Valacyklovir
Valacyklovir: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. V případě poruchy funkce ledvin
- 12. Použití u starších osob
- 13. Lékové interakce
- 14. Analogy
- 15. Podmínky skladování
- 16. Podmínky výdeje z lékáren
- 17. Recenze
- 18. Cena v lékárnách
Latinský název: Valacyclovir
ATX kód: J05AB11
Aktivní složka: valaciklovir (valaciklovir)
Výrobce: Ozone, LLC (Rusko), Drug Technology (Rusko), Sintez, OJSC (Rusko), Izvarino Pharma, LLC (Rusko)
Popis a fotka aktualizovány: 28.08.
Ceny v lékárnách: od 287 rublů.
Koupit
Valacyklovir je antivirotikum.
Uvolněte formu a složení
Valacyklovir je dostupný ve formě potahovaných tablet: oválné bikonvexní, jádro a obal jsou téměř bílé nebo bílé, 1000 mg tablety mají na jedné straně dělící riziko (7, 10, 28 nebo 30 kusů v blistru, v kartonové krabici 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 nebo 10 balení; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 nebo 100 ks v plechovce, v kartonová krabička s 1 plechovkou; každá krabička obsahuje také návod k použití Valacycloviru).
1 tableta obsahuje:
- účinná látka: valaciklovir-hydrochlorid - 556,2 mg nebo 1112,4 mg, což odpovídá obsahu 500 mg nebo 1 000 mg valacykloviru;
- pomocné složky: povidon K25, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý;
- složení skořápky: oxid titaničitý, makrogol 4000, hypromelóza.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Valacyklovir je antivirotikum. Jedná se o L-valinový ester acykloviru, analog purinového nukleotidu (guaninu), specifického inhibitoru DNA polymerázy (polymerázy deoxyribonukleové kyseliny) herpes virů. Blokuje biosyntézu virové DNA a replikaci viru.
Látka v lidském těle pod vlivem enzymu valacyklovir hydrolázy se rychle a úplně přeměňuje na acyklovir a L-valin. Aktivní acyklovir trifosfát vzniká z acykloviru jako výsledek fosforylace, která je schopna kompetitivně potlačovat virovou DNA polymerázu.
První stupeň fosforylace se provádí pod vlivem virově specifického enzymu (pro Varicella zoster, Herpes simplex, virus Epstein-Barr - virová thymidinkináza, která se nachází pouze v buňkách infikovaných virem). Selektivita léčiva pro cytomegalovirus je způsobena skutečností, že fosforylace je do určité míry zprostředkována produktem genu fosfotransferázy UL97.
Látka je účinná proti cytomegaloviru, virům Herpes simplex typu 1 a 2, Varicella zoster, Epstein-Barr a lidskému herpesviru typu 6.
Farmakokinetika
Valacyklovir je vysoce absorbován. Látka se rychle a téměř úplně přemění na acyklovir a L-valin.
Pokud se užije 1 g valacikloviru, biologická dostupnost acykloviru je 54% (3–5krát vyšší než po perorálním podání acykloviru).
Po podání 3 g valacykloviru 4krát denně je hodnota AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) přibližně stejná jako AUC acykloviru při intravenózním podání v dávce 5 mg každých 8 hodin.
C max (maximální koncentrace v plazmě) po jednorázovém podání 1 g látky je od 15 do 25 μmol / ml, doba k jejímu dosažení je v rozmezí 1,6–2,1 hodiny; nemetabolizovaný valaciklovir není detekován v plazmě po 3 hodinách. Stupeň vazby na plazmatické bílkoviny: valacyklovir - 13-18%, acyklovir - 9-33%.
Acyklovir je široce distribuován v tělesných tekutinách a tkáních, včetně tekutin herpetických vezikul, mozku, jater, ledvin, plic, střev, sleziny, svalů, dělohy, sliznic a vaginálních sekretů, spermatu, slz, plodové vody a mozkomíšních tekutin … Nejvyšší koncentrace se nacházejí v ledvinách, střevech a játrech. Látka prochází placentou a do mateřského mléka.
T 1/2 (poločas) valacykloviru - méně než 30 minut, acyklovir - od 2,5 do 3,3 hodiny, u pacientů s terminálním selháním ledvin - 14 hodin, u starších pacientů (65 až 83 let) - od 3,3 až 3,7 hodiny.
Vylučování se provádí ledvinami (45,6%), hlavně jako acyklovir a jeho metabolit (9-karboxymethoxymethylguanin), méně než 1% se vylučuje beze změny, stejně jako střevy (47,12%) po dobu 96 hodin.
Indikace pro použití
U pacientů starších 12 let je použití Valacycloviru indikováno:
- léčba a prevence (včetně dospělých s imunodeficiencí) infekčních onemocnění sliznic a kůže způsobených virem herpes simplex [včetně herpes labialis (Herpes labialis) a nově diagnostikovaného nebo rekurentního genitálního herpesu (Herpes genitalis)];
- prevence infekčních patologií po transplantaci parenchymálních orgánů;
- prevence cytomegalovirových infekcí.
Kromě toho jsou pouze dospělým předepsány pilulky k léčbě herpes zoster (Herpes zoster), včetně oftalmického herpes zoster.
Kontraindikace
- HIV infekce s celkovým počtem CD4 a lymfocytů méně než 100 v 1 μl;
- věk do 12 let (pokud je předepsán k prevenci infekcí způsobených cytomegalovirem a nemocí po transplantaci pevných orgánů);
- věk do 18 let (pokud je předepsán pro všechny ostatní indikace; kvůli nedostatečným klinickým údajům);
- přecitlivělost na acyklovir nebo složky léčiva.
Tablety valacykloviru je třeba užívat s opatrností, pokud existuje riziko dehydratace, selhání ledvin, současného užívání nefrotoxických léků během těhotenství a kojení ve stáří u pacientů s klinicky vyjádřenou formou infekce HIV.
Valacyklovir, návod k použití: metoda a dávkování
Tablety valacykloviru se užívají perorálně s vodou, bez ohledu na jídlo.
Doporučené dávkování:
- léčba infekcí kůže a sliznic způsobených virem herpes simplex: 500 mg dvakrát denně. V případě relapsu - do 3 nebo 5 dnů, v případě primárního oparu - by měla být délka kurzu prodloužena na 10 dní. V případě relapsu je nutné začít užívat lék v prodromálním období nebo od okamžiku, kdy se objeví první příznaky onemocnění. Alternativně se při léčbě labiálního oparu považuje za účinnou dvojitá dávka 2 000 mg po dobu 1 dne s intervalem nejméně 6 hodin;
- potlačení nebo prevence opakování infekcí kůže a sliznic způsobených virem herpes simplex (včetně dospělých s imunodeficiencí): imunokompetentní pacienti - 500 mg 1krát denně, dospělí s imunodeficiencí - 500 mg 2krát denně. Délka kurzu je 6-12 měsíců, poté je nutné vyhodnotit účinnost terapie;
- prevence cytomegalovirových infekcí a onemocnění po transplantaci (transplantaci) parenchymálních orgánů: 2 000 mg 4krát denně, doba léčby je 3 měsíce nebo více. Lék by měl být užíván okamžitě po transplantaci. Dávka by měla být snížena s ohledem na clearance kreatininu;
- léčba herpes zoster (Herpes zoster) a očního herpes zoster u dospělých pacientů: 1 000 mg 3krát denně, kurz - 7 dní.
U pacientů s poruchou funkce ledvin je nutná úprava dávky.
Dávkovací režim u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin závisí na clearance kreatininu (CC):
- léčba oftalmického herpes zoster a herpes zoster u imunokompetentních dospělých pacientů: CC 50 ml / min a více - 1000 mg 3krát denně, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2krát denně, CC 10-29 ml / min - 1 000 mg jednou denně, CC méně než 10 ml / min - 500 mg jednou denně;
- léčba virového herpes simplex u imunokompetentních pacientů starších 12 let: CC 30 ml / min a vyšší - 500 mg 2krát denně, CC až 30 ml / min - 500 mg jednou denně;
- terapie labiálního oparu u imunokompetentních pacientů: CC 50 ml / min a vyšší - 2000 mg 2krát denně, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2krát denně, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2krát denně, CC až 10 ml / min - 500 mg jednou denně;
- prevence (potlačení) virového herpes simplex u imunokompetentních pacientů starších 12 let: CC 30 ml / min a vyšší - 500 mg jednou denně, CC až 30 ml / min - 500 mg jednou za dva dny;
- prevence (potlačení) virového herpes simplex u dospělých s imunodeficiencí: CC 30 ml / min - 500 mg 2krát denně, CC až 30 ml / min - 500 mg jednou denně;
- prevence cytomegalovirových infekcí: CC až 75 ml / min - 2 000 mg 4krát denně, CC 50-75 ml / min - 1 500 mg 4krát denně, CC 25-50 ml / min - 1 500 mg 3krát denně, CC 10-25 ml / min - 1 500 mg 2krát denně, CC až 10 ml / min nebo s hemodialýzou - 1 500 mg jednou denně. Tablety se užívají po hemodialýze.
Pacient musí zajistit udržování přiměřené rovnováhy vody a elektrolytů.
S cirhózou jater mírné a střední závažnosti u dospělých pacientů (se zachovanou syntetickou funkcí jater) je možné předepsat lék v dávce 1 000 mg jednou denně.
Vedlejší efekty
- na straně psychiky a nervového systému: často - bolest hlavy; zřídka - zmatenost, závratě, deprese vědomí, halucinace; velmi zřídka - psychotické příznaky, neklid, třes, encefalopatie, ataxie, dysartrie, křeče, kóma;
- z gastrointestinálního traktu: často - nevolnost; zřídka - zvracení, břišní potíže, průjem;
- z imunitního systému: zřídka - anafylaxe;
- z krevního systému a hematopoetických orgánů: velmi vzácně - trombocytopenie, leukopenie (častěji na pozadí snížené imunity);
- z dýchacího systému: zřídka - dušnost;
- na straně hepatobiliárního systému: velmi zřídka - reverzibilní porušení funkčních jaterních testů;
- z močového systému: zřídka - hematurie (obvykle s patologickými poruchami ledvin); zřídka - funkční poškození ledvin; velmi zřídka - renální kolika, akutní selhání ledvin; případně - akumulace krystalů léčiva v lumen renálních tubulů;
- dermatologické reakce: zřídka - kožní vyrážka, fotocitlivost; zřídka - svědění; velmi zřídka - kopřivka, angioedém;
- jiní: na pozadí dlouhodobé léčby vysokými dávkami (pacienti s infekcí HIV) - selhání ledvin, mikroangiopatická hemolytická anémie, trombocytopenie (míra účinku léku nebyla stanovena).
Předávkovat
Hlavní příznaky: zvracení, nevolnost, akutní selhání ledvin, neurologické poruchy (včetně halucinací, zmatenosti, deprese vědomí, agitovanosti, kómy). Ve většině případů byl vývoj těchto stavů zaznamenán u zhoršené funkce ledvin au starších pacientů, kteří opakovaně dostávali překračování doporučených dávek valacykloviru, což souvisí s nedodržováním dávkovacího režimu.
Terapie: stav pacienta by měl být pečlivě sledován. Vylučování acykloviru z krve je do značné míry usnadněno hemodialýzou; lze jej považovat za metodu volby při léčbě předávkování acyklovirem.
speciální instrukce
Léčba valacyklovirem by měla být prováděna pod pečlivým dohledem lékaře, což umožní včas určit vývoj nežádoucích účinků a přijmout odpovídající opatření.
Užívání valacykloviru od okamžiku, kdy se objeví první příznaky relapsu, může mít větší terapeutický účinek a zabránit vzniku léze způsobené virem herpes simplex. Mezi příznaky labiálního oparu patří svědění, brnění a pálení.
Aby se zabránilo rozvoji dehydratace, během období užívání tablet je nutné pít dostatečné množství tekutin, zejména u starších pacientů.
Pravidelné stanovení clearance kreatininu, zejména po transplantaci orgánu nebo štěpu, umožňuje adekvátní úpravu dávky valacykloviru a snižuje riziko nežádoucích účinků na ledviny.
Za přítomnosti příznaků genitálního oparu je pohlavní styk bez spolehlivých prostředků bariérové antikoncepce kontraindikován, a to i na pozadí antivirové léčby.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
Užívání vysokých dávek valacykloviru často způsobuje rozvoj nežádoucích účinků, zejména z nervového systému, proto se během léčby doporučuje opatrnost při řízení.
Aplikace během těhotenství a kojení
Valacyklovir během těhotenství / kojení je předepisován s opatrností po posouzení poměru očekávaného přínosu k možnému riziku.
Podle registračních záznamů o výsledku těhotenství u žen, které užívaly valacyklovir a další léky obsahující acyklovir, nedošlo k nárůstu počtu vrozených vad u jejich dětí ve srovnání s běžnou populací. Nelze však učinit spolehlivé a konečné závěry o bezpečnosti používání valacikloviru během těhotenství, protože do registru je zahrnut pouze malý počet žen, které užívaly valaciklovir během těhotenství.
Použití v dětství
Kontraindikace:
- do 12 let: pokud je předepsán k prevenci infekcí způsobených cytomegalovirem a onemocnění po transplantaci tuhých orgánů;
- do 18 let věku: pokud je předepsán pro všechny ostatní indikace (kvůli nedostatečným klinickým údajům).
S poruchou funkce ledvin
Valacyklovir je předepisován s opatrností u pacientů s renální nedostatečností.
Použití u starších osob
Valacyklovir je předepisován starším pacientům pod lékařským dohledem.
Lékové interakce
Vzhledem k tomu, že se valacyklovir vylučuje v nezměněné formě renální sekrecí, je nutná opatrnost při současné léčbě léky s podobným eliminačním mechanismem. Mezi ně patří: nefrotoxické látky, aminoglykosidy, jodované kontrastní látky, pentamidin, organické sloučeniny platiny, methotrexát, foscarnet, cyklosporin, takrolimus.
Riziko zvýšení úrovně koncentrace v krevní plazmě každého z léků nebo jejich metabolitů se zvyšuje s užíváním vysokých dávek valacikloviru denně (4000 mg a více).
Analogy
Analogy valacikloviru jsou: Valacyclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Podmínky skladování
Držte mimo dosah dětí.
Skladujte při teplotě do 25 ° C na tmavém místě.
Doba použitelnosti je 3 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze o valacykloviru
Recenze valacykloviru jsou většinou pozitivní. Pacienti zaznamenávají vysokou účinnost léku. Cena se hodnotí jako přijatelná, zejména pokud není nutný delší kurz. Vývoj nežádoucích účinků je hlášen zřídka.
Cena za valacyklovir v lékárnách
Přibližná cena za valacyklovir je 328–467 rublů. (10 tablet) nebo 1998–2695 rublů. (50 tablet).
Valacyklovir: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Valacyclovir Canon 500 mg potahované tablety 10 ks. 287 r Koupit |
|
Recenze Valacyclovir Canon 287 r Koupit |
|
Valacyklovir 500 mg potahované tablety 10 ks. 374 r Koupit |
|
Valacyklovir 500 mg potahované tablety 10 ks. 376 r Koupit |
|
Valacyklovir tablety p.o. 500mg 10 ks. 377 r Koupit |
|
Valacyklovir tablety p.o. 500mg 10 ks. 411 r Koupit |
|
Valacyklovir 500 mg potahované tablety 10 ks. 601 RUB Koupit |
|
Valacyklovir tablety p.o. 500mg 10 ks. 720 RUB Koupit |
|
Valacyklovir tablety p.o. 500mg 40 ks. 1359 RUB Koupit |
|
Valacyklovir 500 mg potahované tablety 40 ks. 1359 RUB Koupit |
|
Valacyklovir 500 mg potahované tablety 50 ks. 1431 RUB Koupit |
| Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi
Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
