Topalepsin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Topalepsin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Topalepsin

ATX kód: N03AX11

Aktivní složka: topiramát (topiramát)

Výrobce: JSC "Chemický a farmaceutický závod" AKRIKHIN "(Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 3. 4. 2020

Ceny v lékárnách: od 192 rublů.

Koupit

Topalepsin je antiepileptikum patřící do třídy sulfátem substituovaných monosacharidů.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: bikonvexní, kulaté, barva nalomení - od bílé po bílou se šedivým nebo krémovým odstínem, barva filmového obalu - od světle růžové po růžovou se krémovým odstínem (tablety s dávkou 25, 50 a 100 mg - 10 ks v blistru, v papírové krabičce 3 balení a návod k použití přípravku Topalepsin; tablety v dávce 200 mg - 4 ks v blistru nebo 28 ks v polypropylenové / polyetylénové plechovce, 7 balení nebo 1 plechovka v balení lepenky spolu s pokyny k použití drogy).

1 tableta obsahuje:

aktivní složka: topiramát (ve smyslu 100% látky) - 25/50/100/200 mg;
další přísady: MCC (mikrokrystalická celulóza) - 12,5 / 25/50/100 mg; předželatinovaný škrob - 12/24/48/96 mg; kukuřičný škrob - 7,5 / 15/30/60 mg; krospovidon - 2,5 / 5/10/20 mg; sodná sůl kroskarmelózy - 1,5 / 3/6/12 mg; monohydrát laktózy - 17,5 / 35/70/140 mg; koloidní oxid křemičitý - 1/2/4/8 mg; stearát hořečnatý - 0,5 / 1/2/4 mg;
filmový obal: monohydrát laktózy - 0,24 / 0,48 / 0,96 / 1,92 mg; oxid titaničitý - 0,432 / 0,864 / 1,728 / 3,456 mg; glycerol - 0,32 / 0,64 / 1,28 / 2,56 mg; hypromelóza - 2/4/8/16 mg; mastek - 0,68 / 1,36 / 2,72 / 5,44 mg; makrogol 6000 - 0,32 / 0,64 / 1,28 / 2,56 mg; oxid železitý červený - 0,008 / 0,016 / 0,032 / 0,064 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Topalepsin je antiepileptikum. Díky účinku, který působí, se snižuje frekvence výskytu akčních potenciálů, které jsou charakteristické pro neuron ve stavu trvalé depolarizace. To dokazuje závislost blokovacího účinku topiramátu na sodíkové kanály na stavu neuronu; dochází ke zvýšení aktivity GABA (kyselina gama-aminomáselná) ve vztahu k některým podtypům receptorů GABA (včetně receptorů GABAA), stejně jako k modulaci aktivity samotných receptorů GABAA. Topiramát brání kainátu v aktivaci citlivosti kainátových / AMPK receptorů (kyselina alfa-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazol-4-propionová) na glutamát, neovlivňuje aktivitu N-methyl-D-aspartátu ve vztahu k NMDA receptorům. Tyto účinky jsou závislé na dávce, pokud je koncentrace účinné látky v plazmě od 1 do 200 μM, s minimální aktivitou v rozmezí od 1 do 10 μM.

Topiramát inhibuje aktivitu některých izoenzymů karboanhydrázy (II - IV), ale tento účinek je mnohem slabší než účinek acetazolamidu a nejpravděpodobněji není hlavním účinkem antikonvulzivní látky.

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti topiramátu:

absorpce: topiramát se vyznačuje vysokým stupněm absorpce, jeho biologická dostupnost je 80% (tento parametr nezávisí na době jídla). Maximální koncentrace látky (C _max) v krevní plazmě je dosaženo 2 hodiny po perorálním podání léku v dávce 400 mg. Po opakovaném perorálním podání v dávce 100 mg dvakrát denně je C _max 6,76 μg / ml;
distribuce: distribuční objem po podání dávky 1200 mg je 0,55–0,8 l / kg, v závislosti na pohlaví pacienta (u žen se rovná 50% hodnot pozorovaných u mužů). Dosáhne rovnovážné koncentrace po 4–8 dnech, při zhoršené funkci ledvin se toto období zvyšuje na 10–15 dní. Spojení s plazmatickými proteiny se pohybuje v rozmezí 13-17%. Látka se nachází v mateřském mléce;
metabolismus: topiramát je metabolizován v játrech hydrolýzou, hydroxylací a glukuronidací, přičemž se vytváří šest metabolitů, které nemají farmakologickou aktivitu. Povaha farmakokinetiky po jednorázovém perorálním podání je lineární, plazmatická clearance je konstantní (20 - 30 ml / min). Plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) v rozmezí dávky od 100 do 400 mg se zvyšuje úměrně s dávkou;
vylučování: po opakovaném podání topiramátu v dávce 50 a 100 mg dvakrát denně je poločas 21 hodin. U osob s těžkou ledvinou (s clearance kreatininu nižší než 60 ml / min) a jaterní nedostatečností je snížena renální a plazmatická clearance. Z těla se látka vylučuje močí převážně v nezměněné formě - až 70% přijaté dávky, zbytek se vylučuje ve formě metabolitů. Topiramát je odstraněn z plazmy hemodialýzou.

Indikace pro použití

Topalepsin se používá k léčbě následujících stavů / nemocí:

epilepsie diagnostikována poprvé (jako prostředek monoterapie);
epileptické záchvaty na pozadí Lennox-Gastautova syndromu, parciální / generalizované tonicko-klonické záchvaty (jako doplněk při léčbě dospělých a dětí starších 3 let).

Kontraindikace

Absolutní:

děti do 3 let;
doba březosti;
kojení;
prokázaná přecitlivělost na topiramát nebo jiné složky léčiva.

Relativní (Topalepsin by měl být užíván s opatřeními):

nefrourolitiáza (včetně anamnézy, včetně familiární);
poškození ledvin / jater;
hyperkalciurie.

Topalepsin, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Topalepsinu se užívají perorálně, bez ohledu na příjem potravy. Nedoporučuje se rozdělit tabletu na části.

Pokud používáte drogu jako prostředek monoterapie, je třeba mít na paměti, že vysazení souběžné antikonvulzivní léčby může ovlivnit frekvenci záchvatů. Pokud je náhlé vysazení souběžné antikonvulzivní léčby nežádoucí, dávka dříve užívaného léku se postupně snižuje a snižuje se o 1/3 každých 14 dní.

Při vysazení léků, které jsou induktory mikrozomálních jaterních enzymů, se plazmatické koncentrace topiramátu zvýší. V tomto případě, pokud existují klinické indikace, může být dávka snížena.

Doporučený režim dávkování pro monoterapii Topalepsinem:

dospělí pacienti: na začátku monoterapie - 25 mg 1krát denně před spaním po dobu 7 dnů. V budoucnu se dávka zvýší o 25-50 mg / den při dodržení intervalu 7-14 dnů (denní dávka musí být rozdělena na 2 dávky). Pokud netolerujete takový terapeutický režim, měla by být dávka zvýšena o menší množství nebo nastavena v delších intervalech. Výběr dávky závisí na vyvolaném účinku. Doporučená dávka je 100 mg / den, maximální denní dávka by neměla překročit 500 mg. Při provádění monoterapie epilepsie refrakterní k léčbě se v některých případech denní dávka topiramátu zvýší na 1 000 mg;
děti a dospívající ve věku od 3 do 18 let: s monoterapií v prvním týdnu léčby je předepsáno 0,5–1 mg / kg / den (denní dávka musí být rozdělena na 2 dávky). V závislosti na klinické účinnosti a snášenlivosti léčby se stanoví dávka topiramátu a rychlost jeho zvýšení. Doporučené rozmezí dávek pro monoterapii tímto lékem u dětí ve věku 3–18 let je od 3 do 6 mg / kg / den. V případě nedávno diagnostikovaných parciálních záchvatů - až 500 mg / den.

Doporučený režim dávkování při užívání přípravku Topalepsin v kombinaci s jinými antikonvulzivy:

dospělí pacienti: počáteční dávka je 50 mg jednou denně v noci po dobu 7 dnů. V budoucnu bude dávka zvyšována o 25-50 mg každých 7 dní, dokud nebude dosaženo účinné dávky. Průměrná dávka je 200-400 mg / den (měla by být rozdělena do 2 dávek). V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na maximálně 1 600 mg. Při výběru dávky je kritériem klinický účinek, kterého lze u některých pacientů dosáhnout užíváním léku jednou denně;
děti a dospívající ve věku od 3 do 18 let: doporučená celková denní dávka je 5 až 9 mg / kg ve 2 dávkách. Volba dávky začíná dávkou 25 mg / den v noci po dobu 7 dnů. V budoucnu je povoleno zvýšit dávku o 1–3 mg / kg při dodržení intervalu 7–14 dnů (denní dávku je třeba rozdělit na 2 dávky). Obecně je denní dávka 30 mg / kg dobře snášena.

Ve dnech hemodialýzy je zapotřebí další dávka Topalepsinu v dávce rovnající se polovině denní dávky. Další dávka je rozdělena do 2 dávek (před a po hemodialýze).

Aby se minimalizovala možnost zvýšení frekvence záchvatů, Topalepsin se vysazuje postupně (o 100 mg / týden).

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí reakce ze systémů a orgánů při užívání přípravku Topalepsin:

duševní poruchy: deprese, zmatenost, patologicky zvýšená roztržitost, vytrvalost myšlení, poruchy čtení, pomalé myšlení, závažné poruchy řeči, labilita nálady, slzavost, depresivní nálada, sluchové a zrakové halucinace, nedostatek spontánní řeči, snížení / ztráta libida, dysfémie, porucha spánku, poruchy spánku, časné ranní probuzení, nespavost, letargie, dezorientace, agitovanost, hněv, psychotická porucha, euforie, zploštění emocí, kognitivní poruchy, úzkost, agresivita, emoční / afektivní labilita, nevhodné chování, apatie, úzkost, paranoid stavy, záchvaty paniky, patologické myšlení, intrasomnická porucha, mánie, panická porucha, panická reakce, pocity zoufalství,hypomanický stav, sebevražedné myšlenky nebo pokusy;
centrální nervový systém (CNS): parestézie, úmyslné třesy (dynamické), psychomotorické poruchy, záchvaty, záchvaty typu velkých konvulzivních záchvatů, komplexní parciální záchvaty, poruchy smyslového vnímání, třes, esenciální třes, psychomotorická hyperaktivita, dyskineze, hypestézie, cerebelární syndrom, periferní neuropatie, sedace, ospalost, narušení cirkadiánního rytmu spánku, špatná kvalita spánku, letargie, deprese vědomí, mdloby, hypokineze, pocit pálení, parosmie, dystonie, akineze, závratě, posturální závratě, závratě, stupor, neobratnost, nesprávná koordinace nerovnováha, anosmie, hyposmie, poruchy paměti, poruchy pozornosti, poruchy učení, nedostatečná reakce na podněty, porucha řeči, amnézie, dysgeuzie, nystagmus, dysgrafie,dysfázie, porucha artikulace, poruchy zorného pole, aura, afázie, slinění, opakovaná řeč, ztráta citlivosti, hypogeusie, dysestézie, apraxie, hyperestézie;
muskuloskeletální systém: svalové křeče, svalové křeče, svalová ztuhlost, svalová únava, svalová slabost, bolest v boku, bolest na hrudi, artralgie, myalgie, otoky kloubů, nepohodlí v končetinách;
močový systém: stresová močová inkontinence, urgentní bolestivé nutkání na močení, polakisurie, hematurie, dysurie, nefrolitiáza, bolest v oblasti ledvin, kameny močovodu, močové kameny, renální kolika, renální tubulární acidóza;
reprodukční systém: sexuální dysfunkce, erektilní dysfunkce;
dýchací systém: dysfonie, krvácení z nosu, ucpaný nos, výtok z nosu, hypersekrece ve vedlejších nosních dutinách, nazofaryngitida, dušnost, kašel, dušnost při námaze;
imunitní systém: edém spojivek, alergický edém, přecitlivělost;
trávicí systém: nevolnost / zvracení, bolest v ústech, sucho v ústech, hypersekrece slinných žláz, krvácení z dásní, orální parestézie, orální hypoestézie, halitóza, zácpa, průjem, dyspepsie, břišní diskomfort, bolest břicha, bolest v horní / dolní části břicha, bolest v celém břiše, žaludeční diskomfort, gastritida, pankreatitida, nadýmání, plynatost, epigastrický diskomfort, glosodynie, gastroezofageální refluxní choroba, selhání jater, hepatitida;
hematopoetický systém: lymfadenopatie, anémie, neutropenie, leukopenie, eosinofilie, trombocytopenie;
srdce a krevní cévy: bušení srdce, návaly horka, bradykardie, sinusová bradykardie, hyperémie, ortostatická hypotenze, Raynaudův fenomén;
metabolismus: zvýšená / snížená chuť k jídlu, anorexie, polydipsie, hypokalémie, hyperchloremická acidóza, metabolická acidóza;
kůže a podkožní tkáně: vyrážka, kopřivka, makulární vyrážka, lokalizovaná kopřivka, erytém, multiformní erytém, alergická dermatitida, svědění, generalizované svědění, alopecie, anhidróza, edém obličeje, hypestézie obličeje, periorbitální edém, nepříjemný zápach kůže, změna barvy kůže, toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom;
orgán zraku: zhoršení zraku, rozmazané vidění, snížená ostrost zraku, zhoršené vnímání hloubky vidění, blefarospazmus, patologické vjemy v očích, poruchy okulomotoriky, přechodná slepota, jednostranná slepota, noční slepota, suché oči, zvýšené slzení, zhoršená akomodace, edém víček, diplopie, fotofobie, fotopsie, glaukom, myopie, skotom, fibrilace síní, mydriáza, amblyopie, presbyopie, makulopatie, glaukom s uzavřeným úhlem;
orgán sluchu a rovnováhy: porucha sluchu, hluchota, senzorineurální hluchota, jednostranná hluchota, nepohodlí v uších, vertigo, bolest ucha, zvonění v uších;
obecné reakce: podrážděnost, únava, malátnost, stav podobný chřipce, neobvyklé pocity, setrvačnost, žízeň, otok obličeje, hypertermie, studené končetiny, astenie, horečka, kalcifikace, úzkost, opilost, poruchy chůze;
laboratorní ukazatele: zvýšená aktivita jaterních enzymů, hypokalémie, leukopenie, krystalurie, zvýšení / snížení tělesné hmotnosti, abnormální test tandemové chůze, snížení obsahu uhlovodíků v krvi.

Předávkovat

Při předávkování přípravkem Topalepsin je pozorován nárůst nežádoucích účinků.

K normalizaci stavu se provádí výplach žaludku, je předepsána symptomatická léčba. Použití aktivního uhlí je neúčinné, protože, jak bylo zjištěno v experimentech in vitro, neabsorbuje topiramát. Nejúčinnějším způsobem odstranění topiramátu z těla je hemodialýza.

speciální instrukce

Použití přípravku Topalepsin k úlevě od akutních záchvatů migrény nebylo studováno.

Pacienti s nefrourolitiázou (včetně osobní a rodinné anamnézy), selháním ledvin a jater, hyperkalciurií by měli být při užívání léku opatrní.

U pacientů s poruchou funkce ledvin a pacientů na hemodialýze je nutné upravit dávkovací režim léku.

Aby se minimalizovala možnost zvýšení frekvence konvulzivních záchvatů, doporučuje se vysazovat Topalepsin postupně. V průběhu klinických studií u dospělých pacientů s epilepsií byly dávky sníženy o 50–100 mg v intervalech 7 dnů a o 25–50 mg u dospělých pacientů, kteří dostávali topiramát v dávce 100 mg / den k prevenci migrény. Při provádění klinických studií u dětí starších 3 let byl topiramát vysazován postupně, po dobu 14–56 dnů. V případech, kdy je ze zdravotních důvodů nutné rychlé zrušení přípravku Topalepsin, je nutné pečlivě sledovat stav pacienta.

Aby se snížilo riziko vzniku nefrolitiázy během léčby topiramátem, měl by pacient zvýšit množství spotřebované tekutiny.

Na pozadí použití Topalepsinu je možné snížit pocení a výskyt hypertermie v podmínkách zvýšené teploty okolí (zejména u malých dětí). Aby se zabránilo zvýšenému riziku komplikací z přehřátí, musí být ztráta tekutin včas doplněna před a během cvičení nebo jiných činností souvisejících s cvičením a při vysokých teplotách.

Po celou dobu léčby by měl být sledován stav pacientů, aby se u nich objevily příznaky sebevražedné idealizace, a měla by být včas předepsána vhodná léčba. Je nutné informovat pacienty nebo jejich pečovatele o nutnosti okamžitě vyhledat lékařskou pomoc, pokud se objeví příznaky sebevražedné idealizace nebo sebevražedného chování.

Pokud dojde k poškození zraku (včetně syndromu včetně krátkozrakosti spojeného s glaukomem s uzavřeným úhlem), ošetřující lékař vysadí topiramát, jakmile to považuje za možné. V případě potřeby jsou přijata opatření ke snížení nitroočního tlaku.

Aby se zabránilo rozvoji metabolické acidózy, během období léčby topiramátem se provádějí nezbytné studie, včetně stanovení koncentrace uhlovodíků v séru. Pokud dojde k metabolické acidóze a přetrvává, buď snižte dávku topiramátu, nebo Topalepsin úplně zrušte. U pediatrických pacientů může chronická metabolická acidóza způsobit zpomalení růstu. Nebyla provedena systematická studie účinku topiramátu na růst a možné komplikace související s kostmi u dospělých a dětí.

S poklesem tělesné hmotnosti na pozadí užívání topiramátu je nutné upravit stravu.

Kombinované užívání Topalepsinu s jinými léky, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém, se nedoporučuje.

Během léčby by se měl pacient vyvarovat pití alkoholu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období aplikace Topalepsinu musí být pacienti opatrní při řízení automobilu a obsluze jiných složitých a potenciálně nebezpečných mechanismů, protože topiramát způsobuje nežádoucí reakce centrálního nervového systému ve formě ospalosti a závratí, stejně jako poškození zraku.

Aplikace během těhotenství a kojení

Topalepsin je kontraindikován u těhotných a kojících žen.

Adekvátní a přísně kontrolované klinické studie týkající se bezpečnosti používání topiramátu u žen nosících dítě nebyly provedeny.

Terapie topalepsinem během těhotenství může způsobit poškození plodu. Podle registru těhotných žen s intrauterinní expozicí topiramátu na plod se zvyšuje pravděpodobnost vrozených malformací, například kraniofaciálních vad (rozštěp patra nebo rozštěp rtu), hypospadias a anomálií ve vývoji různých tělesných systémů. Výše uvedené malformace byly pozorovány při použití topiramátu jako prostředku monoterapie i jako pomocného léčiva v kombinované léčbě. Podle registru těhotných žen měly ženy, kterým byla předepsána monoterapie topiramátem během těhotenství, větší pravděpodobnost, že budou mít děti s nízkou tělesnou hmotností (méně než 2 500 mg) ve srovnání se skupinou pacientů neužívajících antiepileptika. Příčinná souvislost tohoto jevu nebyla stanovena.

Před předepsáním tablet Topalepsinu ženám v plodném věku je nutné posoudit očekávané přínosy léčby pro matku a potenciální riziko pro plod a zvážit alternativní možnosti léčby. Lékař musí nutně varovat pacientku před existujícími riziky pro zdraví plodu při užívání topiramátu během těhotenství nebo při těhotenství během léčby.

Na základě omezeného počtu pozorování se předpokládá, že topiramát se vylučuje do mateřského mléka. Proto je-li nutné užívat Topalepsin během laktace, je nutné kojení přerušit.

Použití v dětství

Topalepsin je kontraindikován u pediatrických pacientů mladších 3 let.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s poruchou funkce ledvin by měli přípravek Topalepsin užívat opatrně.

Pro porušení funkce jater

Pacienti se zhoršenou funkcí jater by měli Topalepsin užívat opatrně.

Použití u starších osob

O dávkovacím režimu Topalepsinu pro starší pacienty neexistují žádné zvláštní pokyny.

Lékové interakce

Možné interakce topiramátu s jinými látkami / léky:

perorální antikoncepce obsahující estrogen: topiramát snižuje jejich účinnost;
digoxin: AUC digoxinu klesá o 12%;
ethanol a další léky, které tlumí centrální nervový systém: současné podávání se nedoporučuje;
karbamazepin: v kombinované terapii s topiramátem se AUC karbamazepinu nemění nebo se mírně mění (méně než 10%), zatímco AUC topiramátu klesá o 40%;
fenytoin: v kombinaci s topiramátem se AUC fenytoinu nemění nebo zvyšuje o 25%, zatímco AUC topiramátu klesá o 48%; může být vyžadována úprava dávkovacího režimu;
kyselina valproová: současné použití s topiramátem vede ke snížení jeho AUC o 14%, AUC kyseliny valproové - o 11%;
Inhibitory karboanhydrázy (acetazolamid): Zvyšuje riziko ledvinových kamenů.

Analogy

Analogy Topalepsinu jsou Maxitopyr, Ropimat, Topamax, Topiromax, Epimax, Topsaver, Toreal, Torapimat, Topiramate, Topiramat Canon, Topiramat Sandoz, Topiramat-ALSI, Topiramat-Vial, Topiramat-Teva, Topiramat-other TL, Epitop a

Podmínky skladování

Skladujte na místě mimo dosah dětí, chráněném před světlem a vlhkostí, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky. Po uplynutí doby použitelnosti není povoleno užívat drogu.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Topalepsin

Recenze o Topalepsinu nalezená na internetu jsou pozitivní. Většinou je nechávají příbuzní pacientů užívajících drogu. Je třeba poznamenat, že jelikož se lék vyrábí v Rusku, jeho cena je výrazně nižší než u dovážených analogů. Ve srovnání s jinými domácími antiepileptiky je Topalepsin účinnější a umožňuje vám dlouhodobě předcházet epileptickým záchvatům.

Většina uživatelů považuje za nevýhodu léku velmi rozsáhlý seznam nežádoucích účinků, i když o jejich projevech během léčby se uvádí jen málo. Někteří pacienti vyjadřují nespokojenost se skutečností, že přípravek Topamax, který byl dříve zařazen na seznam bezplatných léků (dovážený analog léčiva), byl v rámci doplňkového programu poskytování léků nahrazen přípravkem Topalepsin.

Cena Topalepsinu v lékárnách

V lékárnách může být cena potahovaných tablet Topalepsin (za balení po 30 ks): Dávka 25 mg - od 189 do 237 rublů; dávka 50 mg - od 320 do 475 rublů; dávka 100 mg - od 465 do 616 rublů.