Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát
Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. V případě poruchy funkce ledvin
- 12. Za porušení funkce jater
- 13. Použití u starších osob
- 14. Lékové interakce
- 15. Analogy
- 16. Podmínky skladování
- 17. Podmínky výdeje z lékáren
- 18. Recenze
- 19. Cena v lékárnách
Latinský název: Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát
ATX kód: N07XX
Aktivní složka: ethylmethylhydroxypyridin sukcinát (Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát)
Výrobce: JSC "Binnopharm" (Rusko)
Popis a aktualizace fotografií: 29.04.2020
Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát je antioxidační látka.
Uvolněte formu a složení
Dávkové formy ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu:
- roztok pro intravenózní (i / v) a intramuskulární (i / m) podání: čirá bezbarvá nebo slabě zabarvená kapalina (2, 5 nebo 10 ml každá v bezbarvých skleněných ampulích se zářezem, bílou tečkou a samolepicí etiketou; v blistru po 5 ampule, v balení z lepenky 1 nebo 2 balení a pokyny pro lékařské použití roztoku Pro nemocnice jsou 4, 10 nebo 20 balení s odpovídajícím počtem pokynů pro lékařské použití umístěny do krabice z vlnité lepenky);
- potahované tablety: kulaté, bikonvexní, obal tablety a jádro v průřezu od bílé do bílé se nažloutlým nádechem (10 ks v blistrech, v papírové krabičce 1-5 balení).
Každé balení obsahuje také návod k použití ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu.
Složení pro 1 ml roztoku:
- účinná látka: ethylmethylhydroxypyridin sukcinát - 50 mg;
- pomocná složka: voda na injekci.
Složení pro 1 tabletu:
- účinná látka: ethylmethylhydroxypyridin sukcinát - 125 mg;
- pomocné složky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza (MCC 101), sodná sůl kroskarmelózy, povidon K30, stearát hořečnatý;
- potahová vrstva: Opadray II 33G280000 bílá (makrogol, oxid titaničitý, hypromelóza, monohydrát laktózy, triacetin).
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát patří do třídy 3-hydroxypyridinů, je inhibitorem radikálových procesů, membránovým chráničem. Má antihypoxický účinek a zvyšuje odolnost těla proti stresu.
Mechanismus jeho působení je způsoben antioxidační a membránovou ochrannou účinností. Inhibicí lipidové peroxidace ethylmethylhydroxypyridinu potencuje sukcinát aktivitu superoxidoxidázy, zlepšuje poměr lipidů a proteinů, upravuje strukturu a aktivuje funkci buněčné membrány. Modeluje aktivitu enzymů asociovaných s membránou (adenylátcykláza, na vápníku nezávislou fosfodiesterázu, acetylcholinesterázu), receptorové komplexy (acetylcholin, benzodiazepin, GABA-benzodiazepin) a zvyšuje jejich schopnost vázat se na ligandy, což přispívá k zachování strukturální a funkční organizace biologických a transport neurotransmiterů. Zvyšuje obsah dopaminu v mozku. Způsobuje to zvýšení kompenzační aktivace aerobní glykolýzy,snížení Krebsova cyklu ve stupni inhibice oxidačních procesů během hypoxie se zvýšením koncentrace ATP (kyselina adenosintrifosforečná) a kreatinfosfátu, stimuluje energeticky syntetizující funkce mitochondrií.
Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát u pacientů s takovými patologickými stavy, jako je cerebrovaskulární příhoda, hypoxie a ischemie, intoxikace antipsychotiky, ethanolem, zvyšuje odolnost těla vůči negativním účinkům různých škodlivých faktorů.
Při kritickém poklesu koronárního průtoku krve hraje stabilizující roli ve strukturální a funkční organizaci buněčných membrán kardiomyocytů, stimuluje aktivitu takových membránových enzymů, jako je adenylátcykláza, acetylcholinesteráza, fosfodiesteráza. Podporuje aktivaci acetylcholinesterázy a aerobní glykolýzu, která se vyvíjí během akutní ischemie. Podporuje obnovení redoxních procesů v mitochondriích za podmínek hypoxie, zvyšuje syntézu kreatinfosfátu a ATP. V ischemickém myokardu udržuje fyziologické funkce a integritu morfologických struktur, zlepšuje klinické příznaky infarktu myokardu, zvyšuje účinnost souběžné léčby a snižuje výskyt arytmií a srdečních arytmií. Normalizuje metabolické procesy v ischemickém myokardu,zvyšuje antianginální účinek dusičnanů, v případě akutní koronární nedostatečnosti zmírňuje účinky reperfuzního syndromu, zlepšuje reologické parametry krve.
U pacientů s progresivní neuropatií, která se vyvíjí v důsledku chronické ischemie a hypoxie, lék pomáhá chránit vlákna optického nervu a gangliových buněk sítnice, zlepšuje jejich funkční aktivitu a zvyšuje ostrost zraku.
Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát při akutní pankreatitidě zmírňuje příznaky syndromu endogenní intoxikace a enzymatické toxémie.
Zlepšuje prokrvení mozku, zvyšuje metabolismus, normalizuje mikrocirkulaci a obnovuje reologické parametry krve, snižuje agregaci krevních destiček. Stabilizuje buněčné membrány hlavních krevních elementů (trombocyty a erytrocyty) a brání rozvoji hemolýzy.
V důsledku snížení hladiny celkového cholesterolu a snížení obsahu lipoproteinů s nízkou hustotou má hypolipidemický účinek.
Farmakokinetika
- absorpce: ethylmethylhydroxypyridin sukcinát se rychle vstřebává, při perorálním podání je poločas absorpce 0,08-1 h. Maximální koncentrace (C max) při i / m podání látky v dávce 400-500 mg se pohybuje od 2,5 do 4 μg / ml, s perorální podání dosahuje 50-100 ng / ml. T Cmax (čas potřebný k dosažení C max) při i / m podání je 0,3-0,58 h, při orálním podání - 0,46-0,5 h;
- distribuce: látka se rychle distribuuje v orgánech a tkáních. Při intramuskulárním podání je průměrná retenční doba v těle 0,7-1,3 hodiny, při perorálním podání 4,9-5,2 hodiny;
- metabolismus: ethylmethylhydroxypyridin sukcinát je biotransformován v játrech glukuronidací. Celkově je známo 5 jeho metabolitů: první - 3-hydroxypyridin fosfát pod vlivem alkalické fosfatázy (alkalická fosfatáza) se rozdělí na 3-hydroxypyridin a kyselinu fosforečnou; druhý - se tvoří ve velkém množství, je farmakologicky aktivní, 1-2 dny po aplikaci léku se nachází v moči; třetí - ve velkém množství se vylučuje močí; čtvrtý a pátý metabolit jsou glukuronové konjugáty;
- vylučování: poločas (T 1/2) po perorálním podání je 4,7-5 hodin. Po intramuskulárním podání se látka rychle a téměř úplně vylučuje z krevní plazmy do 4 hodin. Vylučuje se močí: za 12 hodin ve formě metabolitů zobrazeno až 50%, beze změny - asi 0,3%. Úroveň vylučování nezměněného léčiva a jeho metabolitů močí je charakterizována významnou individuální variabilitou.
Indikace pro použití
Řešení pro i / v a i / m podání ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu se používá jako součást komplexní terapie následujících stavů a nemocí:
- traumatické poranění mozku, následky traumatického poranění mozku;
- akutní porušení mozkové cirkulace;
- neurocirkulační (vegetativně-vaskulární) dystonie;
- encefalopatie;
- mírné kognitivní poruchy vaskulárního původu;
- akutní infarkt myokardu (od prvního dne);
- úzkostné poruchy jako důsledek neurotických a neurózových patologií;
- primární glaukom s otevřeným úhlem (v různých fázích);
- syndrom z odnětí alkoholu s převahou vegetativně-vaskulárních a neurózových poruch (pro úlevu);
- akutní otrava neuroleptiky;
- akutní hnisavé zánětlivé léze břišní dutiny, včetně peritonitidy a akutní nekrotizující pankreatitidy.
Indikace pro použití ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu ve formě potahovaných tablet:
- důsledky akutních poruch mozkové cirkulace, včetně období po přechodných ischemických atakách, profylaktická léčba ve fázi subkompenzace;
- mírné traumatické poranění mozku, následky traumatického poranění mozku;
- neurocirkulační (vegetativně-vaskulární) dystonie;
- encefalopatie různé etiologie a patogeneze (posttraumatická, dysmetabolická, dyscirkulační, smíšená);
- mírné kognitivní poruchy vaskulárního původu;
- úzkostné poruchy jako důsledek neurotických a neurózových patologií;
- ischemická choroba srdeční (jako součást komplexní léčby);
- syndrom z odnětí alkoholu s převahou vegetativně-vaskulárních a neurózových poruch (pro úlevu), poruchy po vysazení;
- stavy po akutní otravě neuroleptiky;
- astenie, prevence rozvoje somatických onemocnění pod vlivem extrémní zátěže a negativních faktorů;
- vliv extrémních (stresotvorných) faktorů.
Kontraindikace
Absolutní:
- akutní selhání jater / ledvin;
- děti a dospívání;
- těhotenství;
- kojení;
- nedostatek laktázy, intolerance laktózy (fruktózy), malabsorpce glukózy-galaktózy - pro tablety;
- individuální přecitlivělost na hlavní a pomocné složky v přípravku.
S opatrností se používají všechny formy uvolňování ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu, pokud jsou v anamnéze alergické nemoci a reakce, včetně siřičitanů.
Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát, návod k použití: metoda a dávkování
Dávka, frekvence užívání a délka léčby jsou v každém případě stanoveny individuálně a závisí na indikacích a klinické situaci.
Roztok pro intramuskulární nebo intravenózní podání
Roztok ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu se podává intramuskulárně nebo intravenózně (proudem nebo kapáním).
Pro způsob podání infuzí se roztok navíc zředí v 0,9% roztoku NaCl.
Čas podání: tryskový (pomalý) - 5-7 minut; kapání - 40-60 kapek / min.
Maximální denní dávka je 1200 mg.
Doporučené dávkování ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu:
- akutní poruchy mozkové cirkulace: prvních 10-14 dní - intravenózní kapání 200-500 mg 2-4krát denně, poté v / m 200-250 mg 2-3krát denně; kurz - 2 týdny;
- traumatické poranění mozku, důsledky traumatického poškození mozku: intravenózní kapání, 200-500 mg 2-4krát denně; kurz - 10-15 dní;
- discirkulační encefalopatie ve fázi dekompenzace: intravenózní proud nebo kapání v dávce 200-500 mg 1-2krát denně po dobu 14 dnů; pak do 2 týdnů i / m při 100-250 mg / den;
- discirkulační encefalopatie (profylaxe kurzu): i / mv dávce 200-250 mg 2krát denně; kurz - 10-14 dní;
- neurocirkulační dystonie, neurotické stavy a stavy podobné neuróze: intramuskulárně, 50-400 mg / den; kurz - 14 dní;
- mírné kognitivní poruchy u úzkostných poruch a u starších pacientů: intramuskulárně v dávce 100-300 mg / den; kurz - 14-30 dní;
- akutní infarkt myokardu: na pozadí standardní léčby, včetně antikoagulantů a antiagregačních látek, β-blokátorů, nitrátů, inhibitorů angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE), trombolytik a symptomatických léků podle indikací, ethylmethylhydroxypyridinu in / out / in 14 dní. Prvních 5 dní, aby se dosáhlo maximálního účinku, se roztok vstřikuje do žíly, poté se po dobu 9 dnů může podávat intramuskulárně. IV léčivo se podává pomalou kapací infuzí, aby se zabránilo vedlejším účinkům. Pro podání infuzí je roztok zředěn ve 100-150 ml 0,9% roztoku NaCl nebo 5% roztoku glukózy (dextrózy) a podáván po dobu 30-90 minut. Je-li to nutné, je povoleno pomalé vstřikování roztoku po dobu nejméně 5 minut. Injekce nebo infuze se provádějí třikrát denně, každých 8 hodin. Denní terapeutická dávka je 6-9 mg / kg tělesné hmotnosti, jednotlivá dávka je 2-3 mg / kg, přičemž maximální denní dávka by neměla být vyšší než 800 mg, jednorázová dávka je 250 mg;
- primární glaukom s otevřeným úhlem v různých stádiích (jako součást kombinované léčby): i / m 100-300 mg / den, respektive 1-3krát denně; kurz - 14 dní;
- syndrom z odnětí alkoholu: 200-500 mg intravenózně nebo intramuskulárně 2-3krát denně; kurz - 5-7 dní;
- akutní intoxikace neuroleptiky: 200-500 mg / den iv; kurz - 7-14 dní;
- akutní hnisavé zánětlivé léze břišní dutiny, včetně peritonitidy a akutní nekrotizující pankreatitidy (první den v předoperačním a pooperačním období je předepsán v dávce v závislosti na formě / závažnosti patologie, prevalenci procesu, klinickém průběhu onemocnění; zrušen postupně, po dosažení stabilního pozitivního klinického obrazu - laboratorní účinek): akutní edematózní (intersticiální) pankreatitida - 200-500 mg 3x denně intravenózně (v 0,9% roztoku NaCl) a intramuskulárně; nekrotizující pankreatitida mírné závažnosti - 100-200 mg 3x denně intravenózně (v 0,9% roztoku NaCl) a intramuskulárně; nekrotizující pankreatitida střední závažnosti - 200 mg 3krát denně IV kapání (v 0,9% roztoku NaCl); těžká nekrotizující pankreatitida - první den, 800 mg, rozdělená na 2 injekce;poté 200-500 mg 2krát denně s postupným snižováním denní dávky; extrémně těžká nekrotizující pankreatitida - počáteční dávka je 800 mg / den až do trvalého zmírnění příznaků pankreatogenního šoku, se stabilizací stavu - 300-500 mg 2krát / den intravenózně (v 0,9% roztoku NaCl) s postupným snižováním denní dávky …
Potahované tablety
Ethylmethylhydroxypyridin sukcinátové tablety se užívají orálně.
Doporučené dávkování: 125-250 mg (1-2 tablety) 3x denně. Maximální denní dávka by neměla překročit 800 mg (6 tablet).
Délka léčby je od 2 do 6 týdnů. Délka léčby pro úlevu od alkoholu je 5-7 dní.
Léčba by měla být vysazována postupně a dávka by měla být snižována po dobu 2-3 dnů.
Počáteční dávka (125-250 mg 1-2krát denně) se postupně zvyšuje, dokud se nedosáhne stabilního terapeutického účinku.
Léčba ischemické choroby srdeční by měla trvat nejméně 1,5-2 měsíce. Na doporučení lékaře je možné provádět opakované kurzy, které je žádoucí provádět v období jaro-podzim.
Vedlejší efekty
Při parenterálním podání roztoku ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu se mohou vyvinout následující nežádoucí reakce ze systémů a orgánů:
- trávicí systém: sucho v ústech nebo kovová chuť v ústech, nevolnost, plynatost, průjem;
- nervový systém: porušení usínání, ospalost;
- dýchací systém: nepohodlí na hrudi, bolest v krku, pocit nedostatku vzduchu (spojený zpravidla s vysokou rychlostí podávání roztoku, je krátkodobý);
- kardiovaskulární systém: krátké zvýšení krevního tlaku;
- ostatní: pocit šíření tepla po celém těle, nepříjemný zápach, alergické reakce.
Při užívání tablet se mohou objevit gastrointestinální poruchy ve formě sucho v ústech, nevolnost, průjem, stejně jako ospalost a alergické reakce.
Předávkovat
Vzhledem k nízké toxicitě ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu je jeho předávkování nepravděpodobné.
Při intoxikaci se mohou objevit příznaky, jako jsou poruchy spánku (nespavost nebo ospalost); s intravenózním podáním - krátkodobé (1,5-2 h) mírné zvýšení krevního tlaku.
Pacienti zpravidla terapii nepotřebují, protože příznaky vymizí samy do 24 hodin. U těžké nespavosti se doporučuje podávat perorálně jedno z hypnotik a anxiolytik, například oxazepam - 10 mg, nitrazepam - 10 mg nebo diazepam - 5 mg.
Nadměrné zvýšení krevního tlaku při parenterálním podání roztoku může vyžadovat příjem antihypertenziv a kontrolu krevního tlaku.
speciální instrukce
U pacientů s predispozicí, zejména u pacientů s bronchiálním astmatem a přecitlivělostí na siřičitany, se v některých případech mohou objevit závažné alergické reakce.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
Vzhledem k tomu, že použití ethylmethylhydroxypyridin-sukcinátu může způsobit nežádoucí reakce, jako je ospalost, je důležité být během léčby opatrný, když řídíte nebo se věnujete jiným potenciálně nebezpečným činnostem, které vyžadují zvýšenou koncentraci a vysokou rychlost psychomotorických reakcí.
Aplikace během těhotenství a kojení
V experimentálních studiích nebyly teratogenní, mutagenní a embryotoxické účinky ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu odhaleny. Nebyly provedeny žádné přísně kontrolované klinické studie bezpečnosti jeho užívání během těhotenství a kojení.
Je kontraindikováno používat Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát k léčbě těhotných a kojících žen kvůli nedostatečným údajům o účinnosti a bezpečnosti jeho použití během těchto období.
Použití v dětství
V pediatrické praxi je použití ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu pro léčbu pacientů mladších 18 let kontraindikováno kvůli nedostatečným znalostem jeho účinku na děti a dospívající.
S poruchou funkce ledvin
Je kontraindikováno předepisovat ethylmethylhydroxypyridin sukcinát u pacientů s akutním selháním ledvin.
Pro porušení funkce jater
Je kontraindikováno předepisovat lék pacientům s akutním selháním jater.
Použití u starších osob
Starší pacienti nevyžadují úpravu dávkování.
Lékové interakce
Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát zvyšuje účinek antiepileptik (karbamazepin), benzodiazepinových anxiolytik a antiparkinsonik (levodopa).
Lék snižuje toxický účinek ethylalkoholu.
Analogy
Analogy ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu jsou MEXellara, Meksiprim, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksilek-Lekpharm, Meksidol Forte 250, Meksikor, Meksifin, MetucinVel, Metostabil, Neurox, Neurocard, Ethylmethylhydroxy.
Podmínky skladování
Skladujte při teplotě do 25 ° C na místě chráněném před světlem. Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti: tablety - 2 roky; řešení - 0,5 roku.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze o ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu
Vzhledem k tomu, že na specializovaných webech a fórech neexistují žádné recenze týkající se ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu, neexistuje způsob, jak posoudit účinnost a bezpečnost tohoto léku.
Cena ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu v lékárnách
Vzhledem k tomu, že lék není k dispozici k prodeji, není cena ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu známa.
Náklady na některé léky obsahující podobnou účinnou látku: Mexiprim, potahované tablety, 125 mg, balení po 60 ks. - 269-326 rublů; Neurox, roztok pro intravenózní a intramuskulární podání, 50 mg / ml, balení po 10 ampulích po 2 ml - 223-318 rublů.
Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi
Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
