Ketorol Express

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Ketorol Express: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Ketorol Express

ATX kód: M01AB15

Aktivní složka: ketorolac (Ketorolac)

Výrobce: Dr. Reddy's Laboratories, Ltd. (Dr. Reddy's Laboratories, Ltd.) (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 2020-01-01

Ceny v lékárnách: od 36 rublů.

Koupit

Perorální dispergovatelné tablety, Ketorol Express

Ketorol Express je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) se středním antipyretickým a výrazným analgetickým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Droga se vyrábí ve formě tablet dispergovaných v ústní dutině: světle žlutá, plochá, kulatá, zkosená, na jedné straně s gravírováním "|" (10 ks v blistru, v papírové krabičce 1 nebo 2 blistry a návod k použití Ketorol Express).

1 tableta obsahuje:

aktivní složka: ketorolac - 10 mg;
pomocné látky: butylhydroxyanisol, mikrokrystalická celulosa, sukralóza, oxid křemičitý, krospovidon (typ A), manitol, stearan hořečnatý, chinolinové žluté barvivo (E104), mátová příchuť.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ketorolac, aktivní složka přípravku Ketorol Express, má analgetický, protizánětlivý a mírný antipyretický účinek. Mechanismus účinku látky je způsoben neselektivním potlačením aktivity cyklooxygenázy (COX) - COX-1 a COX-2, která katalyzuje přeměnu kyseliny arachidonové na prostaglandiny (PG), které hrají důležitou roli v patogenezi bolesti, zánětu a horečky.

Ketorolac je racemická směs [-] S- a [+] R-enantiomerů, zatímco jeho analgetický účinek je spojen s [-] S-formou.

Ketorol Express neinhibuje dýchání, neovlivňuje opioidní receptory, nevede k drogové závislosti, nevykazuje sedativní a anxiolytické účinky. Po perorálním podání léku se analgetický účinek začíná objevovat po 1 hodině, maximální terapeutický účinek je zaznamenán po 1–2 hodinách.

Farmakokinetika

Při perorálním podání přípravku Ketorol Express je ketorolak intenzivně absorbován v gastrointestinálním traktu (GIT). V krevní plazmě je maximální koncentrace (C _max) 0,7–1,1 μg / ml pozorována 40 minut po podání nalačno v dávce 10 mg. Potraviny bohaté na tuky snižují C _max látky v krvi a prodlužují dobu jejího dosažení o 1 hodinu. Ketorolac se váže na plazmatické bílkoviny o 99%, podíl volné látky v krvi se zvyšuje na pozadí hypoalbuminémie, biologická dostupnost se pohybuje od 80 do 100%, distribuční objem (V _d) je 0,15 do 0,33 l / kg.

V případě perorálního podání ketorolaku 4krát denně, 10 mg (denní dávka přesahuje subterapeutickou dávku), je rovnovážné koncentrace dosaženo po 24 hodinách.

Přípravek proniká do mateřského mléka. Po užití ketorolaku kojící ženou v dávce 10 mg se jeho C _max v mateřském mléce stanoví po 2 hodinách a je 7,3 ng / ml po první dávce a 7,9 ng / ml po druhé.

Látka se metabolizuje v játrech v množství převyšujícím ½ podané dávky. V důsledku jeho biotransformace vznikají farmakologicky neaktivní deriváty. Mezi hlavní metabolity patří glukuronidy vylučované ledvinami a p-hydroxyketorolak. 6% se vylučuje střevem, 91% ledvinami.

U osob s normální funkcí ledvin je poločas (T _1/2) po užití léku v dávce 10 mg 2,4-9 hodin; celková vůle - 0,025 l / h / kg. T _{1/2 se} zvyšuje u starších pacientů a klesá u mladých pacientů. Během hemodialýzy se lék nevylučuje z těla.

Indikace pro použití

Ketorol Express se doporučuje k úlevě od syndromu středně silné až silné bolesti, včetně následujících onemocnění / stavů:

trauma;
revmatické postižení;
bolest v pooperačním období;
onkologická onemocnění;
neuralgie, myalgie, artralgie, radikulitida;
podvrtnutí, vykloubení;
bolest zubů.

Ketorol Express se používá k symptomatické léčbě, oslabení zánětlivého procesu a snížení intenzity bolesti v době použití. Lék neovlivňuje progresi základního onemocnění.

Kontraindikace

Absolutní:

recidivující polypózní rhinosinusitida, bronchiální astma a intolerance k NSAID, včetně kyseliny acetylsalicylové (úplná nebo částečná kombinace, včetně anamnézy);
ulcerózní kolitida, Crohnova choroba a další zánětlivá onemocnění střev;
aktivní krvácení z gastrointestinálního traktu, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu;
závažné poškození funkce ledvin [s clearance kreatininu (CC) pod 30 ml / min]; potvrzená hyperkalemie;
aktivní onemocnění jater nebo závažné selhání jater;
myelosuprese, poškození kostní dřeně a krve (trombocytopenie; leukopenie, včetně údajů v anamnéze; hypokoagulace, včetně hemofilie), krvácení nebo vysoká pravděpodobnost jejich výskytu;
období po operaci bypassu koronární arterie;
aktivní cerebrovaskulární onemocnění (včetně potvrzeného nebo suspektního intrakraniálního krvácení);
anestézie během rozsáhlých chirurgických zákroků i před jejich provedením (kvůli významné hrozbě krvácení);
kombinovaná léčba s následujícími léky: probenecid, pentoxifyllin, lithné soli, antikoagulancia (heparin, warfarin), kyselina acetylsalicylová a další NSAID, včetně selektivních inhibitorů COX-2;
věk do 16 let;
těhotenství, práce a kojení;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva a na jiné NSAID.

Relativní (tablety Ketorol Express užívejte opatrně):

chronické srdeční selhání (CHF), ischemická choroba srdeční (IHD); arteriální hypertenze;
edematózní syndrom;
středně závažné poškození ledvin (CC 30–60 ml / min);
aktivní hepatitida, cholestatický syndrom;
přítomnost faktorů, které zhoršují gastrointestinální toxicitu: cholecystitida, alkoholismus, kouření tabáku;
bronchiální astma;
systémový lupus erythematodes;
sepse;
cerebrovaskulární onemocnění;
přítomnost infekce Helicobacter pylori, anamnéza ulcerativních gastrointestinálních vad;
periferní arteriální léze;
cukrovka;
dyslipidemie / hyperlipidemie;
patologie štítné žlázy;
těžká somatická onemocnění;
tuberkulóza;
pooperační období;
věk po 65 letech;
dlouhodobé užívání NSAID;
současné užívání následujících léků: selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) (včetně sertralinu, paroxetinu, citalopramu, fluoxetinu), antiagregační látky (včetně klopidogrelu), perorální glukokortikosteroidy (GCS) (včetně prednisolonu).

Ketorol Express, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Ketorol Express se užívají perorálně. Měly by být umístěny na jazyk a drženy v ústech několik sekund, dokud se úplně nerozpustí.

Perorální dispergovatelné tablety nemusí být zapíjeny vodou. Vzhledem k tomu, že lék také nevede ke zvýšení produkce slin, mohou ho užívat pacienti s abnormalitami při polykání, současně s neurologickými poruchami a poruchami chování.

Jedna dávka přípravku Ketorol Express je 10 mg (1 tableta). V závislosti na závažnosti syndromu bolesti lze lék užívat 1 až 4krát denně. Maximální přípustná denní dávka je 40 mg, maximální průběh léčby je 5 dní.

Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků, měl by se přípravek Ketorol Express používat v nejnižší účinné dávce po co nejkratší možnou dobu.

V případě přechodu z parenterálního podávání ketorolaku na jeho perorální podání by v den převodu neměla celková denní dávka obou forem léčiva u pacientů mladších 65 let překročit 90 mg, u pacientů starších 65 let nebo s poruchou funkce ledvin - ne více než 60 mg. V tomto případě by dávka ketorolaku ve formě tablet (pro orální podání) neměla překročit 30 mg.

Vedlejší efekty

dýchací systém: zřídka - rýma, dušnost nebo bronchospazmus, otok hrtanu (dušnost a potíže s dýcháním);
zažívací systém: často (hlavně u pacientů starších 65 let s anamnézou erozivních a ulcerativních gastrointestinálních vad) - průjem, gastralgie; zřídka - pocit plnosti v žaludku, zácpa, zvracení, plynatost, stomatitida; zřídka - nevolnost, erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu (včetně perforace a / nebo krvácení - pálení žáhy, bolesti břicha, pálení / křeče v epigastrické oblasti, zvracení jako kávová sedlina, melena), akutní pankreatitida, cholestatická žloutenka, hepatomegalie, hepatitida;
systém hemostázy: zřídka - krvácení z nosu, krvácení z pooperační rány, krvácení z konečníku;
hematopoetické orgány: zřídka - eozinofilie, anémie, leukopenie;
kardiovaskulární systém: zřídka - zvýšený krevní tlak (TK); zřídka - mdloby, plicní edém;
smyslové orgány: zřídka - porucha sluchu, zvonění v uších, poškození zraku, včetně rozmazaného vidění; s neznámou frekvencí - porucha chuti;
nervový systém: často - ospalost, závratě, bolesti hlavy; zřídka - aseptická meningitida (ztuhlé svaly krku / zad, silné bolesti hlavy, horečka, křeče), hyperaktivita, včetně úzkosti, změny nálady; deprese, psychóza, halucinace;
kůže: zřídka - purpura, kožní vyrážka (včetně makulopapulárních); zřídka - kopřivka, exfoliativní dermatitida (zesílení / odlupování kůže, hyperémie, horečka se zimnicí nebo bez ní, citlivost a / nebo otok palatinových mandlí), toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom;
močový systém: zřídka - bolesti zad, časté močení, polyurie, oligurie, hematurie, azotemie, otoky ledvin, akutní selhání ledvin, hemolyticko-uremický syndrom (trombocytopenie, purpura, selhání ledvin, hemolytická anémie), intersticiální nefritida; s neznámou frekvencí - retence moči;
alergické reakce: zřídka - anafylaktoidní reakce (svědění, změna barvy obličeje, kopřivka, kožní vyrážka, sípání, dušnost / tachypnoe, dušnost, dušnost, edém víček, periorbitální edém, edém jazyka, tíže na hrudi), anafylaxe;
další reakce: často - zvýšení tělesné hmotnosti, otoky, včetně nohou, kotníků, obličeje, prstů, nohou; zřídka - nadměrné pocení; zřídka horečka; s neznámou frekvencí - hyperkalemie, hyponatrémie.

Předávkovat

Mezi hlavní příznaky předávkování ketorolakem patří nevolnost, zvracení, bolesti břicha, erozivní a ulcerózní gastrointestinální vady, metabolická acidóza a renální dysfunkce.

Terapie: výplach žaludku, použití aktivního uhlí; symptomatická léčba zaměřená na udržení krevního oběhu, dýchání a dalších životně důležitých funkcí. Při dialýze je Ketorol Express špatně eliminován.

speciální instrukce

Před zahájením léčby přípravkem Ketorol Express je nutné zjistit, zda je v anamnéze předchozí alergie na ketorolak nebo jiná NSAID.

Vzhledem k hrozbě alergických reakcí by měla být první dávka podána pod lékařským dohledem.

Ketorol Express inhibuje agregaci krevních destiček a vede ke zvýšení doby srážení krve. Po 24-48 hodinách po podání léku nebyl zjištěn žádný účinek na agregaci krevních destiček.

Při stávajících poruchách srážení krve, zejména v pooperačním období, kdy je nutné důkladné zhodnocení stavu hemostázy, by se měl přípravek Ketorol Express používat pouze za stálého sledování počtu krevních destiček.

Pacienti s hypovolemií mají zvýšené riziko nežádoucích účinků z močového systému.

Hrozba nežádoucích účinků se zhoršuje prodlužováním léčby a užíváním přípravku Ketorol Express v dávkách nad 40 mg / den.

Nedoporučuje se používat lék k sedaci a udržovací anestézii.

V průběhu klinických studií bylo zjištěno, že užívání některých NSAID v dávkách převyšujících terapeutické může zvýšit riziko arteriálních trombotických komplikací, včetně infarktu myokardu a cévní mozkové příhody. Na pozadí léčby ketorolaky nebyly tyto vedlejší účinky pozorovány, avšak vzhledem k nedostatku dostupných údajů nelze zcela vyloučit možnost jejich vývoje.

Pro snížení nebezpečí NSAID indukované gastropatie doporučené v průběhu léčby použity antacida, misoprostolu, a prostředky pro snížení sekrece žaludeční, včetně inhibitorů protonové pumpy a blokátory H ₂ receptorů histaminu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby by pacienti, kteří řídí vozidla nebo jiné složité mechanismy, měli být opatrní.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Ketorol Express během těhotenství je kontraindikováno z důvodu možného předčasného uzavření aortálního kanálu u plodu.

Vzhledem k tomu, že ketorolak, který potlačuje produkci PG, může nepříznivě ovlivnit krevní oběh plodu a také oslabit kontrakce dělohy, což zvyšuje riziko krvácení z dělohy, je jeho použití během porodu a v časném období po porodu kontraindikováno.

Ketorolac se vylučuje do mateřského mléka, proto není přípravek Ketorol Express předepisován kojícím ženám.

Použití v dětství

U dětí a dospívajících do 16 let je farmakoterapie kontraindikována, protože účinnost a bezpečnost používání přípravku Ketorol Express v pediatrii nebyla stanovena.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s renální insuficiencí, V _d ketorolac může zvýšit o 2 krát, a V _{d z} jeho R-enantiomeru - o 20%. Během léčby u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin (při hladině kreatininu v plazmě 19-50 mg / l nebo 168-442 μmol / l) je T _1/2 ketorolaku 10,3-10,8 hodin, v případě závažnějšího selhání ledvin - nad 13,6 hod

V případě potvrzené hyperkalemie, závažné renální dysfunkce (CC pod 30 ml / min) je lék kontraindikován. Pacientům se středně těžkou renální nedostatečností (CC 30-60 ml / min) se doporučuje používat Ketorol Express opatrně.

Pro porušení funkce jater

Přítomnost jaterní dysfunkce neovlivňuje T _1/2 léčiva.

Kontraindikace užívání přípravku Ketorol Express jsou aktivní onemocnění jater nebo závažné selhání jater. Pacienti s cholestázou nebo aktivní hepatitidou by měli lék užívat opatrně.

Použití u starších osob

Užívání přípravku Ketorol Express u pacientů starších 65 let vyžaduje opatrnost, protože jeho T _{1/2 se} zvyšuje ve stáří.

Lékové interakce

trombolytika, antiagregační látky, nepřímá antikoagulancia, cefoperazon, pentoxifyllin, cefotetan: riziko krvácení se zvyšuje;
paracetamol: zvyšuje nefrotoxicitu ketorolaku, pokud je nutná kombinovaná léčba, léčba by neměla trvat déle než 2 dny;
GCS, ethanol, kyselina acetylsalicylová a další NSAID, vápníkové přípravky, kortikotropin: pravděpodobnost vedlejších účinků, včetně gastrointestinálních vředů a gastrointestinálního krvácení, se významně zvyšuje;
probenecid: Vd a plazmatická clearance ketorolaku klesá, zvyšuje se jeho obsah v krevní plazmě a T1 / 2;
Inhibitory COX-2 a další NSAID: riziko zadržování tekutin, zvýšený krevní tlak, zvyšuje se srdeční dekompenzace;
valproát: možné porušení agregace krevních destiček;
cyklosporin, takrolimus, další nefrotoxické látky (včetně zlatých přípravků): zvyšuje se riziko nefrotoxicity;
inzulín, perorální antidiabetika: ketorolak zvyšuje jejich hypoglykemický účinek, což může vyžadovat změnu dávky těchto léků;
lithiové přípravky: klesá clearance lithia, zvyšuje se jeho obsah v plazmě a zvyšuje se toxický účinek; tato kombinace je kontraindikována;
nifedipin, verapamil: zvyšuje se koncentrace těchto látek v krevní plazmě;
methotrexát: zvyšuje se hepato- a nefrotoxicita této látky; současné podávání s ketorolakem je možné pouze v případě použití methotrexátu v nízkých dávkách, je nutné sledovat jeho hladinu v plazmě;
chinolonová antibiotika: zvyšuje se riziko záchvatů;
myelotoxické léky, zidovudin: zvyšují hematotoxicitu přípravku Ketorol Express;
mifepriston: účinnost této látky klesá; nepoužívejte NSAID po dobu 8-12 dnů po léčbě mifepristonem;
znamená blokování tubulární sekrece: snížit clearance ketorolaku, což má za následek zvýšení jeho plazmatické hladiny v krvi;
digoxin: nedochází k narušení jeho vazby na plazmatické proteiny; terapeutické koncentrace této látky neovlivňují spojení ketorolaku s bílkovinami v krvi;
narkotická analgetika: zvyšuje se terapeutický účinek těchto léků, může být nutné výrazné snížení jejich dávek;
diuretika, antihypertenziva: jejich účinnost klesá díky účinku přípravku Ketorol Express na syntézu PG v ledvinách;
antacida: neměňte absorpci ketorolaku.

Analogy

Analogy Ketorol Express jsou Ketorolac, Ketokam, Ketanov, Ketorolac-Eskom, Dolak, Ketalgin, Ketorol, Ketofril, Ketorolac-OBL atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C, mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Ketorol Express

Recenze Ketorol Express jsou většinou pozitivní. Pacienti poznamenávají, že lék účinně a rychle zvládá bolestivý syndrom různé intenzity vznikající při úrazech, revmatických onemocněních, neuralgii, radikulitidě, myalgii, artralgii a také dobře zmírňuje bolesti zubů a pooperační bolesti. Cena léku se nazývá nízká a forma uvolňování je pohodlná.

Mezi nevýhody přípravku Ketorol Express nejčastěji patří velké množství kontraindikací a nežádoucích účinků, zejména z gastrointestinálního traktu. Někdy si stěžují na nepříjemnou chuť tablet, a proto je bylo nutné zapít vodou. V ojedinělých případech je zaznamenán nedostatek terapeutického účinku.