Kozaar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Kozaar: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Lékové interakce
11. Analogy
12. Podmínky skladování
13. Podmínky výdeje z lékáren
14. Recenze
15. Cena v lékárnách

Latinský název: Cozaar

ATX kód: C09CA01

Léčivá látka: Losartan (Losartan)

Výrobce: Merck Sharp and Dome B. V., Nizozemsko

Popis a fotka aktualizovány: 13. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 85 rublů.

Koupit

Kozaar je antagonista receptoru pro angiotensin II.

Uvolněte formu a složení

Cozaar léková forma - potahované tablety: bílé tablety oválného tvaru mají na jedné straně dělicí čáru a gravírování „952“- na druhé straně ve tvaru kapky - gravírování „960“na jedné straně a hladký povrch na druhé straně (50 mg, 14 ks; 100 mg, 7 nebo 14 ks. V blistrech, v papírové krabičce 1 nebo 2 blistry).

Léčivou látkou je losartan draselný v 1 tabletě - 50 nebo 100 mg.

Pomocné složky: předželatinovaný kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý.

Složení skořápky: hypromelóza, hyprolosa (s 0,3% oxidu křemičitého), karnaubský vosk, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Cozaar se vyznačuje hypotenzním účinkem.

Farmakodynamika

Losartan patří k selektivním antagonistům AT ₁ -receptorů angiotensinu II, které jsou vysoce účinné při perorálním podání. Tato sloučenina a její karboxylovaný metabolit (E-3174), který se také vyznačuje farmakologickou aktivitou, in vivo i in vitro, blokuje jakékoli fyziologické účinky spojené s angiotensinem II, bez ohledu na jeho zdroj původu nebo způsob syntézy. Ve srovnání s některými jinými antagonisty peptidového angiotensinu II nemá aktivní složka přípravku Cozaar agonistické vlastnosti.

Losartan se selektivně váže na receptory AT ₁ a nedochází k žádné vazbě a blokování receptorů jiných hormonů a iontových kanálů odpovědných za regulaci fungování kardiovaskulárního systému. Sloučenina také není inhibitorem enzymu konvertujícího angiotensin (ACE, kinináza II), který podporuje destrukci bradykininu. Účinek losartanu proto nezahrnuje účinky, které přímo nesouvisí s blokádou receptorů AT ₁ _: rozvoj otoku nebo zvýšení účinků zprostředkovaných bradykininem (při užívání losartanu se zvyšují o ne více než 1,7%, v případě placeba - o 1,9%).

Losartan zabraňuje zvýšení diastolického a systolického krevního tlaku během infuze angiotensinu II. Když je maximální koncentrace této sloučeniny v krevní plazmě dosažena po užití přípravku Cozaar v dávce 100 mg, výše uvedený účinek angiotensinu II se sníží přibližně o 85% a po 1 dni, a to jak při jednorázovém, tak při více dávkách, o 26–39%.

Během léčby losartanem je eliminována negativní zpětná vazba, vyjádřená potlačením syntézy reninu angiotensinem II, což zvyšuje aktivitu reninu v krevní plazmě (ARP). Růst ARP způsobuje zvýšení obsahu angiotensinu II v krevní plazmě.

Při šestitýdenní léčbě pacientů s arteriální hypertenzí přípravkem Kozaar v denní dávce 100 mg dochází ke zvýšení hladiny angiotensinu II v krevní plazmě 2–3krát v době, kdy je dosaženo maximální možné hladiny losartanu. U některých pacientů bylo pozorováno ještě větší zvýšení obsahu angiotensinu II v krvi, zejména při krátké době léčby (až 2 týdny). V průběhu léčby je však po 2 a 6 týdnech léčby pozorován pokles koncentrace aldosteronu v krevní plazmě a antihypertenzní účinek, což ukazuje na účinnost blokování receptorů angiotensinu II. Po zrušení přípravku Cozaar klesá ARP a koncentrace angiotensinu II po dobu 3 dnů na hodnoty zaznamenané před zahájením léčby losartanem.

Obsah losartanu a jeho aktivního metabolitu v krevní plazmě, stejně jako antihypertenzní účinek losartanu, se zvyšuje se zvyšováním dávky přípravku Cozaar. Vzhledem k tomu, že losartan a jeho aktivní metabolit jsou antagonisty receptoru angiotensinu II, přispívají oba téměř stejně k rozvoji antihypertenzního účinku.

Zdraví dobrovolníci mužského pohlaví se zúčastnili studie účinků přípravku Cozaar na tělo při perorálním podávání s dietou s vysokým a nízkým obsahem soli. Pokus prokázal, že jednotlivá dávka losartanu v dávce 100 mg nemá vliv na rychlost glomerulární filtrace, účinnost průtoku plazmou ledvinami a filtrační frakci. Losartan byl charakterizován natriuretickým účinkem, který byl výraznější při dietě s nízkým obsahem solí a pravděpodobně nesouvisel s potlačením časné reabsorpce sodíku, probíhající v proximálních renálních tubulech. Aktivní složka přípravku Kozaar také způsobila dočasné zvýšení vylučování kyseliny močové ledvinami.

U pacientů s arteriální hypertenzí a proteinurií (nejméně 2 g / 24 hodin), kteří nemají diabetes mellitus a užívají přípravek Cozaar po dobu 8 týdnů v dávce 50 mg s postupným zvyšováním na 100 mg, došlo ke spolehlivému poklesu proteinurie o 42% a také snížení frakční exkrece imunoglobulinů a albuminu. U této kategorie pacientů losartan normalizoval rychlost glomerulární filtrace a snížil filtrační frakci.

U žen s arteriální hypertenzí v postmenopauzálním období a užívajících přípravek Cozaar v dávce 50 mg po dobu 4 týdnů nebyl zaznamenán žádný účinek léčby na systémovou a renální koncentraci prostaglandinů.

Losartan neovlivňuje autonomní reflexy a není charakterizován prodlouženým účinkem ve vztahu k hladině noradrenalinu v krevní plazmě.

Užívání losartanu v denních dávkách až 150 mg nezpůsobilo u pacientů s arteriální hypertenzí vážné změny v koncentraci glukózy v krvi a koncentraci triglyceridů na hladině, ani lipoproteinového cholesterolu s vysokou hustotou a celkového cholesterolu.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se losartan vstřebává a metabolizuje docela dobře. Je charakterizován účinkem „prvního průchodu“játry s tvorbou karboxylovaného metabolitu s farmakologickou aktivitou a neaktivních metabolitů. Systémová biologická dostupnost látky ve formě tablet je přibližně 33%. Maximální koncentrace losartanu a jeho aktivního metabolitu jsou zaznamenány v průměru za 1 hodinu, respektive 3-4 hodiny po podání. Pokud je přípravek Cozaar konzumován během standardního jídla, zůstává koncentrační profil aktivní složky v krevní plazmě nezměněn.

Stupeň vazby losartanu a jeho aktivního metabolitu na bílkoviny v krevní plazmě (zejména albumin) dosahuje 99%. Distribuční objem losartanu je 34 litrů. Pokusy na potkanech ukázaly, že hematoencefalická bariéra je pro látku prakticky nepřístupná.

Přibližně 14% dávky přípravku Cozaar při perorálním nebo intravenózním podání přechází na jeho aktivní metabolit. Kromě toho byly také identifikovány farmakologicky neaktivní metabolity, mezi nimiž dominují 2 hlavní metabolity vzniklé v důsledku hydroxylace butylového postranního řetězce a jeden sekundární metabolit, N-2-tetrazol-glukuronid.

Plazmatická clearance léčivé látky přípravku Kozaar je přibližně 600 ml / min a jeho aktivního metabolitu 50 ml / min. Renální clearance těchto sloučenin je přibližně 74 ml / min, respektive 26 ml / min. Pokud se losartan užívá perorálně, přibližně 4% podané dávky se vylučují močí v nezměněné formě a přibližně 6% dávky se vylučuje stejným způsobem ve formě aktivního metabolitu. U losartanu a jeho aktivního metabolitu jsou pro perorální podání přípravku Kozaar v dávkách až do 200 mg charakteristické lineární farmakokinetické parametry.

Po perorálním podání klesá obsah losartanu a jeho aktivního metabolitu v plazmě polyexponenciálně s konečným poločasem přibližně 2, respektive 6 až 9 hodin. Pokud se přípravek Kozaar užívá v dávce 100 mg jednou denně, není v těle pozorována žádná akumulace losartanu nebo jeho aktivního metabolitu. Vylučování losartanu a jeho aktivních metabolitů se provádí ledvinami i střevy žlučí. Po perorálním podání losartanu značeného ¹⁴ atomy C se u mužů vyskytuje přibližně 35% radioaktivního izotopu v moči a 58% ve stolici. Při intravenózním podání ¹⁴ C losartanu je asi 43% radioaktivity stanoveno v moči a 50% ve stolici.

Obsah losartanu a jeho aktivního metabolitu v krevní plazmě u starších pacientů s arteriální hypertenzí je prakticky podobný odpovídajícím ukazatelům u mladých mužů se stejným onemocněním.

Plazmatická hladina losartanu u žen s arteriální hypertenzí byla dvakrát vyšší než u mužů se stejným stavem. Koncentrace aktivního metabolitu u pacientů obou pohlaví byly téměř stejné. Tento jev však nemá prakticky žádný klinický význam.

U pacientů s alkoholickou jaterní cirhózou mírné a střední závažnosti po perorálním podání přípravku Cozaar byl obsah losartanu a jeho aktivního metabolitu v krevní plazmě 5, respektive 1,7krát vyšší než u mladých zdravých mužů, kteří se dobrovolně zúčastnili experimentu.

Plazmatické koncentrace účinné látky Kozaar u pacientů s CC nad 10 ml / min jsou podobné koncentracím u pacientů s normální funkcí ledvin. AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) u pacientů podstupujících hemodialýzu je přibližně 2krát vyšší ve srovnání s tímto parametrem u pacientů s intaktní funkcí ledvin. U pacientů s renální dysfunkcí nebo u pacientů na hemodialýze zůstává obsah aktivního metabolitu v krevní plazmě nezměněn. Odstranění losartanu a jeho aktivního metabolitu z těla hemodialýzou je nemožné.

Indikace pro použití

Arteriální hypertenze;
Chronické srdeční selhání s neúčinnou léčbou inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE);
Proteinurie na pozadí diabetes mellitus 2. typu (k ochraně ledvin u pacientů, zpomalení progrese selhání ledvin se snížením výskytu hyperkreatininémie, výskyt chronického selhání ledvin v konečném stadiu, je-li nutná transplantace nebo hemodialýza, snížení proteinurie a úmrtnosti);
Arteriální hypertenze a hypertrofie levé komory (ke snížení rizika cévní mozkové příhody, infarktu myokardu a kardiovaskulární mortality).

Kontraindikace

Období těhotenství a kojení;
Věk do 18 let;
Přecitlivělost na složky léčiva.

Doporučuje se předepisovat Kozaar opatrně pacientům s onemocněním ledvin a / nebo jater v anamnéze, pacientům se sníženým objemem cirkulující krve (BCC), a to i během léčby vysokými dávkami diuretik.

Návod k použití přípravku Kozaar: metoda a dávkování

Tablety přípravku Cozaar se užívají perorálně 1krát denně, v jakoukoli vhodnou dobu, bez ohledu na jídlo.

Dávka léku předepisuje lékař na základě klinických indikací.

Doporučené dávkování přípravku Kozaar:

Arteriální hypertenze: 50 mg jako počáteční a udržovací dávka, pokud je to nutné, pro dosažení většího účinku můžete užít 100 mg. Stabilní hypotenzní účinek nastává po 3–6 týdnech léčby. U pacientů se sníženým BCC je počáteční dávka léku předepsána v množství 25 mg. Při indikaci anamnézy jaterní patologie by měla být dávka léku snížena. Starší pacienti a pacienti s renální nedostatečností, včetně pacientů na dialýze, nemusí upravovat počáteční dávku;
Chronické srdeční selhání: počáteční dávka - 12,5 mg, doporučuje se titrovat jednou týdně až k individuální udržovací dávce (12,5 mg, 25 mg nebo 50 mg);
Diabetes mellitus typu 2 s proteinurií: počáteční dávka je 50 mg, s přihlédnutím ke snížení krevního tlaku (TK), dávka by měla být postupně zvyšována na 100 mg. Ukazuje společné užívání léku s diuretiky, alfa a beta-blokátory, blokátory kalciových kanálů, centrálně působícími léky, jinými hypoglykemickými látkami (glitazony, deriváty sulfonylmočoviny, inhibitory glukosidázy) a inzulínem;
Arteriální hypertenze a hypertrofie levé komory: Počáteční dávka ke snížení pravděpodobnosti vzniku souvisejících kardiovaskulárních onemocnění a úmrtnosti je 50 mg. Vzhledem ke stupni snížení krevního tlaku zahrnuje další léčba zvýšení dávky léčiva na 100 mg nebo předepisování nízkých dávek hydrochlorothiazidu.

Vedlejší efekty

V průběhu kontrolovaných klinických studií užívání přípravku Kozaar byly zaznamenány následující nežádoucí účinky:

Na straně kardiovaskulárního systému: tachykardie, zvýšená srdeční frekvence;
Z dýchacího systému: otok nosní sliznice, kašel, infekce horních cest dýchacích, faryngitida, sinusitida;
Z trávicího systému: nevolnost, dyspepsie, průjem;
Z nervového systému: nespavost, bolesti hlavy, závratě;
Z muskuloskeletálního systému: svalové křeče, bolesti zad;
Ze strany těla jako celku: únava a slabost, bolest na hrudi a / nebo v žaludku, otoky;
Na straně laboratorních parametrů: hyperkalemie (zvýšená hladina alaninaminotransferázy po vysazení léku se obvykle vrátila do normálu).

Nežádoucí účinky na pozadí užívání přípravku Cozaar, zaznamenané v široké klinické praxi:

Trávicí systém: abnormální funkce jater; zřídka - hepatitida;
Hematopoetický systém: trombocytopenie, anémie;
Muskuloskeletální systém: artralgie, myalgie; zřídka - rhabdomyolýza;
Nervový systém: migréna; zřídka - dysgeuzie;
Respirační systém: kašel;
Dermatologické reakce: svědění, kopřivka, zrudnutí kůže;
Alergické reakce: zřídka - vaskulitida, Schönlein-Henochova choroba, angioneurotický edém, včetně edému hlasivek, hrtanu, s obstrukcí dýchacích cest a / nebo edém rtů, obličeje, jazyka a / nebo hltanu (u některých pacientů došlo při předchozím podání k reakcím přecitlivělosti). ACE inhibitory).

Kozaar je obecně dobře snášen, vedlejší účinky jsou přechodné a objevují se v mírné formě, která nevyžaduje vysazení léku.

Předávkovat

Údaje o předávkování přípravkem Kozaar jsou omezené. Jeho nejpravděpodobnějšími příznaky jsou tachykardie, výrazné snížení krevního tlaku a bradykardie, které mohou být vyvolány parasympatickou stimulací. Jako léčba je předepsána symptomatická léčba.

speciální instrukce

Před zahájením léčby přípravkem Cozaar je třeba provést korekci sníženého BCC nebo předepsat nižší počáteční dávky.

Možná vývoj angioedému u pacientů s přecitlivělostí na léčivo.

Bez konzultace s lékařem je současné užívání draslíkových přípravků a náhražek kuchyňské soli obsahujících draslík kontraindikováno.

Při předepisování léku pacientům se selháním ledvin, u nichž je charakteristickým stavem narušení rovnováhy vody a elektrolytů, je třeba věnovat zvláštní pozornost, ať už s diabetes mellitus nebo bez něj.

Pokud je indikována anamnéza onemocnění jater, měl by být přípravek Cozaar podáván v nižší dávce.

Účinek léčiva na systém renin-angiotensin může způsobit poškození funkce ledvin a při bilaterální stenóze renálních tepen nebo stenóze arterie jedné ledviny zvyšuje hladinu sérového kreatininu a močoviny v krvi. Po ukončení léčby je možné obnovit funkční změny.

U pacientů s těžkým chronickým srdečním selháním může užívání léku způsobit rozvoj zvyšující se azotemie, oligurie a akutního selhání ledvin s fatálními následky.

Při předepisování přípravku Kozaar není u starších pacientů nutná úprava dávkování.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nebyly provedeny téměř žádné studie hodnotící účinek přípravku Kozaar na schopnost řídit vozidla a obsluhovat složité mechanismy. Při absolvování léčby antihypertenzivy se však doporučuje být opatrný při řízení nebo provádění potenciálně nebezpečných prací vyžadujících zvýšenou koncentraci a okamžité psychomotorické reakce. To je spojeno s rizikem závratí a ospalosti při užívání léku, zejména na začátku léčby nebo při zvýšení dávky.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů je zakázáno předepisovat přípravek Cozaar během těhotenství. Užívání léků, které ovlivňují renin-angiotenzivní systém v II. A III. Trimestru těhotenství, může vést k vážným defektům nebo dokonce ke smrti vyvíjejícího se plodu, proto je ihned po zjištění skutečnosti těhotenství lék zrušen. Renální perfúze spojená s vývojem renin-angiotensinového systému se projevuje u plodu ve druhém trimestru. Riziko pro plod se zvyšuje, pokud je přípravek Cozaar užíván ve II. Nebo III. Trimestru těhotenství.

Léčba přípravkem Kozaar se během laktace nedoporučuje. Zkušenosti s použitím losartanu u této kategorie pacientů jsou nedostatečné a není známo, zda látka proniká do mateřského mléka. Proto je nutné porovnat potenciální přínosy léčby pro matku a možná rizika pro dítě a učinit rozhodnutí o ukončení kojení nebo zrušení přípravku Cozaar.

Lékové interakce

Klinicky významná interakce přípravku Kozaar s digoxinem, warfarinem, hydrochlorothiazidem, cimetidinem, ketokonazolem, fenobarbitalem a erythromycinem nebyla stanovena.

Účinek snížení hladiny aktivního metabolitu při užívání flukonazolu a rifampicinu na klinický účinek léčiva nebyl studován.

Současné podávání doplňků draslíku, triamterenu, spironolaktonu, amiloridu a dalších léků, které zabraňují tvorbě angiotensinu II, solí obsahujících draslík, může zvýšit hladinu draslíku v krvi.

Losartan v kombinaci s lithiovými přípravky snižuje vylučování a zvyšuje jeho sérovou koncentraci.

Antihypertenzní účinek léčiva snižují nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), selektivní inhibitory cyklooxygenázy COX-2.

U pacientů s poruchou funkce ledvin může současné užívání léku a NSAID, včetně selektivních inhibitorů COX-2, dále zhoršit funkci ledvin. Účinek této interakce je reverzibilní.

Pokles plazmatických koncentrací aktivního metabolitu při užívání flukonazolu v kombinaci s přípravkem Kozaar zvyšuje koncentraci losartanu v krevní plazmě.

Analogy

Analogy přípravku Kozaar jsou: Bloktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Cardomin-Sanovel, Hyperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsakor, Vanatexor Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hezart, Edarbi.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě při teplotě do 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Kozaar

Podle recenzí je přípravek Cozaar pacienty dobře snášen a působí efektivně. Při systematické léčbě lék normalizuje krevní tlak a zřídka vyvolává výskyt nežádoucích účinků (například slabost). Pacienti si také všímají výhodnosti způsobu užívání přípravku Cozaar: jeho příjem nesouvisí s příjmem potravy. Výsledky léčby jsou patrné přibližně 1-3 týdny po zahájení léčby.

Cena přípravku Cozaar v lékárnách

Průměrná cena přípravku Kozaar s dávkou 50 mg v řetězcích lékáren je 265–281 rublů (za balení 14 tablet). Lék s dávkou 100 mg lze zakoupit za 610–689 rublů (28 tablet v balení).