Metglib

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Metglib: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Metglib

ATX kód: A10BD02

Léčivá látka: glibenklamid (glibenklamid) + metformin (metformin)

Výrobce: CJSC "Kanonfarma production" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-07

Ceny v lékárnách: od 81 rublů.

Koupit

Metglib je kombinované perorální hypoglykemické činidlo.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě potahovaných tablet: kulaté, bikonvexní, hnědo-oranžové, téměř bílé v průřezu (10 ks. V blistru, v papírové krabičce 1, 2, 3, 4, 6 nebo 9 balení; 15 ks v blistru, v kartonové krabičce 2, 4 nebo 6 balení; každé balení obsahuje také návod k použití Metglib).

1 tableta obsahuje:

účinné látky: metformin hydrochlorid - 400 mg, glibenklamid - 2,5 mg;
další složky: kukuřičný škrob, makrogol (polyethylenglykol 6000), dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, stearylfumarát sodný, sodná sůl kroskarmelózy, mikrokrystalická celulóza, povidon;
skořápka filmu: Opadry oranžová [hyprolóza (hydroxypropylcelulóza), hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza), oxid titaničitý, mastek, žlutý oxid železitý a červený oxid].

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Metglib je fixní kombinace dvou perorálních hypoglykemických látek patřících do různých farmakologických skupin - metforminu a glibenklamidu.

Metformin patří do skupiny biguanidů a poskytuje pokles bazální a postprandiální glukózy v krevní plazmě. Tato účinná látka nestimuluje produkci inzulínu, v důsledku čehož nevede k rozvoji hypoglykémie.

Čtyři mechanismy působení metforminu:

Snížení produkce glukózy játry v důsledku potlačení procesů glukoneogeneze a glykogenolýzy;
Posílení citlivosti periferních receptorů na inzulín, zvýšení absorpce a využití glukózy svalovými buňkami;
Zpomalení vstřebávání glukózy v zažívacím traktu;
Stabilizace / redukce tělesné hmotnosti u pacientů s diabetes mellitus.

Přípravek má také příznivý účinek na lipidové složení krve, snižuje hladinu celkového cholesterolu, triglyceridů a lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL).

Glibenklamid patří do skupiny derivátů sulfonylmočoviny II. Generace. Při použití této účinné látky se hladina glukózy snižuje díky stimulaci produkce inzulínu β-buňkami pankreatu.

Ačkoli metformin a glibenklamid mají různé způsoby interakce se specifickými vazebnými místy v těle, navzájem se doplňují a zvyšují hypoglykemickou aktivitu. Kombinované použití těchto antidiabetik patřících do různých farmakologických skupin má synergický účinek, pokud jde o snížení koncentrace glukózy.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je absorpce glibenklamidu z gastrointestinálního traktu (GIT) více než 95%. V plazmě je maximální koncentrace této látky (C _max), je třeba poznamenat, po 4 hodinách se objem jeho distribuce (V _d) je v průměru 10 litrů. Glibenklamid se váže na plazmatické proteiny o 99%. V játrech je téměř úplně metabolizován, v důsledku čehož se tvoří 2 neaktivní metabolity, které se vylučují žlučí (60%) a močí (40%), poločas (T _1/2) se může pohybovat od 4 do 11 hodin.

Absorpce metforminu z gastrointestinálního traktu po perorálním podání je zcela úplná, v plazmě _{je Cmax} dosaženo za 2,5 hodiny. Absolutní biologická dostupnost je 50-60%. Metformin se váže na plazmatické proteiny v extrémně malé míře, rychle a aktivně se distribuuje ve tkáních. Téměř není metabolizován a vylučován ledvinami; asi 20 - 30% látky se vylučuje nezměněno gastrointestinálním traktem, T _1/2 je asi 6,5 hodiny.

Při kombinovaném použití metforminu a glibenklamidu v jedné dávkové formě je zaznamenána stejná biologická dostupnost jako při samostatném izolovaném podávání tablet, které obsahují tyto účinné látky. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost metforminu používaného v kombinaci s glibenklamidem, jakož i biologickou dostupnost druhého metforminu. Během jídla se zvyšuje rychlost absorpce glibenklamidu.

Indikace pro použití

Metglib se doporučuje k léčbě diabetes mellitus 2. typu u dospělých v následujících případech:

neúčinnost dietní terapie, cvičení a předchozí léčby deriváty metforminu nebo sulfonylmočoviny v monoterapii;
nahrazení předchozí léčby dvěma léky (metforminem a derivátem sulfonylmočoviny) u pacientů se stabilní a dobře kontrolovanou hladinou glykemie.

Kontraindikace

Absolutní:

diabetes mellitus 1. typu;
diabetický prekom, diabetická ketoacidóza, diabetické kóma;
selhání ledvin nebo porucha funkce ledvin s clearance kreatininu (CC) pod 60 ml / min;
selhání jater, porfyrie;
akutní / chronická onemocnění spojená s výskytem tkáňové hypoxie: nedávný infarkt myokardu, srdeční nebo respirační selhání;
akutní stavy, které zvyšují riziko poškození funkce ledvin: intravaskulární podání kontrastních látek obsahujících jód, závažné infekce, šok, dehydratace;
infekční léze, velké chirurgické zákroky, rozsáhlé popáleniny, trauma a další stavy, které vyžadují inzulínovou terapii;
laktátová acidóza (včetně údajů z historie);
akutní intoxikace alkoholem, chronický alkoholismus;
hypokalorická strava (méně než 1 000 kcal denně);
věk do 18 let;
těhotenství a kojení;
kombinované použití s mikonazolem (kvůli zhoršení rizika hypoglykémie až po vznik kómy);
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva, stejně jako na jiné deriváty sulfonylmočoviny.

Relativní kontraindikace (užívání tablet Metglib je vyžadováno s extrémní opatrností): onemocnění štítné žlázy (s nekompenzovanou dysfunkcí); hypofunkce přední hypofýzy; nedostatek adrenalinu; febrilní syndrom; věk nad 70 let.

Metglib, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Metglib se užívají perorálně.

Dávka léčiva, režim užívání a doba trvání léčby stanoví ošetřující lékař s přihlédnutím ke stavu metabolismu sacharidů a plazmatické koncentraci glukózy v krvi.

Ve většině případů se Metglib užívá v počáteční denní dávce 1–2 tablety s hlavním jídlem. V budoucnu se provede postupná úprava dávky, aby se dosáhlo té nejúčinnější, která může zajistit stabilní normalizaci hladin glukózy v krvi. V tomto případě by maximální přípustná denní dávka neměla překročit 6 tablet rozdělených do tří dávek.

Vedlejší efekty

krevní a lymfatický systém: zřídka - trombocytopenie, leukopenie; extrémně zřídka - hemolytická anémie, agranulocytóza, pancytopenie a aplázie kostní dřeně (tyto nežádoucí účinky vymizí po ukončení léčby);
imunitní systém: extrémně vzácný - anafylaktický šok; reakce zkřížené přecitlivělosti na sulfonamidy a jejich deriváty;
metabolické a výživové chyby: hypoglykémie; zřídka - záchvaty kožní porfyrie a jaterní porfyrie; extrémně zřídka - laktátová acidóza (při absenci urgentní léčby může vést k vysoké úmrtnosti); při dlouhodobém užívání metforminu - snížení absorpce vitaminu B ₁₂, což vede ke snížení jeho hladiny v krevním séru (pokud je zjištěna megaloblastická anémie, je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost takové etiologie tohoto onemocnění); v případě použití ethanolu reakce podobná disulfiramu (intolerance ethanolu);
nervový systém: často - porucha chuti (kovová chuť v ústech);
orgán zraku: dočasné zhoršení zraku (na začátku kurzu v důsledku snížení hladiny glukózy v krvi);
zažívací systém: velmi často - nechutenství, zvracení, bolesti břicha, nevolnost, průjem (příznaky se pozorují častěji na začátku léčby a zpravidla odezní samy; abyste zabránili jejich rozvoji, měli byste užívat denní dávku ve 2 nebo 3 dávkách a v případě potřeby dávku postupně zvyšujte); extrémně zřídka - změny v ukazatelích aktivity jater nebo hepatitida (je nutné ukončit léčbu);
kůže a podkožní tkáň: zřídka - kopřivka, svědění, makulopapulární vyrážka; extrémně vzácné - fotocitlivost, kožní / viscerální alergická vaskulitida, exfoliativní dermatitida, polymorfismus erytému;
laboratorní a instrumentální údaje: zřídka - zvýšení séra z průměrného na střední stupeň močoviny a kreatininu; extrémně vzácné - hyponatrémie.

Předávkovat

V případě předávkování přípravkem Metglib může dojít k hypoglykémii způsobené glibenklamidem obsaženým v jeho složení. Mírné až středně závažné příznaky tohoto patologického stavu bez ztráty vědomí a neurologických příznaků lze odstranit po okamžité konzumaci cukru. V tomto případě je nutné upravit dávku a / nebo změnit stravu.

Pokud dojde k rozvoji těžké hypoglykemie, která se projevuje záchvatem, jinými neurologickými poruchami nebo kómatem, je nutná urgentní hospitalizace. Při podezření na hypoglykémii nebo bezprostředně po její detekci je třeba podat intravenózní infuzi roztoku dextrózy ještě před hospitalizací. Aby se zabránilo opakování hypoglykémie, musí pacient po nabytí vědomí přijímat jídlo bohaté na snadno stravitelné sacharidy.

Plazmatická clearance glibenklamidu se může zvýšit v případě onemocnění jater, protože tato látka vytváří aktivní vazbu s krevními proteiny, léčivo není během dialýzy vylučováno. Vzhledem k metforminu ve složení přípravku Metglib je na pozadí dlouhodobého předávkování nebo s existujícími souvisejícími rizikovými faktory možný vznik laktátové acidózy, což je stav vyžadující okamžitou lékařskou pomoc. Účinnou léčbou této komplikace je hemodialýza, při které se odstraňuje laktát a metformin.

speciální instrukce

Terapie metglibem by měla být prováděna pouze pod dohledem lékaře. V průběhu léčby je nutné přísně dodržovat doporučení lékaře týkající se dodržování souběžné výživy a vlastního sledování hladin glukózy v krvi. Je nutné pravidelně sledovat hladinu glukózy nalačno a po jídle.

Při užívání přípravku Metglib byly z důvodu akumulace metforminu vzácně zaznamenány tak závažné nežádoucí účinky, jako je laktátová acidóza. Tato komplikace nastala během léčby metforminem u pacientů se závažným selháním ledvin. Je také nutné vzít v úvahu další souběžné rizikové faktory pro rozvoj laktátové acidózy, mezi něž patří: ketóza, nedostatečná kontrola diabetes mellitus, zneužívání alkoholu, prodloužené hladovění, mírné až středně závažné poškození jater a další stavy spojené s těžkou hypoxií.

Známkami komplikací mohou být poruchy, jako jsou svalové křeče, doprovázené bolestmi břicha, dyspeptickými poruchami a těžkou malátností. U těžké laktátové acidózy se může objevit hypoxie, hypotermie, acidotická dušnost, kóma. Diagnostické laboratorní parametry zahrnují: hladiny laktátu v plazmě vyšší než 5 mmol / l, nízké pH krve, zvětšenou aniontovou mezeru a zvýšený poměr laktátu / pyruvátu.

Jelikož jednou z aktivních složek přípravku Metglib je glibenklamid, při užívání tohoto léku se riziko hypoglykémie zvyšuje. Jeho vzhledu lze zabránit postupnou úpravou dávky po zahájení léčby. Léčba tímto přípravkem je povolena pouze u pacientů dodržujících vhodný jídelní režim (včetně snídaně). Pravidelná konzumace sacharidů je obzvláště důležitá, protože riziko hypoglykémie se zvyšuje v případě pozdního jídla, nedostatečného nebo nevyváženého příjmu sacharidů do těla. Pravděpodobnost tohoto vedlejšího účinku se zvyšuje po intenzivní / dlouhodobé fyzické aktivitě, v případě nízkokalorické stravy, při pití nápojů obsahujících etanol nebo při současném užívání hypoglykemických látek.

V důsledku kompenzačních reakcí způsobených hypoglykemií se mohou objevit následující poruchy: pocit strachu, zvýšené pocení, hypertenze, tachykardie, palpitace, arytmie, angina pectoris. Tyto účinky nemusí být pozorovány při pomalém rozvoji hypoglykémie, přítomnosti autonomní neuropatie nebo na pozadí současného užívání sympatomimetik, beta-blokátorů, reserpinu, klonidinu nebo guanethidinu.

U pacientů s diabetes mellitus mohou příznaky hypoglykemie zahrnovat: nevolnost, zvracení, hlad, bolest hlavy, silná únava, závratě, agresivita, agitovanost, poruchy spánku, poruchy koncentrace a psychomotorické reakce, poruchy řeči, třes, poruchy zraku, křeče, paralýza a parestézie, delirium, zmatenost, deprese, bezvědomí, somnolence, bradykardie a mělké dýchání.

Pro snížení rizika hypoglykémie hraje důležitou roli individuální výběr dávky a správné pokyny pro pacienta. Pokud se vyskytnou opakující se epizody hypoglykemie, které jsou závažné nebo z důvodu neznalosti příznaků, je třeba zvážit léčbu jinými antidiabetiky.

Faktory přispívající k rozvoji hypoglykémie:

nepravidelný příjem potravy, špatná strava, půst nebo změny ve stravě;
současné užívání alkoholu, zejména na půstu;
závažné selhání jater;
selhání ledvin;
nerovnováha mezi fyzickou aktivitou a příjmem sacharidů;
nedostatečná funkce štítné žlázy, nadledvin a hypofýzy;
odmítnutí nebo neschopnost pacienta (zejména v souvislosti se staršími pacienty) komunikovat s lékařem a dodržovat doporučení uvedená v pokynech;
Předávkování metglibem;
kombinované podávání s jednotlivými léky.

Pokud je nutný chirurgický zákrok nebo z jiného důvodu vyžadujícího dekompenzaci diabetes mellitus, může být pacient dočasně převeden na inzulínovou terapii.

Mezi příznaky hyperglykémie patří silná žízeň, zvýšené močení a suchá kůže.

Měli byste přestat užívat Metglib 48 hodin před plánovanou operací nebo rentgenovým testem s intravenózním kontrastním činidlem obsahujícím jód. Doporučuje se pokračovat v léčbě lékem 48 hodin po operaci nebo studii, za předpokladu, že ledviny fungují normálně.

Pokud se během léčby objeví bronchopulmonální infekce nebo infekce močových cest, je nutné se poradit s odborníkem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

S ohledem na možný vývoj hypoglykemie během léčby je třeba při řízení vozidel a řízení složitých mechanismů postupovat opatrně.

Aplikace během těhotenství a kojení

Metglib je kontraindikován pro těhotné ženy. Během období léčby je nutné informovat ošetřujícího lékaře o plánovaném těhotenství nebo jeho nástupu, protože v těchto případech je nutné přestat užívat lék a převést pacienta na inzulin.

Během kojení je užívání přípravku Metglib kontraindikováno z důvodu nedostatku informací o jeho schopnosti vylučovat se do mateřského mléka. Pokud potřebujete užívat drogu během laktace, měli byste přestat kojit nebo přejít na inzulinovou terapii.

Použití v dětství

Léčba přípravkem Metglib je kontraindikována u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů se zhoršenou renální aktivitou se renální clearance metforminu, jako je CC, snižuje, zvyšuje se však T _1/2, což způsobuje zvýšení plazmatické hladiny metforminu v krvi. Příjem přípravku Metglib je kontraindikován u pacientů s renální nedostatečností nebo funkčním poškozením ledvin, jejichž hodnota CC je nižší než 60 ml / min.

Vzhledem k tomu, že se metformin vylučuje ledvinami, je nutné před zahájením léčby a pravidelně během léčby přípravkem Metglib stanovit hladinu CC a / nebo sérového kreatininu v krvi. U pacientů s normální funkcí ledvin se taková vyšetření doporučují alespoň jednou ročně. U starších osob nebo u pacientů s CC dosahujících horní hranice normy - 2-4krát ročně. Zvláštní pozornost je třeba věnovat možnému riziku poškození funkce ledvin, například u starších pacientů nebo na začátku souběžné antihypertenzní léčby, stejně jako při užívání diuretik nebo nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID).

Pro porušení funkce jater

Léčba tímto přípravkem je kontraindikována u pacientů s jaterní nedostatečností, protože na pozadí této poruchy je možná změna farmakokinetiky a / nebo farmakodynamiky přípravku Metglib, což může způsobit rozvoj prodloužené hypoglykémie.

Použití u starších osob

Přípravek Metglib by neměly užívat osoby starší 60 let, které vykonávají těžkou fyzickou práci, protože to zvyšuje riziko laktátové acidózy.

U pacientů starších 70 let by měla být farmakoterapie prováděna s opatrností, s ohledem na zhoršení rizika hypoglykémie.

Lékové interakce

Nedoporučuje se používat Metglib v kombinaci s následujícími látkami / látkami:

fenylbutazon: hypoglykemický účinek derivátů sulfonylmočoviny se zvyšuje v důsledku jejich nahrazení touto látkou v místech vazby na bílkoviny a / nebo snížením jejich vylučování; doporučuje se užívat jiné protizánětlivé léky nebo zvýšit sebekontrolu glykemických hladin; pokud je to nutné, měla by být tato kombinace během léčby a po ukončení léčby fenylbutazonem upravena dávka antidiabetika;
ethanol: v kombinaci s glibenklamidem jsou reakce podobné disulfiramu zaznamenány zřídka; alkohol může způsobit zvýšení hypoglykemického účinku potlačením kompenzačních reakcí nebo zpomalením jeho metabolické inaktivace, což může vyvolat výskyt hypoglykemického kómatu; během léčby přípravkem Metglib je třeba se vyvarovat užívání nápojů a léků obsahujících ethylalkohol;
bosentan: riziko hepatotoxického účinku se při kombinaci s glibenklamidem zvyšuje, jeho hypoglykemický účinek může být oslaben.

Při užívání přípravku Metglib v kombinaci s následujícími látkami / látkami je nutná opatrnost (během kombinované léčby a po jejím ukončení může být nutná úprava dávky, stejně jako vlastní monitorování hladiny glukózy v krvi):

chlorpromazin (v denní dávce 100 mg): hladina glykémie se zvyšuje v důsledku snížení uvolňování inzulínu;
tetrakosaktid, glukokortikosteroidy (GCS): hladina glukózy v krvi se v některých případech zvyšuje spolu s ketózou, protože GCS vede ke snížení tolerance glukózy;
danazol: je zaznamenán jeho hyperglykemický účinek; kontrola glykemických hladin je nutná;
β ₂ -adrenergní agonisté: zvyšuje hladinu glukózy v krvi v důsledku stimulace p ₂ -adrenergních receptorů; je nutné kontrolovat koncentraci glukózy v krvi, je možný přechod na inzulínovou terapii;
kaptopril, enalapril a další inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin (ACE): dochází ke snížení hladiny glukózy v krvi;
diuretika: zvyšuje se koncentrace glukózy v krvi; při použití s metforminem se zvyšuje riziko laktátové acidózy v případě vývoje funkčního selhání ledvin v důsledku působení diuretik, zejména kličkových diuretik;
neselektivní β-blokátory: zvyšuje se výskyt a závažnost hypoglykemie spojené s užíváním glibenklamidu;
flukonazol: zvyšuje poločas glibenklamidu a pravděpodobnost příznaků hypoglykemie;
desmopresin: dochází k poklesu antidiuretického účinku této látky;
fluorochinolony, chloramfenikol; antikoagulancia odvozená od kumarinu; antibakteriální látky ze skupiny sulfonamidů, inhibitory monoaminooxidázy (MAO), hypolipidemika ze skupiny fibrátů, disopyramid, pentoxifyllin: riziko hypoglykémie v kombinaci s glibenklamidem se zvyšuje.

Analogy

Analogy Metglib jsou Metglib Force, Glukovans, Bagomet Plus, Glibomet, Gluconorm Plus, Gluconorm, Glibenfazh atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Metglib

Na specializovaných lékařských stránkách nechávají pacienti pozitivní i negativní recenze týkající se přípravku Metglib. U většiny z nich je třeba poznamenat, že s optimálně zvolenými terapeutickými dávkami je dosaženo dobrých výsledků léčby. Avšak vzhledem k tomu, že pacienti s diabetes mellitus často užívají tento lék v kombinaci s jinými hypoglykemickými léky, nemohou objektivně posoudit účinnost přípravku Metglib. Všichni, kteří trpí diabetes mellitus, jsou jednomyslní v jedné věci - při léčbě tohoto onemocnění by měl předepsat lék pouze ošetřující lékař, stanovit dávky a dávkovací režimy.

Jako nevýhody obvykle označují rozsáhlý seznam kontraindikací a nežádoucích účinků. Náklady na Metglib se nazývají převážně dostupné.