Ro-statin - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy, Kapsle 10 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Ro-statin

Ro-statin: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Za porušení funkce jater
13. 13. Použití u starších osob
14. 14. Lékové interakce
15. 15. Analogy
16. 16. Podmínky skladování
17. 17. Podmínky výdeje z lékáren
18. 18. Recenze
19. 19. Cena v lékárnách

Latinský název: Ro-statin

ATX kód: C10AA07

Léčivá látka: rosuvastatin (rosuvastatin)

Výrobce: Ozone LLC (Russia)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-10-07

Ceny v lékárnách: od 389 rublů.

Koupit

Ro-statin je hypolipidemikum patřící do skupiny statinů, inhibitor HMG-CoA reduktázy.

Uvolněte formu a složení

Ro-statin se vyrábí ve formě tobolek: tvrdá želatinová, neprůhledná; dávka 5 mg - velikost č. 2, víčko a tělo jsou světle šedé; dávka 10 mg - velikost č. 2, žlutá čepice s bledě béžovým odstínem, světle šedé tělo; dávka 20 mg - velikost č. 2, víčko je světle žluté s béžovým odstínem, tělo je světle šedé; dávka 40 mg - velikost č. 0, tmavě hnědá čepice, hnědé tělo; obsah tobolek je mikrogranulární prášek nebo směs prášku a granulí z bílé barvy se žlutým nádechem nebo bílou, obsah lze zhutnit do hrudek ve tvaru tobolky, které se drobným tlakem rozpadají (5, 6, 7 nebo 10 ks. v blistru z hliníkové fólie a polyvinylchloridové fólie; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 nebo 100 ks.v plechovce vyrobené z polyethylentereftalátu nebo polymeru vyrobeného z polypropylenu; v kartonové krabici (balení) 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 nebo 10 balení nebo 1 plechovka a návod k použití Ro-statinu; je možná kompletní sada 2–3 kartonových balení ve skupinovém balení).

1 tobolka obsahuje:

• účinná látka: rosuvastatin vápenatý - 5,21 / 10,42 / 20,83 / 41,66 mg, což odpovídá obsahu rosuvastatinu - 5/10/20/40 mg;
• další látky: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy (mléčný cukr), sodná sůl kroskarmelózy, koloidní oxid křemičitý, povidon-K25, stearát hořečnatý;
• složky těla tobolky: želatina, oxid titaničitý, oxid železitý, barvivo černé; navíc pro 40 mg - barviva červený oxid železitý a žlutý oxid železitý;
• složky víčka tobolky: želatina, oxid titaničitý, černé barvivo oxidu železitého (5/40 mg), žluté barvivo oxidu železitého (10/20/40 mg), červené barvivo oxidu železitého (40 mg).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Rosuvastatin patří k selektivním a kompetitivním inhibitorům hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy (HMG-CoA reduktázy), což je enzym odpovědný za transformaci 3-hydroxy-3-methylglutaryl koenzymu A na mevalonát, který je prekurzorem cholesterolu. Rosuvastatin prokazuje svůj účinek hlavně v játrech, kde se provádí produkce cholesterolu (Xc) a katabolismus lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL).

Rosuvastatin podporuje zvýšení počtu jaterních LDL receptorů na povrchu buněk, zvyšuje absorpci a katabolismus LDL a ve výsledku potlačuje produkci lipoproteinů s velmi nízkou hustotou (VLDL), čímž snižuje celkový počet LDL a VLDL. Rosuvastatin poskytuje snížení zvýšené hladiny LDL cholesterolu (LDL-C), triglyceridů (TG), celkového cholesterolu a zvyšuje hladinu lipoproteinového cholesterolu s vysokou hustotou (HDL-C). Inhibitor HMG-CoA reduktázy také snižuje hladinu apolipoproteinu B (ApoB), VLDL-C, non-HDL cholesterolu, TG-VLDL a zvyšuje koncentraci apolipoproteinu AI (ApoA-I), snižuje poměr celkového cholesterolu / cholesterolu-HDL a cholesterolu / non-HDL cholesterolu -HDL, Xs-LDL / Xs-HDL a poměr ApoV / ApoA-1.

Hypolipidemický terapeutický účinek je pozorován již po 1 týdnu od zahájení léčby Ro-statinem, po 2 týdnech léčby dosahuje 90% maxima. Plný maximální účinek užívání léku je zpravidla zaznamenán 4 týdny po zahájení léčby a je dále udržován pravidelným příjmem rosuvastatinu. Ukazuje dobrý výsledek léčby u dospělých pacientů s hypercholesterolemií (HCS) s hypertriglyceridemií nebo bez ní a nezávisí na pohlaví pacientů, věku nebo jejich rase, včetně familiární hypercholesterolemie (FHC) a diabetes mellitus.

Při léčbě rosuvastatinem v dávce 10 mg u 80% pacientů s HCS typu IIa a IIb podle Fredricksonovy klasifikace (průměrná výchozí hladina LDL-C je přibližně 4,8 mmol / l) dosahuje LDL-C méně než 3 mmol / l. V přítomnosti heterozygotní formy CGHS poskytlo použití rosuvastatinu v dávce 20–80 mg pozitivní trend v ukazatelích lipidového profilu. Po 12 týdnech užívání a titrování dávky na 40 mg denně bylo zaznamenáno 53% snížení hladiny LDL-C. U pacientů s homozygotní formou FHC s pravidelným užíváním rosuvastatinu v dávce 20 a 40 mg byl průměrný pokles obsahu LDL-C 22%.

Při kombinaci s fenofibrátem lze pozorovat aditivní účinek ve vztahu k hladině TG a ke kyselině nikotinové, pokud se užívá v denních dávkách snižujících lipidy nad 1 000 mg, ve vztahu k hladině HDL-cholesterolu.

Farmakokinetika

Maximální plazmatická koncentrace (C _max) rosuvastatinu v krvi je pozorována přibližně 5 hodin po perorálním podání ro-statinu. Absolutní biologická dostupnost je v průměru 20%. Metabolická přeměna účinné látky většinou probíhá v játrech, která jsou hlavním místem produkce cholesterolu a přeměny LDL-C. Distribuční objem (V _d) činidla je přibližně 134 l. Asi 90% aktivní složky se váže na bílkoviny krevní plazmy, zejména na albumin.

Přibližně 10% produktu je metabolizováno. Rosuvastatin je slabý vedlejší substrát pro metabolismus s účastí izoenzymů systému cytochromu P _450. Hlavním izoenzymem zapojeným do metabolismu látky je izoenzym CYP2C9, v menší míře se do tohoto procesu zapojují také izoenzymy CYP2C19, CYP2D6 a CYP3A4.

Hlavními zavedenými metabolity rosuvastatinu jsou metabolity laktonu a N-dysmethyl metabolit. Laktonové metabolity jsou klasifikovány jako farmakologicky neaktivní, aktivita N-dismethylu je asi o 50% slabší než aktivita prokázaná účinnou látkou. Více než 90% aktivity k inhibici cirkulující HMG-CoA reduktázy spadá na rosuvastatin, zbytek - na jeho metabolity.

V průměru se 90% dávky podaného léčiva vylučuje beze změny stolicí (v absorbované i neabsorbované formě). Zbytek se vylučuje ledvinami. T _1/2 (poločas) rosuvastatinu z plazmy je přibližně 19 hodin a nemění se s rostoucí dávkou. Průměrná geometrická plazmatická clearance ~ 50 l / h (s variačním koeficientem 21,7%). Stejně jako jiné inhibitory HMG-CoA reduktázy se na absorpci rosuvastatinu v játrech podílí membránový transportér cholesterolu, který hraje důležitou roli při jaterní eliminaci léčiva.

Systémová expozice léku se zvyšuje úměrně s dávkou. Při každodenním používání zůstávají farmakokinetické parametry beze změny.

Věk a pohlaví nemají klinicky významný účinek na farmakokinetiku ro-statinu.

U osob mongoloidní rasy (Číňané, Japonci, Filipínci, Korejci a Vietnamci) je podle farmakokinetických studií zaznamenáno průměrné dvojnásobné zvýšení C _max a plochy pod farmakokinetickou křivkou (AUC) rosuvastatinu ve srovnání s Evropany. Indičtí pacienti vykazovali 1,3násobné zvýšení C _max a střední AUC. Analýza farmakokinetiky neodhalila klinicky významné rozdíly v odpovídajících ukazatelích mezi jednotlivci bělošských a negroidních ras.

Indikace pro použití

• homozygotní forma FHC - jako doplněk stravy a jiných terapií snižujících hladinu lipidů (včetně LDL aferézy) nebo pokud je účinek takové léčby nedostatečný;
• primární HCS podle Fredricksonovy klasifikace (typ IIa, včetně heterozygotní formy HCHS) nebo smíšený typ HCS IIb - jako doplněk stravy, v případě dodržování stravy, cvičení, úbytku hmotnosti a dalších nelékových metod léčby nedostatečné;
• hypertriglyceridemie (typ IV podle Fredricksonovy klasifikace) - doplněk stravy;
• ateroskleróza za účelem zpomalení progrese - doplnění stravy v případě, že je indikována léčba ke snížení hladiny celkového cholesterolu a LDL cholesterolu;
• arteriální revaskularizace, srdeční infarkt, cévní mozková příhoda a další závažné kardiovaskulární komplikace - za účelem primární prevence u dospělých pacientů bez klinických příznaků ischemické choroby srdeční (IHD), ale se zvýšeným rizikem jejího vývoje (věk po 60 letech u žen a po 50 letech u mužů Koncentrace C-reaktivního proteinu ≥ 2 mg / ls alespoň jedním z dalších přítomných rizikových faktorů, jako je nízký HDL-C, arteriální hypertenze, rodinná anamnéza časného nástupu ischemické choroby srdeční, kouření).

Kontraindikace

Absolutní pro všechny dávky:

• aktivní fáze onemocnění jater, včetně stálého zvyšování sérové aktivity transamináz a jakéhokoli zvýšení jejich aktivity v séru, překračujícího více než trojnásobek horní hranice normálu (UHN);
• závažné poškození ledvin s clearance kreatininu (CC) pod 30 ml / min;
• vzácná genetická onemocnění: syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, hypolaktázie nebo nedostatek laktázy (protože látka snižující lipidy obsahuje laktózu);
• děti a dospívající do 18 let;
• těhotenství, období laktace;
• nedostatek účinných metod antikoncepce u žen v reprodukčním věku;
• kombinovaná léčba s cyklosporinem (u této kombinace se AUC rosuvastatinu zvyšuje přibližně 7krát);
• myopatie, predispozice k výskytu myotoxických komplikací - pro dávku 5/10/20 mg;
• přecitlivělost na kteroukoli složku Ro-statinu.

Další absolutní kontraindikace pro 40mg tobolky:

• přítomnost rizikových faktorů pro vznik myopatie / rhabdomyolýzy, zejména: hypotyreóza, selhání ledvin střední závažnosti (CC pod 60 ml / min), osobní / rodinná anamnéza svalových lézí, anamnéza myotoxicity na pozadí užívání jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy nebo fibráty;
• podmínky, které mohou způsobit zvýšení plazmatické hladiny rosuvastatinu;
• zneužití alkoholu;
• kombinovaný příjem s fibráty;
• patřící do mongoloidní rasy.

Relativní pro všechny dávky (tobolky Ro-statinu je třeba užívat s maximální opatrností):

• sepse;
• arteriální hypotenze;
• rozsáhlé chirurgické zákroky, trauma;
• anamnestické údaje o onemocnění jater;
• závažné endokrinní, metabolické, elektrolytové poruchy, nekontrolované záchvaty;
• pokročilý věk nad 65 let;
• mírná renální dysfunkce (CC nad 60 ml / min) - pro 40 mg tobolky.

Další relativní kontraindikace pro ro-statin 10 mg, 20 mg a 5 mg tobolky:

• tendence k rozvoji myopatie / rhabdomyolýzy, zejména přítomnost faktorů, jako je hypotyreóza, selhání ledvin; osobní / rodinná anamnéza dědičných svalových lézí a předchozí anamnéza myotoxicity s jinými inhibitory HMG-CoA reduktázy nebo fibráty;
• podmínky, které mohou způsobit zvýšení plazmatické koncentrace léčiva v krvi;
• příslušnost k mongoloidní rase;
• nadměrná konzumace alkoholu;
• kombinované použití s fibráty.

Ro-statin, návod k použití: metoda a dávkování

Ro-statinové tobolky by se měly užívat perorálně: polykají se celé bez otevření nebo žvýkání vodou.

Lék lze užívat kdykoli během dne, bez ohledu na dobu jídla. Před zahájením léčby a během jejího trvání je nutné dodržovat standardní dietu snižující hladinu cholesterolu. Dávka Ro-statinu je volena lékařem individuálně s přihlédnutím k cílům léčby a terapeutické odpovědi v souladu s aktuálními doporučeními pro cílovou koncentraci lipidů.

U pacientů, kteří dosud neužívali lék a kteří byli převedeni z užívání jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy, je doporučená počáteční dávka 5 nebo 10 mg užívaná 1krát denně. Při stanovení počáteční dávky je třeba vzít v úvahu individuální úroveň obsahu Xc a potenciální riziko kardiovaskulárních komplikací, jakož i pravděpodobnost nežádoucích účinků. V případě potřeby lze dávku Ro-statinu zvýšit 4 týdny po zahájení léčby.

Vzhledem k tomu, že při užívání 40mg tobolek se mohou nežádoucí účinky objevit častěji než při nižších dávkách Ro-statinu, lze titraci dávky až do 40 mg po dalším 4denním užívání dávky léku převyšující doporučenou počáteční dávku provést pouze u pacientů s těžkou HCS, u kterého nebylo dosaženo požadovaného výsledku léčby, když byla předepsána dávka 20 mg. Navíc tito pacienti mají obvykle značné riziko rozvoje kardiovaskulárních komplikací (zejména u pacientů s FHC). Pokud používáte Ro-statin v dávce 40 mg, měli byste být pod pečlivým dohledem odborníka.

Pacientům, kteří se předtím neporadili s lékařem, se nedoporučuje užívat Ro-statin v dávce 40 mg. Pokud je dávka zvýšena nebo 2–4 týdny po zahájení léčby, je nutné sledovat metabolismus lipidů a v případě potřeby upravit dávku.

Protože u pacientů mongoloidní rasy bylo pozorováno zvýšení systémové koncentrace léčiva, je-li této skupině pacientů předepsán Ro-statin, měla by být jeho počáteční dávka 5 mg.

Pokud existuje predispozice k myopatii, je doporučená počáteční dávka také 5 mg.

Ro-statin 40 mg je kontraindikován u pacientů asijského původu a pacientů se sklonem k rozvoji myopatie.

U nosičů genotypů ABCG2 (BCRP) c.421AA a SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC bylo pozorováno zvýšení AUC rosuvastatinu ve srovnání s nosiči genotypů ABCG2 c.421CC a SLCO1B1 c.521TT. Maximální dávka Ro-statinu u pacientů s genotypy c.421AA nebo c.521CC by neměla překročit 20 mg jednou denně.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky pozorované při užívání Ro-statinu jsou zpravidla mírné a odezní samy. Frekvence vývoje těchto jevů je závislá na dávce:

• centrální nervový systém (CNS): často - závratě, bolesti hlavy;
• muskuloskeletální systém: často - myalgie; zřídka - myopatie (včetně myositidy), rhabdomyolýza (s nebo bez akutního selhání ledvin); zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy (CPK), obvykle nevýznamná, asymptomatická a dočasná; se zvýšením CPK více než 5krát ve srovnání s VGN je terapie pozastavena;
• endokrinní systém: často - diabetes mellitus 2. typu;
• zažívací trakt: často - bolesti břicha, zácpa, nevolnost; zřídka - pankreatitida;
• močový systém: tubulární proteinurie, při užívání 10 a 20 mg - u méně než 1% pacientů, při užívání 40 mg - asi 3%; při užívání 20 mg je zaznamenána mírná změna obsahu bílkovin v moči; obecně proteinurie během léčby poklesla / zmizela a nebyla spojena s výskytem akutního nebo progresivního poškození ledvin;
• kůže: zřídka - vyrážka, svědění kůže, kopřivka;
• hepatobiliární systém: u malého počtu pacientů - reverzibilní přechodné na dávce závislé zvýšení aktivity jaterních transamináz;
• alergické reakce: zřídka - reakce přecitlivělosti, včetně angioedému;
• laboratorní ukazatele: zvýšení koncentrace bilirubinu, glukózy, aktivity gama-glutamyl transpeptidázy (GGTP), alkalické fosfatázy; dysfunkce štítné žlázy;
• další reakce: často - astenický syndrom.

Porušení zaznamenaná během postmarketingového užívání Ro-statinu:

• CNS: extrémně vzácné - polyneuropatie, ztráta paměti;
• hematopoetický systém: zřídka - trombocytopenie;
• muskuloskeletální systém: extrémně vzácné - artralgie; s neznámou frekvencí - imunitně zprostředkovaná nekrotizující myopatie (IONM);
• zažívací trakt: zřídka - zvýšená aktivita jaterních transamináz; extrémně vzácné - hepatitida, žloutenka; s neznámou frekvencí - průjem;
• močový systém: extrémně vzácný - hematurie;
• dýchací systém: s neznámou frekvencí - dušnost, kašel;
• reprodukční systém: s neznámou frekvencí - gynekomastie;
• kůže a podkožní tuk: s neznámou frekvencí - Stevens-Johnsonův syndrom;
• ostatní: s neznámou frekvencí - periferní edém.

Při užívání některých statinů byly pozorovány následující nežádoucí účinky: poruchy spánku (včetně nespavosti a nočních můr), deprese, sexuální dysfunkce; v ojedinělých případech intersticiální plicní onemocnění (ILD), zejména při dlouhodobé léčbě léky (příznaky této komplikace mohou zahrnovat neproduktivní kašel, dušnost, zhoršení celkové pohody, úbytek hmotnosti, slabost, horečka). Pokud máte podezření na vývoj IDL, měla by být léčba statiny přerušena.

Předávkovat

Při současném podávání několika denních dávek se farmakokinetické parametry rosuvastatinu nemění. V případě předávkování Ro-statinem se doporučuje provádět symptomatickou léčbu a opatření zaměřená na udržení činnosti životně důležitých orgánů; pro tento stav neexistuje žádná specifická léčba. Je nutné sledovat funkci jater a hladinu CPK. Hemodialýza je pravděpodobně neúčinná.

speciální instrukce

Nedoporučuje se stanovit aktivitu CPK po intenzivní fyzické námaze nebo pomocí jiných dostupných faktorů, které mohou způsobit zvýšení aktivity tohoto enzymu, protože mohou zkomplikovat interpretaci výsledků. Pokud je počáteční úroveň aktivity CPK významně zvýšena - 5krát vyšší než u VGN, je po 5–7 dnech nutná druhá analýza. Není nutné zahájit léčbu, když výsledky opakovaného testu potvrdí počáteční aktivitu CPK (více než 5krát vyšší než ULN).

Před zahájením léčby ro-statinem u pacientů se sklonem k myopatii / rhabdomyolýze je nutné pečlivě posoudit poměr potenciálního rizika a očekávaného přínosu užívání drogy a stanovit pro ně klinické pozorování.

Pokud se během léčby neočekávaně objeví bolest / slabost svalů nebo křeče, zvláště pokud jsou doprovázeny malátností a horečkou, měli byste okamžitě vyhledat lékaře. Tito pacienti naléhavě potřebují stanovit aktivitu CPK, a pokud je poslední VGN překročen více než 5krát, přerušte léčbu. Pokud jsou svalové příznaky závažné a způsobují každodenní nepohodlí, a to i při absenci pětinásobného přebytku hladin CPK VGN, je třeba léčbu přerušit. Po odeznění příznaků a normalizaci aktivity CPK může být Ro-statin předepsán v nižší dávce a za pečlivého sledování. Při absenci příznaků je stanovení rutinního monitorování aktivity CPK nevhodné.

V průběhu léčby nebo po jejím ukončení byly případy vývoje IONM extrémně vzácné, jejichž klinickými projevy byly přetrvávající slabost proximálních svalů a zvýšení aktivity CPK v séru. Pokud existuje podezření na tuto komplikaci, mohou být předepsány další studie svalového systému, sérologické studie a v případě potřeby také imunosupresivní léky.

U pacientů s HCS způsobenou hypotyreózou nebo nefrotickým syndromem by měla být před zahájením léčby Ro-statinem provedena léčba základních onemocnění.

U jedinců s hladinami glukózy v rozmezí od 5,6 do 6,9 mmol / l bylo užívání rosuvastatinu spojeno se zvýšeným rizikem cukrovky 2. typu. Ro-statin, stejně jako jiné inhibitory HMG-CoA reduktázy, může zvyšovat koncentraci glukózy v krvi.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Účinek rosuvastatinu na schopnost řídit motorové vozidlo a jiné pohyblivé, potenciálně nebezpečné a složité mechanismy nebyl studován. Protože se však během období užívání Ro-statinu mohou objevit závratě, je při práci, která vyžaduje zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí, nutná opatrnost.

Aplikace během těhotenství a kojení

Léčba ro-statiny je kontraindikována během těhotenství a kojení.

Na pozadí léčby musí ženy v plodném věku používat spolehlivou antikoncepci. Vzhledem k tomu, že cholesterol a další produkty jeho biosyntézy mají velký význam pro vývoj plodu, možné riziko potlačení HMG-CoA reduktázy převáží výhody léčby drogami u těhotných žen. Pokud bylo během léčby diagnostikováno těhotenství, musí být Ro-statin okamžitě zrušen.

Nejsou k dispozici žádné informace o vylučování léčiva mateřským mlékem, v důsledku čehož musí být během kojení přerušeno.

Použití v dětství

Nejsou k dispozici žádné údaje potvrzující bezpečnost a účinnost léčby drogové závislosti u dětí a dospívajících. Zkušenosti s používáním přípravku v pediatrické praxi jsou omezené. Užívání Ro-statinu je kontraindikováno u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Na pozadí mírného až středně závažného selhání ledvin se plazmatická hladina rosuvastatinu nebo N-dismethyl metabolitu významně nemění. Bylo zjištěno, že u pacientů se závažným selháním ledvin (CC pod 30 ml / min) je plazmatická hladina rosuvastatinu a N-dysmethyl metabolitu v krvi 3krát a 9krát vyšší než u zdravých dobrovolníků. U pacientů na hemodialyzační léčbě byl plazmatický obsah léčiva přibližně o 50% vyšší než u zdravých dobrovolníků.

Použití Ro-statinu ve všech dávkách je kontraindikováno u těžkého selhání ledvin (CC pod 30 ml / min). Pacienti se středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC pod 60 ml / min) jsou kontraindikováni k užívání 40 mg tobolek, doporučená počáteční dávka léku u těchto pacientů je 5 mg.

Pacienti užívající Ro-statin v dávce 40 mg by měli být během léčby sledováni z hlediska funkce ledvin.

Pro porušení funkce jater

S různým stupněm poškození funkce jater nebylo zaznamenáno zvýšení T _1/2 rosuvastatinu u pacientů se skóre 7 a nižším na Child-Pughově stupnici, nicméně zvýšení T _1/2 bylo zjištěno nejméně dvakrát u dvou pacientů, jejichž stav byl odhadován na 8 a 9 bodů na stupnici Child-Pugh. U pacientů se skóre vyšším než 9 na stupnici Child-Pugh nejsou žádné zkušenosti s použitím rosuvastatinu.

Za přítomnosti jaterních onemocnění v aktivní fázi, včetně trvalého zvýšení sérové aktivity transamináz a jakéhokoli zvýšení jejich aktivity v séru, překračujícího ULN více než 3krát, je použití ro-statinu kontraindikováno. Před zahájením léčby a 3 měsíce po zahájení léčby se doporučuje sledovat ukazatele funkce jater.

Použití u starších osob

Ro-statin by měl být používán s opatrností u osob starších 65 let. U pacientů starších 70 let by počáteční dávka rosuvastatinu neměla překročit 5 mg.

Lékové interakce

• léky související s inhibitory transportních proteinů (zejména BCRP a OATP1B1): je možné zvýšení hladiny rosuvastatinu v plazmě a zhoršení rizika vzniku myopatie, protože rosuvastatin je schopen vázat se na proteiny transportérů OATP1B1 a BCRP;
• látky snižující lipidy (včetně gemfibrozilu, fibrátů, kyseliny nikotinové v dávkách snižujících lipidy): při kombinaci s gemfibrozilem bylo zaznamenáno zvýšení AUC a _Cmax plazmy v krvi rosuvastatinu; farmakokineticky významná interakce rosuvastatinu s fenofibrátem se neočekává, nicméně existuje možnost farmakodynamických interakcí; při současném užívání těchto léků s inhibitory HMG-CoA reduktázy se zvyšuje riziko myopatie, pravděpodobně kvůli schopnosti těchto látek vyvolat rozvoj myopatie při podávání v monoterapii; počáteční dávka rosuvastatinu při současném použití s kyselinou nikotinovou (1 000 nebo více mg denně), fibráty a gemfibrozil by měla být 5 mg; užívání léku v dávce 40 mg s fibráty je kontraindikováno;
• inhibitory proteázy viru lidské imunodeficience (HIV), včetně kombinací jako atazanavir / ritonavir, darunavir / ritonavir, tipranavir / ritonavir a další: přesný mechanismus této interakce nebyl studován, bylo však zjištěno, že kombinované použití rosuvastatinu s těmito látkami způsobilo významné zvýšení jeho expozice a zvýšení počtu případů myopatie a myositidy u pacientů; tyto kombinace jsou kontraindikovány;
• nepřímá antikoagulancia (včetně warfarinu): zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR) (protrombinový čas) je možné na začátku léčby ro-statinem nebo na pozadí zvýšení jeho dávky a se snížením dávky nebo ukončením léčby, snížením INR; při úpravách dávek rosuvastatinu, stejně jako na začátku a na konci jeho podávání, je nutné monitorování INR;
• ezetimib (v dávce 10 mg): došlo ke zvýšení AUC rosuvastatinu v kombinaci s tímto léčivem u pacientů s HCS; může se zvýšit hrozba nežádoucích účinků v důsledku farmakodynamické interakce mezi těmito látkami;
• erythromycin: při kombinovaném použití C _max rosuvastatinu pokleslo o 30% a AUC - o 20%, tyto jevy mohou být způsobeny zvýšenou intestinální motilitou spojenou s užíváním erythromycinu;
• antacida obsahující hydroxid hlinitý a hořečnatý: pokud je suspenze těchto látek kombinována s rosuvastatinem, bylo zaznamenáno snížení jejich koncentrace v plazmě přibližně o 50%; tento účinek byl méně výrazný, když byla antacida užívána 2 hodiny po použití rosuvastatinu; význam této interakce nebyl studován;
• perorální kontraceptiva / hormonální substituční léčba: pokud je rosuvastatin kombinován s perorálními kontraceptivy, AUC ethinylestradiolu se zvýšila o 26% a AUC norgestrelu o 34%, je třeba při stanovení dávek perorálních kontraceptiv vzít v úvahu tyto účinky; podobné změny nelze vyloučit při současném podávání hormonální substituční terapie a užívání ro-statinu, protože neexistují žádné farmakokinetické údaje o jejich kombinovaném použití; tato kombinace však byla široce používána v klinických studiích a byla dobře snášena;
• flukonazol (inhibitor izoenzymů CYP2C9 a CYP3A4), ketokonazol (inhibitor izoenzymů CYP2A6 a CYP3A4): nebyla zjištěna žádná významná interakce rosuvastatinu s těmito látkami;
• isozymy cytochromu P ₄₅₀: interakce ro-statinu s jinými léky na metabolické úrovni za účasti těchto izoenzymů se neočekává, protože rosuvastatin nepatří ani k inhibitorům, ani k induktorům izoenzymů cytochromu P ₄₅₀ a je pro ně vedlejším substrátem.

Analogy

Analogy ro-statinu jsou Rosulip, Rosuvastatin-SZ, Rosucard, Krestor, Reddistatin, Suvardio, Roxera, Rosuvastatin-Vial, Akorta, Rosufast atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněné před pronikáním světla, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Ro-statinu

Podle recenzí Ro-statinu na lékařských webových stránkách a specializovaných fórech droga rychle a účinně normalizuje hladinu cholesterolu a pomáhá v boji proti aterosklerotickým plakům. Pacienti berou na vědomí, že pozitivní výsledek léčby je pozorován po pravidelném užívání Ro-statinu po dobu 1 měsíce v kombinaci se správnou a vyváženou stravou doporučenou ošetřujícím lékařem. Mezi výhody činidla snižujícího lipidy patří také jeho dostupnost a pohodlný dávkovací režim.

Nevýhody tohoto léku, mnoho zvažuje přítomnost velkého počtu kontraindikací a nežádoucích účinků.

Cena ro-statinu v lékárnách

U balení obsahujícího 30 tobolek může být cena Ro-statinu 10 mg 1200 rublů, 5 mg - 900 rublů.

Ro-statin: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Ro-statin 10 mg tobolka 30 ks. 389 r Koupit

Ro-statin 5 mg tobolky kombinované balení 1 + 1 30 ks. 415 RUB Koupit

Ro-statin 5 mg tobolky 30 ks. 439 r Koupit

Ro-statin 20 mg tobolka 30 ks. 449 r Koupit

Ro-statinové kapsle 10mg 30 ks. (kombinované balení 1 + 1) 538 RUB Koupit

Ro-statin 10 mg tobolky v kombinovaném balení 1 + 1 30 ks. 550 RUB Koupit

Ro-statinové kapsle 20mg 30 ks. 680 RUB Koupit

Ro-statin 20 mg tobolky v kombinovaném balení 1 + 1 30 ks. 695 RUB Koupit

Zobrazit všechny nabídky z lékáren

Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi

Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!