Etorikoxib

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Etorikoxib: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: etorikoxib

ATX kód: M01AH05

Léčivá látka: etorikoxib (etorikoxib)

Výrobce: JSC "Biochemist" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 29.04.2020

Ceny v lékárnách: od 245 rublů.

Koupit

Etorikoxib je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID).

Uvolněte formu a složení

Etorikoxib je dostupný ve formě potahovaných tablet: dávka 60 mg - kulatá, bikonvexní, zelená; dávka 90 mg - kulatá, bikonvexní, bílá; dávka 120 mg - oválná, bikonvexní, světle zelená, s linkou na jedné straně. Průřez ukazuje potah filmu odpovídající dávce barvy tablety a jádro je téměř bílé nebo bílé.

Tablety jsou baleny po 2, 4, 7, 10 nebo 14 kusech. v blistrovém balení, 20 nebo 30 ks. ve skleněných nádobách chránících před světlem. Krabička obsahuje návod k použití etorikoxibu a 1 plechovku nebo 1-2 blistry.

Složení 1 tablety:

účinná látka: etorikoxib - 60, 90 nebo 120 mg;
jádro tablety: povidon K30, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, sodná sůl kroskarmelózy, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý (bezvodý disubstituovaný fosforečnan vápenatý);
potahová vrstva: dávka 60 mg - Opadray II zelená 32K210011 (triacetin, monohydrát laktózy, hypromelóza 2910, oxid titaničitý, žluté barvivo oxidu železitého, hliníkový lak na bázi barviva indigokarmínu), dávka 90 mg - Opadray II bílá 32K280000 (triacetin, monohydrát laktosy, hypromelóza 2910, oxid titaničitý), dávka 120 mg - Opadray II zelená 32K210012 (triacetin, monohydrát laktózy, hypromelóza 2910, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý, hliníkový lak na bázi barviva indigokarmínu).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Etorikoxib je léčivo NSAID, selektivní inhibitor cyklooxygenázy-2 (COX-2). Při použití v terapeutických dávkách má antipyretické, protizánětlivé a analgetické účinky, blokuje tvorbu zánětlivých mediátorů - prostaglandinů.

Selektivní inhibice COX-2 vede ke snížení závažnosti příznaků způsobených zánětlivým procesem. Etorikoxib nemá nepříznivý vliv na gastrointestinální sliznici a funkci krevních destiček.

Proces inhibice COX-2 má účinek závislý na dávce. Při užívání denní dávky až 150 mg nemá žádný účinek na COX-1.

Etorikoxib neovlivňuje dobu krvácení ani produkci prostaglandinů v žaludeční sliznici. Agregace trombocytů vyvolaná kolagenem a redukce kyseliny arachidonové nebyly v probíhajících studiích pozorovány.

Farmakokinetika

Hlavní farmakokinetické vlastnosti etorikoxibu jsou:

absorpce: po užití léku dovnitř se etorikoxib rychle vstřebává. Jeho biologická dostupnost je téměř 100%. Poté, co dospělý pacient užil dávku 120 mg na lačný žaludek, je maximální plazmatické koncentrace (C _max) dosaženo během 1 hodiny a je 3,6 μg / ml. Průměrná plocha pod křivkou _závislosti koncentrace na čase (AUC _{0-24 h}) je 37,8 μg × h / ml. Pokud se léčivo používá v rozmezí terapeutických dávek, je farmakokinetika lineární. Současný příjem potravy významně neovlivňuje rychlost a stupeň absorpce, ale snižuje se o 36% C _max a prodlužuje se čas k jeho dosažení o 2 hodiny. Antacida neovlivňují farmakokinetiku;
distribuce: v rovnováze je distribuční objem (V _dss) etorikoxibu přibližně 120 litrů; lék se váže na plazmatické proteiny na úrovni více než 92%, proniká hematoencefalickou a placentární bariérou;
metabolismus: Etorikoxib prochází aktivní biotransformací v játrech působením izoenzymu cytochromu P450 (CYP). Ve výsledku se vytvoří pět metabolitů; hlavními jsou 6-hydroxymethylethorikoxib a 6-karboxyacetylethorikoxib - mají malý účinek na COX-2 a vůbec žádný účinek na COX-1;
Vylučování: Ve studiích bylo zdravým dobrovolníkům intravenózně injikováno 25 mg značeného radioaktivního etorikoxibu. Bylo zjištěno, že 70% je vylučováno ledvinami, 20% střevy. Lék se vylučuje hlavně ve formě metabolitů. Méně než 2% byla nalezena beze změny. Při denním příjmu léku v dávce 120 mg je rovnovážná koncentrace dosažena po 7 dnech, kumulační koeficient je přibližně 2, což naznačuje poločas 22 hodin. Plazmatická clearance etorikoxibu je přibližně 50 ml / min.

Farmakokinetika etorikoxibu u zvláštních skupin pacientů:

rasa: u pacientů různých ras nebyly zjištěny žádné rozdíly ve farmakokinetice;
pohlaví: nejsou žádné rozdíly ve farmakokinetických parametrech u žen a mužů;
stáří: u pacientů starších 65 let jsou farmakokinetické parametry srovnatelné s parametry u mladších lidí, takže není nutné dávku upravovat u starších osob;
dětství: u dětí do 12 let nebyl účinek etorikoxibu studován. Studie zjistily, že farmakokinetické údaje o léku jsou srovnatelné u dospívajících ve věku 12-17 let s tělesnou hmotností 40-60 kg, kteří dostávali denní dávku 60 mg, s dospívajícími ve věku 12-17 let s tělesnou hmotností vyšší než 60 kg, kteří dostávali denní dávku 90 mg, a dospělí užívající 90 mg denně;
pacienti s poruchou funkce ledvin: po jednorázové dávce 120 mg u dospělých pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin a v konečném stadiu chronického selhání ledvin podstupujících hemodialýzu se farmakokinetické vlastnosti významně nelišily od hodnot u zdravých dobrovolníků. Hemodialýza měla malý účinek na vylučování léku (dialýza - přibližně 50 ml / min);
pacienti s poruchou funkce jater: s menšími funkčními poruchami jater (5–6 bodů na stupnici Child-Pugh) způsobila jednorázová dávka 60 mg zvýšení AUC o 16%. U středně těžkých poruch (7–9 bodů) dávka 60 mg každý druhý den nezpůsobila změny ve farmakokinetice léku ve srovnání se zdravými jedinci, kteří užívali lék v dávce 60 mg denně. U pacientů s těžkým funkčním poškozením (> 9 bodů) nebyly studie účinku etorikoxibu provedeny.

Indikace pro použití

úleva od středně silné a silné bolesti po zubním chirurgickém zákroku;
symptomatická léčba ankylozující spondylitidy, revmatoidní artritidy, osteoartritidy, jakož i symptomů bolesti a zánětu způsobených akutní dnavou artritidou.

Kontraindikace

Absolutní:

poruchy srážení krve, včetně hemofilie;
jakékoli krvácení, včetně cerebrovaskulárního;
potvrzená hyperkalemie, progresivní onemocnění ledvin, závažné selhání ledvin [clearance kreatininu (CC) <30 ml / min];
aktivní onemocnění jater, závažné selhání jater (> 9 bodů na stupnici Child-Pugh);
exacerbace zánětlivého onemocnění střev (například ulcerózní kolitida nebo Crohnova choroba);
aktivní gastrointestinální krvácení, erozivní a ulcerativní změny na sliznici žaludku nebo dvanáctníku;
arteriální hypertenze, kterou nelze adekvátně kontrolovat [perzistentní krevní tlak (TK)> 140/90 mm Hg. Umění.];
období po operaci pro bypass koronární arterie; cerebrovaskulární onemocnění, onemocnění periferních tepen, klinicky exprimovaná ischemická choroba srdeční;
II - IV funkční třída (klasifikace NYHA) srdeční selhání;
kombinace (včetně neúplného) bronchiálního astmatu nebo opakované nosní / paranasální polypózy s intolerancí na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiná NSAID;
věk do 16 let;
období těhotenství a kojení;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (etorikoxib se používá s extrémní opatrností):

mírné a středně závažné poškození jater (5–9 bodů na stupnici Child-Pugh);
častá konzumace alkoholu;
selhání ledvin (CC <60 ml / min);
otoky a zadržování tekutin jakékoli geneze;
těžká somatická onemocnění;
arteriální hypertenze;
přítomnost infekce Helicobacter pylori;
anamnéza ulcerativních lézí gastrointestinálního traktu;
cukrovka;
dyslipidemie nebo hyperlipidemie;
kouření;
starší věk;
dlouhodobé užívání NSAID;
současné užívání antikoagulancií, antiagregačních látek, perorálních glukokortikosteroidů, selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu.

Etorikoxib, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety etorikoxibu se užívají perorálně s malým množstvím vody. Načasování jídla nemá zásadní význam.

Doporučené dávkovací režimy:

dnavá artritida v akutním období: 120 mg 1krát denně po dobu nejvýše 8 dnů. Průměrná terapeutická dávka je 60 mg jednou denně;
ankylozující spondylitida, revmatoidní artritida: Etorikoxib 90 mg jednou denně;
osteoartróza: 60 mg jednou denně;
akutní bolest po zubních zákrocích: Etorikoxib 90 mg jednou denně po dobu nejvýše 8 dnů.

Etorikoxib by měl být používán v nejnižší účinné dávce po co nejkratší možnou dobu.

Vedlejší efekty

z kůže a podkožních tkání: často (1-10%) - ekchymóza; zřídka (0,1–1%;) - vyrážka, svědění, otok obličeje; zřídka (0,01-0,1%) - erytém; velmi zřídka (<1%) - kopřivka, Lyellův syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom; neznámá frekvence (na základě dostupných údajů není možné frekvenci určit): fixovaný erytém léčiva;
z ledvin a močových cest: zřídka - proteinurie; velmi zřídka - selhání ledvin;
z jater a žlučových cest: často - zvýšená aktivita jaterních transamináz; velmi zřídka - žloutenka, hepatitida; neznámá frekvence - selhání jater;
z gastrointestinálního traktu: často - nevolnost, plynatost, průjem, pálení žáhy, dyspepsie, bolest v nadbřišku; zřídka - suchost ústní sliznice, zvýšená peristaltika, říhání, gastritida, nadýmání, vředy ústní sliznice, ezofagitida, zvracení, zácpa, syndrom dráždivého tračníku, žaludeční nebo duodenální vřed; velmi zřídka - vředy gastrointestinálního traktu (s perforací nebo krvácením);
na straně metabolismu a výživy: často - zadržování tekutin, otoky; zřídka - zvýšená chuť k jídlu, zvýšená tělesná hmotnost;
z imunitního systému: velmi zřídka - anafylaktoidní a anafylaktické reakce (včetně šoku), reakce přecitlivělosti;
z dýchacího systému: zřídka - krvácení z nosu, dušnost, kašel; velmi zřídka - bronchospazmus;
ze strany srdce a cév: často - zvýšený krevní tlak, bušení srdce; zřídka - návaly horka, angina pectoris, cerebrovaskulární příhoda, fibrilace síní, nespecifické změny na elektrokardiogramu, městnavé srdeční selhání, infarkt myokardu; velmi zřídka - arytmie, tachykardie, hypertenzní krize;
z nervového systému a psychiky: často - slabost, závratě, bolesti hlavy; zřídka - zhoršená citlivost (včetně parestézie a hyperestézie), nespavost nebo ospalost, zhoršená koncentrace, úzkost, poruchy chuti, deprese; velmi zřídka - pocit úzkosti, zmatenost, halucinace;
z muskuloskeletální a pojivové tkáně: zřídka - artralgie, svalové křeče, myalgie;
z orgánů sluchu a vidění: zřídka - vertigo, tinnitus, rozmazané vidění, konjunktivitida;
z krevního systému: zřídka - trombocytopenie, leukopenie;
infekční a parazitární onemocnění: zřídka - infekce horních cest dýchacích nebo močových cest, gastroenteritida;
ostatní: často - syndrom podobný chřipce; zřídka - bolest na hrudi;
laboratorní údaje: zřídka - hyperkalemie, pokles hematokritu a hemoglobinu, zvýšení dusíku v krvi a moči, kyselina močová, kreatinin v séru, aktivita kreatinfosfokinázy.

Předávkovat

V klinických studiích dostávali zdraví dobrovolníci dávku až 500 mg etorikoxibu jednou nebo denně po dobu 21 dnů, dávku až 150 mg. Nebyly zjištěny žádné významné toxické účinky léku. Předpokládá se, že předávkování protizánětlivým léčivem může způsobit nežádoucí účinky z trávicího systému.

Etorikoxib se během hemodialýzy nevylučuje. Vylučování během peritoneální dialýzy nebylo studováno. V případě nadměrné dávky léku by měla být provedena symptomatická léčba.

speciální instrukce

Během období užívání etorikoxibu je nutné pečlivě sledovat ukazatele krevního tlaku. Před zahájením léčby, pravidelně v prvních dvou týdnech léčby a pravidelně během další léčby, je nutné sledovat krevní tlak.

Důležité je také pravidelné sledování funkčního stavu ledvin a jater. Pokud dojde ke zvýšení aktivity jaterních enzymů třikrát nebo více ve srovnání s horní hranicí normy, je etorikoxib zrušen. Při dlouhodobé léčbě se zvyšuje riziko nežádoucích účinků, proto by lékař měl pravidelně hodnotit možnost snížení dávky léku a nutnost pokračovat v léčbě.

Etorikoxib by neměl být užíván s jinými NSAID.

Filmový obal tablet obsahuje malé množství laktózy, což je třeba vzít v úvahu při předepisování protizánětlivého léčiva pacientům s nedostatkem laktázy.

Etorikoxib může mít negativní vliv na plodnost žen, proto se nedoporučuje ženám, které plánují těhotenství.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby drogami musí být opatrní řidiči vozidel a osoby zapojené do potenciálně nebezpečných činností. Pokud se během užívání etorikoxibu vyskytnou epizody slabosti, závratě nebo ospalosti, měli byste se až do konce léčby zdržet práce vyžadující soustředění pozornosti a rychlost reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Etorikoxib je kontraindikován během těhotenství a kojení. Pokud je léčba u kojících žen povinná, měla by kojení ukončit.

Použití v dětství

Etorikoxib se nepoužívá k léčbě dětí mladších 16 let.

S poruchou funkce ledvin

S potvrzenou hyperkalemií, progresivním onemocněním ledvin a závažným selháním ledvin (CC <30 ml / min) je etorikoxib kontraindikován.

Lék se používá s opatrností při selhání ledvin s CC <60 ml / min, otoky a zadržování tekutin v těle.

Pro porušení funkce jater

U aktivního onemocnění jater a závažného selhání jater (> 9 bodů podle stupnice Child-Pugh) je etorikoxib kontraindikován.

Při mírném až středně závažném selhání jater (5-9 bodů na stupnici Child-Pugh) by měl být lék používán s opatrností, nepřesahující dávku 60 mg denně. U lidí, kteří zneužívají alkohol, je během léčby nutné dodržovat preventivní opatření.

Použití u starších osob

Etorikoxib se při léčbě starších pacientů doporučuje používat s opatrností.

Lékové interakce

Farmakodynamická interakce:

kyselina acetylsalicylová (ASA): Pacienti užívající nízké dávky ASA k prevenci kardiovaskulárních onemocnění mohou užívat etorikoxib. Je však třeba mít na paměti, že při použití kombinace se ve srovnání s monoterapií zvyšuje počet případů ulcerativních lézí gastrointestinálního traktu a vývoj dalších vedlejších účinků. Etorikoxib nesnižuje profylaktický účinek ASA na kardiovaskulární onemocnění. V denní dávce 120 mg lék neovlivňuje antiagregační vlastnosti ASA v nízkých dávkách (81 mg denně);
perorální antikoagulancia (například warfarin): při současném užívání etorikoxibu v denní dávce 120 mg bylo zaznamenáno zvýšení INR (International Normalized Ratio) a protrombinového času. Pokud je nutné kombinované užívání s warfarinem nebo podobnými léky, měly by být tyto ukazatele sledovány, zejména v prvních dnech užívání etorikoxibu;
diuretika, ACE inhibitory (enzym konvertující angiotensin): Etorikoxib může snížit jejich hypotenzní účinek. V případě poškození funkce ledvin (včetně případů dehydratace nebo změn souvisejících s věkem) existuje riziko zhoršení funkčního selhání ledvin;
takrolimus, cyklosporin: v kombinaci s etorikoxibem se zvyšuje riziko nefrotoxicity.

Farmakokinetická interakce:

glukokortikosteroidy: nebyly zjištěny žádné významné lékové interakce s etorikoxibem;
ketokonazol (silný inhibitor CYP3A4), antacida: nebyla nalezena žádná významná změna ve farmakokinetice etorikoxibu;
digoxin: nebyly pozorovány žádné změny v jeho AUC a eliminaci, nicméně zvýšení C _max asi o 33%, což může být důležité v případě předávkování digoxinem;
rifampicin (silný induktor jaterního metabolismu): došlo k významnému (65%) snížení AUC etorikoxibu;
Methotrexát: Účinky etorikoxibu v denních dávkách 60, 90 a 120 mg byly studovány ve dvou studiích u pacientů s revmatoidní artritidou, kteří dostávali lék po dobu 7 dnů současně s methotrexátem v rozmezí denních dávek 7,5–20 mg. Dávky etorikoxibu 60 a 90 mg neměly žádný vliv na plazmatickou koncentraci a renální clearance methotrexátu. V jedné ze studií neměla dávka 120 mg žádný vliv na tyto parametry methotrexátu, ale v jiné studii bylo zaznamenáno zvýšení koncentrace methotrexátu o 28% a snížení jeho renální clearance o 13%. Vzhledem k těmto údajům se doporučuje pečlivě sledovat pacienty užívající etorikoxib v dávce ≥ 90 mg současně s methotrexátem, vzhledem k existujícímu riziku vzniku toxických účinků methotrexátu;
lithium: etorikoxib může zvýšit svou plazmatickou koncentraci;
kombinovaná perorální antikoncepce (COC): ve studiích pacientka užívala 120 mg etorikoxibu po dobu 21 dnů současně s COC obsahujícími 0,035 mg ethinylestradiolu a 0,5-1 mg norethindronu. Došlo ke zvýšení AUC ethinylestradiolu o 50-60%, ale nebylo zjištěno žádné významné zvýšení koncentrace norethisteronu. Tyto údaje je třeba vzít v úvahu při předepisování COC ženám užívajícím etorikoxib, protože tato kombinace zvyšuje výskyt tromboembolismu.

Analogy

Analogy etorikoxibu jsou Arkoksia, záložky Atorica, Bixitor, Costarox, Rixia, záložky Strega, Etoria, Etoriax, Etorelex, Etoricoxib-Teva, Etoricoxib Sanofi atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 30 ° C mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 1,5 roku.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o etorikoxibu

O přípravku Etorikoxib neexistují žádné recenze, ale existuje mnoho zpráv o jiných lécích obsahujících podobnou účinnou látku. Podle většiny pacientů tyto léky účinně a rychle zmírňují bolest a jsou dobře snášeny.

Jednotliví pacienti nicméně naznačují vývoj velkého počtu vedlejších účinků, kvůli kterým museli léčbu přerušit. Je zmíněna necitlivost končetin, bolest pod žebro, pálení žáhy, bolest žaludku, dočasná ztráta citlivosti, zvýšený krevní tlak. Rovněž berou na vědomí relativně vysoké náklady na protizánětlivé léky, jejichž účinnou látkou je etorikoxib.