Proginova

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Proginova: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Proginova

ATX kód: G03CA03

Léčivá látka: estradiolvalerát (estradiolvalerát)

Výrobce: Delpharm Lille (Francie)

Popis a aktualizace fotografií: 20. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 521 rublů.

Koupit

Proginova je estrogenní anti-klimakterické léčivo.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma uvolňování Proginova je dražé (21 ks. V blistrech, 1 blistr v papírové krabičce).

Složení 1 tablety obsahuje:

Léčivá látka: estradiolvalerát - 2 mg;
Pomocné složky: montanglykolový vosk - 0,075 mg, monohydrát laktózy - 46,25 mg, mastek - 2,4 mg, kukuřičný škrob - 26,2 mg, povidon 25 000 - 3 mg, stearát hořečnatý - 0,15 mg, makrogol 6000 - 3,719 mg, krystalická sacharóza - 33,54 mg, povidon 700000 - 0,323 mg, mastek - 7,104 mg, vysrážený uhličitan vápenatý - 14,572 mg, glycerol 85% - 0,205 mg, indigokarmín (E132) - 0,051 mg, oxid titaničitý (E171) - 0,411 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Složení přípravku Proginova zahrnuje hormon estrogen (ve formě estradiolvalerátu), který se v lidském těle mění na přírodní 17β-estradiol. Během období léčby není ovulace potlačena. Lék prakticky neovlivňuje produkci hormonů v těle samotném.

Estradiol valerát u žen kompenzuje nedostatek estrogenu po menopauze a je nezbytný k zajištění účinné léčby psychoemotivních a vegetativních klimakterických příznaků (ve formě návalů horka, zvýšeného pocení, poruch spánku, podrážděnosti, zvýšené nervové dráždivosti, palpitace, bolesti hlavy, závratí, kardialgie, sníženého libida bolest svalů a kloubů), stejně jako involuce kůže a sliznic, zejména sliznic urogenitálního systému (ve formě sucha a podráždění vaginální sliznice, inkontinence moči, bolesti při pohlavním styku).

HRT (hormonální substituční léčba) s adekvátní dávkou estrogenu obsaženou v přípravku Proginova pomáhá snižovat kostní resorpci a oddálit / zastavit úbytek kostní hmoty u postmenopauzálních žen. Bylo prokázáno, že dlouhodobé užívání HRT snižuje riziko zlomenin periferních kostí u postmenopauzálních žen. Po ukončení HRT je rychlost úbytku kostní hmoty srovnatelná s charakteristikou období bezprostředně po menopauze. Nebylo prokázáno, že v důsledku použití přípravku Proginova je možné obnovit kostní hmotu na úroveň před menopauzou.

HRT také příznivě působí na obsah kolagenu v pokožce a na její hustotu a pomáhá zpomalit tvorbu vrásek.

Ženám s neodstraněnou dělohou během období užívání Proginovy se doporučuje, aby navíc používaly gestagen po dobu nejméně 10 dnů v každém cyklu. To snižuje pravděpodobnost hyperplazie endometria a souvisejícího rizika adenokarcinomu u žen v této skupině.

Užívání přípravku Proginova pomáhá snižovat hladinu celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a HDL cholesterolu (lipoproteiny s nízkou a vysokou hustotou) a také zvyšuje hladinu triglyceridů. Přidání gestagenu může mírně inhibovat účinek estradiolu na metabolismus.

Metabolické účinky HRT jsou obecně hodnoceny jako pozitivní. Předpokládá se, že Proginova snižuje riziko kardiovaskulárních onemocnění u žen po menopauze.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je estradiolvalerát rychle a úplně absorbován. Během absorpce a prvního průchodu játry se steroidní ester štěpí na kyselinu valerovou a estradiol. V tomto případě prochází estradiol významnou další metabolizací, například na estriol, estronsulfát a estron (slabší estrogen). Biologická dostupnost po perorálním podání je přibližně 3% estradiolu. Příjem potravy nemá na tento ukazatel vliv.

C _max (maximální koncentrace látky) estradiolu v séru je asi 30 pg / ml, průměrná doba k jeho dosažení je od 4 do 9 hodin. 24 hodin po užití přípravku Proginova se sérová hladina estradiolu sníží přibližně dvakrát.

Estradiol se váže na albumin a SHBG (globulin, který spojuje pohlavní hormony). Volná frakce estradiolu v séru je přibližně 1-1,5% a podíl navázané látky SHBG je od 30 do 40%.

Zdánlivá V _d (objem distribuce) estradiolu po jediném intravenózním podání je přibližně 1 l / kg.

Po hydrolýze estradiolvalerátu prochází látka biotransformací stejným způsobem jako endogenní estradiol. Estradiol se metabolizuje hlavně v játrech, částečně v cílových orgánech, ledvinách, střevech a kosterních svalech. Tyto procesy jsou doprovázeny tvorbou estronu, katecholestrogenů, estriolu a také glukuronidových a sulfátových konjugátů těchto sloučenin. Všechny z nich mají výrazně nižší nebo žádnou estrogenní aktivitu.

Určité množství estradiolu se vylučuje žlučí a prochází střevně-jaterní recirkulací. K vylučování metabolitů dochází hlavně ve formě glukuronidů a síranů v moči.

Sérová koncentrace estradiolu v krvi po opakovaném použití je přibližně 2krát vyšší než po jedné dávce. V průměru se tento indikátor může pohybovat od 30 (minimální) do 60 (maximální) pg / l. Koncentrace estronsulfátu je přibližně 150krát vyšší než koncentrace estradiolu a estron je přibližně 8krát vyšší. Po ukončení léčby se koncentrace estronu a estradiolu vrátí na výchozí hodnoty během 2–3 dnů.

Indikace pro použití

Hormonální substituční terapie (HRT) na pozadí následujících onemocnění / stavů: klimakterické poruchy, involutivní změny v kůži a močových cestách, depresivní stavy v menopauze, příznaky nedostatku estrogenu v důsledku sterilizace nebo přirozené menopauzy;
Postmenopauzální osteoporóza (prevence).

Kontraindikace

Rakovina prsu (potvrzená nebo podezřelá);
Vaginální krvácení neznámé etiologie;
Nádory jater (benigní / maligní), v současnosti nebo v přítomnosti anamnestických údajů;
Hormonálně závislé prekancerózy nebo hormonálně závislé maligní nádory (potvrzené nebo podezřelé);
Těžká hypertriglyceridemie;
Akutní arteriální trombóza nebo tromboembolismus (cévní mozková příhoda, infarkt myokardu);
Těžké onemocnění jater;
Vysoká pravděpodobnost trombózy (žilní a arteriální);
Hluboká žilní trombóza (s exacerbací), tromboembolismus v současnosti nebo v přítomnosti anamnestických údajů;
Intolerance laktózy, vrozený nedostatek laktázy, isomaltáza / sacharáza, malabsorpce glukózy a galaktózy;
Těhotenství a kojení;
Věk do 18 let;
Přecitlivělost na složky přípravku Proginova.

Pokud se některý z popsaných stavů / onemocnění objeví během užívání přípravku Proginova poprvé, musíte okamžitě přerušit léčbu a poradit se s odborníkem.

Návod k použití přípravku Proginova: metoda a dávkování

Proginova by se měla užívat perorálně s malým množstvím tekutiny.

Pokud není odstraněna děloha a žena stále menstruuje, je léčba zahájena v kombinaci s jakýmkoli progestogenem během prvních 5 dnů menstruačního cyklu. S velmi vzácnou menstruací, stejně jako v postmenopauzálním období, můžete začít užívat Proginovu kdykoli po vyloučení těhotenství.

Doporučený dávkovací režim je 1 tableta denně. U cyklické HRT po 21 dnech (na konci balení) si můžete odpočinout od užívání léku (obvykle po dobu 7 dnů nebo méně), při kontinuální hormonální substituční terapii se přípravek Proginova užívá denně bez přerušení.

U cyklické kombinované HRT se doporučuje užívat gestagen každé 4 týdny po dobu 10-14 dnů, s kontinuální kombinovanou HRT - současně s každou estrogenovou pilulkou.

Doporučuje se užívat Proginovu současně, ale denní doba nemá žádný vliv na účinnost léku. Pokud vynecháte užívání jedné dávky, měly by se pilulky užít během následujících 12–24 hodin. Pokud byla léčba přerušena na delší dobu, může se objevit krvácení.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky (≥ 1/10 - často; ≥ 1/10 00 a <1/10 - zřídka; <1/1 000 - zřídka):

Centrální nervový systém: často - bolest hlavy; zřídka - závratě; zřídka - migréna;
Reprodukční systém: často - děloha, vaginální krvácení, vč. rozmazané krvácení; zřídka - bolest v mléčných žlázách, zvýšená citlivost mléčných žláz; zřídka - komplex příznaků premenstruačního syndromu, dysmenorea, zvětšení prsou, vaginální výtok;
Kardiovaskulární systém: zřídka - bušení srdce;
Imunitní systém: zřídka - reakce přecitlivělosti;
Muskuloskeletální systém: zřídka - svalové křeče;
Trávicí systém: často - bolesti břicha, nevolnost; zřídka - dyspepsie; zřídka - nadýmání, zvracení;
Kůže: často - vyrážka, svědění; zřídka - erythema nodosum, kopřivka; zřídka - hirsutismus, akné;
Metabolismus: často - změna (snížení nebo zvýšení) tělesné hmotnosti;
Orgán vidění: zřídka - zrakové postižení; zřídka - nesnášenlivost kontaktních čoček (nepohodlí při nošení);
Psychika: zřídka - snížená nálada; zřídka - úzkost, změna (zvýšení nebo snížení) libida;
Obecně: zřídka - otoky; zřídka slabost.

Ve vzácných případech je při užívání přípravku Proginova možné vyvinout tromboembolismus a hlubokou žilní trombózu, stejně jako benigní a ještě méně často - maligní nádory jater (v některých případech to vedlo k nitrobřišnímu krvácení, které představuje ohrožení života).

Při prodloužené monoterapii se zvyšuje pravděpodobnost rakoviny endometria nebo hyperplazie. Pokud se přípravek Proginova užívá několik let, bylo zjištěno zvýšení relativního rizika rakoviny prsu.

U některých žen může užívání drogy vést k rozvoji onemocnění žlučových kamenů.

K dispozici jsou omezené údaje naznačující zvýšenou pravděpodobnost demence u pacientů, kteří začnou užívat Proginovu ve věku 65 let.

V některých případech se může vyvinout chloasma, zejména u žen, které mají v těhotenství chloasma v anamnéze. V přítomnosti dědičných forem angioedému může Proginova způsobit nebo zhoršit příznaky angioedému.

Předávkovat

Při náhodném příjmu přípravku Proginova v dávce, která je mnohonásobně vyšší než denní terapeutická dávka, nebylo zjištěno riziko vzniku závažných akutních nežádoucích účinků.

Možné příznaky: zvracení, nevolnost, vaginální krvácení.

Terapie: symptomatická. Neexistuje žádné specifické antidotum.

speciální instrukce

Za přítomnosti několika rizikových faktorů pro rozvoj trombózy nebo vysokého stupně závažnosti jednoho z rizikových faktorů je nutné vzít v úvahu pravděpodobnost vzájemného posílení působení těchto faktorů a předepsané terapie na rozvoj trombózy. Celková hodnota stávajících rizikových faktorů se v takových případech zvyšuje. Pokud existuje vysoká pravděpodobnost rizika, přípravek Proginova by neměl být užíván.

Před předepsáním léčebného kurzu, stejně jako pravidelně během léčby (nejméně jednou za šest měsíců), je nutné provést nezbytné studie, včetně vyšetření mléčných žláz, gynekologických vyšetření, měření krevního tlaku a dalších, za přítomnosti prolaktinomu - lékařské vyšetření (včetně pravidelného stanovení koncentrace prolaktinu).

Ženy potřebují pečlivý lékařský dohled, pokud mají následující stavy / nemoci:

Endometrióza (v současnosti nebo s anamnézou indikací);
Fibroidy dělohy;
Žloutenka během předchozího těhotenství nebo předchozího užívání pohlavních hormonů;
Epilepsie;
Nemoci jater nebo žlučníku (jmenování Proginovy po hepatitidě je možné nejdříve o šest měsíců později (po normalizaci ukazatelů jaterních funkcí));
Arteriální hypertenze;
Cukrovka;
Chloasma nyní nebo v minulosti (je třeba se vyhnout dlouhodobému vystavení slunci nebo ultrafialovému záření);
Chorea;
Systémový lupus erythematodes;
Benigní onemocnění mléčných žláz (mastopatie);
Migréna;
Bronchiální astma;
Porfyrie;
Zvýšené hladiny triglyceridů v krvi;
Otoskleróza;
Zvýšené riziko žilní trombózy (riziko se zvyšuje s věkem, stejně jako s nadváhou, křečovými žilami, trombózou v rodinné anamnéze).

Riziko hluboké žilní trombózy lze krátce zvýšit chirurgickým zákrokem, dlouhodobou nehybností nebo vážným zraněním. Při plánování chirurgických zákroků nebo operací musíte předem informovat lékaře o užívání léku (4-6 týdnů předem).

Pro prevenci infarktu nebo mrtvice by se přípravek Proginova neměl používat.

Během léčby je nutné vzít v úvahu pravděpodobnost vzniku následujících onemocnění:

Rakovina endometria: Riziko se zvyšuje s dlouhodobou monoterapií. U zachované dělohy je nutné kombinované použití přípravku Proginova s gestageny. S častým nepravidelným nebo průlomovým krvácením byste se měli poradit s odborníkem;
Rakovina prsu (BC): Relativní riziko se zvyšuje s délkou monoterapie estrogenem. Během prvních několika let po ukončení HRT se zvýšené riziko postupně snižuje na normální úroveň. HRT může zvýšit mamografickou hustotu mléčných žláz, což v některých případech může negativně ovlivnit rentgenovou detekci rakoviny prsu (je možné použít jiné výzkumné metody pro screening rakoviny prsu);
Rakovina vaječníků: při prodloužené (více než 10 letech) substituční léčbě estrogenem (ERT) se riziko vzniku rakoviny vaječníků mírně zvyšuje;
Nádory jater: souvislost s HRT nebyla prokázána. Pokud se u vás objeví neobvyklé pocity v horní části břicha, které na krátkou dobu nezmizí, měli byste se poradit s odborníkem.

Pokud se objeví jedna z následujících stavů, je nutné léčbu přerušit a poradit se s lékařem:

Exacerbace stávající migrény;
První záchvat migrény (charakterizovaný nevolností a pulzující bolestí hlavy, které předchází poškození zraku);
Náhlé zhoršení sluchu nebo zraku;
Jakékoli neobvykle časté nebo neobvykle silné bolesti hlavy;
Zánět žil (flebitida).

Důvodem pro ukončení užívání přípravku Proginova je také trombóza nebo podezření na ni. Mezi příznaky možné trombózy patří vykašlávání krve, ztráta vědomí, neobvyklá bolest nebo otok nohou nebo paží a náhlá dušnost.

V případě žloutenky nebo těhotenství by měla být léčba přerušena.

Před provedením laboratorních testů je nutné upozornit lékaře na užívání přípravku Proginova, protože léčba může ovlivnit výsledky některých z nich.

Pro antikoncepci by se přípravek Proginova neměl užívat (doporučuje se používat nehormonální metody, kromě teploty a kalendáře). V případě podezření na těhotenství by měl být lék pozastaven (dokud není vyloučen).

Ženy starší 65 let by se před užitím přípravku Proginova měly poradit s odborníkem (vzhledem k údajům o zvýšené pravděpodobnosti vzniku demence).

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů není přípravek Proginova předepsán během těhotenství / laktace.

Pokud je během léčby zjištěno těhotenství, lék se zruší.

Použití v dětství

Terapie přípravkem Proginova je kontraindikována u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutné dávku upravovat.

Pro porušení funkce jater

Kontraindikace užívání přípravku Proginova jsou benigní / maligní nádory jater, včetně zatěžované anamnézy a závažného onemocnění jater.

Lékové interakce

Před zahájením HRT byste měli přerušit užívání hormonální antikoncepce. V případě potřeby je ženě předepsána nehormonální antikoncepce.

Při současném užívání přípravku Proginova s určitými léky / látkami se mohou objevit následující účinky:

Alkohol: zvýšené hladiny cirkulujícího estradiolu;
Některé typy antibiotik (skupiny tetracyklinů a penicilinů): pokles hladiny estradiolu;
Léky, které indukují jaterní enzymy (některá antikonvulzivní a antimikrobiální léčiva): zvýšení clearance pohlavních hormonů a snížení jejich klinické účinnosti;
Perorální antidiabetika, inzulin: změna v jejich potřebě (v důsledku účinku HRT na glukózovou toleranci);
Látky, které jsou silně konjugované (paracetamol): zvyšují biologickou dostupnost estradiolu.

Analogy

Analogy Proginova jsou: Ethinylestradiol, Folliculin, Ovipol Clio, Sinestrol, Estrovagin, Elvagin, Kolpotrofin, Esterlan, Pauzogest, Estrokad, Klimen, Ovestin.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí za normálních podmínek.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Proginov

Recenze přípravku Proginova při užívání tohoto léku u žen během menopauzy jsou hlavně pozitivní. Je třeba poznamenat, že lék účinně zmírňuje příznaky charakteristické pro změny v hormonálních hladinách.

V případě jmenování Proginova při plánování těhotenství mají recenze pozitivní i negativní konotaci. Hodnocení terapeutického účinku a snášenlivosti léku je individuální.