Docetaxel

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Docetaxel: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Docetaxel

ATX kód: L01CD02

Aktivní složka: Docetaxel (docetaxel)

Výrobce: VIVIMED LABS (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 18.10.2018

Ceny v lékárnách: od 2268 rublů.

Koupit

Docetaxel je bylinný protinádorový lék.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Docetaxelu je koncentrát pro přípravu infuzního roztoku 40 mg / ml: průhledný, od hnědavožlutého po žlutý, viskózní; rozpouštědlo - bezbarvé, průhledné (v průhledných skleněných lahvích o objemu 0,5 nebo 2 ml, 1 lahvička je umístěna v lepenkové krabici, kompletní s rozpouštědlem v lahvích o objemu 1,5 nebo 6 ml).

Složení 1 ml koncentrátu:

účinná složka: docetaxel - 40 mg (docetaxel trihydrát - 42,8 mg);
pomocná složka: polysorbát 80 - až 1 ml.

Složení 1 ml rozpouštědla:

95% ethanol - 127,4 mg;
voda na injekci - až 1 ml.

Aby se vyrovnaly ztráty ve stříkačce a jehle, jsou lahvičky s koncentrátem a rozpouštědlem naplněny mírným přebytkem.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Docetaxel je rostlinný protinádorový lék (taxoidní skupina). Hromadí tubulin v mikrotubulích a zabraňuje jejich rozpadu, což vede k poruchám v procesu dělení nádorových buněk. Látka je dlouhodobě skladována v buňkách, kde dosahuje vysoké koncentrace. Docetaxel je také účinný proti některým buňkám, které produkují nadměrné množství P-glykoproteinu (P-gP).

Farmakokinetika

Docetaxel má farmakokinetiku závislou na dávce, která je konzistentní s třífázovým farmakokinetickým modelem s poločasy fází α, β a γ (4 minuty / 36 minut / 11,1 hodiny).

Průměrné hodnoty maximální plazmatické koncentrace docetaxelu (C _max) po infuzi 100 mg / m ² docetaxelu po dobu 60 minut byly 0,0037 mg / ml s odpovídající oblastí pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) 0,0046 mg / h / ml. Distribuční objem v rovnovážném stavu byl v průměru 113 l a celková clearance 21 l / h / m ². Celková clearance docetaxelu se u pacientů pohybuje přibližně o 50%.

Látka se váže na bílkoviny krevní plazmy o více než 95%.

Docetaxel se vylučuje do 7 dnů ledvinami, gastrointestinálním traktem, močí a stolicí (6%, respektive 75% podané dávky). Přibližně 80% podané dávky látky se vylučuje ve formě metabolitů stolicí (hlavní neaktivní metabolit a 3 méně významné neaktivní metabolity) během 48 hodin, beze změny - v malém množství.

Indikace pro použití

operovatelný karcinom prsu (BC) (kombinace s doxorubicinem a cyklofosfamidem, adjuvantní chemoterapie): s postižením regionálních lymfatických uzlin; bez poškození regionálních lymfatických uzlin u žen, které podle mezinárodních výběrových kritérií podstoupily chemoterapii v raných stádiích onemocnění (v případě přítomnosti vysoce rizikového faktoru / faktorů pro recidivu: věk do 35 let, velikost nádoru větší než 20 mm, negativní stav progesteronových / estrogenových receptorů, II– III histologický stupeň malignity nádoru);
nemalobuněčný karcinom plic: lokálně pokročilý / metastatický v případech neúčinnosti předchozího průběhu chemoterapie - jako monoterapie; neresekovatelná lokálně pokročilá / metastatická - kombinace s cisplatinou, léčba 1. linie;
metastatický / lokálně pokročilý karcinom prsu: kombinace s doxorubicinem, léčba první linie; s nadměrnou expresí HER2 v kombinaci s trastuzumabem, léčba první linie; v případech neúčinnosti předchozího kurzu chemoterapie, který zahrnoval alkylační látky nebo antracykliny - jako monoterapii; pokud zahrnoval pouze antracykliny, kombinaci s kapecitabinem;
rakovina prostaty: metastatický hormon rezistentní (nezávislý na androgenu) - kombinace s prednisolonem nebo prednisonem;
rakovina vaječníků: metastazující rakovina vaječníků v případech neúčinnosti předchozí léčby 1. linií - jako monoterapie, terapie 2. linie;
rakovina hlavy a krku: lokálně pokročilá dlaždicová buňka - kombinace s fluorouracilem a cisplatinou, indukční terapie;
rakovina žaludku: metastazující, včetně rakoviny jícnu a žaludku - kombinace s fluorouracilem a cisplatinou, léčba 1. linie.

Kontraindikace

Absolutní:

počáteční počet neutrofilů v periferní krvi <1500 / μl;
závažné porušení jaterních funkcí;
období těhotenství a kojení;
věk do 18 let;
přítomnost závažných reakcí přecitlivělosti na složky léčiva.

Při provádění kombinované léčby je třeba vzít v úvahu také kontraindikace jiných léků v léčebném režimu.

Kombinované použití s léky, které indukují / inhibují izoenzymy cytochromu P450-3A nebo jsou metabolizovány pomocí izoenzymů cytochromu P450-3A (terfenadin, cyklosporin, léky s fungicidním účinkem ze skupiny imidazoly - itrakonazol, ketokonazol, troleitoryandomycin - inhibitory)) vyžaduje opatrnost.

Návod k použití Docetaxelu: metoda a dávkování

Docetaxel by měl být používán pod dohledem zkušeného lékaře ve specializované nemocnici.

Všichni pacienti (s výjimkou rakoviny prostaty), v případě, že neexistují žádné kontraindikace, by měli být premedikováni glukokortikosteroidy, například 8 mg dvakrát denně perorálně dexamethason po dobu 3 dnů, počínaje 1 den před zahájením podávání léku (jedná se o preventivní opatření vývoj reakcí přecitlivělosti a snížení zadržování tekutin). U pacientů s rakovinou prostaty, kteří dostávají prednison / prednisolon, je dexamethason předepisován ve stejné jednotlivé dávce 12, 3 a 1 hodinu před zahájením podávání léku.

Aby se snížila pravděpodobnost hematologických komplikací, doporučuje se profylaktické podávání faktoru stimulujícího kolonie granulocytů (G-CSF).

Docetaxel je přiřazen 1 každé 3 týdny intravenózně po dobu 1 hodiny v dávce 75 nebo 100 mg / m ² jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými léky (terapeutické a indikačně stanovené schéma).

Docetaxel se podává, když je počet neutrofilů v periferní krvi ≥ 1500 / μl. V případech, kdy dojde k rozvoji febrilní neutropenie / kumulativní kožní reakce nebo závažná periferní neuropatie pozorovaná po dobu delší než 7 dní, pokles počtu neutrofilů <500 / ul, je třeba následující dávku snížit na 75/100 mg / m ² až 60 / 75 mg / m ². Pokud příznaky přetrvávají i při použití minimální dávky (60 mg / m ²), docetaxel se zruší. Rovněž lze upravit dávkovací režim s rozvojem dalších poruch.

Docetaxel koncentrát musí být nejprve naředěn v dodávaném rozpouštědle. Pokud byly léčivo a rozpouštědlo skladovány v chladničce, musí být lahvičky před naředěním uchovávány při pokojové teplotě po dobu 5 minut. Veškeré rozpouštědlo obsažené v lahvičce musí být nataženo jehlou do stříkačky a zavedeno do lahvičky s koncentrátem (v souladu s pravidly asepsy). Roztok by měl být míchán otáčením lahvičky nahoru a dolů po dobu 45 sekund (protřepávání je nepřijatelné), poté musí být ponecháno po dobu 5 minut při pokojové teplotě. Výsledná koncentrace je 10 mg / ml.

K přípravě infuzního roztoku je třeba jednu dávku vstříknout do infuzní lahve / vaku obsahujícího 250 ml 5% roztoku dextrózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Pokud je požadovaná dávka docetaxelu vyšší než 200 mg, musí se použít větší objem infuzního roztoku (koncentrace docetaxelu není větší než 0,74 mg / ml). Obsah lahve / infuzního vaku musí být míchán rotačními pohyby.

Infuze by měla být provedena do 4 hodin po obdržení roztoku (s přihlédnutím k 1 hodině jeho podání), pokud je uchováván při teplotách do 25 ° C.

Vedlejší efekty

Odhad výskytu nežádoucích účinků:> 10% - velmi často; > 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01% - velmi vzácné.