Durogesic

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Durogesic: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Durogesic

ATX kód: N02AB03

Aktivní složka: fentanyl (fentanyl)

Výrobce: Janssen Pharmaceutica NV (Belgie)

Popis a aktualizace fotografií: 26/8/2019

Transdermální terapeutický systém Durogesic 75 mcg / h

Durogesic je lék s analgetickým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Durogesic se vyrábí ve formě transdermálního terapeutického systému (TTS): obdélníková náplast se zaoblenými rohy, průsvitná, hermeticky uzavřená, obsahuje transparentní gel; v gelu je povolena přítomnost krystalických částic a vzduchových bublin; nápisy na vnějším obalu: 0,025 mg / h - růžová, 0,05 mg / h - světle zelená, 0,075 mg / h - modrá, 0,1 mg / h - šedá (1 ks v pytlích kombinovaný materiál, 5 sáčků v lepenkové krabici).

1 systém zahrnuje:

Aktivní složka: fentanyl - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg nebo 10 mg;
Pomocné složky: hydroxyethylcelulóza, ethylalkohol, čištěná voda.

Složení funkčních vrstev náplasti:

Vnější ochranná skořepina: kopolymer ethylenvinylacetátu a polyesteru;
Nádoba: ethanol (0,1 ml / 10 cm ²), a fentanyl (2,5 mg / 10 cm ²) ve formě vodného gelu na bázi hydroxyethylcelulózy;
Uvolňující membrána: ethylenvinylacetát (řídí rychlost uvolňování účinné látky);
Silikonové lepidlo potažené ochranným uvolňovacím filmem: polyester a fluorouhlíkový diacrylát.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Durogesic je lokální opioidní analgetikum. Fentanyl patří k syntetickým analgetikům a interaguje hlavně s μ-opioidními receptory. Droga je zahrnuta do seznamu II omamných, psychotropních a jejich prekurzorů schváleného nařízením vlády Ruské federace č. 681 ze dne 30. června 1998. Aktivuje aktivitu antinociceptivního systému a zvyšuje práh bolesti. Fentanyl brání přenosu vzrušení nespecifickými a specifickými cestami bolesti do komplexu amygdaly a do jader hypotalamu a thalamu.

Durogesic má převážně analgetický a sedativní účinek. Fentanyl inhibuje činnost dýchacího centra, stimuluje centrum zvracení a centra umístěná v nervu vagus. Zvyšuje tonus hladkého svalstva svěrače (včetně Oddiho svěrače, močového měchýře, močové trubice) a žlučových cest, zlepšuje absorpci vody v gastrointestinálním traktu a potlačuje peristaltiku střev. Lék poskytuje snížení průtoku krve ledvinami a nemá klinicky významný účinek na krevní tlak a také zvyšuje hladinu lipázy a amylázy v krvi.

Fentanyl se vyznačuje výrazným hypnotickým účinkem. Vyvolává také stav euforie.

Závislost na drogách a tolerance k analgetickému účinku přípravku Durogesic se vyvíjejí různými rychlostmi, které jsou určeny významnými individuálními variacemi.

Farmakokinetika

Minimální analgetická koncentrace fentanylu, při které se projevuje terapeutický účinek, se u pacientů, kterým dosud nebyla předepsána opioidní analgetika, pohybuje od 0,3 do 1,5 ng / ml. Použití transdermálního terapeutického systému podporuje kontinuální systémové uvolňování fentanylu po dobu 72 hodin po aplikaci. Uvolňování účinné látky Durogesic se provádí relativně konstantní rychlostí, určenou vlastnostmi membrány kopolymeru a difúzí fentanylu kůží. Po použití přípravku Durogesic se obsah fentanylu v krevní plazmě postupně zvyšuje během prvních 12-24 hodin a po zbývající dobu zůstává relativně stabilní. Koncentrace látky v krevní plazmě je přímo úměrná velikosti TTS.

Opakované aplikace vedou k dosažení rovnovážné koncentrace fentanylu v krevní plazmě, kterou lze udržovat následnými aplikacemi TTS podobné velikosti. Obsah frakcí aktivní složky přípravku Durogesic v plazmě, které zůstávají nevázané na bílkoviny krevní plazmy, je v průměru 13–21%. Fentanyl se stanoví v mateřském mléce.

Po odstranění TTS se hladina fentanylu v krevní plazmě postupně snižuje, poločas je v průměru 17 hodin (variační rozmezí je 13-22 hodin). Absorpce účinné látky z kůže pokračuje po určitou dobu (tento účinek je pozorován ve větší míře po 4. aplikaci), což způsobuje pomalou eliminaci léčiva z krevní plazmy.

Fentanyl je metabolizován primárně v játrech prostřednictvím své účasti v procesech hydroxylace a N-dealkylace, jakož i v nadledvinách, ledvinách a střevech.

Přibližně 75% požité dávky fentanylu se vylučuje močí, hlavně jako metabolity bez farmakologické aktivity. V tomto případě se méně než 10% účinné látky vylučuje beze změny. Přibližně 9% léčiva se vylučuje stolicí, hlavně ve formě metabolitů.

U oslabených nebo podvyživených pacientů iu starších pacientů může dojít ke snížení clearance fentanylu, což vede ke zvýšení poločasu. Vzhledem k tomu, že fentanyl je metabolizován v játrech za vzniku neaktivních metabolitů, onemocnění jater často zpomalují vylučování léku z těla. U pacientů s jaterní cirhózou nebyla při jednorázové aplikaci přípravku Durogesic pozorována žádná významná změna farmakokinetických parametrů, avšak byla zde tendence ke zvýšení hladiny fentanylu v krevní plazmě.

Informace získané z intravenózního podání fentanylu pacientům s renální insuficiencí nám umožňují učinit předpoklad o možné změně distribučního objemu fentanylu během hemodialýzy, což může přispět ke změně koncentrace aktivní složky v krevní plazmě.

Výsledky studií, ve kterých byly studovány farmakokinetické parametry přípravku Durogesic u starších pacientů, potvrzují absenci významných rozdílů od farmakokinetických parametrů u mladých pacientů, i když obsah fentanylu v krevním séru starších pacientů byl o něco vyšší.

Farmakokinetický model léčiva naznačuje, že sérové koncentrace fentanylu se mohou zvýšit přibližně o jednu třetinu, když tělesná teplota stoupne na 40 ° C.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Durogesic předepsán pro syndrom chronické bolesti střední až těžké závažnosti, včetně:

Bolest spojená s rakovinou;
Bolestivé syndromy onkologické etiologie vyžadující anestézii narkotickými analgetiky: neuropatická bolest (s pásovým oparem (Herpes zoster), syringomyelie, diabetická polyneuropatie, roztroušená skleróza, poranění nervů), fantomová bolest spojená s amputací končetin.

Kontraindikace

Absolutní:

Deprese dýchacího centra;
Podrážděná, ozářená nebo poškozená kůže;
Akutní a / nebo pooperační bolest vyžadující krátkou dobu léčby;
Věk do 18 let;
Těhotenství a kojení;
Přecitlivělost na složky léčiva.

Relativní (Durogesic by měl být používán s opatrností):

Chronické onemocnění plic;
Zvýšený nitrolební tlak, vč. s mozkovými nádory;
Bradyarytmie;
Arteriální hypotenze;
Selhání jater a ledvin;
Akutní chirurgická onemocnění břišních orgánů (před stanovením diagnózy);
Historie jaterní koliky;
Císařský řez a další porodnické operace (před extrakcí plodu);
Současné použití s inzulínem, glukokortikosteroidy a antihypertenzivy;
Starší věk.

Návod k použití přípravku Durogesic: metoda a dávkování

Durogesic se používá lokálně. TTS by měl být aplikován na zcela suchý, rovný povrch kůže horní části paží nebo trupu. Pro aplikaci se doporučuje zvolit místo s nejmenší vlasovou linkou. Vlasy v místě aplikace je třeba zastříhat (neholit se). Pokud je před použitím přípravku Durogesic nutné místo aplikace umýt, mělo by to být provedeno čistou vodou bez použití mýdla, krémů, olejů nebo jiných prostředků, protože by to mohlo vést k podráždění pokožky nebo ke změně jejích vlastností.

Omítku Durogesic musíte nalepit ihned po vyjmutí z uzavřeného vaku. Stiskněte TTS na místě aplikace pevně dlaní po dobu 30 sekund. Ujistěte se, že náplast těsně přiléhá k pokožce, zejména po okrajích.

Durogesic je navržen na 72 hodin nepřetržitého používání. Nový systém lze aplikovat na jinou oblast pokožky po odstranění dříve aplikované náplasti. Na stejnou oblast pokožky lze TTS lepit pouze s přestávkou několika dní.

Dávka léčiva se vybírá individuálně v závislosti na stavu pacienta (po každé aplikaci TTS je nutné ji znovu vyhodnotit).

Při prvním použití přípravku Durogesic je velikost systému (dávky) zvolena na základě předchozího užívání opioidních analgetik, stavu pacienta a míry tolerance. U pacientů, kteří dosud neužívali opioidy, je jako počáteční dávka předepsána nejnižší dávka - 0,025 mg / h. Stejná dávka se používá u pacientů, kteří dříve dostávali Promedol.

Při přechodu z parenterální nebo perorální formy opioidů na přípravek Durogesic u pacientů s tolerancí k opioidům se dávka vypočítá individuálně.

Počáteční hodnocení maximálního analgetického účinku léčiva by nemělo být provedeno dříve než 24 hodin po aplikaci, kvůli postupnému zvyšování sérové koncentrace fentanylu.

Pro úspěšný přechod z jednoho léku na druhý musí být předchozí analgetická léčba postupně zrušena po aplikaci počáteční dávky přípravku Durogesic.

Pokud po aplikaci počáteční dávky není dosaženo přiměřené úlevy od bolesti, lze dávku po 3 dnech zvýšit. Dále je možné dávku zvyšovat každé 3 dny. V daném čase se dávka obvykle zvyšuje o 0,025 mg / h, je však nutné brát v úvahu stav pacienta a potřebu další analgezie (denní perorální dávka morfinu 90 mg přibližně odpovídá dávce přípravku Durogesic 0,025 mg / h). K dosažení dávky vyšší než 0,1 mg / h je možné použít několik TTS současně. Občas, když dojde k „prasknutí“bolesti, mohou pacienti vyžadovat další dávky krátkodobě působících analgetik. Někteří pacienti mohou při použití dávky přípravku Durogesic vyšší než 0,3 mg / h potřebovat další nebo alternativní způsoby podávání opioidních analgetik.

Vedlejší efekty

Nervový systém: bolest hlavy, deprese, ospalost, úzkost, zmatenost, halucinace, anorexie; zřídka - agitovanost, euforie, třes, nespavost, amnézie, parestézie;
Trávicí systém: zvracení, nevolnost, zácpa, biliární kolika (u pacientů s anamnézou indikací), dyspepsie, sucho v ústech; zřídka průjem;
Respirační systém: hypoventilace, respirační deprese a bronchospazmus (v případě předávkování); ve vzácných případech - dušnost;
Místní reakce: někdy - kožní vyrážka, svědění a erytém v místě aplikace (zpravidla vymizí samy do 24 hodin po odstranění TTS);
Jiné: tachykardie, krátkodobá svalová ztuhlost (včetně svalů na hrudi), bradykardie, hypertenze, snížený krevní tlak, zadržování moči, zvýšené pocení, svědění, tolerance a také fyzická a duševní závislost; velmi zřídka - sexuální dysfunkce, astenie, „abstinenční syndrom“.

Při přechodu na Durogesic z dříve užívaných narkotických analgetik nebo v případě náhlého ukončení léčby jsou možné příznaky charakteristické pro vysazení opioidů (projevující se jako nevolnost, zvracení, průjem, úzkost, zimnice). Postupné snižování dávky pomáhá snižovat závažnost těchto příznaků.

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování přípravkem Durogesic patří bradykardie, snížený krevní tlak, apnoe, bradypnoe, deprese dýchacího centra, svalová rigidita. V tomto případě se TTS okamžitě odstraní a provede se verbální a fyzická stimulace (pacient musí být vyvolán jménem a poklepán na tváře). V případě potřeby proveďte pomocnou a umělou ventilaci. Zavádí se také specifické antidotum - naloxon. Pokud je fentanyl užíván ve vysokých dávkách, může být respirační deprese delší než časové období, během kterého tento antagonista opioidních receptorů působí, proto je v některých případech nutné opětovné podání naloxonu.

Měla by být předepsána podpůrná a symptomatická léčba, včetně mechanické ventilace (umělé ventilace plic), zavedení svalových relaxancií, doplnění objemu cirkulující krve se snížením krevního tlaku, zavedení atropinu pro bradykardii. Ukončení analgetického účinku může vyvolat ostrý bolestivý záchvat a vést k uvolnění katecholaminů do krve.

speciální instrukce

Durogesic je předepisován s opatrností v případě následujících onemocnění / stavů:

Chronická onemocnění plic: na pozadí chronických obstrukčních a jiných plicních onemocnění může přípravek Durogesic vést k rozvoji řady závažných vedlejších účinků (v podobě snížení dráždivosti dýchacího centra a zvýšení odporu dýchání);
Zvýšený intrakraniální tlak: pacientům, kteří jsou obzvláště citliví na zvýšení obsahu CO2, by měl být přípravek Durogesic předepisován s opatrností. Riziková skupina zahrnuje pacienty se zvýšeným intrakraniálním tlakem, poruchou vědomí a pacienty v kómatu. Lék je předepsán s opatrností u nádorů na mozku;
Kardiovaskulární onemocnění: vzhledem k pravděpodobnosti vzniku bradykardie vyžaduje opatrnost použití TTS u pacientů s bradyarytmií a arteriální hypotenzí;
Onemocnění jater: je nutné pečlivě sledovat stav pacientů s jaterními patologiemi, protože taková onemocnění mohou vést ke zpoždění vylučování účinné látky; pokud se objeví příznaky předávkování fentanylem, je nutné snížit dávku;
Historie jaterní koliky: Durogesic může zvýšit tonus hladkého svalstva žlučových cest a gastrointestinálního traktu, proto je u těchto pacientů nutné pečlivé sledování;
Onemocnění ledvin: v případě selhání ledvin je nutné pečlivě sledovat stav pacientů; pokud se objeví příznaky předávkování účinnou látkou, měla by být dávka léku snížena;
Starší věk: vzhledem k riziku snížení clearance fentanylu a prodloužení jeho poločasu, jakož i pravděpodobnosti přecitlivělosti na účinek léku vyžaduje stav starších pacientů pečlivé sledování; pokud se objeví příznaky předávkování léčivou látkou, měla by být dávka přípravku Durogesic snížena;
Respirační deprese: Někteří pacienti, kvůli pravděpodobnosti vzniku významné respirační deprese, potřebují pečlivé vyšetření, aby takové účinky zjistili. Po odstranění TTS může respirační deprese pokračovat;
Drogová závislost: V případě opakovaného užívání opioidů se může vyvinout tolerance a duševní a fyzická závislost. Iatrogenní závislost během léčby přípravkem Durogesic je vzácná;
Horečka / vnější teplo: Jak tělesná teplota stoupá na 40 ° C, zvyšuje se koncentrace fentanylu, proto je nutné pacienty s horečkou pečlivě sledovat, aby se zjistily vedlejší účinky specifické pro opioidy. V případě potřeby se dávka přípravku Durogesic upraví. Pacientům se doporučuje, aby se v místě aplikace TTS vyhnuli přímému vystavení vnějším zdrojům tepla (topné lampy, intenzivní opalování, topné podložky, sauny, horké vodní lázně atd.).

Stav pacientů, u kterých došlo k rozvoji závažných nežádoucích účinků, by měl být pečlivě sledován, protože koncentrace fentanylu v plazmě postupně klesá.

Durogesic náplasti by neměly být rozděleny na části, rozřezány nebo jakýmkoli způsobem poškozeny, protože by to mohlo vést k nekontrolovanému uvolňování fentanylu.

Pokud je nutné léčbu ukončit, měla by být léčba přípravkem Durogesic jinými opioidy prováděna postupně, počínaje nízkými dávkami. Aby se zabránilo rozvoji „abstinenčního syndromu“, měla by se opioidní analgezie vysazovat postupně.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že přípravek Durogesic může ovlivnit fyzické a / nebo duševní funkce nezbytné při provádění potenciálně nebezpečných prací (včetně řízení automobilu nebo práce s vybavením), doporučuje se během léčby se zdržet jejich účasti.

Aplikace během těhotenství a kojení

Informace o použití přípravku Durogesic u těhotných žen se považují za nedostatečné. Neměl by být předepisován během těhotenství, s výjimkou případů naléhavé potřeby.

Užívání léku během porodu je kontraindikováno, protože fentanyl prochází placentární bariérou a může vést k depresi dýchacího centra u novorozence.

Fentanyl se nachází v mateřském mléce, má sedativní účinek a může u dětí způsobit dýchací potíže. V tomto ohledu se nedoporučuje používat jej během laktace.

Použití v dětství

U dětí a dospívajících do 18 let není přípravek Durogesic předepsán.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s renální nedostatečností by měli lék užívat opatrně.

Pro porušení funkce jater

Pacienti s poruchou funkce jater by měli lék užívat opatrně.

Použití u starších osob

Starší pacienti by měli být při používání přípravku Durogesic opatrní.

Lékové interakce

Při současném užívání přípravku Durogesic s některými léky se mohou objevit následující účinky:

Jiné léky, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém, včetně opioidů, hypnotik a sedativ, fenothiazinů, celkových anestetik, centrálních svalových relaxancií, trankvilizérů, sedativních antihistaminik, alkoholických nápojů: zvýšení rizika vzniku a zvýšení hypoventilace, snížení arteriálního tlaku tlak, nadměrná sedace (kloubní terapie vyžaduje zvláštní sledování stavu pacienta);
Potenciální inhibitory cytochromu P ₄₅₀ CYP3A4 (ritonavir): zvýšení koncentrace fentanylu v plazmě, což zvyšuje pravděpodobnost zvýšení nebo prodloužení terapeutického účinku a výskytu nežádoucích účinků (kombinace se nedoporučuje);
Oxid dusný: zvýšená svalová tuhost;
Buprenorfin: snížení účinku přípravku Durogesic;
Inhibitory monoaminooxidázy: zvýšené riziko závažných komplikací.

Pokud se užívá společně s inzulínem, glukokortikosteroidy a antihypertenzivy, je nutné snížit dávku fentanylu.

Analogy

Analogy Durogeziku jsou: Lunaldin, Fendivia, Dolforin, Fentadol Reservoir, Fentadol Matrix, Dolforin, Durogesic Matrix.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě 15-25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Durogesic

Síť v zásadě poskytuje pozitivní recenze o společnosti Durogesic. Pacienti uvádějí snadné použití a účinnou a dlouhodobou (účinek léku trvá až 3 dny) úlevu od záchvatů bolesti, což významně zlepšuje kvalitu života. Tato metoda úlevy od bolesti je pro mnoho pacientů psychologicky přijatelnější ve srovnání s injekcemi anestetik.

Pacienti, kteří dříve užívali perorální morfin, poznamenávají, že přípravek Durogesic je lépe snášen. Umožňuje vám také zbavit se zácpy, což je často vedlejší reakce při užívání léků obsahujících morfin. Lék má však také vedlejší účinky, mezi nimiž jsou nejčastěji zmiňovány nevolnost a zvracení, v ojedinělých případech zácpy. Nevolnost obvykle vymizí sama během 5-7 dnů, ale někdy pacienti museli užívat antiemetika v malých dávkách. Při užívání drogy se duševní závislost nevyvíjí. Někdy po aplikaci přípravku Durogesic jsou pozorovány lokální alergické reakce ve formě hyperemie, která zmizí sama o sobě nebo po užití antihistaminik.