Roxithromycin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Roxithromycin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: roxithromycin

ATX kód: J01FA06

Léčivá látka: roxithromycin (roxithromycin)

Výrobce: Ozone, LLC (Russia)

Popis a fotografie aktualizovány: 22.11.2018

Ceny v lékárnách: od 155 rublů.

Koupit

Roxithromycin je polosyntetické antibakteriální činidlo z makrolidové skupiny se širokým spektrem účinku.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma roxithromycinu - potahované tablety: kulaté bikonvexní, skořepinové a jádrové barvy - bílé, s vyražením "164" na jedné straně (v papírové krabičce 1-5 nebo 10 blistrech po 10, 25 nebo 30 tabletách nebo 1 plechovce 10, 20, 30, 40, 50 nebo 100 tablet).

Složení 1 tablety:

účinná látka: roxithromycin - 150 mg;
pomocné složky: poloxamer - 0,15 mg; povidon K30 - 4,2 mg; mastek - 2,25 mg; koloidní oxid křemičitý - 1,875 mg; kukuřičný škrob - až 210 mg; hyprolóza - 19,65 mg; stearát hořečnatý - 1,875 mg;
skořápka: oxid titaničitý - 0,27 mg; dextróza - 1,12 mg; hypromelóza - 2,78 mg; propylenglykol - 0,83 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Roxithromycin je polosyntetické makrolidové antibiotikum se širokým spektrem antibakteriální aktivity. Má bakteriostatický účinek - inhibuje růst a reprodukci bakterií, což je spojeno s hlavními účinky látky: vazba na podjednotku 50S ribozomů, potlačení transpeptidačních a translokačních reakcí, tvorba peptidových vazeb mezi peptidovým řetězcem a aminokyselinami, inhibice syntézy proteinů ribozomy.

Účinnost roxithromycinu ve vztahu k intracelulárním patogenům (včetně Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila) je zajištěna díky dobré penetraci buněk.

Na účinek roxithromycinu jsou citlivé: Neisseria meningitidis, Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocytogenes, Chlamydia Trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis.

Následující mikroorganismy mají různou citlivost: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (beta-hemolytický streptokok skupiny A), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae.

Roxithromycin je také účinný ve vztahu k anaerobním mikroorganismům: Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium acnes, Rickettsia conorii, Rickettsia rickettsii, Bacteroides melaninogenic oralis, Bacteroides

Odolné vůči působení léčiva: rodina Enterobacteriaceae, Bacteroides fragilis, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Clostridium difficile.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se roxithromycin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Ukazuje stabilitu v kyselém prostředí žaludku, příjem potravy 15 minut po užití pilulky nemá žádný vliv na absorpci. Při _maximální (maximální koncentraci látky) po perorálním podání 150 nebo 300 mg roxithromycinu je 6,6 nebo 9,6 mg / l, je doba k dosažení C _max 2,2, respektive 1,5 hodiny.

U dětí se C _max (s dvojnásobnou dávkou 2,5 mg / kg denně) dosáhne po 2 hodinách a pohybuje se v rozmezí od 8,7 do 10,1 mg / l.

Pokud se užívá s přestávkou 12 hodin, účinné koncentrace v krvi se udržují po dobu 24 hodin.

C _ss (rovnovážná koncentrace) v plazmě, pokud se užívá dvakrát denně při 150 mg po dobu 10 dnů, je 9,3 mg / l a je dosaženo za 2-4 dny; při užívání jednou denně, 300 mg po dobu 11 dnů, je _Css 10,9 mg / l.

Komunikace s bílkovinami krevní plazmy - 96%. Roxithromycin je charakterizován vysokou penetrací tkání, zejména do plic, prostaty a palatinových mandlí. Látka také dobře proniká do tělesných tekutin a buněk (makrofágy). Vylučuje se do mateřského mléka v zanedbatelném množství. Prakticky neproniká hematoencefalickou bariérou. Distribuční objem je 31,2 litru.

Podstupuje částečný metabolismus v játrech, více než 50% účinné látky se vylučuje beze změny ve střevech, asi 15% v plicích a 12% v ledvinách. Po jedné dávce 150 mg roxithromycinu je T _1/2 (poločas) v průměru 12 hodin.

V případě nedostatečné funkce jater se zvyšuje C _max a T _1/2.

Indikace pro použití

Podle pokynů je Roxithromycin předepsán pro mírné / středně závažné infekce, které jsou způsobeny patogeny citlivými na účinek účinné látky:

infekce měkkých tkání a kůže;
infekce horních a dolních dýchacích cest - tonzilitida, faryngitida, akutní sinusitida, bronchitida, pneumonie (včetně pneumonie způsobené atypickými patogeny, včetně Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis);
infekce v odontologii, infekce zubů a ústní dutiny (u dospělých);
infekce urogenitálního systému způsobené Ureaplasma urealyticum a Chlamydia trachomatis (u dospělých).

Kontraindikace

Absolutní:

kombinované použití s námelovými vazokonstrikčními alkaloidy (dihydroergotamin, ergotamin), cisapridem, pimozidem, astemizolem, terfenadinem;
porfyrie;
věk do 12 let nebo tělesná hmotnost do 40 kg;
těhotenství a kojení;
individuální nesnášenlivost ke složkám léčiva, stejně jako k jiným makrolidům.

Relativní (Roxithromycin je předepsán pod lékařským dohledem):

selhání jater / ledvin;
kombinované použití s následujícími léky: warfarin, disopyramid, kolchicin, digoxin, agonisté dopaminových receptorů - námelové alkaloidy (včetně bromokriptinu, kabergolinu, lisuridu, pergolidu), teofylin, cyklosporin;
myasthenia gravis (Erb-Goldflamova choroba);
vrozené prodloužení QT intervalu, stavy přispívající k rozvoji srdečních arytmií (včetně nekorigované hypokalémie nebo hypomagnezémie, klinicky významné bradykardie), souběžná léčba antiarytmiky třídy IA a III;
věk od 65 let.

Návod k použití roxithromycinu: metoda a dávkování

Tablety roxithromycinu se užívají perorálně s dostatečným množstvím tekutiny, nejlépe před jídlem.

Doporučený dávkovací režim: 2krát denně (s přestávkou 12 hodin), 1 tableta. Dospělým, s výjimkou pacientů s renální nedostatečností, mohou být předepsány 2 tablety denně v jedné dávce.

Při závažném selhání jater (zejména při jaterní cirhóze s ascitem nebo žloutenkou) se má roxithromycin užívat 1 tableta jednou denně.

Doba trvání kurzu je určena indikacemi, závažností infekčního procesu a mikroorganismem, který způsobil infekci. Doba užívání léku se obvykle pohybuje v rozmezí od 5 do 10 dnů, u infekcí způsobených beta-hemolytickým streptokokem - nejméně 10 dní. Maximální doba léčby je 10 dní.

Vedlejší efekty

hepatobiliární systém: zvýšená aktivita jaterních transamináz (aspartátaminotransferáza, alaninaminotransferáza, alkalická fosfatáza), akutní hepatocelulární nebo cholestatická hepatitida (v některých případech se žloutenkou);
trávicí systém: zvracení, nevolnost, bolesti břicha, průjem (v některých případech s krví), pseudomembranózní kolitida, pankreatitida;
nervový systém: parestézie, bolest hlavy, závratě, změny chuťových vjemů (včetně ageuzie), porucha čichu (včetně anosmie), dočasná ztráta sluchu, vertigo, hypoakusie, halucinace;
alergické reakce: anafylaktický šok, exsudativní multiformní erytém, bronchospazmus, kopřivka, angioedém, eosinofilie;
kožní reakce: zarudnutí, vyrážka, purpura;
další: superinfekce, kandidóza.

Předávkovat

V případě předávkování může dojít ke zvýšení vedlejších účinků závislých na dávce.

Doporučeno: výplach žaludku; symptomatická léčba. Neexistuje žádné specifické antidotum.

speciální instrukce

Při selhání jater by měl být roxithromycin používán s opatrností pod kontrolou funkce jater, v případě potřeby je třeba upravit dávku.

Pokud se vyskytnou alergické reakce a superinfekce, je podávání roxithromycinu okamžitě ukončeno a je předepsána vhodná léčba.

Při užívání roxithromycinu, včetně období 2-3 týdnů po ukončení léčby, se může objevit pseudomembranózní kolitida. V mírných případech obvykle postačuje vysazení léku a použití iontoměničových pryskyřic (colestipol, colestyramin); v závažných případech je předepsána náhrada ztráty tekutin, bílkovin a elektrolytů, léčba metronidazolem / vankomycinem. Je nemožné používat léky, které zpomalují střevní motilitu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Otázka možnosti řízení motorových vozidel během období léčby roxithromycinem by měla být rozhodnuta individuálně, což souvisí s pravděpodobností vzniku poruch nervového systému, včetně halucinací a závratí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Roxithromycin není předepisován během těhotenství / kojení.

Použití v dětství

Je kontraindikováno užívat lék u pacientů mladších 12 let nebo s tělesnou hmotností do 40 kg.

S poruchou funkce ledvin

Terapie roxithromycinem při selhání ledvin by měla být prováděna pod lékařským dohledem.

Pro porušení funkce jater

Léčba jaterního selhání roxithromycinem by měla být prováděna pod lékařským dohledem.

Použití u starších osob

Léčba roxithromycinem u pacientů starších 65 let by měla být prováděna pod lékařským dohledem.

Lékové interakce

léky, které jsou metabolizovány pomocí izoenzymu CYP3A (astemizol, pimozid nebo cisaprid): prodloužení QT intervalu a / nebo poruchy srdečního rytmu (ve většině případů s ventrikulární tachykardií, jako je pirueta), což je spojeno se zvýšením jejich plazmatické koncentrace; kombinace je kontraindikována;
disopyramid: jeho plazmatická koncentrace se zvyšuje, a proto se doporučuje, je-li to možné, stanovit koncentraci disopyramidu v krevní plazmě a sledovat EKG;
přípravky obsahující dihydroergotamin nebo ergotamin (vazokonstrikční námelové alkaloidy): možný rozvoj arteriálního křeče a těžké ischemie s nekrózou končetin; kombinace je kontraindikována;
terfenadin: zvyšuje se pravděpodobnost závažných komplikací z kardiovaskulárního systému, včetně fibrilace síní a ventrikulární fibrilace a dalších komorových arytmií; kombinace je kontraindikována;
nepřímá antikoagulancia (warfarin): zvýšení protrombinového času, a proto se doporučuje pravidelně během léčby určovat INR (mezinárodní normalizovaný poměr);
antiarytmické léky třídy IA a III: možné shrnutí účinků prodloužení QT intervalu roxithromycinu a těchto léků; kombinovaná léčba vyžaduje opatrnost (pod kontrolou elektrokardiogramu);
digoxin: jeho absorpce se zvýší, což může vést k intoxikaci glykosidy (projevující se jako nevolnost, zvracení, průjem, bolest hlavy, závratě); intoxikace srdečními glykosidy může také vést k poruchám srdečního vedení / srdečního rytmu; při kombinovaném použití, včetně kombinace s jinými srdečními glykosidy, se doporučuje pravidelně sledovat elektrokardiogram a určovat koncentraci srdečních glykosidů v plazmě (tato opatření jsou nutná v případě příznaků předávkování srdečními glykosidy);
agonisté dopaminových receptorů - námelové alkaloidy (včetně bromokriptinu, lisuridu, kabergolinu, pergolidu): zvyšuje se jejich plazmatická koncentrace a v důsledku toho se zvyšuje farmakodynamický účinek a zvyšuje se riziko jejich vedlejších účinků; kombinovaná léčba vyžaduje opatrnost (navzdory nedostatku informací potvrzujících takovou interakci);
kolchicin: zvyšuje se jeho plazmatická koncentrace a zvyšuje se riziko jeho nežádoucích účinků, včetně nefrotoxických účinků; kombinovaná léčba vyžaduje opatrnost (navzdory nedostatku informací potvrzujících takovou interakci);
teofylin, cyklosporin: zvyšuje se jejich plazmatická koncentrace, zatímco úprava dávkovacího režimu obvykle není nutná;
midazolam: zvyšuje se jeho T _1/2 a plocha pod křivkou koncentrace a času, což může vést ke zvýšení a prodloužení jeho účinků.

Analogy

Analogy roxithromycinu jsou Elrox, Rulid, Esparoxy, Xitrocin, Rulicin.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem při teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o roxithromycinu

Podle recenzí je Roxithromycin účinným antibiotikem nejčastěji používaným při léčbě ureaplasmózy a mykoplazmózy. V některých případech naznačují vývoj vedlejších účinků.