Haloperidol Dekanoát

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Haloperidol dekanoát: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: haloperidol dekanoát

ATX kód: N05AD01

Aktivní složka: haloperidol (haloperidol)

Výrobce: Gedeon Richter (Maďarsko)

Popis a fotografie aktualizovány: 30.11.2018

Ceny v lékárnách: od 295 rublů.

Koupit

Roztok pro intramuskulární podání Haloperidol dekanoát

Haloperidol dekanoát je neuroleptikum, antipsychotikum.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě olejového roztoku pro intramuskulární (i / m) podání: čirá zelenožlutá nebo žlutá kapalina (po 1 ml v ampulkách z tmavého skla; 5 ampulí v plastových zásobnících, 1 paleta v papírové krabičce a návod k použití Haloperidol dekanoát).

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: haloperidol dekanoát - 70,52 mg, což odpovídá 50 mg haloperidolu;
pomocné složky: sezamový olej, benzylalkohol.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Haloperidol dekanoát je silný antipsychotický derivát butyrofenonu, dlouhodobě působící antipsychotikum. Jeho účinnou látkou je ester kyseliny dekanové a haloperidol, který je výrazným antagonistou centrálních dopaminových receptorů. Po podání se haloperidol uvolňuje pomalou hydrolýzou a vstupuje do systémového oběhu.

Vzhledem k přímé blokádě centrálních dopaminových receptorů při léčbě halucinací a bludů je haloperidol vysoce účinný. To je myšlenka být kvůli jeho působení na mezokortikální a limbické struktury. Má výrazný uklidňující účinek při psychomotorické agitaci, mánii a dalších agitacích.

Aktivita léčiva ve vztahu k limbickému systému se projevuje sedativním účinkem. Haloperidol je indikován jako doplněk u pacientů s chronickou bolestí.

Látka působí na bazální ganglia a způsobuje extrapyramidové reakce ve formě dystonie, akatizie, parkinsonismu.

U poruch charakterizovaných sociálním ústupem je po užívání haloperidol dekanoátu u pacientů pozorována normalizace sociálního chování.

Výrazná anti-dopaminová aktivita má dráždivý účinek na chemoreceptory a vyvolává nevolnost a zvracení. Kromě toho je doprovázeno relaxací gastroduodenálního svěrače, blokuje faktor inhibující prolaktin v adenohypofýze, což vede ke zvýšenému uvolňování prolaktinu.

Farmakokinetika

Po i / m injekci je maximální koncentrace (Cmax) haloperidolu dosažena po 3–9 dnech. V plazmě nastává fáze nasycení na pozadí měsíčního podávání po 2–4 injekcích. Farmakokinetika je závislá na dávce, při dávkách nižších než 450 mg existuje přímý vztah mezi plazmatickou koncentrací a dávkou. Terapeutický účinek nastává po dosažení plazmatické koncentrace haloperidolu 20–25 μg / l.

Vazba na plazmatické bílkoviny - 92%.

Haloperidol snadno prochází hematoencefalickou bariérou (BBB) a vylučuje se do mateřského mléka.

Poločas (T _1/2) je přibližně 21 dní. Až 60% zavedené látky se vylučuje střevem, 40% ledvinami, z nichž asi 1% se nezmění.

Indikace pro použití

psychózy, včetně chronické schizofrenie, zejména u pacientů s pozitivní odpovědí na léčbu rychle působícím haloperidolem, kteří jsou indikováni pro jmenování účinného neuroleptika se středním sedativním účinkem;
poruchy duševní činnosti a chování doprovázené psychomotorickou agitací, které vyžadují dlouhodobou léčbu.

Kontraindikace

Absolutní:

kóma různého původu;
útlak centrálního nervového systému (CNS), který vznikl na pozadí užívání léků nebo pití alkoholu;
Parkinsonova choroba, další onemocnění centrálního nervového systému, která jsou doprovázena pyramidovými nebo extrapyramidovými příznaky;
porážka bazálních ganglií;
deprese, hysterie;
období těhotenství;
kojení;
dětství;
přecitlivělost na složky léčiva.

Haloperidol dekanoát by měl být předepisován s opatrností při epilepsii, dekompenzovaných onemocněních kardiovaskulárního systému (včetně anginy pectoris, prodloužení QT intervalu, poruch srdečního vedení, hypokalemie nebo souběžné medikace, která může přispět k prodloužení QT intervalu), glaukomu s uzavřeným úhlem, hypertyreózy (s příznaky tyreotoxikózy), selhání ledvin, hyperplazie prostaty s retencí moči, plicní srdce a respirační selhání (včetně chronické obstrukční plicní nemoci, akutních infekčních onemocnění), alkoholismus.

Během těhotenství může být haloperidol dekanoát předepisován pouze v případech, kdy očekávaný terapeutický účinek pro matku převáží potenciální hrozbu pro plod.

Haloperidol dekanoát, návod k použití: metoda a dávkování

Haloperidol dekanoát je olejový roztok, proto je jeho intravenózní podání kategoricky kontraindikováno.

Roztok je určen k parenterálnímu podání hlubokou intramuskulární injekcí do gluteální oblasti.

Je třeba mít na paměti, že zavedení roztoku v dávce vyšší než 3 ml je doprovázeno nepříjemným pocitem roztažení v místě vpichu.

Při předepisování počáteční dávky haloperidol dekanoátu je třeba vzít v úvahu symptomatologii onemocnění, jeho závažnost a předchozí dávku haloperidolu nebo jiných antipsychotik.

Dávka musí být zvolena individuálně pod přísným lékařským dohledem pacienta, kvůli významným rozdílům v reakci na léčbu u různých pacientů.

Doporučené dávkování: počáteční dávka je 0,5–1,5 ml, což odpovídá 25–75 mg haloperidolu, jednou za 28 dní. Počáteční dávka haloperidol dekanoátu by měla být 10-15krát vyšší než perorální haloperidol, ale neměla by překročit 100 mg. Na základě účinku lze počáteční dávku zvyšovat v krocích po 50 mg, dokud se nedosáhne požadovaného optimálního účinku. Udržovací jednotlivá dávka je obvykle 20 denních dávek haloperidolu. Pokud se během období výběru dávky příznaky základního onemocnění opakují, lze léčbu doplnit orální formou.

Pokud je to nutné, s přihlédnutím k individuálním charakteristikám účinku léku je možná častější intramuskulární injekce roztoku (1krát za 14 dní).

U pacientů s oligofrenií a starších pacientů by počáteční dávka měla být 12,5 až 25 mg léku 1krát za 28 dní. Dávka se zvyšuje v závislosti na individuální odpovědi na léčbu.

Vedlejší efekty

z nervového systému: ospalost nebo nespavost (zejména na začátku léčby), obavy, úzkost, neklid, úzkost, bolesti hlavy, akatizie, deprese, euforie, epileptické záchvaty, letargie, paradoxní reakce - halucinace a exacerbace psychózy; na pozadí dlouhodobé léčby - extrapyramidové poruchy, včetně tardivní dyskineze (zvrásnění rtů, plácnutí, nafouknutí z tváří, červíkovité rychlé pohyby jazyka, nekontrolované žvýkací pohyby, pohyby paží a nohou), tardivní dystonie (křeče očních víček, rychlé blikání, neobvyklý výraz obličeje nebo pozice tělo, ohýbání nekontrolovatelných pohybů krku, paží, trupu a nohou), neuroleptický maligní syndrom [rychlé nebo obtížné dýchání, zvýšený nebo snížený krevní tlak (TK), hypertermie, zvýšené pocení, tachykardie, arytmie,svalová ztuhlost, močová inkontinence, ztráta vědomí, epileptické záchvaty];
na straně kardiovaskulárního systému: na pozadí užívání vysokých dávek - snížení krevního tlaku, arytmie, tachykardie, ortostatická hypotenze, známky flutteru a fibrilace komor, prodloužení QT intervalu;
ze zažívacího systému: na pozadí užívání vysokých dávek - sucho v ústech, snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, hyposivace, průjem nebo zácpa, funkční poruchy jater, včetně rozvoje žloutenky;
z hematopoetického systému: zřídka - agranulocytóza, přechodná leukocytóza nebo leukopenie, sklon k monocytóze, erytropenie;
z močového systému: periferní edém s hyperplazií prostaty - retence moči;
z reprodukčního systému a mléčné žlázy: menstruační nepravidelnosti, bolest v mléčných žlázách, hyperprolaktinémie, gynekomastie, zvýšené libido, snížená potence, priapismus;
na straně orgánu vidění: rozmazané vidění, katarakta, retinopatie;
ze strany metabolismu: hyponatrémie, hyperglykémie, hypoglykémie;
dermatologické reakce: makulopapulární vyrážka, akné, fotocitlivost;
alergické reakce: zřídka - laryngospazmus, bronchospazmus;
místní reakce: možná - vývoj nežádoucích účinků spojených se zavedením haloperidol dekanoátu;
další: přírůstek hmotnosti, alopecie.

Předávkovat

Předávkování haloperidolem se projevuje významnou závažností zjištěných farmakologických vedlejších účinků s rozvojem nežádoucích účinků. Mezi nejnebezpečnější příznaky patří pokles krevního tlaku, extrapyramidové reakce ve formě obecného nebo lokalizovaného třesu a svalová ztuhlost, sedace a někdy kóma s arteriální hypotenzí a respirační depresí, které se mění v šok. Existuje riziko prodloužení QT intervalu, což vede k rozvoji komorových arytmií.

Léčba: neexistuje specifické antidotum. Při léčbě podezření na předávkování je třeba mít na paměti, že haloperidol dekanoát má dlouhodobý účinek. Pro zajištění průchodnosti dýchacích cest je nutné použít orofaryngeální nebo endotracheální sondu, při těžké respirační depresi se provádí umělá ventilace. Je nutné zajistit pečlivé sledování stavu pacienta, sledování vitálních funkcí a elektrokardiogram (EKG). Antiarytmická léčba pokračuje, dokud není EKG zcela normalizováno. V případě nízkého krevního tlaku a zástavy oběhu se jako vazopresorové látky doporučuje použití koncentrovaného albuminu a norepinefrinu nebo dopaminu, intravenózní podání tekutiny, plazmy. S rozvojem závažných extrapyramidových příznaků je nutné pravidelné podávání antiparkinsonik s anticholinergním účinkem po dobu několika týdnů. Je třeba mít na paměti, že po zrušení těchto léků se mohou extrapyramidové příznaky znovu objevit.

Použití epinefrinu je kontraindikováno. Jeho interakce s haloperidolem může způsobit významné zvýšení krevního tlaku a vyžaduje okamžitou úpravu dávky.

speciální instrukce

Injekce Haloperidol dekanoát by měl být zahájen po pozitivní reakci na předběžnou léčbu perorálním haloperidolem, čímž se sníží riziko neočekávaných nežádoucích účinků.

Na pozadí užívání antipsychotik u psychiatrických pacientů byly ve vzácných případech pozorovány epizody náhlé smrti.

Dlouhodobá léčba by měla být doprovázena pravidelnými vyšetřeními ke sledování krevního obrazu a funkce jater.

Vzhledem k riziku záchvatů u pacientů, epilepsii, traumatu hlavy, odnětí alkoholu nebo jiným stavům, které k záchvatům předisponují, je nutná zvláštní péče.

Použití haloperidol dekanoátu u pacientů trpících hypertyreózou je povoleno pouze na pozadí současné vhodné tyreostatické léčby.

Zobrazeno v kombinaci s antidepresivy při léčbě pacientů s depresí a psychózami nebo s převahou deprese.

Při současné antiparkinsonické léčbě po ukončení léčby haloperidol dekanoátem se doporučuje pokračovat v ní několik týdnů kvůli rychlejší eliminaci antiparkinsonik. Haloperidol by měl být vysazován postupně, aby se zabránilo abstinenčním příznakům.

Na pozadí počáteční terapie nebo použití vysokých dávek léku je možný sedativní účinek se snížením pozornosti. Závažnost sedativního účinku haloperidol dekanoátu může zhoršit užívání alkoholu, proto je během léčby zakázáno požívat alkoholické nápoje.

Během léčby se doporučuje vyvarovat se velké fyzické námahy a nekouřit se v horké lázni, protože může dojít k úpalu v důsledku inhibice hypotalamu centrální a periferní termoregulace.

Vzhledem ke zvýšenému riziku fotocitlivosti je nutné se zdržet vystavení přímému slunečnímu světlu s nechráněnými oblastmi pokožky.

Léky proti nachlazení by neměly být užívány bez konzultace s lékařem, protože mohou zvýšit anticholinergní účinek, což zvyšuje riziko úpalu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Na začátku injekčního použití roztoku haloperidol dekanoátu je pacientům zakázáno řídit a provádět jakékoli činnosti, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a / nebo jsou spojeny s vysokým rizikem poranění.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podávání haloperidol dekanoátu během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Během těhotenství je povoleno předepisovat lék pouze v případech, kdy zamýšlený terapeutický účinek pro matku převyšuje potenciální hrozbu pro plod.

Užívání haloperidol dekanoátu během laktace způsobuje vývoj extrapyramidových příznaků u kojenců. Pokud je nutné předepsat léčbu mateřským lékem, doporučuje se kojení přerušit.

Použití v dětství

Použití haloperidolu k léčbě dětí je kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

Haloperidol dekanoát by měl být používán s opatrností u pacientů s renální nedostatečností.

Pro porušení funkce jater

Injekce haloperidol dekanoátu by měly být předepisovány pacientům s jaterní nedostatečností, protože jeho metabolismus probíhá v játrech.

Použití u starších osob

Počáteční dávka pro starší pacienty by měla být 12,5–25 mg haloperidolu každých 28 dní. Dávka by měla být zvyšována postupně, s přihlédnutím k individuální odpovědi na léčbu.

Lékové interakce

tricyklická antidepresiva, ethanol, opioidní analgetika, prášky na spaní, barbituráty, prostředky pro celkovou anestézii: zvyšuje se závažnost jejich depresivního účinku na centrální nervový systém;
periferní m-anticholinergika, antihypertenziva: účinek většiny antihypertenziv a periferních m-anticholinergik je zvýšen;
tricyklická antidepresiva, inhibitory monoaminooxidázy: metabolismus těchto léků se zpomaluje, dochází k současnému zvýšení sedativního účinku a toxicity těchto léků a haloperidolu;
bupropion: riziko významných záchvatů se zvyšuje se snížením epileptického prahu bupropionu;
antikonvulziva: haloperidol způsobuje snížení prahu záchvatů a snižuje jejich účinnost;
dopamin, efedrin, epinefrin, fenylefrin, norepinefrin: vazokonstrikční účinek těchto léků je oslaben; při kombinaci haloperidolu s epinefrinem je možné paradoxní snížení krevního tlaku;
antiparkinsonika: Haloperidol dekanoát klinicky významně snižuje jejich účinnost;
antikoagulancia: je možné zvýšit nebo snížit jejich terapeutický účinek;
bromokriptin: vzhledem ke snížení účinku bromokriptinu může být nutná úprava dávky;
methyldopa: u pacientů užívajících methyldopu se zvyšuje riziko dezorientace ve vesmíru, zpomalení nebo obtíží v myslích a rozvoj dalších duševních poruch;
amfetaminy: dochází ke snížení psychostimulačního účinku amfetaminů a antipsychotického účinku haloperidolu;
lithiové přípravky: je možné zvýšit extrapyramidové příznaky, rozvoj ireverzibilní neurointoxikace (encefalopatie), zejména při vysokých dávkách lithia;
anticholinergní, antiparkinsonická, antihistaminika (první generace) léky: interakce s těmito léky mohou zvýšit m-anticholinergní účinek haloperidolu a snížit jeho antipsychotickou aktivitu. V tomto případě je třeba zvážit potřebu úpravy dávky haloperidol dekanoátu;
karbamazepin, barbituráty: na pozadí dlouhodobé léčby induktory mikrozomální oxidace klesá koncentrace haloperidolu v plazmě;
fluoxetin: pravděpodobnost extrapyramidových reakcí a dalších vedlejších účinků z centrálního nervového systému se zvyšuje, když se haloperidol kombinuje s fluoxetinem;
léky, které způsobují extrapyramidové reakce: zvyšuje se frekvence a závažnost extrapyramidových poruch;
čaj, káva: je třeba mít na paměti, že užívání těchto nápojů pomáhá snižovat terapeutický účinek haloperidolu.

Analogy

Analogy haloperidol dekanoátu jsou Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Galomond, Halopril atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C na tmavém místě.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o haloperidol dekanoátu

Recenze haloperidol dekanoátu jsou mírně pozitivní. Pacienti, u nichž léčba orální formou haloperidolu poskytla pozitivní odpověď a prokázali dobrou snášenlivost léčiva, si při předepisování haloperidolu ve formě i / m injekcí nevšimli výskytu nových závažných negativních účinků. Mezi výhody řešení patří také dávkovací režim.