Pregabalin-Richter

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Pregabalin-Richter: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Pregabalin-Richter

ATX kód: N03AX16

Aktivní složka: pregabalin (pregabalin)

Výrobce: Gedeon Richter JSC (Maďarsko), Gedeon Richter-RUS CJSC (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-21

Ceny v lékárnách: od 282 rublů.

Koupit

Pregabalin-Richter je antiepileptikum s analgetickým a antikonvulzivním účinkem.

Uvolněte formu a složení

Pregabalin-Richter se vyrábí ve formě tobolek - tvrdých, želatinových, Coni-Snap, obsah je téměř bílý nebo bílý krystalický prášek:

25 mg: velikost č. 4, tělo a víčko jsou žluté;
50 mg: velikost č. 3, tělo - žluté, víčko - světle hnědé;
75 mg: velikost č. 4, tělo a víčko jsou světle hnědé;
100 mg: velikost č. 3, tělo - žluté, víčko - hnědé;
150 mg: velikost 2, hnědé tělo a víčko;
200 mg: velikost # 1, tělo - žlutá, čepice - tmavě hnědá;
300 mg: velikost č. 0, tělo a čepice jsou tmavě hnědé.

Tobolky jsou baleny po 14 kusech. v blistrech, v lepenkové krabici - 1 nebo 4 blistry.

Složení pro 1 kapsli:

účinná látka: pregabalin - 25, 50, 75, 100, 150, 200 nebo 300 mg;
pomocné složky: kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, mastek; navíc pro 25 a 50 mg - předželatinovaný kukuřičný škrob;
tělo tobolky: želatina; 25, 50, 75, 100, 150 a 200 mg - oxid titaničitý; 25, 50, 100 a 200 mg - barviva chinolinová žlutá a oranžová žlutá; 75, 150 a 300 mg - barviva červeného oxidu železa a černého oxidu železa; 75 a 150 mg - žlutý oxid železitý;
víčko tobolky: želatina; 25, 50, 75, 100 a 150 mg - oxid titaničitý; 25 mg - barviva chinolinová žlutá a oranžová žlutá; 50, 75, 100, 150, 200 a 300 mg - barviva červeného oxidu železitého a černého oxidu železitého; 50, 75, 100, 150 - žluté barvivo na bázi oxidu železitého.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Pregabalin, léčivá látka Pregabalin-Richter, je analogem kyseliny y-aminomáselné. Vazbou na další podjednotku (α ₂ -delta protein) napěťově řízených kalciových kanálů v centrálním nervovém systému (CNS), pregabalin nevratně nahrazuje [3H] -gabapentin. Je pravděpodobné, že takový vztah může přispět k projevu antikonvulzivního a analgetického účinku látky.

Pregabalin je účinný u pacientů s postherpetickou neuralgií a diabetickou neuropatií. Bylo zjištěno, že na pozadí užívání látky dvakrát denně po dobu nejvýše 13 týdnů a třikrát denně po dobu nejvýše 8 týdnů byla hrozba rozvoje nežádoucích účinků stejná. Při užívání léku v průběhu až 13 týdnů bylo během prvního týdne zaznamenáno snížení syndromu bolesti a účinek přetrvával po celou dobu léčby.

50% pokles indexu bolesti byl zaznamenán u 35% pacientů užívajících pregabalin a 18% pacientů užívajících placebo. Ve skupině pacientů užívajících pregabalin, u kterých se nevyskytla ospalost, bylo zaznamenáno 50% snížení indexu bolesti u 33% a ve skupině užívající placebo - u 18%. Ospalost byla hlášena u 48% pacientů užívajících pregabalin a 16% pacientů užívajících placebo.

Významné snížení bolesti bylo zaznamenáno při léčbě fibromyalgie pregabalinem v denní dávce 300–600 mg. Účinnost dávek 450 a 600 mg denně byla podobná, ale denní dávka 600 mg byla obecně horší tolerována. Rovněž na pozadí užívání látky bylo pozorováno snížení závažnosti poruch spánku a zlepšení funkční aktivity pacientů. Užívání léku při léčbě fibromyalgie v denní dávce 600 mg způsobilo výraznější zlepšení spánku ve srovnání s denní dávkou 300-450 mg.

Na pozadí léčby epilepsie, když byl pregabalin užíván dvakrát nebo třikrát denně po dobu 12 týdnů, byla jeho účinnost a hrozba nežádoucích účinků u těchto dávkovacích režimů identické. Snížení frekvence záchvatů bylo zaznamenáno již během prvního týdne užívání přípravku Pregabalin-Richter.

Při léčbě generalizované úzkostné poruchy byl v prvním týdnu kurzu zaznamenán pokles symptomů. Po 8 týdnech bylo u 52% pacientů užívajících pregabalin a u 38% pacientů užívajících placebo pozorováno 50% zlepšení symptomů na Hamiltonově stupnici úzkosti (HAM-A).

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametry léčivé látky v rovnovážném stavu, pokud byly užívány zdravými dobrovolníky, pacienty s epilepsií užívající antiepileptickou léčbu a pacienty s chronickou bolestí, byly podobné.

Po perorálním podání na prázdný žaludek se pregabalin rychle vstřebává. Při jednorázovém i opakovaném použití je maximální koncentrace látky (Cmax) v krevní plazmě dosažena po jedné hodině. Perorální biologická dostupnost je nejméně 90% a nezávisí na dávce. Rovnovážná koncentrace pregabalinu v krvi (Css) je pozorována po 24–48 hodinách. V případě současného příjmu s jídlem se Cmax léčiva sníží přibližně o 25-30%, zatímco doba k dosažení tohoto ukazatele se zvýší na přibližně 2,5 hodiny. Při použití přípravku Pregabalin-Richter s jídlem nebyly zjištěny žádné klinicky významné změny ve stupni absorpce.

Zdánlivý distribuční objem (Vd) léčiva po perorálním podání je přibližně 0,56 l / kg. Léčivá látka se neváže na bílkoviny krevní plazmy a prakticky nepodléhá metabolické transformaci. Po požití nezměněného značeného pregabalinu bylo v moči detekováno přibližně 98% radioaktivního štítku. Nebyly zaznamenány žádné známky racemizace S-enantiomeru pregabalinu na R-enantiomer.

Látka se vylučuje hlavně v nezměněné formě močí, biologický poločas (T½) je 6,3 hodiny. Renální a plazmatická clearance pregabalinu je přímo úměrná clearance kreatininu (CC).

Farmakokinetika léčiva, pokud se používá v rozmezí doporučených denních dávek, je lineární, interindividuální farmakokinetická variabilita je nízká - méně než 20%. Při opakovaném použití lze předpovědět farmakokinetické parametry pregabalinu na základě odpovídajících dávek jednotlivých dávek. Ve výsledku není nutné pravidelné sledování plazmatické koncentrace látky v krvi.

Indikace pro použití

generalizovaná úzkostná porucha;
neuropatická bolest;
epilepsie (jako další léčba u pacientů s parciálními křečovými záchvaty, včetně těch, které jsou doprovázeny sekundární generalizací);
fibromyalgie.

Kontraindikace

Absolutní:

věk do 17 let včetně;
vzácné dědičné zažívací patologie, včetně malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatku laktázy, intolerance galaktózy;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Podle pokynů by měl být přípravek Pregabalin-Richter používán s opatrností v případě následujících onemocnění / stavů: srdeční selhání; zhoršená funkce ledvin; anamnéza drogové závislosti (tito pacienti vyžadují během léčby drogami pečlivý lékařský dohled).

Návod k použití Pregabalin-Richter: metoda a dávkování

Pregabalin-Richter se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy, v denní dávce 150–600 mg rozdělené do 2 nebo 3 dávek.

Doporučený dávkovací režim:

epilepsie, neuropatická bolest: počáteční dávka je 150 mg denně, s přihlédnutím k terapeutické odpovědi a toleranci, 7 dní po zahájení léčby (pro úlevu od neuropatické bolesti - 3–7 dní) lze denní dávku zvýšit na 300 mg a po dalších 7 dnech v případě potřeby až do maximální přípustné dávky 600 mg denně;
generalizovaná úzkostná porucha, fibromyalgie: počáteční dávka - 150 mg denně (pro fibromyalgii - Pregabalin-Richter 75 mg dvakrát denně), v závislosti na individuální odpovědi pacienta na léčbu a toleranci léku, po 7 dnech (pro fibromyalgii - 3-7 dní), můžete zvýšit denní dávku na 300 mg a při absenci požadovaného účinku - na 450 mg; v případě potřeby lze po dalších 7 dnech předepsat maximální denní dávku 600 mg.

Pokud je nutné léčbu pregabalinem přerušit, doporučuje se to postupně po dobu nejméně 7 dnů.

Pokud vynecháte další dávku přípravku Pregabalin-Richter, další dávku je třeba užít co nejdříve, avšak dvojnásobná dávka pregabalinu by se neměla užívat. V budoucnu se lék doporučuje užívat podle obvyklého schématu.

Vedlejší efekty

nervový systém: velmi často - ospalost, závratě; často - nerovnováha / koordinace, poruchy paměti, poruchy pozornosti, třes, parestézie, dysartrie, ataxie, letargie, sedace, amnézie; zřídka - pocit pálení na kůži a sliznicích, ztráta chuti, myoklonické záchvaty, porucha řeči, nystagmus, hypestézie, kognitivní poruchy, psychomotorická agitace, dyskineze, hyporeflexie, hyperestézie, úmyslný třes, posturální závratě, mdloby, stupor; zřídka - dysgrafie, parosmie, hypokineze; s neznámou frekvencí - kognitivní poruchy, bolesti hlavy, záchvaty, ztráta vědomí;
duševní poruchy: často - podrážděnost, nespavost, dezorientace, zmatenost, euforie, snížené libido; zřídka - úzkost, neklid, depresivní nálada, apatie, labilita nálady, potíže s hledáním slov, deprese, neobvyklé sny, zvýšená nespavost, halucinace, depersonalizace, záchvaty paniky, zvýšené libido, anorgazmie; zřídka - vysoká nálada, dezinhibice;
kardiovaskulární systém: zřídka - návaly kůže, návaly horka, studené končetiny, zvýšení / snížení krevního tlaku (TK), atrioventrikulární blok (AV blok) 1. stupně, tachykardie; zřídka - sinusová bradykardie, sinusová arytmie, sinusová tachykardie; s neznámou frekvencí - chronické srdeční selhání (CHF), prodloužení QT intervalu;
trávicí systém: často - zácpa, plynatost, sucho v ústech, nadýmání, zvracení; zřídka - zvýšené slinění, hypestézie ústní sliznice, gastroezofageální reflux; zřídka - dysfagie, ascites, pankreatitida; s neznámou frekvencí - průjem, nevolnost, otok jazyka;
dýchací systém, orgány hrudníku a mediastina: zřídka - suchost nosní sliznice, kašel, dušnost; zřídka - pocit svírání v krku, krvácení z nosu, ucpaný nos, chrápání, rýma; s neznámou frekvencí - plicní edém;
reprodukční systém a mléčné žlázy: často - erektilní dysfunkce; zřídka - sexuální dysfunkce, opožděná ejakulace; zřídka - výtok z mléčných žláz, bolest v mléčných žlázách, zvětšení objemu mléčných žláz, amenorea, dysmenorea; s neznámou frekvencí - gynekomastie;
sluch a labyrint: často - závratě; zřídka - hyperakus;
orgán zraku: často - diplopie, rozmazané vidění; zřídka - zvýšené slzení, otoky očí, suché / bolestivé oči, asthenopie, snížená ostrost nebo zúžení zorných polí; zřídka - podráždění očí, blikání jisker před očima, mydriáza, zvýšená jasnost vizuálního vnímání, ztráta periferního vidění, zhoršené vnímání vizuální hloubky, strabismus, oscilopsie (subjektivní pocit vibrace / pohybu dotyčných předmětů); s neznámou frekvencí - keratitida, ztráta zraku;
ledviny a močové cesty: zřídka - močová inkontinence, dysurie; zřídka - selhání ledvin, oligurie; s neznámou frekvencí - retence moči;
poruchy metabolismu a výživy: často - zvýšená chuť k jídlu; zřídka - hypoglykemie, anorexie;
muskuloskeletální systém: zřídka - bolesti zad a / nebo končetin, otoky kloubů, svalové křeče, záškuby / ztuhlost svalů, artralgie, myalgie; zřídka - bolest krku, křeče krčních svalů, rhabdomyolýza;
imunitní systém: s neznámou frekvencí - přecitlivělost, alergické reakce, angioedém;
krevní a lymfatický systém: zřídka - neutropenie;
kůže a podkožní tuk: zřídka - papulární vyrážka, pocení; zřídka - studený pot, kopřivka; s neznámou frekvencí - svědění, otok obličeje, Stevens-Johnsonův syndrom;
infekce a invaze: zřídka - nazofaryngitida;
laboratorní ukazatele: zřídka - zvýšení aktivity kreatinfosfokinázy (CPK), aspartátaminotransferázy (AST), alaninaminotransferázy (ALT), snížení počtu krevních destiček; zřídka - pokles hladiny draslíku, počet leukocytů v krvi, zvýšení koncentrace glukózy a kreatininu;
ostatní: často - pocit opilosti, únava, poruchy chůze, otoky (včetně periferních), přírůstek hmotnosti; zřídka - žízeň, zimnice, tlak na hrudi, pády, bolest, astenie, patologické pocity, generalizovaný edém; zřídka - ztráta hmotnosti, hypertermie.

Výše uvedené nežádoucí účinky mohou být také způsobeny základním onemocněním a / nebo souběžnou léčbou.

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování nejčastěji pozorované během postmarketingového užívání pregabalinu patřily úzkost, neklid, deprese, ospalost, zmatenost a poruchy nálady. Na pozadí předávkování (až 15 mg) nebyly zaznamenány žádné neočekávané nežádoucí účinky.

V tomto stavu se doporučuje provádět výplach žaludku, udržovací terapii a v případě potřeby hemodialýzu.

speciální instrukce

Pregabalin-Richter, stejně jako jiná antiepileptika, může zvyšovat riziko sebevražedných myšlenek a sklonů. Proto je během období léčby nutné pečlivě sledovat stav pacientů, aby bylo možné včas identifikovat možný vývoj / zhoršení deprese, výskyt sebevražedných myšlenek nebo chování.

Pacienti s diabetes mellitus v důsledku zvýšení tělesné hmotnosti během léčby mohou vyžadovat změnu dávkování hypoglykemických léků.

Pokud se objeví známky angioedému (edém horních cest dýchacích nebo periorální edém, otok obličeje), mělo by být užívání pregabalinu okamžitě ukončeno.

Užívání přípravku Pregabalin-Richter může způsobit ospalost a závratě, což zvyšuje výskyt neúmyslného poranění (pádů) u starších pacientů. Po uvedení pregabalinu na trh byly hlášeny případy záměny, poruchy kognitivních funkcí a ztráty vědomí. Pacienti proto musí být opatrní, dokud nemohou posoudit riziko nežádoucích účinků léku.

Nejsou k dispozici dostatečné údaje o možnosti vysazení současně podávaných antiepileptik po potlačení záchvatů s pregabalinem a o možnosti přechodu na pregabalin v monoterapii. Byly zaznamenány epizody záchvatů, včetně status epilepticus a menších záchvatů během období užívání pregabalinu nebo bezprostředně po ukončení léčby.

Existují také informace o selhání ledvin vznikajícím v důsledku léčby přípravkem Pregabalin-Richter. Někdy se po vysazení léku obnovila funkce ledvin.

S rozvojem vedlejších účinků ve formě poškození zraku (včetně rozmazaného vidění) na pozadí léčby může odmítnutí dalšího užívání léku pomoci zmírnit tyto příznaky.

Po zrušení dlouhodobého / krátkodobého podávání pregabalinu byly zaznamenány následující nežádoucí účinky: bolest hlavy, úzkost, nespavost, deprese, nevolnost, průjem, pocení, syndrom podobný chřipce, křeče. Nejsou k dispozici žádné informace o závažnosti a četnosti abstinenčních příznaků v závislosti na dávce přípravku Pregabalin-Richter a délce léčby.

V procesu postmarketingového užívání pregabalinu byl u některých pacientů zaznamenán CHF. Tato komplikace se vyskytla hlavně u starších lidí se zhoršenou srdeční funkcí, kteří užívali pregabalin k léčbě neuropatie. Proto je u této kategorie pacientů nutné užívat drogu s maximální opatrností. Po odmítnutí užívání přípravku Pregabalin-Richter již nemusí být možné pozorovat projevy takového porušení.

Během léčby centrální neuropatické bolesti způsobené poškozením míchy byl zaznamenán nárůst výskytu ospalosti. To může být způsobeno aditivním účinkem v důsledku kombinace pregabalinu s jinými léky (včetně antispastických léků). Při léčbě centrální neuropatické bolesti lékem je třeba vzít v úvahu tuto skutečnost.

Při užívání pregabalinu byly zaznamenány případy vývoje závislosti.

Byl zaznamenán výskyt encefalopatie, ve většině případů u pacientů se souběžnými onemocněními, která přispívají k jejímu výskytu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pregabalin-Richter může způsobit rozvoj ospalosti a závratí, a tím negativně ovlivnit rychlost psychomotorických reakcí pacienta a schopnost soustředit se. Proto je během období jeho podávání nutné upustit od řízení vozidel a řízení jakéhokoli složitého vybavení, dokud nebude stanovena individuální odpověď na terapii.

Aplikace během těhotenství a kojení

Nejsou k dispozici dostatečné údaje o užívání drogy během těhotenství. V průběhu studií na zvířatech byly odhaleny známky reprodukční toxicity léčiva. Během těhotenství se přípravek Pregabalin-Richter smí používat pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro ženu významně převyšuje možné ohrožení zdraví plodu.

Nejsou k dispozici žádné údaje o penetraci účinné látky do mateřského mléka u žen, ale bylo zjištěno, že se vylučuje do mateřského mléka. Výsledkem je, že během období léčby se kojení nedoporučuje.

Ženy v reprodukčním věku musí při užívání přípravku Pregabalin-Richter používat spolehlivé metody antikoncepce.

Použití v dětství

Účinnost a bezpečnost užívání pregabalinu u pacientů mladších 17 let (včetně) nebyla stanovena, a proto je použití přípravku Pregabalin-Richter v dětství a dospívání kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

Protože pregabalin se vylučuje převážně ledvinami za přítomnosti funkčních poruch, je třeba dávku přípravku Pregabalin-Richter snížit. U pacientů v této rizikové skupině musí být dávka vybrána individuálně v závislosti na hodnotě CC, která se vypočítá pomocí následujícího vzorce:

CC (ml / min) = (140 - věk v letech) × tělesná hmotnost v kg / 72 × kreatinin v séru (mg / dl). Výsledná hodnota pro ženy musí být vynásobena faktorem 0,85.

Doporučené denní dávky (počáteční a maximální) a frekvence podávání za den, v závislosti na hodnotě CC (ml / min):

více než 60 - počáteční denní dávka - 150 mg, maximálně - 600 mg, ve 2-3 dávkách;
od 30 do 60 - počáteční denní dávka - Pregabalin-Richter 75 mg, maximálně - 300 mg, ve 2-3 dávkách;
od 15 do 30 - počáteční denní dávka je 25-50 mg, maximum je 150 mg, v 1-2 dávkách;
méně než 15 - počáteční denní dávka je 25 mg, maximum je 75 mg, v 1 dávce.

Další jednotlivá dávka po každé 4hodinové hemodialýze je: počáteční - 25 mg, maximální - 100 mg.

Pro porušení funkce jater

Vzhledem k tomu, že pregabalin nepodléhá významné metabolické transformaci a je vylučován většinou ledvinami nezměněný, neměly by funkční poruchy jater významně ovlivnit jeho koncentraci v krevní plazmě. Úprava dávky přípravku Pregabalin-Richter není nutná u pacientů s jaterní patologií.

Použití u starších osob

U pacientů starších 65 let může být nutné snížit dávku přípravku Pregabalin-Richter kvůli zhoršení funkce ledvin.

Lékové interakce

léky, které potlačují centrální nervový systém: je možný vývoj respiračního selhání a kómy;
lorazepam, ethanol: účinky těchto léků jsou zesíleny;
oxykodon: možné zhoršení poškození motorických a kognitivních funkcí způsobených drogou;
oxykodon, lorazepam, ethanol: při opakovaném perorálním podávání pregabalinu neexistuje žádný klinicky významný účinek na dýchací systém;
opioidní analgetika (látky způsobující zácpu): zhoršuje se obstrukce střev, paralytický ileus, zácpa;
perorální antikoncepce obsahující ethinylestradiol a / nebo norethisteron: jejich rovnovážná farmakokinetika není pregabalinem ovlivněna;
lorazepam, gabapentin, lamotrigin, oxykodon, ethanol, karbamazepin, fenytoin, kyselina valproová: nebyly nalezeny žádné klinicky významné farmakokinetické interakce;
topiramát, tiagabin, fenobarbital, perorální hypoglykemika, inzulín, diuretika: clearance pregabalinu se významně nemění.

Analogy

Analogy přípravku Pregabalin-Richter jsou: Pregabalin, Lyrica, Pregabalin Zentiva, Prabegin, Algerica, Pregabalin Canon, Pregabio, Prigabilon, Pregabalin-SZ, Replica.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 ° C.

Doba použitelnosti: tobolky 25, 50, 75, 150 a 300 mg - 3 roky; kapsle 100 a 200 mg - 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Pregabalin-Richter

Recenze o přípravku Pregabalin-Richter jsou nejednoznačná. Mnoho pacientů, kteří drogu užívali, ji popisuje jako účinný lék na epilepsii, úzkostné poruchy, zmírnění neurologických příznaků polyneuropatie.

Existuje však mnoho recenzí vyjadřujících nespokojenost pacientů s nedostatkem účinku během léčby, vývoj velkého počtu vedlejších účinků (ospalost, bolest hlavy, nevolnost, dušnost, snížený krevní tlak, otoky obličeje a krku). Mnoho pacientů přisuzuje vysoké náklady na kapsle nevýhodám.