Cefoperazon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Cefoperazon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Cefoperazone

ATX kód: J01DD12

Aktivní složka: cefoperazon (cefoperazon)

Výrobce: JSC "Biosintez" (Rusko), farmaceutická společnost LEKKO (Rusko), KRASFARMA (Rusko), společnost DEKO, LLC (Rusko), RUE "Borisov Plant of Medical Products" (Bělorusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-09-07

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání Cefoperazon

Cefoperazon je antibakteriální léčivo se širokým spektrem účinku.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma přípravku Cefoperazone je prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní (i / v) a intramuskulární (i / m) podání: od bílé po bílou se nažloutlým nádechem, hygroskopický (ve skleněné lahvičce 500, 1000 nebo 2000 mg, v papírové krabičce 1, 10, 25, 50 lahviček).

Složení 1 mg prášku: účinná látka - cefoperazon (ve formě cefoperazonu sodného), v množství 1 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Cefoperazon je polosyntetické cefalosporinové antibiotikum třetí generace se širokým spektrem účinku. Mechanismus baktericidního působení spočívá v inhibici syntézy buněčných stěn mikroorganismů acetylací membránově vázaných transpeptidáz a tím narušení zesíťování peptidoglykanů, které je nezbytné pro pevnost a tuhost buněčné stěny. Cefoperazon sodný má in vitro aktivitu proti celé řadě klinicky významných mikroorganismů, je však rezistentní na většinu beta-laktamáz.

Cefoperazon je účinný proti následujícím grampozitivním mikroorganismům: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (kmeny produkující a neprodukující penicilinázu), Streptococcus pyogenes (beta-hemolytický streptokok skupiny A), Streptococcus faccus pneumoniae agal.

Gramnegativní organismy citlivé na působení cefoperazonu: Klebsiella spp. (včetně Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (včetně Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (včetně Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (včetně Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázu), některé kmeny Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis.

Anaerobní mikroorganismy citlivé na cefoperazon: grampozitivní koky (včetně Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Grampozitivní spory a nesporotvorné anaeroby (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp., Fusobacterium spp. A další kmeny Bacteroides spp.).

Farmakokinetika

Po i / m podání 250 a 500 mg cefoperazonu je _Cmax (maximální koncentrace) v séru 22, respektive 33 μg / ml. Doba dosažení C _max po i / m injekci je 1–2 hodiny, po i / v injekci - na konci infuze. 82 až 93% účinné látky se váže na bílkoviny krevní plazmy.

Cefoperazon dosahuje terapeutických koncentrací v tkáních a tělesných tekutinách: synoviální, peritoneální, ascitické tekutiny, žluč, moč, stěny žlučníku, sputum, plíce, sliznice dutin, palatinové mandle, ledviny, síně, močovody, varlata, prostata, vejcovody, děloha, pupečníková krev, plodová voda, kosti a také v mozkomíšním moku (s meningitidou). Malé koncentrace cefoperazonu lze nalézt v mateřském mléce.

Distribuční objem (V _d) látky je v rozmezí od 0,14 do 2 l / kg.

Průměrný T _1/2 (poločas) 2 hodiny (1,6-2,4 hodiny) bez ohledu na způsob podání, u novorozenců a dětí od 2 měsíců do 11 let - 2,2 hodiny. T _1/2 s hemodialýzou - od 2,8 do 4,2 hodin. Cefoperazon prakticky není metabolizován (méně než 1%). Vylučuje se v aktivní formě: 70–80% - žlučí, 20–30% - nezměněnou močí. V případě porušení funkce jater a obstrukce žlučových cest se T _1/2 pohybuje od 3 do 7 hodin, přičemž ledviny jsou vylučovány více než 90% dávky.

Terapeutických koncentrací ve žluči je dosaženo i při těžkém poškození jater a T _{1/2 se} v takových případech prodlužuje pouze 2-4krát.

Cefoperazon se může hromadit u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin a / nebo jater.

Indikace pro použití

Podle pokynů je cefoperazon indikován k použití při infekčních a zánětlivých onemocněních způsobených mikroorganismy citlivými na cefoperazon:

bakteriální infekce horních a dolních dýchacích cest;
infekce kůže a měkkých tkání;
břišní infekce (včetně cholecystitidy, peritonitidy, cholangitidy a dalších);
infekční onemocnění urogenitálního systému (včetně kapavky);
sepse;
infekce kloubů a kostí;
meningitida;
infekční a zánětlivá onemocnění pánevních orgánů (endometritida).

Cefoperazon se navíc používá k prevenci infekčních komplikací při traumatologických, gynekologických a břišních chirurgických zákrocích i při kardiovaskulárních operacích.

Kontraindikace

Kontraindikací užívání cefoperazonu je zvýšená individuální citlivost na cefalosporin a jiná β-laktamová antibiotika, období laktace.

Lék by měl být používán s opatrností v případě poškození funkce ledvin a / nebo jater, kolitidy v anamnéze, stejně jako během těhotenství a u dětí mladších 1 roku.

Návod k použití cefoperazonu: metoda a dávkování

Roztok ceperoperazonu se podává intramuskulárně nebo intravenózně (kapáním nebo pomalým proudem). Intramuskulární injekce se provádí hluboko do velkého svalu (gluteus maximus nebo přední stehno). Doba intravenózní kapací injekce - 10–30 minut nebo více, v závislosti na objemu roztoku, intravenózní injekce - ne méně než 3–5 minut.

K přípravě roztoku určeného k intramuskulárnímu podání můžete použít sterilní vodu na injekci nebo izotonický roztok chloridu sodného. Pokud je nutné připravit roztok o koncentraci 250 mg / ml, na ředění 500 mg léčiva použijte 2 ml rozpouštědla, 1000 mg - 4 ml rozpouštědla. Aby se snížila bolest při intramuskulárních injekcích v případě podání roztoku s koncentrací 250 mg / ml nebo více, doporučuje se použít roztok lidokain-hydrochloridu jako rozpouštědla (pokud pacient nemá reakci přecitlivělosti na lidokain). Za tímto účelem se 2% roztok lidokainu zředí ve sterilní vodě pro injekce. Doporučuje se dvoustupňová metoda ředění: nejprve do lahvičky přidejte požadované množství sterilní vody pro injekce a protřepávejte, dokud se obsah úplně nerozpustí,poté přidejte požadované množství 2% roztoku lidokainu a promíchejte. Přibližná koncentrace lidokain-hydrochloridu v takovém roztoku je 0,5%.

Postup přípravy roztoku pro intramuskulární injekci s požadovanou koncentrací v lahvičce s 1000 mg cefoperazonu:

koncentrace 250 mg / ml: prvním stupněm je přidání 2,6 ml sterilní vody pro injekce, druhým stupněm je přidání 0,9 ml 2% lidokainu;
koncentrace 333 mg / ml: prvním stupněm je přidání 1,8 ml sterilní vody, druhým stupněm je přidání 0,6 ml 2% lidokainu.

Roztok pro intravenózní podání se připravuje v čase. Cefoperazon lze naředit 5% roztokem glukózy, izotonickým 0,9% roztokem chloridu sodného nebo sterilní vodou na injekci.

Chcete-li připravit roztok pro intravenózní injekci, musíte zředit 1000 mg cefoperazonu v 10 ml kompatibilního rozpouštědla. Maximální dávka pro intravenózní injekci je: pro dospělé - 2 000 mg, pro děti - 50 mg / kg tělesné hmotnosti.

Pro přípravu roztoku pro intravenózní kapkovou injekci se 1 000 mg léčiva zředí v 5 ml sterilní vody na injekci a výsledný roztok se přidá k infuznímu roztoku (izotonický roztok chloridu sodného, 5% roztok glukózy, Ringerův laktátový roztok) na koncentraci 20 až 100 mg / ml.

Čerstvě připravené roztoky cefoperazonu by měly být skladovány při teplotě 5 až 25 ° C po dobu nejvýše 24 hodin.

Použití u dospělých pacientů

Dávky a délka lékové terapie jsou stanoveny individuálně s přihlédnutím k povaze a závažnosti infekce.

Doporučená průměrná denní dávka cefoperazonu u dospělých je od 2 000 do 4 000 mg, lék by měl být podáván každých 12 hodin ve stejných částech.

U těžkých infekčních lézí lze denní dávku zvýšit na 8000 mg, kterou je rovněž třeba podávat každých 12 hodin ve stejných dávkách.

Terapii ceperoperazonem lze zahájit do doby, než budou k dispozici výsledky citlivosti mikroorganismů. V prováděných experimentech, kdy byl lék podáván v denní dávce 12 000 (a dokonce 16 000) mg ve stejných dávkách každých 8 hodin, nebyly nalezeny žádné komplikace.

V případě nekomplikované gonokokové uretritidy se doporučuje jednorázové intramuskulární podání cefoperazonu v dávce 500 mg.

Pro prevenci pooperačních infekčních komplikací - při / při zavedení 1 000 nebo 2 000 mg 0,5 - 1,5 hodiny před operací. Dávka může být opakována každých 12 hodin, ale ve většině případů ne déle než 24 hodin.

Při chirurgických zákrocích s vysokým rizikem infekce (například při kolorektálním chirurgickém zákroku) nebo v případech zvláštního rizika infekce, které se objevilo (například při náhradě kloubu nebo při otevřené operaci srdce), může použití cefoperazonu k profylaktickým účelům pokračovat po dobu tří dnů po ukončení operace.

Pacientům s poruchou funkce ledvin se doporučuje obvyklá denní dávka 2 000–4 000 mg. Při rychlosti glomerulární filtrace nižší než 18 ml / min nebo hladině kreatininu v séru vyšší než 3,5 mg / dl by denní dávka neměla být vyšší než 4 000 mg.

U pacientů se závažnou poruchou funkce jater, závažnou obstrukcí žlučovodů by se cefoperazon neměl používat v dávce vyšší než 2 000 mg denně.

Při renální a jaterní nedostatečnosti je nutné kontrolovat obsah cefoperazonu v krvi a v případě potřeby upravit jeho dávku.

Aplikace u dětí

Dávky a délka léčby u dětí jsou stanoveny individuálně s přihlédnutím k povaze a závažnosti infekčního onemocnění.

Doporučená denní dávka cefoperazonu u dětí je od 50 do 200 mg / kg tělesné hmotnosti; lék by měl být podáván ve dvou dávkách ve stejných částech každých 12 hodin nebo více, pokud je to nutné. Maximální denní dávka je 12 000 mg.

Maximální jednotlivá dávka pro intravenózní podání je 50 mg / kg, doba podávání by neměla být kratší než 3-5 minut. U novorozenců (mladších 8 dní) se doporučuje injikovat 50 až 200 mg / kg tělesné hmotnosti denně každých 12 hodin ve stejných částech.

Použití denních dávek cefoperazonu do 300 mg / kg u kojenců a dětí se závažnými infekčními chorobami (včetně bakteriální meningitidy) nezpůsobilo komplikace.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí reakce ze systémů a orgánů:

trávicí systém: nevolnost, zvracení, průjem, pseudomembranózní kolitida, přechodné zvýšení aktivity aminotransferázy a aktivity alkalické fosfatázy;
hematopoetické orgány: krvácení, reverzibilní neutropenie (při dlouhodobém užívání), anémie;
alergické reakce: svědění, kopřivka, léková horečka, makulopapulární vyrážka, eozinofilie, Stevens-Johnsonův syndrom (maligní exsudativní erytém), anafylaktoidní reakce (včetně šoku). Pravděpodobnost alergických reakcí se zvyšuje u pacientů s anamnézou alergií (zejména na penicilin);
laboratorní ukazatele: zvýšení protrombinového času, hypoprotrombinemie, zvýšení enzymatické aktivity jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, přímý falešně pozitivní Coombsův test, pokles hemoglobinu nebo hematokritu, přechodná eozinofilie, přechodná hyperkreatinémie;
lokální reakce: bolest v místě vpichu (po i / m injekci), flebitida (po i / v injekci);
ostatní: kandidóza.

Předávkovat

V případě předávkování cefoperazonem jsou možné neurologické poruchy, včetně záchvatů a epileptických záchvatů.

V takových případech se doporučuje sedativní léčba diazepamem, symptomatická léčba. Účinné je použití hemodialýzy.

speciální instrukce

Cefoperazon lze použít v kombinované terapii v kombinaci s jinými antibakteriálními léky.

Před použitím léku je nutné zjistit alergickou anamnézu pacienta k určení přecitlivělosti na cefalosporinová antibiotika, peniciliny a další léky.

V případě alergické reakce během léčby přípravkem Cefoperazone by mělo být podávání léku přerušeno a měla by být zahájena vhodná léčba.

V případě dlouhodobé medikamentózní terapie se doporučuje pravidelně sledovat funkci krvetvorných orgánů, ledvin a jater. To je zvláště důležité pro novorozence, včetně předčasně narozených dětí.

Pokud je nutné použít cefalosporinové antibiotikum u novorozenců, včetně předčasně narozených dětí, je třeba vzít v úvahu poměr očekávaných pozitivních účinků léčby s pravděpodobným rizikem spojeným s léčbou. U novorozenců s jadernou žloutenkou cefoperazon nevytlačuje bilirubin z vazebných míst na plazmatické bílkoviny.

Cefoperazon může u některých pacientů způsobovat nedostatek vitaminu K spojený s potlačením střevní flóry, která podporuje syntézu tohoto vitaminu. U pacientů, kteří nedodržují dostatečnou dietu nebo jsou dlouhodobě na parenterální výživě, a u pacientů s malabsorpčním syndromem (například s cystickou fibrózou) je vyšší riziko. V takových případech je během léčby vyžadována kontrola protrombinového času a v případě potřeby je třeba stanovit vitamin K.

Během léčby a do pěti dnů po jejím ukončení se doporučuje upustit od užívání alkoholu kvůli možnému vývoji reakcí podobných disulfiramu.

Léčba antibakteriálními léky, včetně cefoperazonu, vede k poruchám normální mikroflóry tlustého střeva, v důsledku čehož dochází ke zvýšenému růstu bakterií Clostridium difficile, tvorbě toxinů A a B a rozvoji průjmu spojeného s Clostridium difficile, který se může projevit od mírných forem průjmu až po těžké formy kolitidy fatální. Kmeny Clostridium difficile produkující hypertoxiny mohou být rezistentní na antibiotickou terapii, a proto přispívají ke zvýšení morbidity a mortality. V každém případě by měl být vývoj průjmu u pacienta během léčby antibakteriálními léky považován za podezřelý z hlediska výskytu průjmu spojeného s Clostridium difficile.

Během léčby cefoperazonem je při provádění testů s použitím Fehlingova nebo Benediktova roztoku pravděpodobná falešně pozitivní reakce na glukózu v moči.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby přípravkem Cefoperazone je třeba postupovat opatrně při řízení vozidel a při provádění všech typů činností, které vyžadují rychlou motorickou / duševní reakci a vysokou koncentraci pozornosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

Cefoperazon lze používat u těhotných žen, pokud zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální rizika pro plod.

Pokud je to nutné, doporučuje se užívání drogy u žen během kojení ukončit kojení.

Použití v dětství

Jmenování cefoperazonu dětem mladším než 1 rok vyžaduje opatrnost.

S poruchou funkce ledvin

Použití léčiva u pacientů s renální nedostatečností vyžaduje sledování koncentrace cefoperazonu v krvi a v případě potřeby úpravu jeho dávky.

Pokud je koncentrace kreatininu v séru vyšší než 3,5 mg / dl nebo rychlost glomerulární filtrace nižší než 18 ml / min, dávka léčiva by neměla překročit 4 000 mg denně.

U hemodialýzy by měl být cefoperazon podáván po skončení dialýzy.

Pro porušení funkce jater

Lék by měl být používán s opatrností v případě dysfunkce jater.

U pacientů s těžkou poruchou funkce jater, těžkou obstrukcí žlučovodů se nedoporučuje podávat cefoperazon v dávce vyšší než 2 000 mg denně.

Lékové interakce

Užívání cefoperazonu současně s určitými léky může vést k rozvoji následujících účinků:

aminoglykosidy: farmaceutická nekompatibilita s cefoperazonem. Pokud je to nutné, používá se kombinovaná léčba jako frakční postupná intravenózní injekce aminoglykosidu a cefoperazonu pomocí dvou samostatných katetrů;
nesteroidní protizánětlivé léky (ibuprofen, diklofenak, ketorolak, indomethacin a další), trombolytika, heparin, nepřímá antikoagulancia a antiagregační látky (alprostadil, courantil a další): zvýšené riziko krvácení, hypoprotrombinémie;
aminoglykosidy, kličková diuretika: zvyšuje pravděpodobnost vzniku nefrotoxicity, zejména u pacientů se selháním ledvin;
ethanol: nekompatibilita kvůli pravděpodobnosti reakcí podobných disulfiramu (hyperemie, nevolnost, zvracení, bolesti hlavy, dušnost, tachykardie, snížený krevní tlak, břišní křeče);
léky, které snižují tubulární sekreci: zvýšení koncentrace cefoperazonu v krvi a zpomalení jeho vylučování.

Analogy

Analogy Cefoperazonu jsou: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz a další.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 15 ° C.

Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Cefoperazone

V recenzích cefoperazonu si pacienti i lékaři všimnou, že i / m injekce léku často způsobují nepohodlí a nepříjemnou bolest. Uvádí se, že v takových případech je optimální volbou pro rozpuštění cefalosporinových antibiotik lidokain, který v požadované koncentraci zajišťuje účinné rozpuštění léčiva a silný analgetický účinek při intramuskulárním podání.