Lozarel

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Lozarel: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Losarel

ATX kód: C09CA01

Léčivá látka: losartan (losartan)

Výrobce: LEK dd (Slovinsko)

Popis a aktualizace fotografií: 28.11.2018

Ceny v lékárnách: od 200 rublů.

Koupit

Lozarel je antihypertenzivum, antagonista receptoru angiotenzinu II.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě potahovaných tablet: bílá se žlutým odstínem nebo bílá, kulatá, bikonvexní, s dělicí čárou na jedné straně (30 ks. V blistrech, v papírové krabičce 3 blistry a návod k použití přípravku Lozarel).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: losartan draselný - 50 mg;
pomocné složky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý, předželatinovaný škrob;
složení skořepiny filmu: makrogol 400, hypromelóza, oxid titaničitý (E171), hyprolóza, mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lozarel je antihypertenzivum, jehož aktivní složkou je losartan, který je selektivním antagonistou receptoru angiotensinu II (typ AT ₁). V tkáních hladkého svalstva cév, v tkáních srdce, nadledvinách, ledvinách jsou receptory AT ₁, selektivní vazba angiotenzinu II na ně způsobuje vazokonstrikci, uvolňování aldosteronu a proliferaci hladkého svalstva. Působení losartanu a jeho farmakologicky aktivního metabolitu je zaměřeno na blokování všech fyziologicky důležitých účinků angiotensinu II, bez ohledu na povahu jeho původu. Losartan zároveň nemá inhibiční účinek na kinázu II, což je enzym, který degraduje bradykinin.

Klinickým účinkem po užití přípravku Lozarel je snížení celkové periferní vaskulární rezistence, snížení koncentrace aldosteronu v krvi, snížení systolického a diastolického krevního tlaku (TK) a tlaku v plicním oběhu. Kromě toho má lék diuretický účinek, snižuje afterload, zabraňuje vzniku hypertrofie myokardu, u pacientů s chronickým srdečním selháním - pomáhá zvýšit toleranci cvičení.

Na pozadí jedné dávky pilulky je maximální hypotenzní účinek dosažen po 6 hodinách, poté postupně klesá do 24 hodin. Po 21-42 dnech pravidelného podávání přípravku Lozarel dochází k maximálnímu hypotenznímu účinku. Neinhibuje enzym konvertující angiotensin (ACE), neinterferuje s destrukcí bradykininu, nezpůsobuje vedlejší účinky nepřímo spojené s bradykininem.

U arteriální hypertenze bez současného diabetes mellitus s proteinurií užívání tablet významně snižuje proteinurii, vylučování imunoglobulinů G a albuminu.

Losartan pomáhá stabilizovat hladinu močoviny v krevní plazmě, neovlivňuje autonomní reflexy a dlouhodobě neovlivňuje hladinu noradrenalinu v krevní plazmě.

U pacientů s arteriální hypertenzí nemá denní dávka až 150 mg žádný vliv na hladinu celkového cholesterolu, lipoproteinů s vysokou hustotou a triglyceridů v krevním séru ani na hladinu glukózy v krvi nalačno.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je losartan dobře absorbován z gastrointestinálního traktu. Během prvního průchodu játry je metabolizován karboxylací za účasti izoenzymu CYP2C9 a tvorby aktivního metabolitu. Systémová biologická dostupnost losartanu je přibližně 33%. Maximální koncentrace (C _max) účinné látky Lozarelu v krevním séru je dosaženo přibližně po 1 hodině a jeho aktivního metabolitu - po 3 až 4 hodinách. Současný příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost losartanu. Při dávce až 200 mg si losartan zachovává lineární farmakokinetiku.

Vazba na plazmatické bílkoviny (hlavně albumin) - více než 99%.

V _d (objem distribuce) je 34 litrů.

Téměř neproniká hematoencefalickou bariérou.

Až 14% perorálně podané dávky losartanu se přemění na aktivní metabolit.

Plazmatická clearance losartanu je 600 ml / min, renální clearance je 74 ml / min, jeho aktivní metabolit je 50 ml / min, respektive 26 ml / min.

Ledvinami se přibližně 4% vylučují beze změny ve formě aktivního metabolitu - až 6% podané dávky. Zbytek se vylučuje střevem.

Konečný poločas nezměněné účinné látky je asi 2 hodiny a jeho aktivní metabolit je až 9 hodin.

Na pozadí užívání přípravku Lozarel v denní dávce 100 mg dochází k mírné akumulaci losartanu a jeho aktivního metabolitu v krevní plazmě.

S mírnou až střední závažností alkoholické cirhózy jater se koncentrace losartanu zvyšuje 5krát a aktivní metabolit - 1,7krát, ve srovnání s pacienty bez této patologie.

Koncentrace losartanu v krevní plazmě u pacientů s clearance kreatininu (CC) nad 10 ml / min je podobná jako u pacientů s normální funkcí ledvin. Pokud je CC nižší než 10 ml / min, zvyšuje se hodnota celkové koncentrace léčiva (AUC) v krevní plazmě přibližně dvakrát.

Během hemodialýzy se losartan a jeho aktivní metabolit z těla neodstraní.

U starších mužů s arteriální hypertenzí se úroveň koncentrace léčiva v krevní plazmě významně neliší od podobných parametrů u mladých mužů.

Při arteriální hypertenzi u žen je plazmatická koncentrace losartanu dvakrát vyšší než u mužů. Obsah aktivního metabolitu je podobný. Tento farmakokinetický rozdíl nemá žádný klinický význam.

Indikace pro použití

arteriální hypertenze;
chronické srdeční selhání - s neúčinností užívání ACE inhibitorů;
arteriální hypertenze u pacientů s hypertrofií levé komory - ke snížení rizika kardiovaskulárních komplikací a úmrtnosti;
nefropatie u diabetes mellitus 2. typu - aby se snížilo riziko vzniku proteinurie a hyperkreatininémie.

Kontraindikace

syndrom zhoršené absorpce glukózy nebo galaktózy, galaktosemie, intolerance laktózy;
období těhotenství;
kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na složky léčiva.

Tablety přípravku Lozarel by měly být používány s opatrností u pacientů s poruchou funkce jater, poruchou rovnováhy vody a elektrolytů, sníženým objemem cirkulující krve (BCC), selháním ledvin, bilaterální stenózou renální arterie nebo stenózou arterie jedné ledviny.

Lozarel, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Lozarel se užívají perorálně, bez ohledu na jídlo.

Doporučené dávkování:

arteriální hypertenze: počáteční a udržovací dávka - 50 mg jednou denně. Při nedostatečném klinickém účinku u některých pacientů je povoleno zvýšit dávku na 100 mg, v tomto případě se tablety užívají 1 nebo 2krát denně. Při souběžné léčbě vysokými dávkami diuretik je třeba zahájit léčbu přípravkem Lozarel dávkou 25 mg (1/2 tablety) 1krát denně;
chronické srdeční selhání: počáteční dávka je 12,5 mg (1/4 tablety) jednou denně, každých 7 dní se dávka zdvojnásobuje, postupně se zvyšuje na 50 mg denně, s přihlédnutím k snášenlivosti léku;
diabetes mellitus typu 2 s proteinurií (ke snížení rizika vzniku hyperkreatininémie a proteinurie): počáteční dávka je 50 mg jednou denně. V závislosti na ukazatelích krevního tlaku během léčby lze dávku zvýšit na 100 mg v 1 nebo 2 dávkách;
arteriální hypertenze u pacientů s hypertrofií levé komory (snižuje riziko kardiovaskulárních komplikací a úmrtnosti): počáteční dávka je 50 mg jednou denně, v případě potřeby ji lze zvýšit na 100 mg.

U pacientů s poruchou funkce ledvin (CC méně než 20 ml / min), anamnézou onemocnění jater, dehydratací, ve věku nad 75 let nebo během dialýzy by měla být předepsána počáteční denní dávka přípravku Lozarel v dávce 25 mg (1/2 tablety).

Vedlejší efekty

z dýchacího systému: často - infekce horních cest dýchacích, ucpaný nos, otok nosní sliznice, faryngitida, dušnost, kašel, bronchitida;
na straně kardiovaskulárního systému: někdy - ortostatická hypotenze závislá na dávce, palpitace, krvácení z nosu, tachykardie, arytmie, angina pectoris, bradykardie, vaskulitida, infarkt myokardu;
ze smyslů a nervového systému: často - bolest hlavy, únava, závratě, nespavost, astenie; někdy - ospalost, poruchy spánku, úzkost, poruchy paměti, migréna, periferní neuropatie, třes, ataxie, parestézie, hypestézie, synkopa, deprese, poruchy zraku, konjunktivitida, zvonění v uších;
ze zažívacího traktu: často - nevolnost, bolesti břicha, průjem, dyspeptické příznaky; někdy - sucho v ústech, poruchy chuti, bolesti zubů, plynatost, zácpa, zvracení, anorexie, gastritida, dysfunkce jater, hepatitida;
z muskuloskeletálního systému: často - bolesti zad, hrudníku a / nebo nohou, křeče, myalgie; někdy - artralgie, fibromyalgie, artritida; zřídka - rhabdomyolýza;
na straně imunitního systému: někdy - vývoj alergických reakcí ve formě kopřivky, svědění, vyrážky, angioedému;
ze strany hematopoetického systému: někdy - eozinofilie, anémie, trombocytopenická purpura, trombocytopenie;
z močového systému: někdy - časté nutkání na močení, infekce močových cest, porucha funkce ledvin;
z reprodukčního systému: někdy - snížené libido, impotence;
dermatologické reakce: někdy - zvýšené pocení, suchá kůže, podkožní krvácení, erytém, fotocitlivost, alopecie;
laboratorní parametry: často - hyperkalemie; někdy - zvýšený obsah močoviny, zbytkového dusíku nebo kreatininu v krevním séru; velmi zřídka - hyperbilirubinemie, mírné zvýšení aktivity alaninaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (AST);
ostatní: dna.

Předávkovat

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, tachykardie, bradykardie.

Léčba: nucená diuréza, jmenování symptomatické terapie. Hemodialýza je neúčinná.

speciální instrukce

Je třeba mít na paměti, že léky, které mají vliv na systém RAAS (systém renin-aldosteron-angiotensin), mohou zvýšit sérovou koncentraci kreatininu a močoviny v bilaterální stenóze renální arterie nebo stenóze arterie jedné ledviny.

U pacientů s dehydratací je před zahájením léčby losartanem nutná úprava dehydratace, čímž se sníží riziko symptomatické arteriální hypotenze.

Dlouhodobé užívání losartanu musí být doprovázeno pravidelným sledováním obsahu draslíku v krevní plazmě.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Přípravek Lozarel neovlivňuje schopnost pacienta řídit vozidla, včetně automobilu, a pracovat se složitými mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Lozarel je během těhotenství a kojení kontraindikováno.

Použití v dětství

Účinnost a bezpečnost užívání losartanu u pacientů mladších 18 let nebyla stanovena, proto by přípravek Lozarel neměl být předepisován v dětství a dospívání.

S poruchou funkce ledvin

Při léčbě pacientů s renální insuficiencí, bilaterální stenózou renální arterie, stenózou arterie jedné ledviny je třeba postupovat opatrně.

Doporučené dávkování pro poruchy funkce ledvin (CC méně než 20 ml / min): počáteční dávka - 25 mg (1/2 tablety) 1krát denně.

Pro porušení funkce jater

Při léčbě pacientů s poruchou funkce jater je třeba postupovat opatrně.

Počáteční denní dávka přípravku Lozarel u pacientů s anamnézou onemocnění jater by měla být 25 mg (1/2 tablety).

Použití u starších osob

Doporučené dávkování pro pacienty starší 75 let: počáteční dávka přípravku Lozarel je 25 mg (1/2 tablety) jednou denně.

Lékové interakce

Možné lékové interakce se současným užíváním přípravku Lozarel:

hydrochlorothiazid, digoxin, warfarin, cimetidin, fenobarbital, ketokonazol, erythromycin: tyto léky nezpůsobují farmakokinetické interakce s losartanem;
rifampicin, flukonazol: hladina aktivního metabolitu losartanu v krevní plazmě se může při užívání rifampicinu nebo flukonazolu snížit;
draslík šetřící diuretika (včetně spironolaktonu, triamterenu, amiloridu), přípravky obsahující draslík, soli obsahující draslík: zvyšuje se riziko hyperkalemie;
NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky), včetně kyseliny acetylsalicylové (v denní dávce 3 g nebo více), selektivní inhibitory cyklooxygenázy-2: NSAID mohou snížit účinnost léku, způsobit reverzibilní renální dysfunkci, včetně zvýšené hladiny draslíku v plazmě a akutního selhání ledvin, zejména u pacientů se sníženou funkcí ledvin;
lithiové přípravky: riziko klinicky významného zvýšení koncentrace lithia v krevní plazmě se zvyšuje, proto je kombinace losartanu a lithia povolena pouze po důkladném posouzení přínosů a rizik a měla by být doprovázena pravidelným sledováním obsahu lithia v krevní plazmě;
diuretika, beta-blokátory, sympatolytika: dochází k aditivnímu účinku.

Analogy

Analogy společnosti Lozarel jsou: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renikard, Vasotenz, Zisakar.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Lozarelle

Zpětná vazba od pacientů a odborníků ohledně přípravku Lozarel je pozitivní. Lékaři poznamenávají, že lék má kromě svého antihypertenzního účinku další diuretický účinek. Recepce Lozarel snižuje zátěž a zabraňuje vzniku a rozvoji hypertrofie myokardu. S chronickým srdečním selháním se zvyšuje schopnost odolat fyzické aktivitě.

U pacientů s diabetes mellitus a nefropatií poskytuje užívání přípravku Lozarel úlevu od otoků.