Diflazon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Diflazon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakodynamika a farmakokinetika
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Těhotenství a kojení
10. Renální dysfunkce
11. Dysfunkce jater
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Diflazon

ATX kód: J02AC01

Aktivní složka: flukonazol (flukonazol)

Výrobce: KRKA (Slovinsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-05-08

Ceny v lékárnách: od 89 rublů.

Koupit

Diflazon je antifungální látka.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy přípravku Diflazon:

Tvrdé želatinové tobolky: č. 4 - s bílým tělem a světle modrým víčkem, č. 2 - s bílým tělem a modrým víčkem, č. 1 - s tělem a světle modrým víčkem, č. 0 - s bílým tělem a tmavě fialovým víčkem; kapsle obsahují téměř bílý nebo bílý prášek (č. 4 - 7 ks v blistrech, v papírové krabičce 1 blistr; č. 2 - 7 ks. v blistrech, v papírové krabičce 4 blistry; č. 1 - 1, 2 nebo 4 ks v blistrech, v lepenkové krabici 1 blistr; č. 0-7 ks v blistrech, v lepenkové krabici 1 blistr nebo 10 ks v blistrech, v lepenkové krabici 2 blistry);
Infuzní roztok: čirá, bezbarvá kapalina bez viditelných inkluzí (100 ml v injekčních lahvičkách, v papírové krabičce, 1 injekční lahvička s plastovým držákem).

Léčivou látkou přípravku Diflazon je flukonazol:

1 kapsle: č. 4 - 50 mg, č. 2 - 100 mg, č. 1 - 150 mg, č. 0 - 200 mg;
1 ml roztoku - 2 mg.

Pomocné komponenty:

Tobolky: kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, bezvodý koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, laurylsulfát sodný;
Roztok: chlorid sodný, voda na injekci.

Složení tobolky: želatina, oxid titaničitý (E171).

Kromě skořápky tobolky:

Tobolky č. 4 a č. 2: víčko - patentované modré barvivo (E131);
Tobolky č. 1: tělo a víko - patentované modré barvivo (E131);
Tobolky č. 0: víčko - indigokarmín FD&C barviva azorubin (E122), modrá (E132).

Farmakodynamika a farmakokinetika

Diflazon patří do třídy triazolových antimykotik a je silným selektivním inhibitorem fungálního enzymu 14-a-demetylázy a dalších enzymů závislých na cytochromu P ₄₅₀. Lék zabraňuje přeměně lanosterolu na ergosterol - hlavní prvek buněčných membrán hub. Účinnost přípravku Diflazon byla prokázána u oportunistických mykóz, včetně těch, které způsobují Trichophyton spp., Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans. U endemických mykóz, včetně infekčních onemocnění způsobených Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, se také doporučuje použití flukonazolu.

Po perorálním podání se flukonazol dobře vstřebává a jeho biologická dostupnost dosahuje 90%. Maximální koncentrace látky při perorálním podání nalačno v množství 150 mg je 90% plazmatické hladiny při infuzi v dávce 2,5–3,5 mg / kg. Kombinace s jídlem neovlivňuje absorpci Diflazonu užívaného perorálně. Maximální koncentrace flukonazolu v krevní plazmě je dosažena během 0,5–1,5 hodiny po podání. Plazmatické koncentrace jsou přímo úměrné dávce. 90% úroveň rovnovážné koncentrace je pozorována 4. až 5. den farmakoterapie (pokud se užívá jednou denně).

Předepsání dávky dvojnásobku standardní denní dávky v první den umožňuje dosáhnout plazmatické hladiny flukonazolu 90% rovnovážné koncentrace do druhého dne. Zdánlivý distribuční objem se prakticky rovná celkovému objemu vody v těle. Vazba účinné látky na plazmatické bílkoviny je nevýznamná a činí 11–12%.

Flukonazol do značné míry proniká do všech tělních tekutin, včetně mozkomíšního moku. Obsah léčiva ve sputu a slinách je totožný s jeho koncentrací v plazmě. U pacientů s plísňovou meningitidou je hladina flukonazolu v mozkomíšním moku přibližně 80% jeho plazmatické hladiny.

V potní tekutině, dermis, epidermis a stratum corneum se hromadí vysoké koncentrace účinné látky, které přesahují sérové koncentrace. Méně než 5% flukonazolu se metabolizuje během prvního průchodu játry. Jeho poločas je přibližně 30 hodin. Z tohoto důvodu stačí lék užívat jednou při léčbě vaginální kandidózy a aplikovat jej jednou denně pro jiné indikace. Vylučování flukonazolu se provádí hlavně ledvinami a přibližně 80% podané dávky se vylučuje beze změny. Existuje úměrný vztah mezi clearance flukonazolu a clearance kreatininu. Metabolity účinné látky Diflazon v periferní krvi nejsou zaznamenány.

Indikace pro použití

Generalizovaná kandidóza: kandidémie, diseminovaná kandidóza, invazivní kandidové infekce očí, dýchacího systému, pobřišnice, endokardu, močových cest, a to iu pacientů na jednotkách intenzivní péče, u pacientů se zhoubnými novotvary nebo na cytotoxické nebo imunosupresivní terapii s dalšími faktory predisponujícími k rozvoji kandidóza;
Kandidóza sliznic úst (povrchová a chronická atrofická kandidóza), hltanu, jícnu, neinvazivní bronchopulmonální kandidóza, kandidurie, kožní kandidóza, včetně prevence recidivy orofaryngeální kandidózy u pacientů s AIDS;
Akutní a chronická rekurentní vaginální kandidóza;
Kryptokoková meningitida a další lokalizace kryptokokózy (včetně kůže, plic), včetně různých forem imunosuprese (AIDS, transplantace orgánů);
Dermatomykóza, zejména s rezistencí na lokální léčbu těžkých plísňových infekcí kůže, mykózy hladké kůže, dermatofytóza nohou, pityriasis (vícebarevný) lišejník způsobený dermatofyty a houbami rodu Candida;
Prevence plísňových infekcí u maligních novotvarů u pacientů náchylných k rozvoji těchto infekcí v důsledku radiační terapie a cytotoxické chemoterapie.

Kromě toho je znázorněno použití tobolek:

Kandidová balanitida, prevence recidivy vaginální kandidózy v přítomnosti tří nebo více epizod ročně;
Kokcidioidomykóza, hluboké endemické mykózy, parakokcidioidomykóza, histoplazmóza, sporotrichóza (u pacientů s normální imunitou);
Prevence kryptokokózy u pacientů s AIDS.

Roztok Diflazonu se také používá k prevenci kandidózy před transplantací kostní dřeně.

Kontraindikace

Současné užívání cisapridu, astemizolu nebo terfenadinu (při užívání flukonazolu 400 mg denně nebo více) a dalších léků, které přispívají k prodloužení QT intervalu a zvyšují riziko závažných poruch rytmu;
Období kojení;
Přecitlivělost na azolové sloučeniny a složky léčiva.

Podle pokynů by měl být přípravek Diflazon předepisován s opatrností: pacienti s invazivní, systémovou nebo povrchovou plísňovou infekcí s výskytem vyrážky při užívání léku; při selhání jater a ledvin, v kombinaci s terfenadinem flukonazolem v dávce nižší než 400 mg denně, potenciálně proarytmogenní stavy u pacientů současně užívajících léky způsobující arytmie, pacientů s nerovnováhou elektrolytů, organických srdečních chorob a dalších rizikových faktorů.

Užívání flukonazolu během těhotenství je indikováno pouze v případě možného ohrožení života ženy, pokud očekávaný terapeutický účinek převáží poškození plodu.

Kromě toho jsou tobolky kontraindikovány pro děti do 3 let.

Diflazon se používá s opatrností v případě intolerance na kyselinu acetylsalicylovou.

Pod pečlivým dohledem lékaře by měl být roztok používán pro hypochlorhydrii a achlorhydrii, léčbu dětí mladších 6 měsíců a pacientů trpících alkoholismem.

Návod k použití Diflazonu: metoda a dávkování

Roztok Diflazon se používá k intravenózní (IV) infuzi u pacientů, kteří nemohou užívat drogu perorálně. Rychlost infuze je 200 mg za hodinu. Jakmile se naskytne příležitost, pacient je přemístěn, aby vzal drogu dovnitř, aniž by změnil denní dávku.

Doporučené dávkování Diflazonu:

Kryptokoková meningitida a kryptokokové infekce jiné lokalizace: první den - 400 mg, poté v dávce 200-400 mg jednou denně. Terapie obvykle trvá 6–8 týdnů, její trvání závisí na klinickém účinku potvrzeném mykologickou studií. U pacientů s AIDS se prevence recidivy kryptokokové meningitidy provádí v dávce 200 mg denně po dlouhou dobu;
Systémová kandidóza: první den - 400 mg, poté 200-400 mg jednou denně, v závislosti na klinické účinnosti a závažnosti onemocnění, je možné zvýšit denní dávku na 800 mg. Léčba pokračuje po úplném vymizení příznaků onemocnění a negativní krevní kultuře po dobu dalších 2 týdnů;
Kandidóza sliznic: 50-100 mg jednou denně po dobu 1-2 týdnů, u pacientů s imunodeficiencí - 3 týdny. U těžkých forem slizniční kandidózy je předepsáno 100-200 mg denně s délkou léčby až 4 týdny. Po ukončení primární terapie u pacientů s AIDS lze pro prevenci relapsu předepsat flukonazol v dávce 150 mg jednou týdně;
Prevence kandidózy: 50–400 mg denně (v závislosti na závažnosti neutropenie a vnímaném riziku plísňové infekce po transplantaci myelogenu a / nebo před cytostatickou nebo radiační terapií u maligních novotvarů). Flukonazol by měl být předepisován několik dní před očekávaným vývojem neutropenie a měl by být používán nejméně 1 týden poté, co počet neutrofilů dosáhne více než 1 000 / mm ³.

Dávkovací režim tobolek Diflazonu (tobolky se užívají perorálně):

Atrofická kandidóza ústní dutiny způsobená nošením zubních náhrad: 50 mg jednou denně po dobu 2 týdnů se současným ošetřením zubní protézy antiseptiky;
Vaginální kandidóza: jednotlivá dávka - 150 mg. Pro prevenci relapsů - 150 mg jednou za 4 týdny. Délka léčby je individuální, pohybuje se v rozmezí 4–12 kurzů;
Balanitida způsobená Candida: jednorázová dávka - 150 mg;
Mykóza kůže, včetně kandidózy kůže, mykózy hladké kůže, chodidel, oblasti třísla: 150 mg jednou týdně nebo 50 mg jednou denně po dobu 2-4 týdnů, s mykózami nohou - 6 týdnů;
Pityriasis versicolor: 300 mg jednou týdně, průběh léčby je 2-3 týdny nebo 50 mg jednou denně po dobu 2-4 týdnů;
Onychomykóza: 150 mg jednou týdně po dobu nezbytnou k úplnému nahrazení infikovaného nehtu zdravým;
Hluboké endemické mykózy: 200–400 mg denně. Odhadovaná doba léčby kokcidioidomykózy je 11-24 měsíců, sporotrichóza - 1-16 měsíců, parakokcidioidomykóza - 2-17 měsíců, histoplazmóza - 3-17 měsíců.

U dětí s kandidózou sliznic je lék předepsán první den v dávce 6 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, poté 3 mg na 1 kg denně.

U dětí se doporučuje předepsat dávku Diflazonu s přihlédnutím k závažnosti klinického stavu a hmotnosti dítěte: s generalizovanou kandidózou a kryptokokovou infekcí - od 6 do 12 mg na 1 kg hmotnosti dítěte denně; pro prevenci plísňových infekcí se sníženou imunitou po cytotoxické chemoterapii nebo radiační terapii - 3-12 mg na 1 kg denně.

Ve věku 5–13 let by denní dávka neměla překročit dávku u dospělých pacientů (do 400 mg).

U jedné dávky tobolek není nutná změna dávky u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Starší pacienti nevyžadují úpravu dávkování.

Pokud je clearance kreatininu (CC) nižší než 50 ml / min, měla by být dávka léku u dospělých a dětí snížena v závislosti na stupni selhání ledvin.

Pacienti na pravidelné hemodialýze by měli po každém sezení dostat jednu dávku léku.

Vedlejší efekty

Kardiovaskulární systém: prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu, flutter nebo fibrilace komor;
Trávicí systém: bolest břicha, nevolnost, plynatost, zvracení, průjem, změna chuti; zřídka - zvýšená aktivita jaterních enzymů, jaterní dysfunkce (hyperbilirubinémie, žloutenka, hepatocelulární nekróza, hepatitida), včetně fatálních;
Hematopoetický systém: zřídka - agranulocytóza, neutropenie; s těžkými plísňovými infekcemi - trombocytopenie, leukopenie;
Alergické reakce: kožní vyrážka, exsudativní multiformní erytém (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), bronchiální astma (obvykle s intolerancí kyseliny acetylsalicylové), anafylaktoidní reakce, včetně svědění, otoku obličeje, kopřivky, angioedém;
Nervový systém: bolest hlavy, závratě; zřídka - křeče;
Ostatní: zřídka - alopecie, porucha funkce ledvin, hypercholesterolemie, hypokalémie, hypertriglyceridémie.

Kromě toho může použití roztoku způsobit sníženou chuť k jídlu a zácpu.

Předávkovat

Příznaky předávkování Diflazonem jsou halucinace, paranoidní chování, hyperglyceridémie, zvýšená závažnost nežádoucích účinků. V tomto případě se uchýlí k urgentnímu výplachu žaludku a nouzové nucené diuréze. Při hemodialýze se koncentrace léčiva v těle sníží na polovinu za 3 hodiny.

speciální instrukce

Užívání tobolek je možné před získáním výsledků laboratorních testů, ale po jejich obdržení se doporučuje upravit dávkovací režim.

Léčba více dávkami Diflazonu by měla být doprovázena monitorováním funkce ledvin; při renální nedostatečnosti by měl být předepsán dávkovací režim s ohledem na QC.

Je nutné sledovat pacienty s funkční poruchou jater, pravidelně sledovat hladinu jaterních enzymů. Se zvýšením jejich aktivity musí lékař porovnat přínosy léčby a riziko možného toxického poškození jater v těžké formě. Hepatotoxický účinek je obvykle reverzibilní a po ukončení léčby jeho příznaky vymizí.

Pokud se u pacientů s povrchovou plísňovou infekcí objeví vyrážka způsobená flukonazolem, je třeba léčbu přerušit. U pacientů se systémovými nebo invazivními plísňovými patologiemi je třeba vyrážku sledovat a v případě multiformního erytému nebo bulózních změn je třeba léčbu přerušit.

Při současném užívání flukonazolu a kumarinových antikoagulancií je třeba pečlivě sledovat protrombinový čas. Je nutné pokračovat v léčbě až do nástupu klinické a hematologické remise; předčasné ukončení léčby může vést k relapsům.

Barvivo E122 obsažené v tobolkách č. 0 (200 mg) může způsobit alergie, včetně bronchiálního astmatu.

U pacientů s intolerancí kyseliny acetylsalicylové se alergické reakce objevují častěji.

Negativní účinek přípravku Diflazon na schopnost pacienta řídit vozidla a mechanismy nebyl stanoven.

Těhotenství a kojení

Použití přípravku Diflazon u těhotných žen je nevhodné, s výjimkou závažných nebo život ohrožujících forem plísňových infekcí, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Obsah flukonazolu v mateřském mléce se shoduje s jeho koncentrací v krevní plazmě, proto se nedoporučuje předepisovat jej během kojení.

Renální dysfunkce

Pacienti s renální nedostatečností (CC méně než 50 ml / min) vyžadují úpravu dávkovacího režimu. Pokud je CC vyšší než 50 ml / min, je předepsána průměrná doporučená dávka přípravku Diflazon, s CC 11-50 ml / min, je dávka léku snížena na 50% doporučené dávky.

U dětí s renální dysfunkcí by měla být denní dávka Diflazonu snížena ve stejném poměrném poměru jako u dospělých pacientů, vzhledem k závažnosti selhání ledvin.

Dysfunkce jater

V ojedinělých případech byly při použití přípravku Diflazon zaznamenány toxické změny v játrech, které někdy vedly k úmrtí, zejména u pacientů se závažnými doprovodnými chorobami. Hepatotoxický účinek flukonazolu je převážně reverzibilní a jeho příznaky vymizí po ukončení léčby. Pokud existují klinické příznaky poškození jater spojené s užíváním léku, je přípravek Diflazon zrušen.

Lékové interakce

Během léčby přípravkem Diflazon musí být současné užívání jakýchkoli léků dohodnuto s ošetřujícím lékařem.

Analogy

Analogy Diflazonu jsou: Diaflu, Difluzol, Diflucan, Candizol, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Tierlit, Flugal, Fluzamed, Fluzon, Fluconaz, Fluconazole, Flucorus, Flucomabol, Flunol, Forkan, Flucostat, Flucostat, Flunol, Flukan.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Uchovávejte při teplotě: kapsle - do 25 ° C, roztok - do 30 ° C.

Doba použitelnosti: kapsle - 5 let, roztok - 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Řešení je k dispozici na lékařský předpis, kapsle jsou vydávány bez lékařského předpisu.

Recenze Diflazon

Podle recenzí je Diflazon dobře snášen a je považován za účinný lék, pokud se používá striktně podle indikací a podle pravidel obsažených v návodu k použití.

Cena Diflazonu v lékárnách

Cena přípravku Diflazon je v průměru 170–240 rublů za balení obsahující 1 tobolku po 150 mg. Balíček drogy, včetně 7 tobolek, bude stát asi 470-500 rublů. Náklady na infuzní roztok Diflazon v lékárnách se pohybují od 680 do 770 rublů.