Calcigard Retard

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Calcigard retard: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Calcigard retard

ATX kód: C08CA05

Aktivní složka: nifedipin (Nifedipin)

Výrobce: Torrent Pharmaceuticals Ltd. (Torrent Pharmaceuticals Ltd.) (Indie)

Popis a fotografie aktualizovány: 30.11.2018

Ceny v lékárnách: od 54 rublů.

Koupit

Tablety s prodlouženým uvolňováním, potahované, Calcigard retard

Calcigard retard je léčivo s vazodilatačním, antianginózním a hypotenzním účinkem.

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě tablet s prodlouženým účinkem, potažených filmem: bikonvexní, kulaté, hnědé, se zářezem na jedné straně (10 kusů v blistru, v papírové krabičce se 3, 6 nebo 10 blistry a návod k použití přípravku Calcigard retard).

1 potahovaná tableta obsahuje:

účinná látka: nifedipin - 20 mg;
další složky: polysorbát-80, monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, makrogol 6000, škrob, povidon (K-30), laurylsulfát sodný, kyselina stearová, stearan hořečnatý;
obal filmu: ethylcelulóza, hypromelóza, oxid titaničitý, čokoládově hnědý lak, diethylftalát, mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nifedipin je derivát 1,4-dihydropyridinu, selektivního blokátoru pomalého kalciového kanálu (BMCC) s vazodilatačními, antianginálními a hypotenzními účinky. Léčivá látka snižuje tok iontů vápníku (Ca ²⁺) přes membrány do buněk myokardu a buněk hladkého svalstva periferních a koronárních tepen; při použití ve vysokých dávkách inhibuje uvolňování Ca ²⁺ z intracelulárních zásob. Nifedipin snižuje počet aktivních kanálů bez ovlivnění doby jejich aktivace, inaktivace a zotavení. Látka odděluje procesy excitace a kontrakce v srdečním svalu zprostředkované troponinem a tropomyosinem a v hladkých svalech cévních stěn zprostředkovaných kalmodulinem.

Příjem Calcigard retard v terapeutických dávkách přispívá k normalizaci transmembránového proudu Ca ²⁺, narušeného za určitých patologických stavů, zejména u arteriální hypertenze. Neovlivňuje tonus žil, podporuje zvýšený koronární průtok krve, zlepšuje přívod krve do ischemických oblastí myokardu, aniž by způsoboval fenomén „krádeže“, stimuluje fungování kolaterálů.

V důsledku expanze periferních tepen produkovaných nifedipinem je oslabena celková periferní vaskulární rezistence (OPSR), zvyšuje se tonus srdečního svalu, afterload, potřeba kyslíku v myokardu a doba trvání diastolické relaxace levé komory.

Léčivá látka nemá prakticky žádný účinek na atrioventrikulární a sinoatriální uzliny a nevykazuje antiarytmickou aktivitu. Zvyšuje průtok krve ledvinami a vede k mírnému zvýšení natriurézy. Negativní chrono-, dromo- a inotropní účinek je kompenzován reflexní aktivací sympatoadrenálního systému a zvýšením počtu srdečních kontrakcí (HR) v důsledku periferní vazodilatace. Při perorálním podání nifedipinu je účinek zaznamenán po 20 minutách, trvání účinku při použití retardované formy (prodloužené formy) je 12-24 hodin.

Farmakokinetika

Nifedipin se vyznačuje vysokou absorpcí (více než 92–98%), biologická dostupnost je 40–60%, zatímco druhá se zvyšuje při současném příjmu přípravku Calcigard retard s jídlem. Má účinek prvního průchodu játry. Léčivá látka prochází hematoencefalickou bariérou a vylučuje se do mateřského mléka. Metabolická transformace zcela probíhá v játrech za účasti izoenzymů CYP3A7, CYP3A5 a CYP3A4.

Poločas rozpadu látky (T _½) je 3,8-16,9 hodiny. Vylučuje se většinou ledvinami ve formě metabolitů a nezměněno ve stopových množstvích, 20% - střevy ve formě metabolitů. Neexistuje žádný kumulativní účinek léku. Farmakokinetické parametry látky nejsou ovlivněny hemodialýzou a peritoneální dialýzou, ani přítomností chronického selhání ledvin (CRF). Plazmaferéza může zvýšit eliminaci léčiva.

Indikace pro použití

arteriální hypertenze (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy);
ischemická choroba srdeční (CHD) (angina pectoris námahy a odpočinku, včetně variant).

Kontraindikace

Absolutní:

kardiogenní šok (kvůli riziku rozvoje infarktu myokardu);
chronické srdeční selhání (CHF) ve stadiu dekompenzace;
těžká stenóza aortální chlopně;
kolaps;
stav po infarktu myokardu během prvních čtyř týdnů;
těžká arteriální hypotenze [systolický krevní tlak (TK) pod 90 mm Hg. Umění.];
těhotenství (během prvních 20 týdnů) a kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (tablety Calcigard retard 20 mg byste měli užívat s maximální opatrností):

syndrom nemocného sinu (SSS);
hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
těžká stenóza aortálního otvoru nebo mitrální chlopně;
těžká bradykardie / tachykardie;
infarkt myokardu se selháním levé komory;
mírná / střední arteriální hypotenze;
maligní arteriální hypertenze;
nestabilní angina pectoris;
těžké formy mozkové příhody;
obstrukce gastrointestinálního traktu (GIT);
porušení jater a / nebo ledvin;
kombinované podávání s rifampicinem, beta-blokátory nebo srdečními glykosidy;
hemodialýza;
těhotenství po 20 týdnech;
starší věk.

Calcigard retard, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Calcigard retard se užívají orálně, dávkovací režim se stanoví individuálně s přihlédnutím k závažnosti onemocnění a reakci na léčbu. Tablety se doporučuje užívat s jídlem nebo po jídle a zapít trochou vody.

Počáteční dávka je 20 mg (1 tableta) dvakrát denně. Pokud je to nutné, je povoleno postupné zvyšování dávky, ale maximální denní dávka přípravku Calcigard retard by neměla překročit 120 mg.

Pacienti užívající kombinovanou (antihypertenzivní / antianginální) terapii, stejně jako u těžkých cerebrovaskulárních příhod nebo poruch funkce jater, musí snížit standardní denní dávku.

Vedlejší efekty

centrální nervový systém: ospalost, slabost, únava, závratě, bolesti hlavy; při dlouhodobém užívání vysokých dávek - úzkost, deprese, parestézie končetin, extrapyramidové poruchy (míchání chůze, maskovitý obličej, ataxie, ztuhlost paží a nohou, potíže s polykáním, třes rukou a prstů);
hematopoetické orgány: trombocytopenie, anémie, trombocytopenická purpura, asymptomatická agranulocytóza, leukopenie;
kardiovaskulární systém: bolest na hrudi, palpitace, projevy nadměrné vazodilatace (návaly na kůži obličeje, pocit horka, návaly kůže na tváři, výskyt / zhoršení srdečního selhání, asymptomatické snížení krevního tlaku), periferní edém, arytmie, tachykardie; zřídka - výrazné snížení krevního tlaku, mdloby; výskyt záchvatů anginy pectoris (hlavně na začátku léčby) - s touto komplikací je nutné zrušení přípravku Calcigard retard; izolované případy - infarkt myokardu;
zažívací systém: zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech, dyspepsie (průjem / zácpa, nevolnost); zřídka - hyperplázie dásní (bolestivost, otok, krvácení); na pozadí dlouhodobého užívání - porušení jater (zvýšená aktivita jaterních enzymů, intrahepatální cholestáza);
močový systém: zvýšený denní výdej moči, zhoršení funkce ledvin (v případě selhání ledvin);
muskuloskeletální systém: otoky kloubů, artralgie (zřídka), myalgie, artritida, křeče horních a dolních končetin;
alergické reakce: zřídka - kopřivka, svědění, fotodermatitida, exfoliativní dermatitida, exantém; extrémně vzácné - autoimunitní hepatitida;
ostatní: zřídka - kašel, potíže s dýcháním; extrémně vzácné - přírůstek hmotnosti, zhoršení zraku (včetně přechodné slepoty s maximální hladinou nifedipinu v krvi), galaktorea, hyperglykémie, bronchospazmus, plicní edém, gynekomastie (u starších pacientů zcela vymizí po ukončení léčby).

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Calcigard retard mohou být: proplachování pokožky obličeje, bolesti hlavy, snížení krevního tlaku, inhibice sinusového uzlu, arytmie, bradykardie. V tomto stavu je předepsán výplach žaludku, příjem aktivního uhlí, symptomatická léčba zaměřená na stabilizaci práce kardiovaskulárního systému. Protijedem léku je vápník, je znázorněna pomalá intravenózní (IV) infuze 10% roztoku glukonátu vápenatého nebo chloridu vápenatého s dalším přechodem na dlouhou infuzi.

Dojde-li k nadměrnému snížení krevního tlaku, podává se dobutamin / dopamin intravenózně. V případě poruch vedení je předepsáno podávání izoprenalinu, atropinu nebo je nainstalován umělý kardiostimulátor. Když dojde k srdečnímu selhání, vstřikuje se intravenózně strophanthin. Katecholaminy se smějí používat pouze v případě život ohrožujícího oběhového selhání (vzhledem k jejich nízké účinnosti je vyžadována vysoká dávka, což zvyšuje hrozbu zvýšení tendence k arytmiím způsobeným intoxikací). Měly by být sledovány ionty glukózy v krvi, draslíku a vápníku kvůli zhoršenému uvolňování inzulínu. Předepisování hemodialýzy je neúčinné.

speciální instrukce

Léčba přípravkem Calcigard retard se doporučuje zastavovat postupně.

Během léčby je nutné se zdržet pití nápojů obsahujících ethanol.

Při kombinovaném použití přípravku Calcigard retard s β-blokátory lze zaznamenat nadměrné snížení krevního tlaku a v některých případech - zvýšení projevů srdečního selhání. Při implementaci této kombinace proto pacienti potřebují pečlivý lékařský dohled.

Na začátku léčby je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost anginy pectoris, zejména v období po nedávném náhlém ukončení užívání β-blokátorů, v souvislosti s nimiž je nutno tyto léky postupně zrušit.

Na pozadí těžkého srdečního selhání by měla být titrace dávek nifedipinu prováděna s velkou opatrností.

V případě závažné obstrukční kardiomyopatie po užívání léku se zvyšuje hrozba zvýšení závažnosti projevu, trvání a frekvence záchvatů anginy pectoris. V takovém případě by mělo být používání přípravku Calcigard retard zrušeno.

Diagnostická kritéria pro použití léčiva k léčbě vazospastické anginy pectoris zahrnují:

výskyt křečí koronárních tepen nebo anginy pectoris vyvolané ergonovinem;
přítomnost klasického klinického obrazu na pozadí zvýšení segmentu ST;
diagnostika koronárního spasmu během angiografie nebo stanovení angiospastické složky při absenci potvrzení (včetně jiného prahu napětí nebo nestabilní anginy pectoris, pokud údaje z elektrokardiogramu naznačují vznik přechodného angiospasmu).

Pacienti na hemodialyzační léčbě, kteří mají vysoký krevní tlak, nevratné selhání ledvin nebo snížený celkový objem krve, by měli lék užívat s maximální opatrností kvůli možnému prudkému poklesu krevního tlaku.

Pokud během období léčby pacient vyžaduje chirurgický zákrok v celkové anestezii, měl by být anesteziolog informován o povaze podstoupené léčby.

Při užívání léku lze pozorovat pozitivní výsledky během laboratorních testů na antinukleární protilátky a přímého Coombsova testu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby, zejména na začátku kurzu u některých pacientů, může lék vyvolat výskyt závratí, což může negativně ovlivnit schopnost ovládat složité mechanismy, včetně vehikul. Při provádění další terapie se stanoví stupeň omezení s přihlédnutím k individuální toleranci nifedipinu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Calcigard retard by neměl být používán během prvních 20 týdnů těhotenství.

Předpis léku počínaje 20. týdnem těhotenství je indikován pouze tehdy, pokud očekávaný přínos léčby pro ženu významně převyšuje potenciální hrozbu pro plod.

Nifedipin přechází do mateřského mléka, proto se během užívání léku doporučuje přestat kojit. Nejsou k dispozici žádné údaje o použití přípravku Calcigard retard u kojících žen.

Použití v dětství

Calcigard retard tablety 20 mg jsou u pediatrických pacientů kontraindikovány, protože bezpečnost a účinnost léčby nifedipinem u dětí a dospívajících nebyla studována.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin by měli lék užívat opatrně a vyvarovat se jeho užívání ve vysokých dávkách.

Pro porušení funkce jater

Na pozadí selhání jater se zvyšuje T _½ nifedipin, protože celková clearance klesá. Během léčby přípravkem Calcigard retard je třeba pečlivě sledovat stav pacientů se zhoršenou funkcí jater, je-li to nutné, je nutné snížit dávku léku a / nebo použít jiné lékové formy nifedipinu.

Použití u starších osob

Starší pacienti jsou lék předepisováni opatrně, ve snížených dávkách.

Lékové interakce

chinidin: jeho plazmatická hladina v krvi klesá, po ukončení léčby nifedipinem může dojít k prudkému zvýšení koncentrace chinidinu;
další antihypertenziva, nitráty, cimetidin, ranitidin (v menší míře), tricyklická antidepresiva, inhalační anestetika: zvyšuje se závažnost poklesu krevního tlaku;
prazosin a další α-blokátory: metabolismus těchto léků je inhibován, což může vést ke zvýšení hypotenzního účinku;
chinidin, amiodaron, flekainid, disopyramid (antiarytmika): může se zhoršit negativní inotropní účinek těchto látek (včetně oslabení síly srdečních kontrakcí); kombinovaná léčba by měla být prováděna s opatrností;
teofylin, digoxin: zvyšuje se jejich plazmatická koncentrace; je třeba sledovat hladinu těchto látek v plazmě a klinický účinek;
lithiové přípravky: je možné zvýšit toxické účinky, jako je nevolnost, zvracení, průjem, tinnitus, ataxie, třes;
rifampicin a další induktory jaterních mikrozomálních enzymů: koncentrace nifedipinu klesá;
dusičnany: riziko zvýšené tachykardie se zvyšuje;
nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), sympatomimetika, estrogeny: hypotenzní účinek je oslaben (kvůli potlačení produkce prostaglandinů v ledvinách a zadržování tekutin a Na ⁺ v těle - pro NSAID, zadržování tekutin - pro estrogeny);
přípravky obsahující vápník: účinnost BMCC klesá;
vinkristin: rychlost vylučování této látky klesá, což může vést ke zvýšení jejích vedlejších účinků a v důsledku toho k potřebě snížit dávku;
antikonvulziva, nepřímá antikoagulancia (deriváty indandionu a kumarinu), NSAID, salicyláty, chinin, sulfinpyrazon a další léky s vysokým stupněm vazby na proteiny: je možné, že jsou tyto léky vytěsněny ze spojení s proteiny, což vede ke zvýšení jejich plazmatické hladiny;
chinidin, prokainamid a další léky, které způsobují prodloužení QT intervalu: zvyšuje se hrozba významného prodloužení QT intervalu;
grapefruitový džus: metabolismus nifedipinu v těle je inhibován, a proto je tato kombinace kontraindikována.

Analogy

Analogy Calcigard retard jsou: Nifecard CL, Fenigidin, Kordaflex, Corinfar, Nifedipin, Adalat, Kordipin CL, Osmo-Adalat, Nifedipin-Akrikhin, Kordipin retard atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před vlhkostí a světlem, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 30 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Calcigard retard

Několik recenzí o přípravku Calcigard retard je ve většině případů kladných. Pacienti si všímají účinnosti léčby kardiovaskulárními chorobami a její relativně dobré snášenlivosti. Podle recenzí vykazuje lék dobré výsledky při použití jako antihypertenzivum (v monoterapii a v kombinaci s jinými antihypertenzivy), stejně jako při léčbě anginy pectoris napětí a klidu.

Někteří pacienti však naznačují vývoj nežádoucích účinků ve formě bolesti hlavy, závratí, slabosti, nevolnosti, palpitace, zejména na začátku léčby.