Lidokain Hydrochlorid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Lidokain hydrochlorid: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Lidokain hydrochlorid

ATX kód: N01BB02

Aktivní složka: lidokain (lidokain)

Výrobce: JSC „Borisov Plant of Medical Preparations“(JSC „BZMP“) (Běloruská republika); PJSC Galichpharm (Ukrajina), JSC Veropharm (Rusko), PJSC Biosintez (Rusko), JSC Dalkhimpharm (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-09-07

Lidokain hydrochlorid je léčivo s lokálním anestetickým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - injekční roztok: průhledný bezbarvý nebo poněkud nažloutlý (1% roztok - v ampulích po 5 ml, v papírové krabičce 2 balení po 5 nebo 10 ampulích; 2% roztok - v ampulích po 2 ml, v papírové krabičce 1 balení 10 ampulí a návod k použití lidokain-hydrochloridu).

Složení 1 ml roztoku:

účinná látka: lidokain hydrochlorid - 10 nebo 20 mg;
pomocné složky: hydroxid sodný, chlorid sodný, voda na injekci.

Složení pomocných komponent se může lišit v závislosti na výrobci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lidokain hydrochlorid je lokální anestetikum. Účinek léčiva je způsoben stabilizací neuronální membrány v důsledku snížení její propustnosti pro ionty sodíku, což zabraňuje vzniku akčního potenciálu a v důsledku toho vedení nervových impulsů. Může dojít k antagonismu s ionty vápníku.

Použití lidokain-hydrochloridu je účinné pro všechny typy lokální anestézie. Pomáhá potlačit vedení jak bolestivých impulsů, tak impulsů jiné modality. Ve slabě alkalickém prostředí tkání je látka rychle hydrolyzována a po skončení krátkého intervalu latence působí po dobu 1–1,5 hodiny.

Síla anestetického účinku lidokainu převyšuje sílu prokainu 2-6krát. Analgetická aktivita klesá na pozadí zánětu. Při lokální aplikaci je zaznamenána vazodilatace, lidokain nemá lokální dráždivý účinek.

Farmakokinetika

C _max (maximální koncentrace) v krvi po intramuskulární injekci je dosaženo 5-15 minut. V plazmě se lidokain váže na krevní proteiny na úrovni 33–80%. Stupeň vazby je významně určen koncentrací léčiva a plazmatickým obsahem alfa-1-kyselého glykoproteinu v krvi. U pacientů s uremií a u příjemců transplantovaných ledvin se vazba na plazmatické proteiny zvyšuje, proces vazby se zvyšuje po akutním infarktu myokardu, který je charakterizován zvýšením hladiny alfa-1-kyselého glykoproteinu. Díky vysoké vazbě na proteiny je možný pokles účinku volného lidokainu nebo vývoj obecného zvýšení plazmatické koncentrace látky v krvi.

Vznik terapeutického účinku je pozorován při koncentraci 0,000 15–0 000 5 mg / ml. Lidokain je rychle distribuován v tkáních, V _d (objem distribuce) - 1 l / kg. Nejprve se látka dostává do tkání s vysokou mírou prokrvení: mozek, plíce, ledviny, slezina, játra, srdce a poté do svalu a tukové tkáně. Snadno proniká do histohematogenních bariér, včetně placenty a krevního mozku.

V těle novorozence se lidokain nachází v koncentraci 40–55% v lidském těle matky.

Metabolismus se vyskytuje v játrech, na procesu se podílejí mikrozomální enzymy. V důsledku toho dochází k tvorbě metabolitů: glycinexylidid a monoetylglycinexylidid. Rychlost metabolismu závisí na průtoku krve játry a v důsledku toho může být narušena u pacientů s městnavým srdečním selháním a / nebo u pacientů po infarktu myokardu.

Vylučování z těla se provádí ledvinami ve formě nezměněné látky (částečně závisí na pH moči) nebo metabolitů (přibližně 10, respektive 90%). Kyselá moč způsobuje zvýšení frakce vylučované ledvinami. Po intravenózním bolusu je T _1/2 (poločas) 1,5–2 hodiny. T _1/2 u pacientů se zhoršenou funkcí jater se může zvýšit.

Indikace pro použití

infiltrace, epidurální a kondukční (nervová blokáda) anestézie;
anestézie prstů na nohou, rukou, nosu, uší a penisu nebo jiné případy, kdy je užívání adrenalinu kontraindikováno.

Kontraindikace

Absolutní:

těžká arteriální hypotenze, kardiogenní nebo hypovolemický šok (v případě použití lidokain-hydrochloridu k epidurální anestézii);
současné použití s adrenalinem pro anestezii prstů, rukou, nosu, uší, penisu;
zhoršená anamnéza přecitlivělosti na lokální anestetika nebo jiné amidy a epileptiformní záchvaty při podávání lidokainu;
děti do 1 roku (pro 1% roztok);
děti a dospívající do 18 let (pro 2% roztok);
individuální intolerance ke složkám lidokain-hydrochloridu.

Rovněž je třeba vzít v úvahu obecné kontraindikace při provádění jednoho nebo druhého typu anestézie.

Relativní (hydrochlorid lidokainu je předepsán pod lékařským dohledem):

závažné onemocnění ledvin a jater;
těžký celkový stav;
poruchy vedení myokardu, včetně syndromu chorého sinu, atrioventrikulárního bloku různého stupně, těžké bradykardie atd. (protože lokální anestetika mohou vést k porušení vedení myokardu);
kombinované použití s antiarytmiky třídy III, například s amiodaronem (pacienti by měli být pečlivě sledováni a monitorováno EKG);
epilepsie;
myasthenia gravis;
respirační selhání;
porfyrie;
věk 1–4 roky (pro 1% roztok);
starší věk;
těhotenství a kojení.

Lidokain hydrochlorid, návod k použití: metoda a dávkování

Dávkovací režim roztoku lidokain-hydrochloridu pro lokální anestezii je určen typem anestézie a povahou chirurgického zákroku.

Lék by měli podávat lékaři, kteří mají odpovídající zkušenosti s prováděním regionální anestézie (nebo musí být zákrok prováděn pod jejich dohledem).

K dosažení požadovaného účinku by měla být podána nejmenší dávka.

Způsob aplikace:

infiltrační anestézie: až 30 ml 1% roztoku;
zubní ordinace: 1–5 ml 2% roztoku;
anestézie prstů na nohou, rukou, nosu, uší, penisu: 2-3 ml 1% roztoku (pouze lidokain bez adrenalinu);
paracervikální anestézie: 10 ml 1% roztoku v každém směru;
kondukční anestézie: 1 a 2% roztok se používá v dávkách, které nejsou vyšší než maximální celkové dávky pro dospělé.

Aplikace roztoku lidokain-hydrochloridu pro epidurální anestezii:

bederní páteř: 25–40 ml 1% roztoku;
hrudní oblast, sakrální oblast v porodnictví: 20 - 30 ml 1% roztoku;
sakrální oblast v chirurgii: 1% roztok, maximální dávka - 40 ml.

Maximální doporučené celkové dávky: 1% roztok - 40 ml; 2% roztok - 20 ml.

Průměrná denní dávka by měla být snížena, pokud se používá u dětí a pacientů se zhoršenou funkcí jater a ledvin.

Starším pacientům se doporučuje snížit dávku lidokain-hydrochloridu úměrně s věkem.

Vedlejší efekty

psychika: anorexie, halucinace, neklid, podrážděnost, deprese; při použití ve vysokých dávkách - euforie, rozrušený stav;
kardiovaskulární systém: v případě vysokých dávek - periferní vazodilatace, tachykardie, kolaps, bradykardie, arytmie, příčný blok srdce, zpomalení vedení srdce, bolest srdce, zástava srdce, zvýšení / snížení krevního tlaku;
nervový systém: buzení centrálního nervového systému (je-li užíváno ve vysokých dávkách), smyslové poruchy, zmatenost, ospalost, poruchy spánku, bolest hlavy, úzkost, závratě, ztráta vědomí, kóma, záškuby svalů, znecitlivění rtů a jazyka (je-li užíváno) ve stomatologii), dysartrie, přetrvávající anestézie, dysfagie, motorické blokování, elege nebo paréza dolních končetin a ztráta kontroly svěrače, třes, motorický neklid, trizmus, euforie, křeče, parestézie, mravenčení u pacientů s přecitlivělostí;
trávicí systém: nevolnost / zvracení;
imunitní systém: generalizovaná exfoliativní dermatitida, potlačení imunitního systému, angioedém, kopřivka, alergické reakce (včetně edému), kožní reakce, svědění, reakce přecitlivělosti (včetně anafylaktoidních reakcí, včetně anafylaktického šoku);
dýchací systém: rýma, dušnost, deprese / zástava dýchání;
smyslové orgány: zrakové postižení, nystagmus, diplopie, reverzibilní slepota, záblesky před očima much, zánět spojivek, fotofobie, hyperakuse, sluchové postižení, tinnitus;
lokální reakce (v místě vpichu): hyperémie, mírný pocit pálení (zmizí se zvýšením anestetického účinku během jedné minuty). Při epidurální nebo spinální anestezii může dojít k bolestem nohou, zad, úplnému / částečnému zablokování páteře, doprovázeným impotencí, poruchou defekace, sníženým krevním tlakem, nedobrovolným močením, ztrátou citlivosti v perineu (riziko vzniku těchto poruch se zvyšuje při užívání vysokých dávek náhodná injekce lidokainu do páteřního prostoru, pokud je tam podána dávka určená k injekci do epidurálního prostoru); po takovém zásahu v některých případech dochází k obnovení motorických, autonomních a / nebo senzorických funkcí neúplně nebo pomalu (po několika měsících);
ostatní: maligní hypertermie, slabost, otoky, pocit necitlivosti v končetinách, chlad nebo teplo.

Předávkovat

V případě předávkování lidokainem může dojít ke zvýšení nežádoucích účinků.

Hlavní příznaky: celková slabost, kóma, blokáda AV, apnoe, ospalost, deprese, asfyxie, agitovanost, závratě, snížený krevní tlak, třes, poruchy zraku, tonicko-klonické záchvaty, kolaps, zvonění v uších, úzkost. V případě významného předávkování jsou možné: respirační deprese, porucha vědomí, infarkt myokardu, šok.

První příznaky předávkování se obvykle vyvinou, když koncentrace lidokainu v krvi přesáhne 0,006 mg / kg, křeče - v koncentraci 0,01 mg / kg.

Terapie: zastavení podávání roztoku, provádění kyslíkové terapie, použití vazokonstriktorů (mezaton, norepinefrin), antiepileptik, anticholinergik. Je nutné pacienta přemístit do vodorovné polohy, zajistit mu čerstvý vzduch, přísun kyslíku a / nebo umělé dýchání.

Poruchy centrálního nervového systému by měly být upraveny benzodiazepiny nebo krátkodobě působícími barbituráty. Dojde-li k předávkování během anestézie, je nutné krátkodobě užívat myorelaxancia.

Další činnosti (v závislosti na indikacích):

arteriální hypotenze: sympatomimetika v kombinaci s agonisty β-adrenergních receptorů;
poruchy vedení, bradykardie: intravenózní atropin v dávce 0,5–1 mg;
zástava srdce: okamžitá resuscitace včetně intubace, mechanická ventilace.

Specifické antidotum k lidokainu není známo. V akutní fázi předávkování je dialýza neúčinná.

speciální instrukce

Zavádění lidokain-hydrochloridu by mělo být prováděno pouze zdravotnickými pracovníky.

V případech ošetření místa vpichu dezinfekčními prostředky obsahujícími těžké kovy se zvyšuje riziko lokální reakce ve formě otoku a bolestivosti.

Při použití lidokain-hydrochloridu je bezpodmínečně nutné sledovat EKG. Pokud dojde k poruchám v činnosti sinusového uzlu, prodloužení PQ intervalu, rozšíření QRS nebo vzniku nových arytmií, je třeba lék zrušit nebo snížit dávku.

V případě srdečních onemocnění by měla být před použitím lidokainu normalizována hladina draslíku v krvi (vzhledem k tomu, že hypokalémie snižuje účinnost léku).

Před podáním vysokých dávek lidokainu se doporučuje použití barbiturátů.

U plánované subarachnoidální anestézie by měla být léčba inhibitory monoaminooxidázy přerušena nejpozději 10 dní před anestezií.

Injekce by měla být prováděna s opatrností, aby se zabránilo náhodnému intravazálnímu podání (zejména při provádění lokální anestézie v oblastech obsahujících mnoho krevních cév) nebo subdurálnímu podání lidokain-hydrochloridu. Je třeba přísně sledovat systémové toxické účinky léčiva na nervový a kardiovaskulární systém (dávky určené k epidurální anestezii vždy převyšují subdurální dávky). Pokud je lék injikován do vaskularizovaných tkání, doporučuje se provést aspirační test.

U pacientů s neurologickým onemocněním, deformitou páteře, těžkou hypertenzí a septikemií je při anestezii kolem páteře nutná extrémní opatrnost.

Nižší dávky lidokain-hydrochloridu by měly být podávány do krku a hlavy, včetně zubního a retrobulbárního podání. Retrográdním tokem mohou systémové toxické účinky léčiva proniknout do mozkové cirkulace, proto je také nutné snížení dávky, aby se blokoval hvězdný ganglion.

Při retrobulbárním podání lidokain-hydrochloridu je nutná extrémní opatrnost, která je spojena s pravděpodobností vedlejších účinků: kolaps, dušnost, křeče, reverzibilní slepota.

Lidokain má výrazný antiarytmický účinek a sám může působit jako arytmogenní faktor, proto může vést k rozvoji arytmií. Před zavedením lidokain-hydrochloridu by měla být shromážděna anamnéza, u pacientů, kteří měli v minulosti stížnosti na arytmie, by měl být lék používán s opatrností.

Při intramuskulárním podání roztoku je možné zvýšení koncentrace kreatininu, což může způsobit chybu v diagnostice akutního infarktu myokardu.

Při lokální anestezii tkání s výraznou vaskularizací (zejména krku během operace štítné žlázy) je třeba věnovat zvláštní pozornost tomu, aby se roztok nedostal do cév.

Bezpečnost používání anestetik amidové skupiny u pacientů se sklonem k maligní hypertermii je sporná. V tomto ohledu je třeba se vyhnout použití lidokain-hydrochloridu u těchto pacientů.

Zvláštní péče je nutná v případě předepisování léku pacientům s arteriální hypotenzí, oběhovým selháním, hypovolemií, renální a jaterní nedostatečností.

V případě dysfunkcí centrálního nervového systému, které vyžadují užívání omamných látek, je třeba předepisovat hydrochlorid lidokainu opatrně, což souvisí s výskytem náhlých nežádoucích účinků z kardiovaskulárního systému. Při dlouhodobém užívání je důležité sledovat hladinu elektrolytů v krvi. U pacientů se sklonem k záchvatům, s hypoxií, šokovým stavem, by měl být lék používán s opatrností.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při řízení vozidel by pacienti měli vzít v úvahu, že lidokain-hydrochlorid má krátkodobý účinek na motorické schopnosti a koordinaci.

Pokud lokální anestézie ovlivňuje funkci částí těla použitých při tomto druhu činnosti, můžete se k řízení vrátit až po úplném obnovení funkcí anestetické části těla.

Aplikace během těhotenství a kojení

Lidokain-hydrochlorid se používá s opatrností během těhotenství / kojení.

Adekvátní informace o použití lidokain-hydrochloridu u těhotných žen nejsou k dispozici. Látka prochází placentou.

Lidokain se používá u velkého počtu žen v plodném věku a těhotných žen. Nejsou k dispozici žádné údaje o reprodukčních poruchách ve formě zvýšené frekvence malformací nebo jakéhokoli přímého / nepřímého účinku na plod. Riziko pro člověka však není plně pochopeno.

Pokud je nutné krátkodobé užívání u těhotných žen, je třeba pečlivě posoudit očekávaný přínos a stávající riziko. S pudentální nebo paracervikální blokádou se zvyšuje riziko poruch plodu, jako je tachykardie nebo bradykardie, což vyžaduje monitorování srdeční frekvence.

Malé množství dávky lidokainu přechází do mateřského mléka. V případě užívání léku v doporučených dávkách je účinek na dítě nepravděpodobný. Během podávání lidokain-hydrochloridu kojícím ženám je však třeba dbát opatrnosti a zohlednit pravděpodobnost alergických reakcí u dítěte.

Použití v dětství

Roztok lidokain-hydrochloridu 1%: použití je kontraindikováno u dětí mladších 1 roku; děti od 1 do 4 let jsou předepisovány s maximální opatrností.

Roztok 2% lidokain-hydrochloridu není určen k použití v pediatrické praxi.

S poruchou funkce ledvin

Lidokain-hydrochlorid se používá s opatrností při závažném poškození ledvin.

Pro porušení funkce jater

Lidokain-hydrochlorid se používá s opatrností při těžkém poškození jater.

Použití u starších osob

Lék by měl být používán s opatrností u starších pacientů.

Lékové interakce

Možné reakce interakce lidokain-hydrochloridu s jinými léky / přípravky a jiné typy interakcí:

léky s antiarytmickým účinkem (včetně disopyramidu, amiodaronu, chinidinu, verapamilu, aymalinu): zvyšuje se kardiodepresivní účinek (dochází ke zvýšení QT intervalu, ve vzácných případech může dojít k AV blokádě nebo komorové fibrilaci); při současném užívání s amiodaronem je možný vznik záchvatů;
nortriptylin, chlorpromazin, bupivakain, pethidin, chinidin, amitriptylin, disopyramid, imipramin: při kombinovaném použití klesá plazmatická koncentrace lidokainu v krvi;
kurariformní léky: zvyšuje se svalová relaxace (může dojít k paralýze dýchacích svalů);
novokainamid, novokain, prokainamid: na pozadí kombinovaného užívání lze zaznamenat excitaci centrálního nervového systému, halucinace, delirium;
vazokonstriktory (methoxamin, epinefrin, fenylefrin): tyto léky zpomalují absorpci lidokainu a prodlužují jeho účinek;
ethanol: zvyšuje se inhibiční účinek lidokainu na dýchání;
cimetidin: jaterní clearance lidokainu klesá (spojená se snížením metabolismu v důsledku inhibice mikrozomální oxidace), zvyšuje se jeho koncentrace a riziko toxických účinků;
β-blokátory: dochází k zpomalení metabolismu lidokainu v játrech, jeho účinky (včetně toxických) se zvyšují a zvyšuje se pravděpodobnost vzniku arteriální hypotenze a bradykardie, je třeba snížit dávku lidokainu;
guanethidin, trimetaphan, mecamylamin: při současném použití pro epidurální a spinální anestézii se zvyšuje riziko těžké arteriální hypotenze a bradykardie;
srdeční glykosidy: jejich kardiotonický účinek je oslaben;
léky na anestezii (hexobarbital, thiopental sodný intravenózně): zvyšuje se jejich depresivní účinek na dýchací centrum;
prokarbazin, furazolidon, selegilin (inhibitory monoaminooxidázy): zvyšuje se riziko arteriální hypotenze, lokální anestetický účinek se prodlužuje; neměla by se používat parenterální aplikace lidokainu během léčby inhibitory monoaminooxidázy;
barbituráty (fenobarbital), léky s antikonvulzivním účinkem: metabolismus lidokainu v játrech se zrychluje, jeho koncentrace v krvi klesá, zvyšuje se kardiodepresivní účinek;
léky s hypnotickými nebo sedativními účinky: depresivní účinek těchto léků na nervový systém je zvýšen;
digitalisové glykosidy: lidokain na pozadí intoxikace může zvýšit závažnost projevů AV blokády;
prenylamin: zvyšuje se riziko vzniku komorových arytmií, jako je pirueta;
antikoagulancia (včetně heparinu, warfarinu, ardeparinu, danaparoidu, dalteparinu, enoxaparinu): zvyšuje se riziko krvácení;
morfin (narkotická analgetika): dochází ke zvýšení analgetického účinku, případně k útlumu dýchání;
acetazolamidová, kličková a thiazidová diuretika: účinek lidokainu klesá, což souvisí s rozvojem hypokalémie;
polymyxin B: na pozadí kombinovaného použití je nutná kontrola respiračních funkcí;
propafenon: prodlužuje se trvání a závažnost nežádoucích účinků z centrálního nervového systému;
rifampicin: jeho koncentrace v krvi se může snížit;
léky, které ovlivňují mikrosomální indukci enzymů a jaterní metabolismus (například fenytoin): při kombinovaném použití klesá účinnost lidokainu;
mexiletin, norepinefrin: clearance lidokainu klesá, což zvyšuje toxicitu, snižuje se průtok krve játry;
glukagon, izadrin: na pozadí kombinovaného užívání se zvyšuje clearance lidokainu;
midazolam: zvyšuje se plazmatická koncentrace lidokainu v krvi;
norepinefrin, svalová relaxancia (například suxamethonium): při interakci s lidokainem je pozorován synergický účinek;
léky, které způsobují blokování neuromuskulárního přenosu: jejich terapeutický účinek je zvýšen, což je spojeno se snížením vedení nervových impulsů.

Plazmatická koncentrace volného lidokainu v krvi se zvyšuje s acidózou a existuje možnost toxických účinků.

Lidokain-hydrochlorid pro všechny typy injekčních bolestí lze použít v kombinaci s epinefrinem (1 ÷ 50 000–1 ÷ 100 000); roztok se připraví podle potřeby, do 5–10 ml roztoku lidokainu se přidá 1 kapka 0,1% roztoku epinefrinu, kromě případů, kdy je systémový účinek epinefrinu (adrenalinu) nežádoucí. Jmenovitě: se zvýšenou citlivostí na epinefrin, arteriální hypertenzí, diabetes mellitus, glaukomem nebo nutností krátkodobého anestetického účinku. Epinefrin zpomaluje vstřebávání lidokainu a prodlužuje jeho působení.

Analogy

Analogy hydrochloridu lidokainu jsou lidokain, xylokain, Versatis, Dinexan, Lidocaine-Vial, Helicaine, Lidocaine bufus atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem při teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze hydrochloridu lidokainu

Pacienti zanechávají většinou pozitivní recenze o lidokain-hydrochloridu. Lék se nejčastěji používá k lokální anestézii v kombinaci se širokospektrálními cefalosporinovými antibiotiky, jejichž intramuskulární injekce jsou velmi bolestivé a způsobují nepohodlí v místě vpichu. Doporučuje se zejména k léčbě dětí.

Anestetikum je charakterizováno jako účinné a bezpečné; je třeba poznamenat, že analgetický účinek se vyvíjí rychle. Před injekcí roztoku léčiva antibiotiky se doporučuje otestovat citlivost těla na lidokain, aby se zabránilo vzniku reakcí přecitlivělosti. Kromě toho se hydrochlorid lidokainu často používá k urgentní úlevě od bolesti zubů aplikací tampónu navlhčeného roztokem na dásně v oblasti nemocného zubu. A v traumatologii se používá jako levná a velmi účinná kondukční anestezie pro osteosyntézu.

Neexistují prakticky žádné zprávy o vývoji vedlejších účinků, cena léku je považována za dostupnou.

Cena lidokain-hydrochloridu v lékárnách

Cena lidokain-hydrochloridu není známa, protože lék není v lékárnách k dispozici.

Přibližná cena analogů:

Lidokain 10%, odměřený sprej (1 balón po 38 g) - 183 rublů;
Lidokain 100 mg / ml, injekční roztok (10 ampulí, každá 2 ml) - 41 rublů;
Lidokain bufus 100 mg / ml, injekční roztok (10 ampulí, každá po 2 ml) - 58 rublů.