Doxylamin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Doxylamin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Doxylamin

ATX kód: R06AA09

Aktivní složka: doxylamin (doxylamin)

Výrobce: NPO PharmVILAR LLC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 17/7/2020

Doxylamin je hypnotikum; antagonista histaminových H ₁ receptorů.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety, potahované: bikonvexní, podlouhlé, se zaoblenými konci, na jedné straně je aplikována dělicí čára, filmová skořápka a vnitřní vrstva v průřezu - od bílé po téměř bílou (10 ks. V blistrech z polyvinylchloridu fólie a hliníková lakovaná tisková fólie, v lepenkové krabici 1, 2, 3 nebo 4 články a návod k použití doxylaminu).

Složení pro 1 tabletu:

účinná látka: doxylaminsukcinát - 15 mg;
pomocné přísady: monohydrát laktózy - 50 mg; aerosil (koloidní oxid křemičitý) - 0,5 mg; MCC (mikrokrystalická celulóza) - 27,7 mg; sodná sůl kroskarmelózy - 5 mg; stearát hořečnatý - 1 mg; polyvinylpyrrolidon K-17 - 0,8 mg;
skořápka filmu: bílá Opadray II 85F48105 (polyvinylalkohol - 46,9%; makrogol-3350 - 23,6%; oxid titaničitý - 12,1%; mastek - 17,4%) - 3 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou léku je doxylamin, je blokátor H ₁ -histamine receptory, patřící do skupiny ethanolaminů. Má hypnotické, sedativní, antihistaminové a m-anticholinergní účinky. Snižuje dobu usínání, prodlužuje dobu a kvalitu spánku, neovlivňuje fáze spánku.

Doba trvání produktu je od 6 do 8 hodin.

Farmakokinetika

Hlavní farmakokinetické parametry doxylaminu:

absorpce: po perorálním podání je doxylamin absorbován ve vysoké míře, maximální koncentrace (C _max) v krevní plazmě dosahuje průměrně po 2 hodinách;
metabolismus a distribuce: biotransformace látky nastává v játrech; dobře proniká přes histohematogenní bariéry, včetně přes hematoencefalickou bariéru;
vylučování: T _1/2 (poločas) doxylaminu je přibližně 10 hodin. Vylučuje se beze změny: hlavně ledvinami - až 60%, částečně - zažívacím traktem.

Při selhání ledvin / jater, stejně jako u starších pacientů, je možné prodloužit T _1/2 doxylaminu.

Po opakovaném podání léčiva dosáhne rovnovážná koncentrace doxylaminu a jeho metabolitů v krevní plazmě později a na vyšší úrovni.

Indikace pro použití

Doxylamin se používá k léčbě přechodných poruch spánku.

Kontraindikace

Absolutní:

nemoci močové trubice a prostaty doprovázené zhoršeným odtokem moči;
glaukom s uzavřeným úhlem (včetně rodinné anamnézy onemocnění);
nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
děti a dospívající do 15 let;
období laktace;
prokázaná přecitlivělost na doxylamin, další antihistaminika a / nebo pomocné složky léčiva.

Pod lékařským dohledem by měl být lék používán u pacientů s anamnézou epizod apnoe, protože doxylamin může zhoršit syndrom náhlé zástavy dýchání během spánku (spánková apnoe), stejně jako při renální a jaterní nedostatečnosti, protože tato onemocnění mohou zvýšit T _1/2 léku.

Opatrnost při užívání doxylaminu by měli dodržovat pacienti starší 65 let: nežádoucí účinky ve formě závratí a zpomalení reakcí jsou plné pádů, například během nočního probuzení po užití prášků na spaní. Kromě toho je u starších lidí pravděpodobnější zvýšení T _1/2.

Doxylamin, návod k použití: metoda a dávkování

Doxylaminové tablety se užívají 15-30 minut před spaním, zapíjejí se dostatečným množstvím tekutin.

Doporučená denní dávka pro děti starší 15 let a dospělé je 0,5 nebo 1 tableta (7,5 nebo 15 mg) na dávku.

Při absenci výrazného terapeutického účinku lze po dohodě s lékařem denní dávku zvýšit na 2 tablety (30 mg) na dávku.

Délka kurzu je 2–5 dní. Pokud nespavost přetrvává, vyhledejte lékaře.

Vedlejší efekty

Pokud je doxylamin užíván z lidských systémů a orgánů, mohou se objevit následující nežádoucí účinky:

gastrointestinální trakt: sucho v ústech, zácpa;
nervový systém: denní spavost (vyžaduje snížení dávky), halucinace, zmatenost;
orgán zraku: rozmazané vidění, zhoršená akomodace oka, rozmazané vidění;
kardiovaskulární systém: bušení srdce;
ledviny a močové cesty: retence moči;
muskuloskeletální systém: rhabdomyolýza;
laboratorní ukazatele: zvýšení koncentrace CPK (kreatinfosfokinázy).

V případě zhoršení kterékoli z těchto nežádoucích účinků nebo vývoje jiných nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v pokynech, je nutná konzultace s lékařem.

Předávkovat

Příznaky předávkování doxylaminem jsou agitovanost, denní ospalost, poruchy akomodace oka, mydriáza (dilatace zornice), sucho v ústech, hyperémie cév na pokožce obličeje a krku, hypertermie (zvýšená tělesná teplota), sinusová tachykardie, halucinace, porucha vědomí, labilita nálady, úzkost, třes, porucha koordinace pohybů, atetóza (mimovolní pohyby prstů na rukou a nohou), křečový syndrom, kóma.

V některých případech mohou být nedobrovolné pohyby předzvěstí záchvatů, což naznačuje závažný stupeň intoxikace. Ani absence křečí při těžké otravě doxylaminem však nevylučuje možnost rhabdomyolýzy, která je často doprovázena akutním selháním ledvin. Takovým pacientům se ukazuje standardní léčba s neustálým sledováním koncentrace CPK v krevním séru.

Výskyt těchto příznaků předávkování vyžaduje naléhavou návštěvu odborníka.

Jako první pomoc při požití vysokých dávek doxylaminu je indikováno použití aktivního uhlí v jedné dávce pro dospělé - 50 g, pro děti - 1 g / kg tělesné hmotnosti. V budoucnu se bude provádět symptomatická léčba, včetně m-cholinomimetik a dalších léků podle indikací.

speciální instrukce

Je důležité si uvědomit, že poruchy spánku mohou nastat z různých důvodů, včetně těch, které nevyžadují léčbu léky.

Užívání doxylaminu má na pacienta sedativní účinek, potlačuje kognitivní schopnosti a také zpomaluje jeho psychomotorické reakce.

Antihistaminika 1. generace jsou schopna vyvíjet m-anticholinergní, anti-α-adrenergní a antiserotoninové účinky, které mohou mít za následek sucho v ústech, zadržování moči, zácpu, zhoršené ubytování očí a poškození zraku.

Podobně jako všechny léky s hypnotickým nebo sedativním účinkem, zvyšuje i Doxylamin riziko syndromu spánkové apnoe (náhlé zastavení dýchání během spánku) a zvyšuje počet a dobu trvání záchvatů apnoe.

Pacienti se vzácnými genetickými chorobami - vrozeným nedostatkem laktázy, těžkou intolerancí galaktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy - by měli vzít v úvahu, že 1 tableta doxylaminu obsahuje monohydrát laktózy v množství 50 mg.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Užívání léku v noci může u pacienta způsobit ospalost během dne, a proto je třeba se vyhnout řízení vozidel, práci s komplexními mechanismy a provádění dalších činností vyžadujících zvýšenou koncentraci pozornosti a vysokou rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

V průběhu adekvátních a dobře kontrolovaných klinických studií bylo potvrzeno, že doxylamin může být užíván těhotnými ženami po celou dobu těhotenství. Při předepisování léku v pozdním těhotenství je však třeba vzít v úvahu pravděpodobnost atropinového a sedativního účinku látky na stav novorozence.

Neexistují spolehlivé údaje o penetraci doxylaminu do mateřského mléka ženy. V tomto ohledu by vzhledem k možnosti sedativního a stimulačního účinku látky na dítě, pokud je nutné užívat drogu během laktace, mělo být kojení upuštěno.

Použití v dětství

V pediatrické praxi je použití tablet doxylaminu kontraindikováno pro léčbu dětí a dospívajících do 15 let.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s renální insuficiencí, vzhledem k údajům o zvýšení hladiny doxylaminu v krevní plazmě a poklesu jeho plazmatické clearance, mohou vyžadovat úpravu dávky směrem dolů.

Pro porušení funkce jater

Pacienti s poruchou funkce jater, vzhledem k údajům o zvýšení hladiny doxylaminu v krevní plazmě a poklesu jeho plazmatické clearance, mohou vyžadovat úpravu dávky směrem dolů.

Použití u starších osob

Starší pacienti (starší 65 let) blokátory H ₁ -histaminových receptorů, včetně doxylaminu, je třeba užívat opatrně. Pravděpodobnost vzniku závratí a zpomalení reakcí je spojena s rizikem pádů a zranění, například během nočního probuzení po užití prášků na spaní.

Vzhledem k údajům o zvýšení hladiny látky v krevní plazmě a snížení její plazmatické clearance u této skupiny pacientů může být nutné upravit dávku léčiva směrem dolů.

Lékové interakce

sedativní antidepresiva (amitriptylin, doxepin, mirtazapin, mianserin, trimipramin), benzodiazepiny, barbituráty, klonidin, deriváty morfinu (antitusika, analgetika), antipsychotika, anxiolytika, sedativa Ne- _1- antihistaminika, centrální antihistaminika, antihistaminika: při současném použití s doxylaminem se zvyšuje jejich depresivní účinek na centrální nervový systém;
m-anticholinergika (atropin, imipraminová antidepresiva, antiparkinsonika, atropinová antispazmodika, disopyramid, fenothiazinová antipsychotika): doxylamin zvyšuje riziko nežádoucích účinků, jako je zácpa, retence moči, sucho v ústech;
ethanol: alkohol potencuje sedativní účinek většiny blokátorů H ₁ - histaminových receptorů, včetně doxylaminu; během léčby je nutné se vyvarovat současného užívání léků obsahujících etanol a užívání alkoholických nápojů.

Analogy

Analogy doxylaminu jsou Andante, Valocordin-Doxylamin, Hypnogen, Doxylamin-SZ, Donormil, Zolpidem, Imovan, Nitrazepam, Oniria, Reslip, Slipzon, Somnol, Thorson, Tsirkadin atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující + 25 ° C na místě nepřístupném dětem.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o doxylaminu

Neexistují žádné recenze doxylaminu produkovaného NPO PharmVILAR o dostupných lékařských zdrojích. Všichni pacienti reagují na prášky na spaní obsahující látku stejného jména jako účinnou látku mimořádně pozitivně. Říká se, že je nejúčinnějším lékem na problémy s usínáním a / nebo délkou spánku s malými nebo žádnými nežádoucími účinky.

Cena doxylaminu v lékárnách

Cena doxylaminu není v současné době známa, protože lék není na trhu k dispozici.

Přibližná cena přímých analogů, jejichž aktivní složkou je doxylamin, ve formě potahovaných tablet, na balení 30 ks. je: Reslip - 325 rublů; Slipzon - od 273 rublů.