Lovastatin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Lovastatin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Lovastatin

ATX kód: C10AA02

Aktivní složka: lovastatin (lovastatin)

Výrobce: Replekpharm AD (Republika Makedonie), Lekpharm (Republika Bělorusko), MAKIZ-PHARMA (Rusko), Kievmedpreparat (Ukrajina)

Popis a aktualizace fotografií: 25.10.2018

Lovastatin je lék s hypocholesterolemickým, hypolipidemickým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Lieková forma lovastatinu - tablety: ploché válcové kulaté, bílé se nažloutlým nádechem, se zkosením (v papírové krabičce 1–3 blistry po 10, 15 nebo 20 tabletách).

Složení 1 tablety:

účinná látka: lovastatin - 20 nebo 40 mg (ve smyslu 100% sušiny);
pomocné složky: koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, kukuřičný škrob, butylhydroxyanisol, mikrokrystalická celulóza, mléčný cukr.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lovastatin je inhibitor endogenní syntézy cholesterolu v játrech. Látka v těle ve formě neaktivního laktonu se přímo hydrolyzuje na odpovídající terapeuticky aktivní formu, která působí jako kompetitivní inhibitor 3-hydroxy-3-methylglutaryl-koenzym-A reduktázy (HMG-CoA reduktáza). Jedná se o enzym, který katalyzuje přeměnu HMG-CoA na mevalonát, což je počáteční krok v biosyntéze cholesterolu.

Hlavní účinky lovastatinu:

snížení celkového cholesterolu v krvi a cholesterolu ve složení LDL a VLDL (lipoproteiny s nízkou hustotou a lipoproteiny s velmi nízkou hustotou);
oslabení snížení obsahu apolipoproteinu B, koncentrace triglyceridů v krevní plazmě a mírné zvýšení koncentrace HDL (lipoprotein s vysokou hustotou);
stabilizace plaků, zlepšení funkce endotelu, antitrombogenní a protizánětlivé účinky (přispívají k antiaterosklerotickému účinku).

Výrazný terapeutický účinek lovastatinu se projeví do 14 dnů a maximum - po 1-1,5 měsíci systematického podávání. Ve stejném období po ukončení léčby účinek přetrvává. Při dlouhodobém užívání (až 5 let) účinnost lovastatinu neklesá.

Farmakokinetika

Lovastatin se vstřebává v zažívacím traktu (gastrointestinálním traktu) pomalu a ne úplně - asi 30% dávky. Při užívání nalačno je absorpce snížena o 1/3 ve srovnání s jídlem.

Tmax (doba k dosažení maximální koncentrace) se pohybuje od 2 do 4 hodin, Cmax (maximální koncentrace) je 7,8 a 11,9 ng / ml (pro lovastatin a beta-hydroxykyselinu), poté plazmatická koncentrace rychle klesá. Po 24 hodinách je to 10% maxima. Komunikace s bílkovinami krevní plazmy - 95%. S jednou dávkou v noci je clearance lovastatinu a jeho aktivních metabolitů dosažena po 48–72 hodinách.

Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou.

Během prvního průchodu játry lovastatin prochází intenzivním metabolizmem, oxiduje se na beta-hydroxykyselinu, její 6-hydroxyderivát a další metabolity, některé z nich vykazují farmakologickou aktivitu (blokují HMG-CoA reduktázu). Na metabolismu lovastatinu se podílejí izoenzymy CYP3A4, CYP3A7 a CYP3A5.

T _1/2 (poločas) je 3 hodiny. 83% dávky se vylučuje střevem, 10% ledvinami.

Indikace pro použití

zvýšené sérové hladiny celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridů v krevním séru u pacientů s primární hypercholesterolemií (podle Fredricksonových typů IIa a IIb), včetně familiární smíšené hyperlipidémie, polygenní hypercholesterolemie a heterozygotní hypercholesterolemie: Lovastatin je předepisován ke snížení jejich účinnosti při dietní léčbě jiné než drogové aktivity;
koronární ateroskleróza u pacientů s onemocněním věnčitých tepen (ischemická choroba srdeční): terapie se provádí za účelem zpomalení jejího postupu.

Kontraindikace

Absolutní:

onemocnění jater v aktivní fázi nebo trvalé zvýšení aktivity jaterních transamináz neznámého původu;
intolerance laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy nebo nedostatek laktázy;
těhotenství a kojení;
věk do 18 let;
individuální nesnášenlivost jakékoli složky léku.

Relativní (lovastatin je předepsán pod lékařským dohledem):

anamnéza onemocnění jater;
chronický alkoholismus;
souběžná imunosupresivní léčba;
transplantace orgánů;
CRF (chronické selhání ledvin);
kombinovaná léčba s gemfibrozilem, fenofibrátem a jinými fibráty, kyselinou nikotinovou (od 1 000 mg denně), cyklosporinem, nefazodonem, makrolidy (erythromycin, klarithromycin), inhibitory HIV proteázy (ritonavir), antifungálními látkami z azolové skupiny (ketokonazol);
urgentní chirurgické zákroky, včetně zubních.

Návod k použití lovastatinu: metoda a dávkování

Lovastatin se užívá perorálně, nejlépe s jídlem.

Před zahájením léčby a během užívání léku by měl pacient dodržovat standardní dietu snižující hladinu cholesterolu.

Hyperlipidémie

Doporučená denní dávka lovastatinu je 10–80 mg jednou denně.

U pacientů se středně těžkou hypercholesterolemií je počáteční dávka obvykle 20 mg jednou denně večer, s výrazným průběhem onemocnění (plazmatický celkový cholesterol v krvi - od 7,8 mmol / l) - 40 mg. K dosažení cílové hladiny cholesterolu lze dávku zvýšit na 80 mg (maximum) v jedné nebo více dávkách (ráno a večer).

Dávku musíte měnit v intervalech nejméně 4 týdnů. Pokud hladina koncentrace celkového cholesterolu v krevní plazmě poklesla na 140 mg / 100 ml nebo LDL-cholesterol na 75 mg / 100 ml, lze dávku lovastatinu snížit. V kombinaci s cyklosporinem, fibráty nebo kyselinou nikotinovou (od 1 000 mg denně) by dávka léčiva neměla překročit 20 mg denně. U pacientů se závažným selháním ledvin s clearance kreatininu nižší než 30 ml / min je lék předepisován pod lékařským dohledem (maximální dávka je 20 mg denně).

Koronární ateroskleróza

Lovastatin je předepsán v dávce 20-80 mg denně v 1-2 dávkách. Trvání léčby stanoví lékař individuálně.

Vedlejší efekty

Lovastatin je pacienty zpravidla dobře snášen.

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01%, včetně jednotlivých zpráv - velmi vzácné):

muskuloskeletální systém: často - svalové křeče, myalgie; zřídka - myopatie, dermatomyozitida, myozitida; velmi zřídka - rhabdomyolýza (při použití v kombinaci s cyklosporinem, gemfibrozilem nebo kyselinou nikotinovou);
nervový systém: často - bolest hlavy, závratě; velmi zřídka - poruchy spánku, včetně nespavosti, periferní neuropatie, parestézie, celková slabost, duševní poruchy (včetně úzkosti);
trávicí systém: často - pálení žáhy, nevolnost, bolesti břicha, zácpa / průjem, dyspeptické poruchy, plynatost; velmi zřídka - hepatitida, xerostomie, perverzní chuť, cholestatická žloutenka, biliární cholestáza, gastralgie, hepatitida, dysfunkce jater, pankreatitida v akutním průběhu;
smyslové orgány: velmi zřídka - atrofie zrakového nervu, mlha před očima, katarakta, zakalení čočky;
hematopoetické orgány: leukopenie, hemolytická anémie, trombocytopenie;
alergické reakce: velmi zřídka - syndrom přecitlivělosti (kopřivka, angioedém, anafylaxe, artralgie, lupus-like syndrom, multiformní erytém, včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická kožní vyrážka, epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), svědění;
laboratorní parametry: mírné zvýšení aktivity ALT (alaninaminotransferázy) a AST (asparaginaminotransferázy); zřídka - zvýšení aktivity CPK (kreatinfosfokináza); velmi zřídka - zvýšení alkalického bilirubinu a fosfatázy;
další reakce: velmi zřídka - snížená potence, akutní selhání ledvin, bolest na hrudi, palpitace, alopecie.

Předávkovat

Neexistují žádné specifické příznaky předávkování lovastatinem.

Terapie: vysazení léku, obecná opatření zaměřená na udržení a sledování vitálních funkcí, funkce jater a aktivity CPK, prevence další absorpce léčiva (užívání projímadel / aktivního uhlí, výplach žaludku).

Neexistuje žádné specifické antidotum, hemodialýza není účinná.

speciální instrukce

Kontrola hladin enzymů by měla být prováděna před zahájením léčby a v pravidelných intervalech v průběhu léčby (po dobu 12 měsíců, poté alespoň jednou za 6 měsíců).

Lovastatin by měl být vysazen v případech, kdy dojde ke zvýšení aktivity ACT a / nebo ALT v séru třikrát ve srovnání s VGN (horní hranice normálu). Léčba je také přerušena s trvalým zvyšováním aktivity CPK (toto je třeba vzít v úvahu při diferenciální diagnostice bolesti na hrudi).

Užívání lovastatinu může vést k výskytu myopatie, což může způsobit rozvoj rhabdomyolýzy a selhání ledvin. Riziko této patologie je vyšší při kombinovaném použití s jedním nebo více z následujících léků: nefazodon, cyklosporin, fibráty (gemfibrozil, fenofibrát), makrolidy (erythromycin, klarithromycin), antifungální azoly (ketokonazol, itrakonazol) a inhibitory proteázy HIV (ritonavir). Pravděpodobnost vzniku myopatie se také zvyšuje se závažným selháním ledvin.

Pokud se objeví nevysvětlitelná bolest svalů, měl by být informován lékař, zejména pokud je doprovázen horečkou nebo malátností.

U pacientů se vzácnou homozygotní familiární hypercholesterolemií je lovastatin méně účinný, což může být způsobeno absencí funkčních LDL receptorů u této skupiny pacientů. Existuje také předpoklad, že jejich aktivita jaterních transamináz roste rychleji.

Lovastatin není indikován v případech, kdy hlavní patologií je hypertriglyceridemie (tj. Podle Fredricksona hyperlipidemie typu I, IV a V), protože lék má při snižování hladin triglyceridů pouze mírný účinek.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů není lovastatin předepisován ženám během těhotenství / laktace.

Ženy v reprodukčním věku by během užívání drogy měly používat spolehlivou antikoncepci.

Použití v dětství

U pacientů mladších 18 let je léčba kontraindikována.

S poruchou funkce ledvin

Při chronickém selhání ledvin je lovastatin předepisován s opatrností.

Pro porušení funkce jater

onemocnění jater v aktivní fázi nebo trvalé zvýšení aktivity jaterních transamináz neznámého původu: léčba je kontraindikována;
anamnéza onemocnění jater: Lovastatin je předepisován s opatrností.

Lékové interakce

kolestipol, cholestyramin: snížená biologická dostupnost (lovastatin můžete užívat 2–4 hodiny po užití těchto léků, přičemž je zaznamenán vývoj aditivního účinku);
warfarin: zvýšení jeho účinku na parametry srážení krve, což může zvýšit riziko krvácení (dokud nebudou dosaženy stabilní ukazatele, je nutná kontrola protrombinového času);
kyselina nikotinová (v dávce 1 000 mg denně), cyklosporin, makrolidová antibiotika (erythromycin, klarithromycin), azolové látky s fungicidním účinkem (ketokonazol, itrakonazol), inhibitory HIV proteázy (ritonavir), nefazodon: zvýšená plazmatická koncentrace lovastatinu v krvi co může způsobit rozvoj myopatie s rhabdomyolýzou a selháním ledvin;
deriváty kyseliny fibrové (fibráty): vývoj myopatií (mechanismus je nejasný);
grapefruitový džus (od 1 000 ml denně): zvýšení Cmax a AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) lovastatinu a rozvoj myopatií.

Analogy

Analogy lovastatinu jsou: Holetar, Medostatin, Cardiostatin atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před vlhkostí při teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze lovastatinu

Podle recenzí je lovastatin bezpečným a účinným lékem používaným při komplexní léčbě a prevenci aterosklerózy a jejích komplikací. Obvykle je dobře snášena i při dlouhém kurzu. Nežádoucí účinky (plynatost, průjem / zácpa, bolesti břicha, nespavost, bolesti svalů) jsou hlášeny zřídka.

Cena lovastatinu v lékárnách

Cena lovastatinu není známa, protože není k dispozici v lékárnách. Přibližná cena za analogy: Kardiostatin (30 tablet po 20 mg) - 121-280 rublů, Holetar (20 tablet po 20 mg) - 258-342 rublů.