamid-hydrochloridu. Lék prochází intenzivním metabolizmem během prvního průchodu játry, takže systémová biologická dostupnost je asi 0,3% a plazmatická koncentrace je velmi nízká.

Ve studiích na potkanech bylo zjištěno, že loperamid má vysokou afinitu ke střevní stěně a váže se hlavně na receptory podélné svalové vrstvy. Podle předklinických údajů je loperamid substrátem pro P-glykoprotein.

Plazmatické proteiny (hlavně albumin) váží asi 95% dávky. Loperamid neproniká skrz BBB (hematoencefalickou bariéru).

Loperamid hydrochlorid je téměř úplně metabolizován v játrech konjugací a poté vylučován žlučí. Hlavní metabolickou cestou je oxidativní N-demetylace s účastí hlavně izoenzymů CYPZA4 a CYP2C8.

Loperamid a jeho metabolity se vylučují hlavně stolicí. Poločas je 9-14 hodin.

Farmakokinetické parametry loperamidu u dětí nebyly studovány. Očekává se, že vlastnosti loperamidu, včetně interakcí s jinými léky, budou podobné jako u dospělých.

Indikace pro použití

Loperamid hydrochlorid je indikován k symptomatické léčbě průjmu (akutní, chronický různé etiologie a cestovní průjem).

Kontraindikace

průjem s krví ve stolici a vysoká horečka;
akutní ulcerózní kolitida;
střevní obstrukce;
podmínky, za kterých je kontraindikováno potlačení peristaltiky;
divertikulóza;
pseudomembranózní enterokolitida (průjem způsobený užíváním antibiotik);
akutní úplavice a jiné infekce gastrointestinálního traktu (včetně infekcí způsobených Campylobacter spp., Salmonella spp. a Shigella spp.);
vzácná vrozená intolerance galaktózy, nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy / galaktózy;
děti do 6 let;
I trimestr těhotenství;
období laktace;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Loperamid hydrochlorid v tobolkách by měl být používán s opatrností při selhání jater v II. A III. Trimestru těhotenství.

Loperamid hydrochlorid, návod k použití: metoda a dávkování

Tobolky hydrochloridu loperamidu se užívají perorálně, polykají se celé a promyjí se vodou.

Doporučené dávky pro dospělé:

akutní průjem: první dávka - 2 tobolky, poté - 1 tobolka po každém pohybu střev v případě řídké stolice;
chronický průjem: počáteční dávka jsou 2 tobolky, poté se dávka zvolí tak, aby frekvence stolice byla 1–2krát denně, což vyžaduje užívání 1–6 tobolek Loperamid hydrochloridu denně.

Maximální denní dávka pro dospělé s akutním a chronickým průjmem je 8 tobolek.

Doporučené dávky Loperamid hydrochloridu pro děti ve věku 6-17 let:

akutní průjem: počáteční dávka - 1 kapsle, poté - 1 kapsle po každém pohybu střeva v případě řídké stolice;
chronický průjem: 1 kapsle 1krát denně.

Maximální dávka pro děti s akutním a chronickým průjmem se počítá podle tělesné hmotnosti: 6 mg (3 tobolky) na 20 kg tělesné hmotnosti, neměla by však překročit 16 mg (8 tobolek) denně.

Terapie končí po objevení se normální stolice nebo v nepřítomnosti stolice po dobu delší než 12 hodin.

Pokud se při akutním průjmu po 48 hodinách stav nezlepší, je třeba vysadit Loperamid hydrochlorid a vyhledat lékaře.

Doplňování tekutin a elektrolytů je důležitým předpokladem pro léčbu, zejména u dětí.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky podle frekvence vývoje jsou klasifikovány následovně: velmi často -> 10%, často - od> 1% do 0,1% do 0,01% do <0,1%, velmi zřídka - <0,01%, včetně jednorázových případech.

Nežádoucí účinky při akutním i chronickém průjmu:

z imunitního systému: zřídka - reakce přecitlivělosti, anafylaktické reakce (včetně anafylaktického šoku);
z nervového systému: často - bolest hlavy, závratě; zřídka - ospalost; zřídka - ztráta vědomí, stupor, deprese vědomí, zhoršená koordinace, zvýšený svalový tonus;
na straně zrakového orgánu: zřídka - mióza;
z gastrointestinálního traktu: často - plynatost, nevolnost, zácpa; zřídka - sucho v ústech, nepohodlí a bolest břicha, zvracení, dyspepsie; zřídka - nadýmání, glosalgie, střevní obstrukce (včetně paralytického ileu), megakolon (včetně toxických);
z ledvin a močového systému: zřídka - retence moči;
z kůže a podkožních tkání: zřídka - vyrážka; zřídka - svědění, kopřivka, angioedém, bulózní vyrážka (včetně multiformního erytému, toxické epidermální nekrolýzy, Stevens-Johnsonova syndromu);
ostatní: zřídka - únava.

Předávkovat

Předávkování loperamidem způsobuje zadržování moči, střevní obstrukci a depresi centrálního nervového systému (CNS), což se projevuje ospalostí, zhoršenou koordinací pohybů, strnulostí, svalovou hypertenzí, miózou a depresí dýchání.

Opatření první pomoci (nejpozději 3 hodiny po užití nadměrné dávky Loperamid hydrochloridu): výplach žaludku, užívání aktivního uhlí. Další léčba je symptomatická. U respirační deprese se provádí umělá ventilace. Protilátkou na loperamid je naloxon, který má kratší trvání účinku než loperamid a může vyžadovat opětovné podání. Po dobu nejméně 48 hodin by měl být pacient pod lékařským dohledem, aby zjistil možnou depresi centrálního nervového systému.

speciální instrukce

Pokud se při užívání loperamidu objeví zácpa, distenze břicha nebo střevní obstrukce, je třeba léčbu okamžitě vysadit.

Pokud po 48 hodinách u pacientů s akutním průjmem nedojde ke zlepšení jejich stavu, je nutné přestat užívat Loperamid hydrochlorid a vyhledat lékaře. Je nutné další vyšetření k vyloučení infekční geneze průjmu.

Léčba lékem je symptomatická, proto se doporučuje současně používat etiotropní látky k odstranění příčiny poruchy.

Průjem, zejména u dětí, může způsobit hypovolemii a snížení hladiny elektrolytů. Výsledkem je důležitá léčba doplňování tekutin a elektrolytů. Doporučuje se dieta.

Pacienti se syndromem získané imunodeficience (AIDS) by měli léčbu okamžitě ukončit při prvních známkách nadýmání. U infekční a bakteriální kolitidy se u těchto pacientů může v některých případech vyvinout toxická expanze tlustého střeva.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Loperamid hydrochlorid může způsobovat nežádoucí účinky z centrálního nervového systému (včetně ospalosti a závratí), proto se během léčby doporučuje zdržet se potenciálně nebezpečných činností.

Aplikace během těhotenství a kojení

V prvním trimestru těhotenství je loperamid hydrochlorid kontraindikován. Navzdory nedostatku údajů o teratogenních a embryotoxických účincích lze lék v II. A III. Trimestru použít pouze v případech, kdy je očekávaný přínos vyšší než možná rizika.

Loperamid přechází do mateřského mléka. Pokud je léčba nutná během laktace, kojení by mělo být přerušeno.

Použití v dětství

Loperamid hydrochlorid je kontraindikován u dětí mladších 6 let kvůli vysokému obsahu účinné látky a vlastnostem lékové formy.

S poruchou funkce ledvin

Úprava dávky hydrochloridu loperamidu není nutná.

Pro porušení funkce jater

Loperamid hydrochlorid by měl být používán s opatrností při selhání jater, protože u těchto pacientů může dojít ke snížení metabolismu loperamidu při prvním průchodu, a proto existuje riziko relativního předávkování a v důsledku toho vznik toxických účinků na centrální nervový systém.

Použití u starších osob

Úprava dávky není nutná.

Lékové interakce

Očekává se, že při současném užívání léků s podobnými farmakologickými vlastnostmi je možné zvýšit účinek loperamid hydrochloridu a léků, které zvyšují motilitu gastrointestinálního traktu - snížení jeho účinku.

Současné podávání chinidinu nebo ritonaviru, což jsou inhibitory P-glykoproteinu, zvyšuje plazmatickou koncentraci loperamidu použitého v jedné dávce 16 mg dvakrát až třikrát. Pokud je lék užíván v doporučených dávkách, klinický význam této interakce není znám.

Při současném podávání loperamid-hydrochloridu v jedné dávce 16 mg a ketokonazolu, který je inhibitorem enzymu CYP3A4 a P-glykoproteinu, došlo k 5násobnému zvýšení plazmatické koncentrace loperamidu, ale nebylo to doprovázeno zvýšením jeho farmakodynamických účinků.

Při současném užívání loperamidu v jedné dávce 4 mg a itrakonazolu, který je inhibitorem enzymu CYP3A4 a P-glykoproteinu, došlo k 3-4násobnému zvýšení plazmatické koncentrace loperamidu. Ve stejné studii gemfibrozil (inhibitor CYP2C8) zvýšil plazmatické hladiny loperamidu přibližně dvakrát. Při současném užívání itrakonazolu a gemfibrozilu se maximální plazmatické koncentrace loperamidu zvýšily 4krát a celková plazmatická expozice se zvýšila 13krát. Výsledky psychomotorických testů (test substituce digitálních symbolů a test subjektivního pocitu ospalosti) však neprokázaly zvýšení účinku kombinace těchto látek na centrální nervový systém.

Loperamid hydrochlorid, pokud je kombinován, zvyšuje plazmatický obsah desmopresinu třikrát (pravděpodobně kvůli inhibici gastrointestinální motility).

Loperamid by neměl být používán u dětí v kombinaci s léky, které mohou tlumit centrální nervový systém.

Analogy

Analogy hydrochloridu loperamidu jsou Vero-loperamid, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamid, Superilop atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí, mimo dosah dětí, při teplotě 15-25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Dostupné bez lékařského předpisu.

Recenze hydrochloridu loperamidu

Podle recenzí je loperamid hydrochlorid účinným, levným a dobře tolerovaným činidlem. Průjem je problém, kterému každý člověk čelí najednou, takže tato droga by podle většiny měla být vždy přítomna v domácí lékárně.