Glimepirid
Glimepirid: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. V případě poruchy funkce ledvin
- 12. Za porušení funkce jater
- 13. Lékové interakce
- 14. Analogy
- 15. Podmínky skladování
- 16. Podmínky výdeje z lékáren
- 17. Recenze
- 18. Cena v lékárnách
Latinský název: Glimepirid
ATX kód: A10BB12
Aktivní složka: Glimepirid (Glimepirid)
Výrobce: Vertex (Rusko), Rafarma (Rusko), Pharmstandard-Leksredstva (Rusko), Pharmproject (Rusko), Pliva Hrvatska (Chorvatsko)
Popis a aktualizace fotografií: 24.10.2018
Ceny v lékárnách: od 60 rublů.
Koupit
Glimepirid je třetí generace hypoglykemického léčiva ze skupiny sulfonylmočoviny.
Uvolněte formu a složení
Dávková forma Glimepirid - tablety: bílé nebo téměř bílé, ploché válcové; pro dávky 1 mg, 2 mg, 3 mg - se zkosením, pro dávku 4 mg - se zkosením a křížovou linií, pro dávku 6 mg - se zkosením a zářezem (10, 15, 20 nebo 30 tablet v blistru, v kartonová krabička 3 nebo 6 balení po 10 tabletách, nebo 2 nebo 4 balení po 15 tabletách, nebo 3 balení po 20 tabletách nebo 1 nebo 2 balení po 30 tabletách; 30 nebo 60 tablet v polyethylenové nádobě s vysokou hustotou, v papírové krabičce 1 banka).
Složení 1 tablety:
- účinná látka: glimepirid - 1/2/3/4/6 mg;
- pomocné složky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylškrobu (sodná sůl karboxymethylškrobu), povidon K-30, polysorbát 80, stearát hořečnatý.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Glimepirid je hypoglykemické činidlo, derivát nové (třetí) generace sulfonylmočoviny. Stimuluje uvolňování inzulínu z beta buněk pankreatu (působení pankreatu) a zlepšuje jejich schopnost reagovat na stimulaci glukózy, zatímco množství vylučovaného inzulínu je významně nižší než při působení jiných derivátů sulfonylmočoviny, což snižuje riziko hypoglykémie.
Kromě toho má glimepirid extra-pankreatický účinek - zvyšuje citlivost periferních tkání (tuků a svalů) na působení vlastního inzulínu, snižuje absorpci inzulínu játry a inhibuje produkci glukózy v játrech. Léčivo má také antitrombotický účinek, selektivně inhibuje cyklooxygenázu a snižuje přeměnu kyseliny arachidonové na tromboxan A2, který podporuje agregaci krevních destiček.
Glimepirid normalizuje obsah lipidů, snižuje hladinu malonového aldehydu v krvi, což vede ke snížení peroxidace lipidů, což přispívá k antiaterogennímu účinku léčiva.
Kromě toho lék snižuje závažnost oxidačního stresu přítomného v těle pacienta s diabetes mellitus typu 2 zvýšením hladiny endogenní aktivity α-tokoferolu, katalázy, glutathionperoxidázy a superoxiddismutázy.
Farmakokinetika
Maximální koncentrace (C max) glimepiridu po opakovaném podání v denní dávce 4 mg je dosaženo přibližně za 2,5 hodiny a je 309 ng / ml. Existuje lineární vztah mezi dávkou a Cmax glimepiridu v krevní plazmě, jakož i mezi dávkou a plochou pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC). Biologická dostupnost glimepiridu je úplná. Jíst jen nepatrně zpomaluje vstřebávání léku.
Stupeň vazby glimepiridu na plazmatické proteiny je 99%. Distribuční objem je 8,8 litrů. Clearance léčiva je 48 ml / min. Průměrný eliminační poločas je 5-8 hodin. Užívání vysokých dávek mírně zvyšuje poločas.
Při jedné dávce glimepiridu se 58% jeho dávky vylučuje ledvinami a 35% střevem. Léčivo se vylučuje ve formě metabolitů vytvořených v důsledku metabolismu v játrech (hlavně pomocí izoenzymu CYP2C9), z nichž jeden byl hydroxyderivát a druhý karboxyderivát. Poločas těchto metabolitů je 3–5 hodin, respektive 5–6 hodin.
Lék prochází placentární bariérou a nachází se také v mateřském mléce.
U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin (se sníženou clearance kreatininu) se clearance léčiva zvyšuje a jeho průměrné plazmatické koncentrace se snižují v důsledku rychlé eliminace léčiva způsobené jeho nižší vazbou na bílkoviny.
Indikace pro použití
Glimepirid je indikován na diabetes mellitus 2. typu (v monoterapii nebo jako součást kombinované léčby s metforminem nebo inzulínem).
Kontraindikace
Absolutní:
- diabetes mellitus 1. typu;
- diabetická ketoacidóza, diabetický prekom a kóma;
- malabsorpce glukózy a galaktózy, intolerance laktózy, nedostatek laktázy;
- těžká renální dysfunkce, včetně pacientů na hemodialýze;
- těžká jaterní dysfunkce;
- dětství;
- těhotenství a kojení;
- přecitlivělost na složky léčiva, stejně jako na jiné deriváty sulfonylmočoviny nebo na sulfonamidové léky.
Relativní:
- přítomnost rizikových faktorů pro rozvoj hypoglykémie;
- přidružené nemoci během léčby;
- změny v životním stylu pacienta (změny ve stravě a době jídla, zvýšení nebo snížení fyzické aktivity);
- nedostatečnost glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
- nemoci, které zhoršují vstřebávání potravy a léků z gastrointestinálního traktu (střevní obstrukce, střevní paréza).
Na začátku léčby je také nutná zvláštní péče kvůli zvýšenému riziku hypoglykémie.
Návod k použití Glimepiridu: metoda a dávkování
Tablety Glimepirid se užívají perorálně bez žvýkání a zapíjejí se polovinou sklenice vody. V případě potřeby jsou tablety rozděleny na stejné části podél čar.
Obvykle je předepsána minimální dávka léku dostatečná k dosažení požadované koncentrace glukózy v krvi. Počáteční dávka je 1 mg denně. Dále, pokud je to nutné, se může postupně zvyšovat (v intervalu 1–2 týdnů). Jak se dávka zvyšuje, musí pacient sledovat koncentraci glukózy v krvi. Doporučené přírůstky dávky: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg.
U dobře kontrolovaného diabetes mellitus je dávka glimepiridu obvykle 1–4 mg / den. Maximální denní dávka je 6 mg; pouze u malého počtu pacientů bylo zvýšení denní dávky na 8 mg účinnější.
Doba užívání léku je předepsána lékařem a závisí na denním režimu pacienta. V normálních případech postačuje jedna dávka Glimepiridu během dne, před plnou snídaní nebo prvním hlavním jídlem. Po užití pilulky nevynechávejte jídlo.
Zlepšení metabolické kontroly je doprovázeno zvýšením citlivosti na inzulín, proto se může potřeba léčby glimepiridem během léčby snížit, a proto je nutné dávku upravit včas, aby nedošlo k hypoglykémii.
Rovněž může být nutná úprava dávky glimepiridu, když je snížena tělesná hmotnost pacienta, změny jeho životního stylu (doba jídla, množství fyzické aktivity, změna stravy), výskyt faktorů vedoucích k rozvoji hypoglykémie nebo hyperglykémie.
Léčba glimepiridem obvykle trvá dlouho.
Při převodu pacienta z jiného perorálního hypoglykemického přípravku na Glimepirid se doporučuje jeho obvyklá počáteční dávka (1 mg / den), i když pacient užil maximální dávku předchozího léku. Dále lze dávku postupně zvyšovat. Vzhledem k síle a trvání účinku předchozího hypoglykemického činidla může být nutné léčbu přerušit, aby se zabránilo zvýšení účinku léků.
Kombinovaná léčba s metforminem
Pokud účinek užívání maximálních denních dávek glimepiridu nebo metforminu není dostatečný, je možné pod přísným lékařským dohledem použít kombinaci těchto látek. V tomto případě se dříve užívaný lék nadále používá ve stejné dávce a další se začíná používat v nejnižší dávce, která se pak zvyšuje v závislosti na klinickém účinku.
Kombinovaná léčba s inzulínem
Pokud účinek užívání maximální denní dávky glimepiridu není dostatečný, je možné provést další jmenování inzulínu. V tomto případě se glimepirid nadále používá ve stejné dávce a inzulín se začíná používat v nejnižší dávce, která se poté zvyšuje pod kontrolou koncentrace glukózy v krvi. Kombinovaná léčba by měla být prováděna pod lékařským dohledem.
Vedlejší efekty
- metabolismus a výživa: hypoglykemie, včetně těžké (její příznaky jsou popsány v podnadpisu „Předávkování“), jehož klinický obraz může být podobný cévní mozkové příhodě. Po odstranění hypoglykémie její příznaky zmizí;
- orgán zraku: přechodné poruchy zraku (zejména na začátku léčby) spojené se změnou koncentrace glukózy v krvi, která vede k dočasné změně otoku čočky a v důsledku toho k narušení indexu lomu čočky;
- Gastrointestinální trakt: zřídka - nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, pocit tíže nebo plnosti v epigastriu, někdy - hepatitida, zvýšená aktivita jaterních enzymů, cholestáza a žloutenka, které mohou vést k život ohrožujícímu selhání jater (pokud je léčba přerušena, je možný reverzní vývoj);
- krevní a lymfatický systém: ve vzácných případech - trombocytopenie, leukopenie, hemolytická anémie, erytrocytopenie, granulocytopenie, agranulocytóza, pancytopenie;
- imunitní systém: zřídka - alergické a pseudoalergické reakce (svědění, vyrážka, kopřivka), někdy - vaskulitida, fotocitlivost. Alergické reakce jsou obvykle mírné, ale někdy se mohou vyvinout závažné komplikace s prudkým poklesem krevního tlaku, dušností, v některých případech je možný anafylaktický šok. Při prvních příznacích kopřivky byste se měli poradit s lékařem;
- laboratorní ukazatele: pokles koncentrace sodíku v krevní plazmě.
Předávkovat
Předávkování lékem (jak akutním, tak i v případě dlouhodobého podávání vysokých dávek) může vést k závažné, život ohrožující hypoglykémii, která je charakterizována následujícími příznaky: bolest hlavy, nevolnost, zvracení, pocit hladu a únavy, porucha koncentrace, bdělost a rychlost reakce, poruchy zraku, poruchy spánku, ospalost, agresivita, poruchy smyslového vnímání, úzkost, zmatenost, deprese, poruchy řeči, třes, afázie, paréza, závratě, ztráta sebeovládání, delirium, mozkové křeče, somnolence nebo ztráta vědomí až kóma, mělké dýchání bradykardie. Kromě toho jsou možné projevy adrenergní kontraregulace, jako je výskyt studeného vlhkého potu, úzkost, tachykardie, zvýšený krevní tlak, angina pectoris,bušení srdce a nepravidelný srdeční rytmus.
Předávkování lékem musí být okamžitě hlášeno lékaři. Hypoglykemie se rychle zastaví použitím sacharidů (sladký čaj, džus, kostka cukru atd.), Proto se doporučuje mít vždy s sebou 20 g glukózy (4 kostky cukru). Sladidla jsou neúčinná.
Pacient potřebuje pečlivý lékařský dohled, dokud lékař nerozhodne, že je mimo nebezpečí. Po počátečním obnovení koncentrace glukózy v krvi se může hypoglykémie obnovit. Pokud je pacient léčen různými lékaři, musí každého z nich informovat o své nemoci a předchozí léčbě.
Jako preventivní opatření bude možná nutné hospitalizovat pacienta. Indikací hospitalizace je těžké předávkování se ztrátou vědomí a dalšími závažnými neurologickými poruchami.
Pokud je pacient v bezvědomí, je nutná intravenózní injekce roztoku glukózy (dextrózy). U dospělých pacientů se podává koncentrovaný roztok (20%) počínaje od 40 ml; alternativou je intravenózní, subkutánní nebo intramuskulární podání glukagonu v dávce 0,5–1 mg.
Pokud náhodně užívají glimepirid kojenci a malé děti, musí být pečlivě upravena podaná dávka dextrózy, aby nedošlo k nebezpečné hyperglykémii. Během podávání dextrózy je nutné neustále sledovat koncentraci glukózy v krvi.
V některých případech může být po předávkování Glimepiridem vyžadován výplach žaludku a stanovení aktivního uhlí.
Aby se zabránilo opakování hypoglykemie po počátečním rychlém obnovení koncentrace glukózy v krvi, je vhodné podat intravenózní infuzi roztoku dextrózy v nižší koncentraci. U těchto pacientů by měla být koncentrace glukózy v krvi sledována po dobu 24 hodin. V případě prodloužené hypoglykémie může riziko snížení hladiny glukózy v krvi na hypoglykemické hodnoty přetrvávat několik dní.
speciální instrukce
V některých situacích se může zhoršit například trauma, chirurgický zákrok, infekce horečnatou teplotou, metabolická kontrola u pacientů s diabetem, a v takovém případě bude nutné dočasně převést pacienta na inzulinovou terapii.
Během prvních týdnů užívání léku je nutné pečlivěji sledovat koncentraci glukózy v krvi, protože během tohoto období se zvyšuje riziko hypoglykémie.
Faktory přispívající k riziku vzniku hypoglykémie:
- neochota nebo neschopnost pacienta spolupracovat s lékařem;
- nepravidelný příjem potravy, podvýživa;
- změna stravy;
- nerovnováha mezi cvičením a příjmem sacharidů;
- příjem alkoholu, zejména při vynechávání jídel;
- těžká renální dysfunkce;
- těžká jaterní dysfunkce (u těchto pacientů je prokázáno, že přecházejí na inzulinovou terapii, alespoň dokud není dosaženo metabolické kontroly);
- předávkování glimepiridem;
- některé dekompenzované endokrinní poruchy, které narušují metabolismus sacharidů nebo adrenergní kontraregulaci v reakci na hypoglykemii (některá dysfunkce štítné žlázy a přední hypofýzy, nedostatečnost nadledvin);
- společné podávání s některými léky;
- užívání drogy bez známek.
U pacientů s nedostatkem glukóza-6-fosfátdehydrogenázy je třeba při užívání přípravku Glimepirid postupovat velmi opatrně, protože to může vést k rozvoji hemolytické anémie. V takových případech je lepší použít hypoglykemická činidla, která nejsou deriváty sulfonylmočoviny.
Za přítomnosti těchto faktorů ve vývoji hypoglykémie může být nutné upravit dávku glimepiridu nebo celou léčbu.
Příznaky hypoglykemie, odrážející adrenergní kontraregulaci těla u starších pacientů, pacientů s autonomní neuropatií, stejně jako u pacientů užívajících beta-blokátory, klonidin, reserpin a další symptomatické léky, mohou být mírné nebo chybí.
Okamžitý příjem rychle stravitelných sacharidů (glukóza, sacharóza) může rychle eliminovat hypoglykemii.
Pacienti užívající Glimepirid by měli být neustále sledováni, protože hypoglykemie se může navzdory počáteční úspěšné úlevě opakovat.
Těžká hypoglykémie vyžaduje okamžitou léčbu a lékařský dohled, v některých případech je nutná hospitalizace.
Během období užívání přípravku Glimepirid by mělo být prováděno pravidelné sledování funkce jater a obrazu periferní krve (zejména počtu leukocytů a krevních destiček).
Některé vedlejší účinky léku mohou být život ohrožující, a proto, pokud se objeví závažné reakce, měli byste o tom okamžitě informovat svého lékaře a vysadit lék až do dalších předpisů.
Vynechání jedné dávky léku by nemělo být doplňováno následující dvojitou dávkou. Opatření v případě chyb při užívání drogy by měla být předem projednána s lékařem.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
Na začátku nebo po změně léčby, stejně jako při nepravidelném užívání léku, existuje riziko hypoglykémie nebo hyperglykémie, což může vést ke snížení pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí. V tomto ohledu může být narušena schopnost pacienta řídit vozidla a další složité mechanismy, které vyžadují rychlost psychomotorických reakcí.
Aplikace během těhotenství a kojení
Podle pokynů je Glimepirid kontraindikován pro použití u těhotných žen. V případě plánování nebo nástupu těhotenství by měla být pacientka převedena na inzulinovou terapii.
Lék přechází do mateřského mléka. Během laktace by měla být žena převedena na inzulínovou terapii nebo by mělo být kojení přerušeno.
Použití v dětství
Zkušenosti s používáním glimepiridu u dětí jsou nedostatečné.
S poruchou funkce ledvin
Omezené zkušenosti s používáním glimepiridu u pacientů s renální nedostatečností naznačují, že tato skupina pacientů může být citlivější na hypoglykemický účinek léku.
Pro porušení funkce jater
Zkušenosti s používáním glimepiridu při selhání jater jsou omezené.
Lékové interakce
Glimepirid je metabolizován cytochromem P450 2C9 (CYP2C9), což je třeba vzít v úvahu, pokud se užívá společně s induktory nebo inhibitory izoenzymu CYP2C9.
- inzulin a jiná perorální hypoglykemická léčiva, chloramfenikol, inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin (ACE), guanethidin, anabolické steroidy a mužské pohlavní hormony, cyklofosfamid, deriváty kumarinu, dávky disopyramidu, fenyramidol, dávky pentoxifyllinu, fenyramidol, pentoxifyllin monoaminooxidáza (MAO), flukonazol, kyselina paraaminosalicylová, fenylbutazon, azapropazon, oxyfenbutazon, probenecid, chinolony, salicyláty, sulfinpyrazon, klarithromycin, sulfonamidy, tetracykliny, trofosfamid: v některých případech může také potencovat hypoglykemický účinek;
- diazoxid, acetazolamid, glukokortikosteroidy, barbituráty, diuretika, epinefrin a další sympatomimetika, glukagon, laxativa (při dlouhodobém užívání), kyselina nikotinová (ve vysokých dávkách), estrogeny a progestogeny, fenothiaziny, fenytoin, rifampicin: snižují hladinu štítné žlázy hypoglykemický účinek glimepiridu a v důsledku toho zvýšení koncentrace glukózy v krvi;
- beta-blokátory, blokátory H 2 -histamine receptory, klonidin a reserpin: umožňují zvyšovat a snižovat hypoglykemický účinek léku;
- beta-blokátory, guanethidin a reserpin, klonidin: pokud se užívají společně s těmito léky, mohou se snížit nebo zcela chybí známky adrenergní kontraregulace v reakci na hypoglykémii;
- kolesevelam: snižuje absorpci glimepiridu z gastrointestinálního traktu. Pokud užíváte Glimepirid 4 hodiny před colevelamem, nedochází k interakcím, a proto musí být dodržen interval nejméně 4 hodiny mezi užitím těchto léků.
Glimepirid může jak zesílit, tak oslabit účinek derivátů kumarinu.
Konzumace alkoholu (jednorázová i chronická) může zvýšit nebo snížit účinek glimepiridu.
Analogy
Analogy glimepiridu jsou: Amapirid, Glibenclamid, Amix, Maninil, Glibetik, Glinova, Diabrex, Dimaril, Amaryl, Glemaz, Glirid, Glimax, Eglim, Oltar, Perinel, Glairi, Glianov, Diabeton.
Podmínky skladování
Uchovávejte mimo dosah světla, při teplotě nepřesahující 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti je 3 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze o Glimepiridu
Recenze o Glimepiridu jsou většinou pozitivní, lék je účinný při cukrovce typu 2, pokud přísně dodržujete předpisový režim. Plus je také považován za jednu dávku léku denně. Mezi minusy je třeba poznamenat, že u některých pacientů může způsobit nevolnost a přírůstek hmotnosti.
Cena glimepiridu v lékárnách
Odhadovaná cena za glimepirid je 270 rublů. v balení obsahujícím 30 tablet po 4 mg.
Glimepirid: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Glimepirid 3 mg tablety 30 ks. 60 RUB Koupit |
|
Glimepiride Canon 2 mg tablety 30 ks. 91 rbl. Koupit |
|
Glimepirid 2 mg tablety 30 ks. 93 rbl. Koupit |
|
Glimepirid 2 mg tablety 30 ks. 98 RUB Koupit |
|
Glimepirid 4 mg tablety 30 ks. 100 RUB Koupit |
|
Glimepirid tablety 2mg 30 ks. 102 RUB Koupit |
|
Glimepirid 2 mg tablety 30 ks. 119 RUB Koupit |
|
Glimepirid 1 mg tablety 30 ks. 119 RUB Koupit |
|
Glimepirid tablety 3mg 30 ks. 124 RUB Koupit |
|
Glimepiride Canon 2mg tablety 30 ks. 136 RUB Koupit |
|
Glimepiride Canon 1 mg tablety 30 ks. RUB 137 Koupit |
|
Glimepirid tablety 4mg 30 ks. 143 r Koupit |
|
Glimepiride Canon 4 mg tablety 30 ks. 149 r Koupit |
|
Glimepirid 3 mg tablety 30 ks. 157 r Koupit |
|
Glimepirid 4 mg tablety 30 ks. 161 r Koupit |
|
Glimepirid 3 mg tablety 30 ks. 190 RUB Koupit |
|
Glimepirid 2 mg tablety 30 ks. 191 r Koupit |
|
Glimepirid 4 mg tablety 30 ks. 203 r Koupit |
|
Glimepiride Canon 3 mg tablety 30 ks. 206 RUB Koupit |
|
Glimepiride Canon 4mg tablety 30 ks. 227 r Koupit |
|
Glimepirid 3 mg tablety 30 ks. 230 RUB Koupit |
|
Glimepirid tablety 4mg 30 ks. Ozón 250 RUB Koupit |
|
Glimepirid tablety 3mg 30 ks. 261 r Koupit |
|
Glimepirid 4 mg tablety 30 ks. 295 RUB Koupit |
|
Glimepirid tablety 4mg 30 ks. 303 RUB Koupit |
|
Glimepirid tablety 4mg 30 ks. Vrchol 325 RUB Koupit |
|
Glimepirid tablety 3mg 30 ks. 338 r Koupit |
| Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce
Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
