Ethylmethylhydroxypyridin Sukcinát

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát

ATX kód: N07XX

Aktivní složka: ethylmethylhydroxypyridin sukcinát (Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát)

Výrobce: JSC "Binnopharm" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 29.04.2020

Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát je antioxidační látka.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu:

roztok pro intravenózní (i / v) a intramuskulární (i / m) podání: čirá bezbarvá nebo slabě zabarvená kapalina (2, 5 nebo 10 ml každá v bezbarvých skleněných ampulích se zářezem, bílou tečkou a samolepicí etiketou; v blistru po 5 ampule, v balení z lepenky 1 nebo 2 balení a pokyny pro lékařské použití roztoku Pro nemocnice jsou 4, 10 nebo 20 balení s odpovídajícím počtem pokynů pro lékařské použití umístěny do krabice z vlnité lepenky);
potahované tablety: kulaté, bikonvexní, obal tablety a jádro v průřezu od bílé do bílé se nažloutlým nádechem (10 ks v blistrech, v papírové krabičce 1–5 balení).

Každé balení obsahuje také návod k použití ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu.

Složení pro 1 ml roztoku:

účinná látka: ethylmethylhydroxypyridin sukcinát - 50 mg;
pomocná složka: voda na injekci.

Složení pro 1 tabletu:

účinná látka: ethylmethylhydroxypyridin sukcinát - 125 mg;
pomocné složky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza (MCC 101), sodná sůl kroskarmelózy, povidon K30, stearát hořečnatý;
potahová vrstva: Opadray II 33G280000 bílá (makrogol, oxid titaničitý, hypromelóza, monohydrát laktózy, triacetin).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát patří do třídy 3-hydroxypyridinů, je inhibitorem radikálových procesů, membránovým chráničem. Má antihypoxický účinek a zvyšuje odolnost těla proti stresu.

Mechanismus jeho působení je způsoben antioxidační a membránovou ochrannou účinností. Inhibicí lipidové peroxidace ethylmethylhydroxypyridinu potencuje sukcinát aktivitu superoxidoxidázy, zlepšuje poměr lipidů a proteinů, upravuje strukturu a aktivuje funkci buněčné membrány. Modeluje aktivitu enzymů asociovaných s membránou (adenylátcykláza, na vápníku nezávislou fosfodiesterázu, acetylcholinesterázu), receptorové komplexy (acetylcholin, benzodiazepin, GABA-benzodiazepin) a zvyšuje jejich schopnost vázat se na ligandy, což přispívá k zachování strukturální a funkční organizace biologických a transport neurotransmiterů. Zvyšuje obsah dopaminu v mozku. Způsobuje to zvýšení kompenzační aktivace aerobní glykolýzy,snížení Krebsova cyklu ve stupni inhibice oxidačních procesů během hypoxie se zvýšením koncentrace ATP (kyselina adenosintrifosforečná) a kreatinfosfátu, stimuluje energeticky syntetizující funkce mitochondrií.

Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát u pacientů s takovými patologickými stavy, jako je cerebrovaskulární příhoda, hypoxie a ischemie, intoxikace antipsychotiky, ethanolem, zvyšuje odolnost těla vůči negativním účinkům různých škodlivých faktorů.

Při kritickém poklesu koronárního průtoku krve hraje stabilizující roli ve strukturální a funkční organizaci buněčných membrán kardiomyocytů, stimuluje aktivitu takových membránových enzymů, jako je adenylátcykláza, acetylcholinesteráza, fosfodiesteráza. Podporuje aktivaci acetylcholinesterázy a aerobní glykolýzu, která se vyvíjí během akutní ischemie. Podporuje obnovení redoxních procesů v mitochondriích za podmínek hypoxie, zvyšuje syntézu kreatinfosfátu a ATP. V ischemickém myokardu udržuje fyziologické funkce a integritu morfologických struktur, zlepšuje klinické příznaky infarktu myokardu, zvyšuje účinnost souběžné léčby a snižuje výskyt arytmií a srdečních arytmií. Normalizuje metabolické procesy v ischemickém myokardu,zvyšuje antianginální účinek dusičnanů, v případě akutní koronární nedostatečnosti zmírňuje účinky reperfuzního syndromu, zlepšuje reologické parametry krve.

U pacientů s progresivní neuropatií, která se vyvíjí v důsledku chronické ischemie a hypoxie, lék pomáhá chránit vlákna optického nervu a gangliových buněk sítnice, zlepšuje jejich funkční aktivitu a zvyšuje ostrost zraku.

Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát při akutní pankreatitidě zmírňuje příznaky syndromu endogenní intoxikace a enzymatické toxémie.

Zlepšuje prokrvení mozku, zvyšuje metabolismus, normalizuje mikrocirkulaci a obnovuje reologické parametry krve, snižuje agregaci krevních destiček. Stabilizuje buněčné membrány hlavních krevních elementů (trombocyty a erytrocyty) a brání rozvoji hemolýzy.

V důsledku snížení hladiny celkového cholesterolu a snížení obsahu lipoproteinů s nízkou hustotou má hypolipidemický účinek.

Farmakokinetika

absorpce: ethylmethylhydroxypyridin sukcinát se rychle vstřebává, při perorálním podání je poločas absorpce 0,08–1 h. Maximální koncentrace (C _max) při i / m podání látky v dávce 400–500 mg se pohybuje od 2,5 do 4 μg / ml, s perorální podání dosahuje 50-100 ng / ml. T _Cmax (čas potřebný k dosažení C _max) při i / m podání je 0,3–0,58 h, při orálním podání - 0,46–0,5 h;
distribuce: látka se rychle distribuuje v orgánech a tkáních. Při intramuskulárním podání je průměrná retenční doba v těle 0,7–1,3 hodiny, při perorálním podání 4,9–5,2 hodiny;
metabolismus: ethylmethylhydroxypyridin sukcinát je biotransformován v játrech glukuronidací. Celkově je známo 5 jeho metabolitů: první - 3-hydroxypyridin fosfát pod vlivem alkalické fosfatázy (alkalická fosfatáza) se rozdělí na 3-hydroxypyridin a kyselinu fosforečnou; druhý - se tvoří ve velkém množství, je farmakologicky aktivní, 1–2 dny po aplikaci léku se nachází v moči; třetí - ve velkém množství se vylučuje močí; čtvrtý a pátý metabolit jsou glukuronové konjugáty;
vylučování: poločas (T _1/2) po perorálním podání je 4,7-5 hodin. Po intramuskulárním podání se látka rychle a téměř úplně vylučuje z krevní plazmy do 4 hodin. Vylučuje se močí: za 12 hodin ve formě metabolitů zobrazeno až 50%, beze změny - asi 0,3%. Úroveň vylučování nezměněného léčiva a jeho metabolitů močí je charakterizována významnou individuální variabilitou.

Indikace pro použití

Řešení pro i / v a i / m podání ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu se používá jako součást komplexní terapie následujících stavů a nemocí:

traumatické poranění mozku, následky traumatického poranění mozku;
akutní porušení mozkové cirkulace;
neurocirkulační (vegetativně-vaskulární) dystonie;
encefalopatie;
mírné kognitivní poruchy vaskulárního původu;
akutní infarkt myokardu (od prvního dne);
úzkostné poruchy jako důsledek neurotických a neurózových patologií;
primární glaukom s otevřeným úhlem (v různých fázích);
syndrom z odnětí alkoholu s převahou vegetativně-vaskulárních a neurózových poruch (pro úlevu);
akutní otrava neuroleptiky;
akutní hnisavé zánětlivé léze břišní dutiny, včetně peritonitidy a akutní nekrotizující pankreatitidy.

Indikace pro použití ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu ve formě potahovaných tablet:

důsledky akutních poruch mozkové cirkulace, včetně období po přechodných ischemických atakách, profylaktická léčba ve fázi subkompenzace;
mírné traumatické poranění mozku, následky traumatického poranění mozku;
neurocirkulační (vegetativně-vaskulární) dystonie;
encefalopatie různé etiologie a patogeneze (posttraumatická, dysmetabolická, dyscirkulační, smíšená);
mírné kognitivní poruchy vaskulárního původu;
úzkostné poruchy jako důsledek neurotických a neurózových patologií;
ischemická choroba srdeční (jako součást komplexní léčby);
syndrom z odnětí alkoholu s převahou vegetativně-vaskulárních a neurózových poruch (pro úlevu), poruchy po vysazení;
stavy po akutní otravě neuroleptiky;
astenie, prevence rozvoje somatických onemocnění pod vlivem extrémní zátěže a negativních faktorů;
vliv extrémních (stresotvorných) faktorů.

Kontraindikace

Absolutní:

akutní selhání jater / ledvin;
děti a dospívání;
těhotenství;
kojení;
nedostatek laktázy, intolerance laktózy (fruktózy), malabsorpce glukózy-galaktózy - pro tablety;
individuální přecitlivělost na hlavní a pomocné složky v přípravku.

S opatrností se používají všechny formy uvolňování ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu, pokud jsou v anamnéze alergické nemoci a reakce, včetně siřičitanů.

Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát, návod k použití: metoda a dávkování

Dávka, frekvence užívání a délka léčby jsou v každém případě stanoveny individuálně a závisí na indikacích a klinické situaci.

Roztok pro intramuskulární nebo intravenózní podání

Roztok ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu se podává intramuskulárně nebo intravenózně (proudem nebo kapáním).

Pro způsob podání infuzí se roztok navíc zředí v 0,9% roztoku NaCl.

Čas podání: tryskový (pomalý) - 5-7 minut; kapání - 40-60 kapek / min.

Maximální denní dávka je 1200 mg.

Doporučené dávkování ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu:

akutní poruchy mozkové cirkulace: prvních 10-14 dní - intravenózní kapání 200-500 mg 2-4krát denně, poté v / m 200-250 mg 2-3krát denně; kurz - 2 týdny;
traumatické poranění mozku, důsledky traumatického poškození mozku: intravenózní kapání, 200-500 mg 2-4krát denně; kurz - 10-15 dní;
discirkulační encefalopatie ve fázi dekompenzace: intravenózní proud nebo kapání v dávce 200-500 mg 1-2krát denně po dobu 14 dnů; pak do 2 týdnů i / m při 100–250 mg / den;
discirkulační encefalopatie (profylaxe kurzu): i / mv dávce 200–250 mg 2krát denně; kurz - 10-14 dní;
neurocirkulační dystonie, neurotické stavy a stavy podobné neuróze: intramuskulárně, 50–400 mg / den; kurz - 14 dní;
mírné kognitivní poruchy u úzkostných poruch a u starších pacientů: intramuskulárně v dávce 100–300 mg / den; kurz - 14-30 dní;
akutní infarkt myokardu: na pozadí standardní léčby, včetně antikoagulantů a antiagregačních látek, β-blokátorů, nitrátů, inhibitorů angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE), trombolytik a symptomatických léků podle indikací, ethylmethylhydroxypyridinu in / out / in 14 dní. Prvních 5 dní, aby se dosáhlo maximálního účinku, se roztok vstřikuje do žíly, poté se po dobu 9 dnů může podávat intramuskulárně. IV léčivo se podává pomalou kapací infuzí, aby se zabránilo vedlejším účinkům. Pro podání infuzí je roztok zředěn ve 100–150 ml 0,9% roztoku NaCl nebo 5% roztoku glukózy (dextrózy) a podáván po dobu 30–90 minut. Je-li to nutné, je povoleno pomalé vstřikování roztoku po dobu nejméně 5 minut. Injekce nebo infuze se provádějí třikrát denně, každých 8 hodin. Denní terapeutická dávka je 6–9 mg / kg tělesné hmotnosti, jednotlivá dávka je 2–3 mg / kg, přičemž maximální denní dávka by neměla být vyšší než 800 mg, jednorázová dávka je 250 mg;
primární glaukom s otevřeným úhlem v různých stádiích (jako součást kombinované léčby): i / m 100–300 mg / den, respektive 1-3krát denně; kurz - 14 dní;
syndrom z odnětí alkoholu: 200–500 mg intravenózně nebo intramuskulárně 2–3krát denně; kurz - 5-7 dní;
akutní intoxikace neuroleptiky: 200–500 mg / den iv; kurz - 7-14 dní;
akutní hnisavé zánětlivé léze břišní dutiny, včetně peritonitidy a akutní nekrotizující pankreatitidy (první den v předoperačním a pooperačním období je předepsán v dávce v závislosti na formě / závažnosti patologie, prevalenci procesu, klinickém průběhu onemocnění; zrušen postupně, po dosažení stabilního pozitivního klinického obrazu - laboratorní účinek): akutní edematózní (intersticiální) pankreatitida - 200-500 mg 3x denně intravenózně (v 0,9% roztoku NaCl) a intramuskulárně; nekrotizující pankreatitida mírné závažnosti - 100-200 mg 3x denně intravenózně (v 0,9% roztoku NaCl) a intramuskulárně; nekrotizující pankreatitida střední závažnosti - 200 mg 3krát denně IV kapání (v 0,9% roztoku NaCl); těžká nekrotizující pankreatitida - první den, 800 mg, rozdělená na 2 injekce;poté 200-500 mg 2krát denně s postupným snižováním denní dávky; extrémně těžká nekrotizující pankreatitida - počáteční dávka je 800 mg / den až do trvalého zmírnění příznaků pankreatogenního šoku, se stabilizací stavu - 300-500 mg 2krát / den intravenózně (v 0,9% roztoku NaCl) s postupným snižováním denní dávky …

Potahované tablety

Ethylmethylhydroxypyridin sukcinátové tablety se užívají orálně.

Doporučené dávkování: 125–250 mg (1–2 tablety) 3x denně. Maximální denní dávka by neměla překročit 800 mg (6 tablet).

Délka léčby je od 2 do 6 týdnů. Délka léčby pro úlevu od alkoholu je 5-7 dní.

Léčba by měla být vysazována postupně a dávka by měla být snižována po dobu 2–3 dnů.

Počáteční dávka (125–250 mg 1–2krát denně) se postupně zvyšuje, dokud se nedosáhne stabilního terapeutického účinku.

Léčba ischemické choroby srdeční by měla trvat nejméně 1,5–2 měsíce. Na doporučení lékaře je možné provádět opakované kurzy, které je žádoucí provádět v období jaro-podzim.

Vedlejší efekty

Při parenterálním podání roztoku ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu se mohou vyvinout následující nežádoucí reakce ze systémů a orgánů:

trávicí systém: sucho v ústech nebo kovová chuť v ústech, nevolnost, plynatost, průjem;
nervový systém: porušení usínání, ospalost;
dýchací systém: nepohodlí na hrudi, bolest v krku, pocit nedostatku vzduchu (spojený zpravidla s vysokou rychlostí podávání roztoku, je krátkodobý);
kardiovaskulární systém: krátké zvýšení krevního tlaku;
ostatní: pocit šíření tepla po celém těle, nepříjemný zápach, alergické reakce.

Při užívání tablet se mohou objevit gastrointestinální poruchy ve formě sucho v ústech, nevolnost, průjem, stejně jako ospalost a alergické reakce.

Předávkovat

Vzhledem k nízké toxicitě ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu je jeho předávkování nepravděpodobné.

Při intoxikaci se mohou objevit příznaky, jako jsou poruchy spánku (nespavost nebo ospalost); s intravenózním podáním - krátkodobé (1,5–2 h) mírné zvýšení krevního tlaku.

Pacienti zpravidla terapii nepotřebují, protože příznaky vymizí samy do 24 hodin. U těžké nespavosti se doporučuje podávat perorálně jedno z hypnotik a anxiolytik, například oxazepam - 10 mg, nitrazepam - 10 mg nebo diazepam - 5 mg.

Nadměrné zvýšení krevního tlaku při parenterálním podání roztoku může vyžadovat příjem antihypertenziv a kontrolu krevního tlaku.

speciální instrukce

U pacientů s predispozicí, zejména u pacientů s bronchiálním astmatem a přecitlivělostí na siřičitany, se v některých případech mohou objevit závažné alergické reakce.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že použití ethylmethylhydroxypyridin-sukcinátu může způsobit nežádoucí reakce, jako je ospalost, je důležité být během léčby opatrný, když řídíte nebo se věnujete jiným potenciálně nebezpečným činnostem, které vyžadují zvýšenou koncentraci a vysokou rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

V experimentálních studiích nebyly teratogenní, mutagenní a embryotoxické účinky ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu odhaleny. Nebyly provedeny žádné přísně kontrolované klinické studie bezpečnosti jeho užívání během těhotenství a kojení.

Je kontraindikováno používat Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát k léčbě těhotných a kojících žen kvůli nedostatečným údajům o účinnosti a bezpečnosti jeho použití během těchto období.

Použití v dětství

V pediatrické praxi je použití ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu pro léčbu pacientů mladších 18 let kontraindikováno kvůli nedostatečným znalostem jeho účinku na děti a dospívající.

S poruchou funkce ledvin

Je kontraindikováno předepisovat ethylmethylhydroxypyridin sukcinát u pacientů s akutním selháním ledvin.

Pro porušení funkce jater

Je kontraindikováno předepisovat lék pacientům s akutním selháním jater.

Použití u starších osob

Starší pacienti nevyžadují úpravu dávkování.

Lékové interakce

Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát zvyšuje účinek antiepileptik (karbamazepin), benzodiazepinových anxiolytik a antiparkinsonik (levodopa).

Lék snižuje toxický účinek ethylalkoholu.

Analogy

Analogy ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu jsou MEXellara, Meksiprim, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksilek-Lekpharm, Meksidol Forte 250, Meksikor, Meksifin, MetucinVel, Metostabil, Neurox, Neurocard, Ethylmethylhydroxy.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C na místě chráněném před světlem. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti: tablety - 2 roky; řešení - 0,5 roku.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu

Vzhledem k tomu, že na specializovaných webech a fórech neexistují žádné recenze týkající se ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu, neexistuje způsob, jak posoudit účinnost a bezpečnost tohoto léku.

Cena ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu v lékárnách

Vzhledem k tomu, že lék není k dispozici k prodeji, není cena ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu známa.

Náklady na některé léky obsahující podobnou účinnou látku: Mexiprim, potahované tablety, 125 mg, balení po 60 ks. - 269–326 rublů; Neurox, roztok pro intravenózní a intramuskulární podání, 50 mg / ml, balení po 10 ampulích po 2 ml - 223-318 rublů.