Limipranil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Limipranil: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Lymipranil

ATX kód: N05AL05

Aktivní složka: amisulprid (Amisulprid)

Výrobce: Rivopharm S. A. (Švýcarsko)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-29

Limipranil je neuroleptikum, antipsychotikum.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy:

tablety: kulaté, téměř bílé nebo bílé, na jedné straně je dělicí čára a nápisy: dávka 50 mg - „C“, na druhé straně „AK“; dávka 100 mg - „C“a „AL“; dávka 200 mg - „C“a „AM“(10 ks v blistrech, v papírové krabičce s 1, 2, 3 nebo 5 blistry; pro nemocnice - v papírové krabičce s 20, 50 nebo 100 blistry);
potahované tablety: téměř bílé nebo bílé, bikonvexní, oválné, s dělicí čarou (10 kusů v blistrech, v papírové krabičce se 3, 6 nebo 10 blistry; pro nemocnice - v papírové krabičce s 20, 40, 50 nebo 100 blistrů).

Každé balení obsahuje také návod k použití Limipranilu.

Složení 1 tablety:

účinná látka: amisulprid - 50, 100 nebo 200 mg;
pomocné složky: monohydrát laktózy, koloidní oxid křemičitý, methylcelulóza 400 cP, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý.

Složení 1 potahované tablety:

účinná látka: amisulprid - 400 mg;
pomocné složky: monohydrát laktózy, sodná sůl karboxymethylovaného škrobu, methylcelulóza 400 cP, mikrokrystalická celulosa, stearát hořečnatý;
plášť filmu: kopolymer methylmethakrylátu, dimethylaminoethylmethakrylátu a butylmethakrylátu (Eudragit E100), makrogol 6000, stearan hořečnatý, oxid titaničitý (E171), mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Limipranil je neuroleptikum s účinnou látkou amisulprid. Mechanismus účinku amisulpridu je díky své vlastnosti absolutního selektivní vazby na D ₂ nebo D ₃ subtypy dopaminergním receptorům a úplný nedostatek afinity k zbývajících subtypů (D ₁, D ₄, D ₅).

Amisulprid se odlišuje od klasických a atypických neuroleptik absencí afinity k H ₁ -histaminovým receptorům, alfa-adrenergním, cholinergním a serotoninovým receptorům. Kromě toho se nespojuje se stránkami sigma.

Při použití ve vysokých dávkách blokuje Limipranil postsynaptické receptory D ₂ umístěné v limbických strukturách, aniž by ovlivňoval podobné receptory ve striatu. Nezpůsobuje katalepsie a nevede ke vzniku zvýšené citlivosti D ₂ -dopamine receptory po opakované léčby. Amisulprid v nízkých dávkách ovlivňuje hlavně proces blokování presynaptických receptorů D ₂ nebo D ₃, což způsobuje uvolňování dopaminu, který je zodpovědný za jeho inhibiční účinky.

Amisulprid má atypický farmakologický profil, což může vysvětlovat antipsychotický účinek amisulpridu ve vysokých dávkách, ke kterému dochází v důsledku blokování postsynaptických dopaminových receptorů, a jeho účinnost proti negativním příznakům při nízkých dávkách v důsledku blokování presynaptických dopaminových receptorů.

Předpokládá se, že vzhledem k převládající limbické aktivitě při užívání amisulpridu jsou extrapyramidové vedlejší účinky méně časté.

Při léčbě akutních záchvatů schizofrenie působí Limipranil na sekundární negativní příznaky a afektivní poruchy (včetně depresivní nálady, retardace).

Farmakokinetika

Absorpce amisulpridu probíhá ve dvou fázích. V první fázi je maximální plazmatické koncentrace (C _max) dosaženo rychle a do 1 hodiny po užití přípravku Limipranil v dávce 50 mg je to 36–42 ng / ml. Poté, mezi 3 a 4 hodinami, je zaznamenán druhý vrchol C _max, kde jeho hodnota je 50–58 ng / ml.

Absolutní biologická dostupnost léčiva je 48%.

Na pozadí současné konzumace potravy bohaté na sacharidy obsahující 68% kapaliny dochází ke snížení celkové koncentrace léčiva v krevní plazmě, doby do dosažení a velikosti _Cmax amisulpridu. Užívání tablety po požití tučného jídla neovlivňuje farmakokinetiku léku.

Distribuční objem (V _d) je 5,8 l / kg.

Vazba na plazmatické bílkoviny je 16%, proto je interakce amisulpridu s jinými léky nepravděpodobná.

Asi 4% amisulpridu se metabolizují na dva neaktivní metabolity.

T _1/2 (poločas) je přibližně 12 hodin.

Vylučuje se v nezměněné formě ledvinami, renální clearance amisulpridu je přibližně 330 ml / min (20 l / h).

Po podání opakovaných dávek zůstává farmakokinetika léčiva nezměněna, amisulprid se v těle nehromadí.

Indikace pro použití

Použití přípravku Limipranil je indikováno k léčbě pacientů s akutní a chronickou schizofrenií, která je doprovázena těžkými produktivními poruchami (delirium, poruchy myšlení, halucinace atd.) A / nebo negativními poruchami (nedostatek emocionality, afektivní plochost, stažení z komunikace atd.), Včetně počet v případě převahy negativních příznaků.

Kontraindikace

Absolutní:

hypofýza prolaktinom, rakovina prsu a další prolaktin-dependentní novotvary;
feochromocytom;
souběžná léčba následujícími léky (kvůli zvýšenému riziku fibrilace síní): antiarytmika třídy IA (prokainamid, chinidin, disopyramid) a třída III (sotalol, amiodaron), halofantrin, pentamidin, bepridil, cisaprid, sparfloxacin, sultoprid, thioridazin, intravenózní podání erythromycinu a vinkaminu;
současné podávání levodopy;
plodný věk u žen - při neexistenci záruky jejich používání přiměřené antikoncepce;
období těhotenství;
laktace;
věk do 15 let;
přecitlivělost na složky léčiva.

S opatrností by tablety přípravku Limipranil měly být předepisovány při selhání ledvin, epilepsii, parkinsonismu ve stáří.

Limipranil, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety se užívají perorálně.

Pokud předepisujete Limipranil v denní dávce vyšší než 400 mg, měl by být rozdělen do 2 dávek.

Nepoužívejte lék v denní dávce vyšší než 1200 mg.

Doporučené denní dávkování Limipranilu:

akutní psychotické epizody: 400-800 mg, v některých případech - 1200 mg. Je třeba zvýšit denní dávku s přihlédnutím k individuální toleranci;
smíšené negativní a produktivní příznaky schizofrenie: dávka se vybírá individuálně, počáteční dávka by měla zajistit optimální kontrolu nad produktivními příznaky, udržovací dávka je nastavena na minimální efektivní úroveň;
schizofrenie s převahou negativních příznaků: 50-300 mg, dávka se vybírá individuálně.

Volba dávky přípravku Limipranil u starších pacientů by měla být prováděna s maximální opatrností, přičemž je třeba sledovat stav pacienta, zda u něj nedochází k nadměrné sedaci nebo arteriální hypotenzi.

Při selhání ledvin je nutná úprava dávky, která se snižuje v závislosti na pacientově clearance kreatininu (CC). U CC 30-60 ml / min je denní dávka předepsána v množství ½ obvyklé dávky, u CC 10-30 ml / min - v množství в obvyklé dávky.

V případě jaterní dysfunkce není nutná žádná úprava dávky Limipranilu.

Vedlejší efekty

z centrálního nervového systému: často - úzkost, neklid, nespavost; zřídka - ospalost; možná - akutní dystonie (včetně spastických torticollis, trismus, okulogyrických krizí); velmi zřídka (při léčbě schizofrenie s převahou negativních příznaků v denní dávce 50 až 300 mg) - zvýšený krevní tlak (TK), akatizie, třes, hypersalivace, hypokinéza; na pozadí dlouhodobé léčby - tardivní dyskineze (výskyt rytmických mimovolních pohybů, převážně jazyka a / nebo obličeje; užívání antiparkinsonik je neúčinné a může zhoršit stav); ojedinělé případy - záchvaty, neuroleptický maligní syndrom;
na straně kardiovaskulárního systému: zřídka - prodloužení QT intervalu, bradykardie, arteriální hypotenze; velmi zřídka - fibrilace síní;
z trávicího systému: zřídka - sucho v ústech, nevolnost, zvracení, zácpa; zřídka - zvýšení aktivity jaterních enzymů (hlavně transamináz);
z endokrinního systému: na pozadí reverzibilního zvýšení hladiny prolaktinu v krevní plazmě - bolest na hrudi, galaktorea, amenorea, gynekomastie, impotence, přírůstek hmotnosti;
ostatní: zřídka - alergické reakce.

Předávkovat

Příznaky: zvýšené farmakologické účinky amisulpridu (ospalost, sedace), rozvoj arteriální hypotenze, extrapyramidové příznaky, v závažných případech - kóma.

Léčba: jmenování symptomatické terapie. Vzhledem ke zvýšenému riziku prodloužení QT intervalu je nutné pečlivě sledovat funkci srdce, doporučuje se také sledovat další životně důležité funkce těla. V případě závažných extrapyramidových příznaků jsou indikována anticholinergika.

Neexistuje žádné specifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.

Při diagnostice akutního předávkování je třeba vzít v úvahu možnost interakce současně užívaných léků.

speciální instrukce

Na pozadí užívání Limipranilu existuje riziko vzniku neuroleptického maligního syndromu. Mezi jeho charakteristické rysy patří: hypertermie, svalová ztuhlost, dysfunkce periferního nervového systému, zvýšené hladiny kreatinfosfokinázy. V případě hypertermie, zejména při užívání vysokých dávek amisulpridu, je třeba léčbu přerušit.

Komplikace stavu pacienta ve formě akutní dystonie je reverzibilní. V tomto případě se doporučuje jmenování anticholinergních antiparkinsonik.

Je vyžadováno pravidelné sledování stavu funkce ledvin; při zjištění funkčních poruch ledvin by měla být dávka přípravku Limipranil snížena. Při léčbě pacientů se závažným selháním ledvin (CC méně než 10 ml / min) je nutná zvláštní opatrnost při výběru dávky, protože pro tuto kategorii pacientů neexistují žádná doporučení.

Při léčbě pacientů s epilepsií v anamnéze je třeba mít na paměti, že Limipranil je charakterizován snížením prahu pro záchvaty, a zajistit, aby byli neustále sledováni po celou dobu léčby.

U Parkinsonovy choroby může kombinace agonistů dopaminu a amisulpridu způsobit zhoršení stavu pacienta, proto je použití přípravku Limipranil možné pouze ze zdravotních důvodů.

Vzhledem k riziku závažných komorových arytmií se doporučuje vzít v úvahu vlastnost přípravku Limipranil způsobit na dávce závislé prodloužení QT intervalu. Pravděpodobnost tohoto účinku se zvyšuje, pokud má pacient bradykardii, hypokalemii, vrozené nebo získané prodloužení QT intervalu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Limipranil má negativní vliv na schopnost pacienta řídit vozidla nebo pracovat se složitými mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání Limipranilu je kontraindikováno během těhotenství a kojení.

Použití v dětství

Jmenování přípravku Limipranil je kontraindikováno pro léčbu pacientů mladších 15 let.

S poruchou funkce ledvin

S opatrností by měl být přípravek Limipranil předepisován pacientům s renální nedostatečností.

Při selhání ledvin je nutná úprava dávky. Při CC 30-60 ml / min by denní dávka měla být ½ obvyklé dávky, při CC 10-30 ml / min - ⅓.

Pro porušení funkce jater

U jaterních dysfunkcí není nutná žádná úprava dávky.

Použití u starších osob

Starší pacienti předepisují Limipranil velmi opatrně.

Při výběru dávky je třeba pečlivě sledovat stav pacienta, zda u něj nedochází k nadměrné sedaci nebo arteriální hypotenzi.

Lékové interakce

chinidin, disopyramid, prokainamid (antiarytmika třídy IA), amiodaron, sotalol (antiarytmika třídy III), sultoprid, thioridazin, bepridil, cisaprid, halofantrin, sparfloxacin, pentamidin, intravenózní podání erytromycinu a vinkaminu: způsobují významné zvýšení ventrikulinu: arytmie typu „piruety“, proto je jejich jmenování v kombinaci s amisulpridem kontraindikováno;
levodopa: antipsychotika v kombinaci s levodopou mají vzájemný antagonistický účinek;
ethanol: zvyšuje se inhibiční účinek alkoholu na centrální nervový systém (CNS);
beta-blokátory, blokátory kalciových kanálů (včetně diltiazemu a verapamilu), guanfacin, klonidin, léky na digitalis: léky, které způsobují bradykardii, mohou zvýšit pravděpodobnost komorových arytmií typu „pirouette“, proto je třeba jejich jmenování provádět s velkou opatrností;
draslík vylučující diuretika, amfotericin B, laxativa, glukokortikoidy, tetrakosaktidy: mohou způsobit hypokalemii, proto je při jejich současném užívání s Limipranilem doporučeno být opatrný;
pimozid, haloperidol (antipsychotika), imipramin (jiná antidepresiva tohoto typu), lithiové přípravky: užívání těchto léků je nežádoucí nebo vyžaduje zvláštní péči;
léky, které potlačují funkci centrálního nervového systému (včetně antipsychotik, narkotických analgetik), antihistaminika se sedativním účinkem, barbituráty, benzodiazepiny a jiná anxiolytika: v kombinaci s Limipranilem způsobují výrazné zvýšení jeho inhibičního účinku;
antihypertenziva: je třeba zvážit zvýšení antihypertenzního účinku antihypertenziv.

Analogy

Analogy limipranilu jsou: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen Depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 30 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Limipranil

Recenze Limipranilu jsou vzácné. Pacienti nejčastěji diskutují o míře účinnosti účinných látek antipsychotik. Recenze o amisulpridu jsou většinou pozitivní.