Inzulin Glargin - Návod K Použití, Cena, Analogy, Recenze

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Inzulín glargin

Inzulin glargin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Insulin glargin

ATX kód: A10AE04

Aktivní složka: inzulín glargin (Insulin glargin)

Výrobce: LLC Endogenics (Rusko), Gan & Lee Fharmaceutical (Čína)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-11-07

Inzulin glargin je hypoglykemický lék, dlouhodobě působící analog inzulínu.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě roztoku pro subkutánní (s / c) podání: čirá bezbarvá kapalina (3 ml každé ve skleněných průhledných zásobnících bez barvy, 1 nebo 5 zásobních vložek v blistrech, 1 balení v papírové krabičce; 10 ml každé v průhledném skle lahvičky bez barvy, v papírové krabičce 1 lahvička a návod k použití Insulin glargin).

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: inzulín glargin - 100 jednotek (jednotka účinku), což odpovídá 3,64 mg;
pomocné složky: chlorid zinečnatý, metakresol, glycerol, hydroxid sodný, kyselina chlorovodíková, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Inzulin glargin je hypoglykemický lék, dlouhodobě působící inzulinový analog.

Aktivní složkou léčiva je inzulín glargin, analog lidského inzulínu, získaný rekombinací DNA (deoxyribonukleové kyseliny) kmenů K12 bakterií druhu Escherichia coli.

Inzulin glargin se vyznačuje nízkou rozpustností v neutrálním prostředí. Plné rozpustnosti účinné látky ve složení léčiva je dosaženo díky obsahu kyseliny chlorovodíkové a hydroxidu sodného. Jejich množství poskytuje roztoku kyselou reakci - pH (kyselost) 4, která je neutralizována po zavedení léčiva do podkožní tkáně. Ve výsledku se tvoří mikroprecipitáty, ze kterých dochází k neustálému uvolňování malého množství inzulínu glargin, což poskytuje léku prodloužený účinek a hladký, předvídatelný profil koncentrace a času.

Kinetika vazby inzulínu glargin a jeho aktivních metabolitů M1 a M2 na specifické receptory inzulínu je blízká kinetice lidského inzulínu, což určuje schopnost inzulínu glargin mít biologický účinek podobný endogennímu inzulínu.

Hlavním účinkem inzulínu glargin je regulace metabolismu glukózy. Inhibicí syntézy glukózy v játrech a stimulací absorpce glukózy v tukové tkáni, kosterním svalu a dalších periferních tkáních pomáhá snižovat koncentraci glukózy v krvi. Potlačuje lipolýzu v adipocytech a zpomaluje proteolýzu a zvyšuje produkci bílkovin.

Prodloužený účinek inzulínu glargin je způsoben sníženou rychlostí jeho absorpce. Průměrná doba působení inzulínu glargin po subkutánním podání je 24 hodin, maximum je 29 hodin. Účinek léčiva nastává přibližně 1 hodinu po podání. Je třeba mít na paměti, že doba působení inzulínu glargin u různých pacientů nebo u jednoho pacienta se může významně lišit.

Účinnost léku u dětí s diabetes mellitus 1. typu ve věku nad 2 roky byla potvrzena. Při použití inzulínu glargin je u dětí ve věku 2–6 let nižší výskyt klinických projevů hypoglykemie ve dne i v noci ve srovnání s inzulinem-isofanem.

Výsledky pětileté studie naznačují, že u pacientů s diabetes mellitus 2. typu má užívání inzulínu glargin nebo inzulin-isofan stejný účinek na progresi diabetické retinopatie.

Ve srovnání s lidským inzulinem je afinita inzulínu glargin k receptoru IGF-1 (růstový faktor podobný inzulínu 1) přibližně 5–8krát vyšší a aktivní metabolity M1 a M2 jsou mírně nižší.

U pacientů s diabetes mellitus 1. typu je celková koncentrace inzulínu glargin a jeho metabolitů významně nižší než úroveň požadovaná pro poloviční maximum vazby na receptory IGF-1, následovaná aktivací mitogenně-proliferativní dráhy, která je spouštěna prostřednictvím receptorů IGF-1. Na rozdíl od fyziologických koncentrací endogenního IGF-1 je terapeutická koncentrace inzulínu dosažená léčbou inzulinem glargin významně nižší než farmakologická koncentrace dostatečná k aktivaci mitogen-proliferativní dráhy.

Výsledky klinické studie naznačují, že u pacientů s vysokým rizikem kardiovaskulárních onemocnění a zhoršenou glukózovou tolerancí, zhoršenou glykemií nalačno nebo diabetes mellitus 2. typu v rané fázi s inzulinem glargin je pravděpodobnost vzniku kardiovaskulárních komplikací nebo kardiovaskulární mortality srovnatelná. s tím při použití standardní hypoglykemické terapie. Nebyl žádný rozdíl ve skóre pro žádnou složku tvořící cílové parametry, kombinované skóre pro mikrovaskulární výsledky, úmrtnost ze všech příčin.

Farmakokinetika

Ve srovnání s inzulinem-isofanem je po subkutánním podání inzulínu glargin pozorována pomalejší a prodloužená absorpce, neexistuje žádná maximální koncentrace.

Na pozadí jedné denní subkutánní injekce inzulínu glargin je rovnovážné koncentrace účinné látky v krvi dosaženo po 2–4 dnech.

Poločas (T _1/2) inzulínu glargin po intravenózním podání je srovnatelný s T _1/2 lidského inzulínu.

Když byl lék injikován do břicha, stehna nebo ramene, nebyly zjištěny žádné významné rozdíly v koncentracích inzulínu v séru.

Inzulín glargin vykazuje menší variabilitu ve farmakokinetickém profilu u stejného pacienta nebo u různých pacientů ve srovnání s průměrným trváním lidského inzulínu.

Po zavedení inzulínu glargin do podkožního tuku dochází k částečnému štěpení na karboxylovém konci (C-konec) β-řetězce (beta-řetězec) za tvorby dvou aktivních metabolitů: M1 (21 ^A -Gly-inzulin) a M2 (21 ^A - Gly-des-30 ^B -Тh-inzulin). Metabolit M1 cirkuluje převážně v krevní plazmě; jeho systémová expozice se zvyšuje se zvyšováním dávky léčiva. Inzulin glargin působí primárně systémovou expozicí metabolitu M1. Ve velké většině případů nelze v systémovém oběhu detekovat inzulín glargin a metabolit M2. Ve vzácných případech detekce inzulínu glargin a metabolitu M2 v krvi koncentrace každého z nich nezávisí na podané dávce léčiva.

Vliv věku a pohlaví pacienta na farmakokinetiku inzulínu glargin nebyl stanoven.

Analýza výsledků klinických studií podle podskupin neprokázala žádný rozdíl v bezpečnosti a účinnosti inzulínu glargin pro kuřáky ve srovnání s běžnou populací.

U obézních pacientů není bezpečnost a účinnost léku narušena.

Farmakokinetické parametry inzulínu glargin u dětí ve věku 2 až 6 let s diabetes mellitus 1. typu jsou podobné jako u dospělých.

Při závažném selhání jater se biotransformace inzulínu zpomaluje v důsledku snížení schopnosti jater glukoneogeneze.

Indikace pro použití

Použití inzulínu glargin je indikováno u pacientů s diabetes mellitus ve věku nad 2 roky, pokud je nutná léčba inzulínem.

Kontraindikace

Absolutní:

věk do 2 let;
přecitlivělost na složky léčiva.

Inzulín glargin by měl být používán s opatrností u pacientů s proliferativní retinopatií, těžkou stenózou koronárních tepen nebo mozkových cév během těhotenství a kojení.

Inzulin glargin, návod k použití: metoda a dávkování

Inzulin glargin se nesmí podávat intravenózně (IV)!

Roztok je určen k subkutánní injekci do podkožní tukové tkáně břicha, stehen nebo ramen. Místa vpichu by se měla střídat v jedné z doporučených oblastí.

Před použitím není nutné resuspendovat léčivo.

V případě potřeby lze inzulin glargin vyjmout z náplně do sterilní stříkačky vhodné pro inzulín a vstříknout požadovanou dávku léčiva.

Zásobní vložky lze použít s injekčními stříkačkami EndoPen.

Droga se nesmí mísit s jinými inzulíny!

Dávka, doba podání hypoglykemického léčiva a cílová hodnota koncentrace glukózy v krvi jsou stanoveny a upraveny lékařem individuálně.

Je třeba vzít v úvahu vliv změn stavu pacienta, včetně fyzické aktivity, na stupeň absorpce, nástup a trvání léku.

Inzulin glargin by měl být podáván subkutánně jednou denně, vždy ve stejnou dobu, vhodnou pro pacienta.

U všech pacientů s diabetem je třeba pravidelně sledovat hladinu glukózy v krvi.

U pacientů s diabetes mellitus typu 2 lze použít inzulín glargin jako monoterapii a v kombinaci s jinými hypoglykemickými látkami.

Úprava dávky inzulínu by měla být prováděna s opatrností a pod lékařským dohledem. Může být nutná změna dávky se snížením nebo zvýšením tělesné hmotnosti pacienta, změnou času podání léku, jeho životním stylem a dalšími podmínkami, které zvyšují predispozici k rozvoji hyper- nebo hypoglykémie.

Inzulin glargin není lékem volby u diabetické ketoacidózy, která je léčena krátkodobě působícím IV inzulinem.

Pokud léčebný režim zahrnuje injekce bazálního a prandiálního inzulínu, pak by dávka inzulínu glargin, která odpovídá potřebě bazálního inzulínu, měla být v rozmezí 40-60% denní dávky inzulínu.

U pacientů s diabetes mellitus 2. typu, kteří jsou léčeni perorálními formami hypoglykemik, by měla být kombinovaná léčba zahájena dávkou 10 IU inzulínu 1krát denně, po které by měla následovat individuální korekce léčebného režimu.

Pokud předchozí léčebný režim zahrnoval střednědobě nebo dlouhodobě působící inzulin, pak může být při přechodu pacienta na použití inzulínu glargin nutné změnit dávku a čas podávání krátkodobě působícího inzulínu (nebo jeho analogu) během dne nebo upravit dávku perorálních hypoglykemik.

Při přechodu pacienta z podávání lékové formy inzulinu glargin obsahující 300 U v 1 ml na podání inzulínu glargin by měla být počáteční dávka léku 80% dávky předchozího léku, jehož užívání je přerušeno a také podáváno jednou denně. Tím se sníží riziko hypoglykémie.

Při přechodu ze zavedení inzulinu-isofanu jednou denně se počáteční dávka inzulínu glargin obvykle nemění a podává se jednou denně.

Při přechodu ze zavedení inzulínu-isofanu dvakrát denně na jednu dávku inzulínu glargin před spaním se doporučuje snížit počáteční denní dávku léčiva o 20% předchozí denní dávky inzulínu-isofanu. Následující text ukazuje jeho korekci v závislosti na individuální reakci.

Inzulin glargin by měl být zahájen po předchozí léčbě lidským inzulínem pouze pod pečlivým lékařským dohledem, včetně sledování koncentrací glukózy v krvi. Během prvních týdnů se v případě potřeby upraví dávkovací režim. To platí zejména pro pacienty s protilátkami proti lidskému inzulínu, kteří vyžadují vysoké dávky lidského inzulínu. Jejich použití inzulínu glargin, který je analogem lidského inzulínu, může významně zlepšit odpověď na inzulín.

Se zvýšením citlivosti tkáně na inzulín díky zlepšené metabolické kontrole je možná úprava dávkovacího režimu.

U starších pacientů s diabetes mellitus se doporučuje používat mírné počáteční a udržovací dávky inzulínu glargin a pomalu je zvyšovat. Je třeba mít na paměti, že ve stáří je rozpoznání rozvoje hypoglykémie obtížné.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky ze systémů a orgánů (klasifikovány následovně: velmi často -> 10%; často -> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%; velmi zřídka - <0,01%, včetně ojedinělých případů):

na straně metabolismu a výživy: velmi často - hypoglykémie;
na straně imunitního systému: zřídka - alergické reakce [včetně generalizovaných kožních reakcí, angioedému, bronchospasmu, snížení krevního tlaku (TK), šoku, včetně ohrožení života pacienta], tvorba protilátek proti inzulínu;
z nervového systému: velmi zřídka - porušení nebo zvrácení chuťových vjemů (dysgeuzie);
na straně orgánu zraku: zřídka - dočasné zhoršení zraku, retinopatie (včetně přechodné ztráty zraku);
z kůže a podkožních tkání: často - lipodystrofie; zřídka - lipoatrofie;
z muskuloskeletálního systému: velmi zřídka - myalgie;
obecné poruchy a poruchy v místě vpichu: často - reakce v místě vpichu ve formě bolesti, svědění, zarudnutí, otoku, kopřivky nebo zánětu; zřídka - otoky (častěji při účinné intenzivnější inzulínové terapii), retence sodíku.

Předávkovat

Předávkování obvykle způsobuje náhlý nástup příznaků charakteristických pro těžkou hypoglykemii. Jeho vzhledu často předcházejí příznaky adrenergní kontraregulace spojené s aktivací sympatoadrenálního systému v reakci na hypoglykemii. Vyznačují se pocitem hladu a úzkosti, podrážděností, bledostí kůže, třesem nebo nervovým vzrušením, studeným potem, palpitacemi, tachykardií. Závažnost příznaků adrenergní kontraregulace je tím silnější, čím rychlejší je rozvoj hypoglykémie a tím závažnější je. Na pozadí neuroglykopenie se u pacienta rozvinou tyto neuropsychiatrické poruchy: ospalost, únava, slabost, neobvyklá únava, snížená schopnost soustředit se, poruchy zraku, nevolnost, bolest hlavy, zmatenost, ztráta vědomí,křečový syndrom.

K úlevě od epizod mírné hypoglykémie je obvykle dostatečný okamžitý příjem snadno stravitelných sacharidů. Je-li to nutné, změňte dávkovací režim, stravu nebo fyzickou aktivitu. Pokud se objeví záchvaty, neurologické poruchy, kóma, je nutné intramuskulární (i / m) nebo s / c podání glukagonu a i / v podání koncentrovaného roztoku glukózy (dextrózy). Pacient potřebuje pečlivý dohled odborníka a dlouhodobý příjem sacharidů. Je třeba mít na paměti, že po viditelném klinickém zlepšení může následovat relaps hypoglykémie.

speciální instrukce

Účinnost a bezpečnost použití inzulínu glargin u pacientů se zhoršenou funkcí jater nebo se středně závažným nebo závažným selháním ledvin nebyly stanoveny. Předpokládá se, že vzhledem ke zpomalení eliminace inzulínu se zhoršenou funkcí ledvin může jeho potřeba klesat. Je třeba zvážit postupné zhoršování funkce ledvin u starších pacientů, což přispívá k trvalému trendu snižování potřeby inzulínu.

Pokud není dostatečná glykemická kontrola nebo existuje tendence k rozvoji hypo- nebo hyperglykémie, měla by být úprava dávkovacího režimu provedena až po pečlivém ověření, zda pacient dodržuje předepsaný léčebný režim. Kromě toho je třeba vzít v úvahu další faktory ovlivňující koncentraci glukózy v krvi, včetně dodržování míst vpichu a správné techniky subkutánní injekce.

Hypoglykémie je nejčastějším nežádoucím účinkem inzulínové terapie; může nastat, když dávka inzulínu a jeho potřeba neodpovídají, a to ani při změně léčebného režimu. Je třeba mít na paměti, že na pozadí užívání inzulínu glargin je pravděpodobnost vzniku noční hypoglykémie menší než v časných ranních hodinách. Navíc díky prodlouženému působení léku je možné zpomalit zotavení ze stavu hypoglykémie. U pacientů se závažnou stenózou koronárních tepen nebo mozkových cév mohou epizody hypoglykémie přispět ke klinicky významnému zvýšení rizika rozvoje srdečních a mozkových komplikací hypoglykémie. Zvláštní opatrnost se také doporučuje u pacientů s proliferativní retinopatií, zejména při absenci fotokoagulační léčby. U této kategorie pacientů se na pozadí hypoglykémie zvyšuje pravděpodobnost přechodné ztráty zraku. Osoby s vysokým rizikem by proto měly být upozorněny na nutnost intenzivního sledování koncentrace glukózy v krvi.

Opakované epizody těžké hypoglykemie mohou poškodit nervový systém a prodloužené a závažné epizody mohou být život ohrožující.

Při předepisování léku by měl lékař věnovat zvláštní pozornost pacientovi, že za určitých podmínek se příznaky-prekurzory hypoglykémie mohou stát méně výrazné nebo zcela chybí. Ke změnám příznaků může dojít v případě přechodu z léčby zvířecím inzulinem na lidský inzulin, s postupným rozvojem hypoglykémie, dlouhou anamnézou diabetes mellitus, významným zlepšením glykemické regulace, autonomní neuropatií, přítomností duševních poruch, současnou léčbou jinými léky, které zvyšují hypoglykemický účinek inzulínu, a / nebo u starších pacientů.

Mírné příznaky hypoglykemického prekurzoru jsou pro pacienty velmi nebezpečné vzhledem k vysokému riziku vzniku těžké formy hypoglykemie (včetně ztráty vědomí), než si to pacient uvědomí.

Při normální nebo snížené hladině glykovaného hemoglobinu je nutné počítat se zvýšením rizika, zejména v noci, v riziku rozvoje opakovaných nerozpoznaných epizod hypoglykémie.

Tendence k hypoglykémii se zvyšuje v přítomnosti následujících faktorů: změna místa injekce inzulínu, porušení stravy a diety, zvýšení citlivosti na inzulín (včetně eliminace stresových faktorů), zvýšená, prodloužená nebo neobvyklá fyzická aktivita, souběžné patologie doprovázené zvracením a / nebo průjem, konzumace alkoholu, nekompenzované endokrinní poruchy - hypotyreóza, nedostatečnost kůry nadledvin nebo adenohypofýza, současné užívání jiných léků.

Vznik souběžných onemocnění vyžaduje intenzivnější monitorování hladin glukózy v krvi. Často je potřeba provést analýzu na přítomnost ketolátek v moči, upravit dávkovací režim inzulínu (v mnoha případech zvýšit dávku). Pacienti s diabetem 1. typu by neměli přerušit podávání inzulínu. Jejich strava by měla zahrnovat pravidelný nízký příjem sacharidů, i když je jejich strava omezena na malé množství jídla nebo chybí schopnost jíst, včetně zvracení.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období používání inzulínu glargin, při řízení vozidel a složitých mechanismů, by pacienti měli vzít v úvahu zvýšené riziko poruch, které ovlivňují koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí způsobených poškozením zraku, rozvoj stavů, jako je hyperglykémie nebo hypoglykémie.

Aplikace během těhotenství a kojení

Z klinických důvodů je povoleno používání inzulínu glargin během těhotenství a kojení. Pacientům se doporučuje, aby byli opatrní vzhledem k tomu, že během těhotenství nebo po porodu může být nutné změnit dávku inzulínu.

Při plánování těhotenství nebo početí musíte informovat svého lékaře.

Užívání inzulínu glargin během těhotenství není doprovázeno specifickými účinky, které ovlivňují jeho průběh a práci nebo stav plodu a zdraví novorozence.

Výsledky observačních klinických studií o užívání inzulínu glargin a inzulínu-isofanu během těhotenství u žen s již existujícím nebo gestačním diabetes mellitus naznačují, že neexistují žádné významné rozdíly ohledně bezpečnosti, pokud jde o zdraví matek i novorozenců. U této kategorie pacientů se doporučuje udržovat adekvátní regulaci metabolických procesů po celou dobu těhotenství a předcházet tak výskytu nežádoucích účinků spojených s hyperglykemií.

Je třeba mít na paměti, že v prvním trimestru těhotenství může být potřeba snížit dávku inzulínu a během druhého a třetího trimestru jej zvýšit.

Ihned po porodu se riziko hypoglykémie zvyšuje kvůli rychlému poklesu potřeby inzulínu. Pacienti proto potřebují pečlivé sledování koncentrací glukózy v krvi.

Během laktace je třeba vzít v úvahu nutnost správné stravy a režimu dávkování inzulínu.

Použití v dětství

Užívání Insulinu glargin je u dětí mladších 2 let kontraindikováno.

Bezpečnostní profil u dětí ve věku 2 až 18 let je podobný jako u pacientů starších 18 let.

U dětí je větší pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků v místě vpichu, kožních vyrážek a kopřivky.

S poruchou funkce ledvin

V případě poruchy funkce ledvin může potřeba inzulínu glargin klesat, je nutné kontrolovat koncentraci glukózy v krvi.

Pro porušení funkce jater

U závažného poškození jater se doporučuje snížit dávku inzulínu glargin.

Použití u starších osob

U starších pacientů je obtížné rozpoznat příznaky hypoglykemie.

S postupným zhoršováním funkce ledvin je nutné pečlivě sledovat hladinu glykémie v souvislosti se stálým trendem snižování potřeby inzulínu.

Lékové interakce

perorální hypoglykemické látky, inhibitory monoaminooxidázy, inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin, salicyláty, sulfanilamidové antimikrobiální látky, fibráty, disopyramid, fluoxetin, pentoxifyllin, propoxyfen: mohou zvýšit hypoglykemický účinek insoglykemie, což zvyšuje riziko hypoglykemického účinku insoglykemie;
glukagon, glukokortikosteroidy, diuretika, deriváty fenothiazinu, inhibitory proteázy, isoniazid, danazol, diazoxid, estrogeny a gestageny (včetně hormonální antikoncepce), somatropin, sympatomimetika (včetně epinefrinu, adrenalinu, terbutalinu, salbutaminů štítné žlázy), klozapin): snižují hypoglykemický účinek inzulínu glargin;
beta-blokátory, lithné soli, klonidin, ethanol (alkohol): mohou potencovat nebo zeslabovat hypoglykemický účinek inzulínu;
pentamidin: může přispívat k rozvoji hypoglykemie, někdy se střídá s hyperglykemií;
sympatolytika, včetně beta-blokátorů, guanethidin, reserpin, klonidin: souběžná léčba léky se sympatolytickou aktivitou může snížit nebo skrýt příznaky adrenergní kontraregulace (aktivace sympatického nervového systému), když dojde k hypoglykémii.

Míchání inzulínu glargin s jinými inzulíny nebo léky může změnit jeho akční profil nebo vést ke srážení.

Analogy

Analogy inzulínu glargin jsou Lantus SoloStar, Tujeo SoloStar.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při 2–8 ° C, chraňte před mrazem.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze inzulínu glargin

Neexistují žádné recenze inzulínu glargin.

Cena inzulínu glargin v lékárnách

Cena inzulínu glargin nebyla stanovena kvůli nedostatku léku v lékárnách. Cena analogů: Lantus SoloStar - 849 nebo 4 167 rublů. (pro 1 nebo 5 kazet); Tudgeo SoloStar - 992, 3115 nebo 4510 rublů. (pro 1, 3 nebo 5 kazet).