Difenin - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Diphenin

Difenin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Lékové interakce
10. Analogy
11. Podmínky skladování
12. Podmínky výdeje z lékáren
13. Recenze
14. Cena v lékárnách

Latinský název: Diphenine

ATX kód: N03AB02

Aktivní složka: fenytoin (fenytoin)

Výrobce: OJSC "Lugansky KhFZ" (Ukrajina), OJSC "Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 16. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 27 rublů.

Koupit

Difenin je lék s antikonvulzivním účinkem.

Uvolněte formu a složení

Difenin se vyrábí ve formě tablet (v tvarovaných nebuněčných baleních po 10 ks, 1 nebo 2 balení v papírové krabičce).

Aktivní složka je součástí 1 tablety: fenytoin - 100 mg.

Farmakologické vlastnosti

Pro Diphenin jsou charakteristické antikonvulzivní, antiarytmické, analgetické a svalové relaxační účinky.

Farmakodynamika

Při užívání fenytoinu je pozorován antikonvulzivní účinek, který není doprovázen výrazným hypnotickým účinkem. Mechanismus antikonvulzivní aktivity, kterou vykazuje difenin, není v současné době zcela objasněn. Specifický účinek fenytoinu při epilepsii se pravděpodobně provádí inhibicí excitability neuronů epileptického zaměření a vlivem na neurotransmitery. Látka blokuje sodíkové kanály, prodlužuje dobu jejich inaktivace, zabraňuje tvorbě a šíření vysokofrekvenčních výbojů.

Předpokládá se, že antiarytmický účinek fenytoinu je způsoben normalizací vstupu iontů vápníku a sodíku do buněk Purkyňových srdečních vláken. Difenin potlačuje abnormální automatismus a zkracuje dobu trvání akčního potenciálu v systému His-Purkinje kvůli snížení doby repolarizace a také pomáhá zkrátit efektivní refrakterní období.

Farmakokinetika

Fenytoin se vyznačuje účinkem prvního průchodu játry. Jeho biologická dostupnost nepřesahuje 50%. Látka proniká do mateřského mléka, mozkomíšního moku, žluči, slin, žaludeční a střevní šťávy, spermií a prochází placentární bariérou. Jeho stupeň vazby na plazmatické proteiny je poměrně významný (až 90% nebo více). Maximální koncentrace fenytoinu v krevním séru je dosaženo přibližně za 1,5 - 3 hodiny. Terapeutická hladina léčiva v krevním séru je 10–20 μg / ml (40–80 μmol / l). Rovnovážná koncentrace léčiva se obvykle stanoví 5. až 10. den po zahájení léčby při užívání průměrné denní dávky.

Koncentraci fenytoinu v séru, která poskytuje požadovaný terapeutický účinek, lze určit podle typu epileptického záchvatu. V některých případech je možné zabránit epileptickým záchvatům při koncentraci fenytoinu v séru 6-9 μg / ml (24-36 μmol / l). Proto se doporučuje sledovat účinnost terapie nikoli podle obsahu léčiva v krevním séru, ale podle klinických příznaků onemocnění.

Fenytoin je metabolizován jaterními enzymy za vzniku neaktivních metabolitů. Hlavním neaktivním metabolitem je 5- (p-hydroxyfenyl) -5-fenylhydantoin. Lék má tendenci se hromadit v těle, což může vést k rozvoji nepředvídaných toxických reakcí.

Poločas fenytoinu je 24 hodin. 35 až 60% přijaté dávky se vylučuje močí, 40 až 65% podaného fenytoinu - žlučí. Stupeň vylučování se zvyšuje s alkalickou reakcí moči.

Indikace pro použití

Epilepsie (velké křečové záchvaty), epileptické záchvaty v neurochirurgii, status epilepticus s tonicko-klonickými záchvaty (léčba a prevence);
Ventrikulární arytmie (včetně těch, které souvisejí s intoxikací glykosidy nebo tricyklickými antidepresivy);
Neuralgie trigeminu (jako lék druhé volby nebo současně s karbamazepinem).

Kontraindikace

Sinusová bradykardie;
Stupeň AV bloku II-III;
Sinoatriální blokáda;
Morgagni-Adams-Stokesův syndrom;
Kachexie;
Srdeční selhání;
Porfyrie;
Funkční poruchy ledvin a jater;
Těhotenství (s výjimkou případů, kdy jsou přínosy pro matku vyšší než očekávané poškození plodu) a kojení;
Přecitlivělost na složky difeninu.

Návod k použití difeninu: metoda a dávkování

Difenin se užívá perorálně.

U dospělých je lék obvykle předepisován v počáteční denní dávce 3-4 mg / kg. Dávka se postupně zvyšuje, dokud není dosaženo optimálního terapeutického účinku. Udržovací dávka je obvykle 200-500 mg denně v jedné nebo více dávkách.

Dětem je obvykle předepsáno 5 mg / kg denně ve 2 rozdělených dávkách, po kterých následuje zvýšení dávky, avšak ne více než 300 mg denně. Udržovací denní dávka pro děti je 4–8 mg / kg.

Vedlejší efekty

Během terapie je možné vyvinout poruchy na straně některých tělesných systémů, projevující se různými frekvencemi:

Trávicí systém: možná - poškození jater, nevolnost, zácpa, zvracení, toxická hepatitida. Během prvních 6 měsíců léčby se může vyvinout hyperplazie počínaje zánětem dásní (častější u pacientů mladších 23 let);
Centrální a periferní nervový systém: možné - ataxie, nystagmus, změny nálady, zmatenost, svalová slabost, závratě, třes rukou, zhoršená koordinace pohybů, přechodná nervozita, poruchy spánku, koktání nebo rozmazaná řeč; zřídka - periferní neuropatie;
Endokrinní systém: možný - zvětšení obličejových rysů, včetně zvětšení špičky nosu, zesílení rtů a prodloužení dolní čelisti, hypertrichóza;
Muskuloskeletální systém: možná - Dupuytrenova kontraktura; zřídka - periferní polyartropatie. Při dlouhodobé léčbě bez dodržování stravy, která uspokojuje potřebu vitaminu D nebo při nedostatku slunečního záření, může dojít k křivici a osteomalácii;
Hematopoetický systém: zřídka - megaloblastická anémie, trombocytopenie, granulocytopenie, leukopenie, pancytopenie, agranulocytóza;
Metabolismus: pravděpodobně - snížená absorpce glukózy způsobená inhibicí uvolňování inzulínu, rozvojem hypokalcemie a zhoršeným metabolismem vitaminu D;
Alergické reakce: zřídka - kožní vyrážka, která může být příznakem závažnějších kožních reakcí, eozinofilie, léková lymfadenopatie, horečka;
Ostatní: zřídka - Peyronieho choroba.

Předávkovat

Při předávkování difeninem mohou být projevy toxických vedlejších účinků výraznější. Specifické antidotum není známo, proto se doporučuje užívat aktivní uhlí, projímadla a předepsat symptomatickou léčbu.

Při dlouhodobém užívání lze pozorovat projevy syndromu přecitlivělosti na fenytoin a výraznou depresi centrálního nervového systému, což vyžaduje odstranění difeninu.

speciální instrukce

Za přítomnosti přecitlivělosti na jedno z hydantoinových antikonvulziv je také možná přecitlivělost na jiné léky v této skupině.

Náhlé ukončení užívání difeninu u epileptických pacientů může vést k rozvoji abstinenčního syndromu. Pokud je nutné léčbu náhle zrušit (například s rozvojem reakcí přecitlivělosti nebo alergických reakcí), je třeba použít antikonvulziva, která nesouvisí s deriváty hydantoinu.

Fenytoin je rozsáhle metabolizován v játrech, proto je u pacientů s funkčními poruchami jater iu starších pacientů nutné upravit dávkovací režim.

Během léčby, zejména dlouhodobé, se doporučuje dodržovat dietu, která uspokojí potřebu vitaminu D, měli byste také zajistit expozici UV záření.

Při používání difeninu u dětí během růstového období se zvyšuje riziko vzniku poruch pojivové tkáně.

Koncentrace fenytoinu v plazmě se může zvyšovat při akutní intoxikaci alkoholem; s chronickým alkoholismem - snížit.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Podle pokynů Difenin zpomaluje rychlost psychomotorických reakcí, což je třeba vzít v úvahu při provádění prací vyžadujících zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce, včetně řízení.

Lékové interakce

Při současném užívání difeninu s některými léky se mohou objevit nežádoucí účinky:

Léky, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém: je možné zvýšit depresivní účinek na centrální nervový systém;
Antifungální látky, klozapin, digitoxin, glukokortikosteroidy, estrogeny, dikumarol, furosemid, doxycyklin, perorální kontraceptiva, chinidin, rifampicin, vitamin D: jejich terapeutický účinek se může měnit;
Amiodaron, antifungální látky (včetně flukonazolu, amfotericinu B, mikonazolu, ketokonazolu, itrakonazolu), metronidazolu, sulfonamidů, blokátorů receptoru histaminu H1, chlordiazepoxidu, tolbutamidu, chloramfenikol, salicylátů, dikumaroxidu, diazaroxidu, estrogeny, sukcinimidy, sulfinpyrazon, trazodon: je možné zvýšení koncentrace fenytoinu v krevní plazmě, což může vést ke zvýšení jeho terapeutického účinku a ke zvýšení rizika nežádoucích účinků;
Acetazolamid: možný vývoj osteomalácie, křivice;
Fenobarbital, deriváty fenothiazinu (včetně chlorpromazinu, prochlorperazinu, thioridazinu), antineoplastické látky: je možné zvýšení nebo snížení koncentrace fenytoinu v krevní plazmě (účinek difeninu na plazmatickou koncentraci fenobarbitalu je nepředvídatelný);
Kyselina valproová: během prvních několika týdnů léčby může celková koncentrace fenytoinu v krevní plazmě klesat;
Acyklovir: je možné snížení koncentrace fenytoinu v krevní plazmě a snížení jeho účinnosti;
Verapamil, nimodipin, felodipin: snížení jejich koncentrace v krevní plazmě;
Desipramin, pyridoxin v dávce 200 mg: je možné snížení jeho koncentrace v krevní plazmě;
Imipramin, klarithromycin, ritonavir, felbamát: je možné zvýšení koncentrace fenytoinu v krevní plazmě;
Paracetamol: snížení jeho účinnosti;
Vigabatrin, karbamazepin, reserpin, kyselina listová, sukralfát: je možné snížení terapeutického účinku fenytoinu a jeho koncentrace v krevní plazmě;
Theofylin: může snížit jejich plazmatickou koncentraci a účinnost;
Sucralfát: snížená absorpce fenytoinu;
Fenylbutazon, cimetidin, disulfiram, diltiazem, nifedipin, gabapentin: je možné zvýšení koncentrace fenytoinu v krevní plazmě s následným vývojem toxických reakcí;
Kyselina listová: snížená účinnost fenytoinu;
Ciprofloxacin: je možná změna koncentrace fenytoinu v krevní plazmě, interakce léků je nejednoznačná.

Analogy

Analogy difeninu jsou: Difantoin, Solantil, Fengidon, Eptoin.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí při teplotě 5-30 ° C.

Doba použitelnosti je 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o difeninu

Téměř všechny recenze o difeninu, které pacienti opouštějí, jsou pozitivní. Uvádějí, že i při dlouhodobé léčbě se účinnost léku nesnižuje a úspěšně předchází epileptickým záchvatům a zkracuje jejich trvání.

Někteří pacienti si uvědomují, že při přechodu z difeninu na jiná antiepileptika je možné zhoršení blahobytu. Antiepileptický účinek fenytoinu je také zvýšen, pokud je zahrnut do kombinované léčby.