Effient - Návod K Použití, Cena, Analogy, Recenze, Složení

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Efektivní

Efektivní: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Effient

ATX kód: B01AC22

Aktivní složka: prasugrel (prasugrel)

Výrobce: Eli Lilly & Company (USA)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-27

Ceny v lékárnách: od 3779 rublů.

Koupit

Effient je protidestičkový lék.

Uvolněte formu a složení

Efekt je k dispozici ve formě potahovaných tablet: podlouhlé, žluté nebo béžové, s vyrytými na každé straně: na jedné straně nápis „4760“(žluté tablety) nebo „4759“(béžové tablety), na druhé straně - “5 MG "(žluté tablety) nebo" 10 MG "(béžové tablety) (14 ks. V blistrech, v papírové krabičce 2 blistry a návod k použití přípravku Effient).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: prasugrel hydrochlorid - 5,49 mg nebo 10,98 mg, což odpovídá 5 mg nebo 10 mg prasugrelu (báze);
pomocné složky: hypromelóza, sodná sůl kroskarmelózy, mikrokrystalická celulóza, manitol, stearát hořečnatý;
složení skořápky žlutá: žlutá opadry II (hypromelóza, monohydrát laktózy, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý, triacetin), mastek;
složení béžové skořápky: béžová opadry II (triacetin, monohydrát laktózy, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý, hypromelóza, červený oxid železitý), mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Effient je protidestičkový lék s účinnou látkou prasugrel. Je to antagonista třídy P2Y12 receptorů pro adenosindifosfát, který způsobuje jeho inhibici aktivace a agregace trombocytů. Inhibice funkce krevních destiček, která se podílí na rozvoji aterosklerotických komplikací, pomáhá snížit riziko kardiovaskulárních komplikací (včetně infarktu myokardu, cévní mozkové příhody, úmrtí na kardiovaskulární příčinu).

Po podání nasycovací dávky (60 mg) prasugrelu je za 1 hodinu dosaženo inhibice agregace nejméně 50% destiček. Následné použití udržovací dávky (10 mg) po dobu 3–5 dnů zajišťuje potlačení agregace asi 70% krevních destiček a rovnovážný stav.

Když je Effient zrušen, agregace trombocytů se postupně (po užití nasycovací dávky - po 7-9 dnech udržovací dávka v rovnovážném stavu - 5 dní) vrátí na původní hodnoty.

Po předchozí léčbě klopidogrelem (75 mg denně) přechod na léčbu prasugrelem nezpůsobuje významné změny v inhibici agregace trombocytů.

Při srovnání prasugrelu a klopidogrelu ukázala analýza výsledků klinické studie účinnosti a bezpečnosti jejich použití při kombinované léčbě kyselinou acetylsalicylovou a jinými léky statistickou převahu prasugrelu u pacientů s akutním koronárním syndromem (ACS) s rizikem vzniku nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu bez elevace segmentu. ST nebo infarkt myokardu s elevací segmentu ST během perkutánní koronární intervence. V tomto případě bylo kritériem účinnosti období před smrtí, první případ nefatálního infarktu nebo mrtvice z kardiovaskulární příčiny. Ukázalo se, že tento efekt je účinnější při snižování výskytu primárního kombinovaného cílového parametru a výskytu sekundárních cílových parametrů, včetně trombózy stentu. Přínos prasugrelu byl zaznamenán po celou dobu studie.

Vynikající účinek je doprovázen zvýšením frekvence závažného krvácení (jakékoli intrakraniální krvácení nebo krvácení s klinickými projevy doprovázené poklesem hemoglobinu o více než 5 g / dl).

Terapeutický účinek prasugrelu není ovlivněn věkem, pohlavím, tělesnou hmotností, etnickým původem, souběžnou terapií [včetně bivalirudinu, heparinu, intravenózního (iv) podávání blokátorů trombocytových receptorů glykoproteinu IIb / IIIa, hypolipidemik, beta-blokátorů, inhibitorů enzymu konvertujícího angiotensin (ACE), kyselina acetylsalicylová v dávce 75 až 325 mg jednou denně].

Hlavní výhodou je významné snížení výskytu nefatálního infarktu myokardu, u diabetes mellitus - snížení výskytu primárních a sekundárních kombinovaných cílových parametrů. Pacienti ve věku 75 let a starší mají méně výrazné výhody prasugrelu než pacienti mladší než 75 let.

U všech pacientů s akutním koronárním syndromem ukázala srovnávací analýza významnou výhodu prasugrelu oproti klopidogrelu v incidenci detekované nebo možné trombózy stentu, úmrtí na kardiovaskulární příčinu, nefatální infarkt myokardu, nefatální cévní mozková příhoda, readmise v důsledku koronárních ischemických příhod nebo urgentní revaskularizace. cílové plavidlo do 30 dnů.

Pokud jde o výskyt úmrtí ze všech příčin u pacientů s AKS, nebyl mezi prasugrelem a klopidogrelem významný rozdíl.

U prasugrelu došlo k 50% snížení trombózy kovových stentů, a to jak s vymýváním léků, tak bez nich, během dlouhého (více než ročního) období sledování.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametry prasugrelu u zdravých dobrovolníků a u pacientů se stabilním průběhem aterosklerotického procesu nebo u pacientů podstupujících perkutánní koronární intervenci jsou podobné.

Prasugrel je proléčivo; po perorálním podání se rychle vstřebává a metabolizuje na aktivní a neaktivní metabolity.

AUC (celková koncentrace léčiva) se vyznačuje nízkou a střední variabilitou u jednotlivých pacientů (19%) a v populaci (27%).

Maximální koncentrace (_Cmax) aktivního metabolitu v krevním séru je dosaženo přibližně za 0,5 hodiny. AUC aktivního metabolitu je přímo úměrná terapeutické dávce léčiva.

Současný příjem tučných a vysoce kalorických potravin neovlivňuje AUC aktivního metabolitu, ale snižuje C _max o 49%, což prodlužuje dobu jeho dosažení až na 1,5 hodiny. Užívání nasycovací dávky (60 mg) na lačný žaludek může zajistit rychlejší nástup účinku.

Vazba aktivního metabolitu na sérový albumin je 98%.

Po perorálním podání není prasugrel detekován v plazmě, protože se ve střevě okamžitě hydrolyzuje na thiolakton. Pod vlivem izoenzymů cytochromu P ₄₅₀ (hlavně CYP3A4, CYP2B6 a v menší míře CYP2C9 a CYP2C19) se thiolakton mění na aktivní metabolit. S-methylací nebo konjugací s cysteinem se aktivní metabolit biotransformuje na dva neaktivní metabolity.

Na farmakokinetické parametry prasugrelu a potlačení agregace trombocytů nemají genetické variace izoenzymů CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 nebo CYP2C19 žádný vliv.

Vylučování prasugrelu ve formě neaktivních metabolitů se provádí ledvinami (68%) a střevy (přibližně 27%).

T _1/2 (poločas) aktivního metabolitu je v průměru 7,4 hodiny.

Věk pacienta neovlivňuje farmakokinetiku prasugrelu ani inhibici agregace trombocytů.

AUC aktivního metabolitu je o 19% vyšší u pacientů ve věku 75 let a starších, ve srovnání s pacienty mladšími 75 let. Pacienti ve věku 75 let a starší jsou navíc náchylní k vyššímu výskytu krvácení.

Je třeba mít na paměti, že při tělesné hmotnosti pacienta nižší než 60 kg je AUC aktivního metabolitu o 30–40% vyšší než při hmotnosti 60 kg nebo vyšší.

U etnického původu není nutná žádná úprava dávky přípravku Effient.

U selhání ledvin, včetně selhání ledvin v konečném stadiu, není úprava dávky nutná. Přes pokles C _max a AUC aktivního metabolitu u pacientů s terminálním selháním ledvin o 51%, respektive 42%, je inhibice agregace trombocytů způsobená prasugrelem srovnatelná u pacientů vyžadujících hemodialýzu a zdravých dobrovolníků.

U mírné až středně závažné (Child-Pugh stupně A a B) poruchy funkce jater není nutná úprava dávky.

Vzhledem k nedostatku informací o farmakokinetice a farmakodynamice prasugrelu při těžkém selhání jater (třída C na stupnici Child-Pugh) je použití přípravku Effient pro léčbu této kategorie pacientů kontraindikováno.

Farmakokinetika a farmakodynamika prasugrelu u dětí a dospívajících nebyla studována, proto by jeho použití nemělo být předepisováno pacientům mladším 18 let.

Indikace pro použití

Použití přípravku Effient je indikováno k prevenci trombotických komplikací při akutním koronárním syndromu u pacientů s infarktem myokardu bez elevace ST-segmentu nebo nestabilní anginy pectoris podstupujících perkutánní koronární intervenci au infarktu myokardu s elevací ST-segmentu během primární nebo opožděné perkutánní koronární intervence.

Kromě toho je lék předepsán pro akutní koronární syndrom, aby se zabránilo trombóze stentu.

Kontraindikace

peptický vřed, jiné patologické stavy se zvýšeným rizikem krvácení;
anamnéza cévní mozkové příhody nebo přechodného ischemického záchvatu;
závažné selhání jater (třída C na stupnici Child-Pugh);
intolerance laktózy, nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy;
potenciální urgentní bypass koronární arterie (vysoké riziko pooperačního krvácení);
kojení;
věk do 18 let;
prokázaná přecitlivělost na složky léčiva.

Vzhledem k vysokému riziku krvácení by měl být přípravek Effient předepisován s opatrností: pacientky ve věku 75 let nebo starší, vážící méně než 60 kg, během těhotenství, s predispozicí ke krvácení (včetně nedávného traumatu nebo chirurgického zákroku, nedávného nebo opakovaného gastrointestinálního krvácení), období exacerbace žaludečních nebo duodenálních vředů), se středně závažným selháním jater, selháním ledvin, anamnézou trombotické trombocytopenické purpury, anamnézou angioedému, hypersenzitivními reakcemi na pozadí užívání thienopyridinů v anamnéze, protizánětlivými léky, současnými protizánětlivými léky, protizánětlivými léky), fibrinolytika a / nebo jiné léky, které zvyšují riziko krvácení.

Pokud je antiagregační účinek nežádoucí, je nutné přestat užívat prasugrel 7 dní před plánovanou operací.

Efektivní, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety se užívají perorálně a polykají se celé (aniž by se narušila celistvost filmového obalu), bez ohledu na jídlo.

Užívání léku by mělo být doprovázeno příjmem kyseliny acetylsalicylové v denní dávce 75–325 mg.

Doporučené dávkování: počáteční (nasycovací) dávka - 60 mg jednou, poté 10 mg jednou denně jako udržovací dávka.

Pacienti s infarktem myokardu bez elevace ST nebo nestabilní anginou pectoris, u nichž je naplánována koronární angiografie do 48 hodin po hospitalizaci, by měli užít nasycovací dávku pouze během perkutánní koronární intervence.

Doba trvání léčby je až 365 dní.

Doporučená dávka pro pacienty s tělesnou hmotností nižší než 60 kg a ve věku 75 let a starší: úvodní dávka - 60 mg jednou, udržovací dávka - 5 mg denně.

Použití přípravku Effient u pacientů ve věku 75 let a starších se obvykle nedoporučuje. Lék v této kategorii pacientů by měl být předepisován po pečlivém individuálním posouzení poměru přínosů a rizik léčby.

U mírné až středně závažné poruchy funkce jater (Child-Pugh stupně A nebo B) a poruchy funkce ledvin není nutná žádná úprava dávky.

Vedlejší efekty

na straně orgánu vidění: zřídka - nitrooční krvácení;
ze strany cév: často - hematom;
z dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: často - epistaxe; zřídka - hemoptýza;
z gastrointestinálního traktu: často - gastrointestinální krvácení; zřídka - krvácení z dásní, retroperitoneální krvácení, krvácení z konečníku, hematochezie;
dermatologické reakce: často - ekchymóza, kožní vyrážka;
z močového systému: často - hematurie;
obecné poruchy a poruchy v místě vpichu: často - krvácení v místě vpichu, hematom v místě vpichu cévy;
trauma, intoxikace a komplikace manipulace: často - modřina; zřídka - subkutánní hematom, krvácení po zákroku;
na straně krve a lymfatického systému: často - anémie; vzácně trombocytopenie; velmi zřídka - trombotická trombocytopenická purpura;
z imunitního systému: zřídka - reakce přecitlivělosti, angioedém.

V průběhu klinických studií v léčbě akutního koronárního syndromu byl zjištěn následující výskyt krvácení a komplikací nesouvisejících s bypassem koronární arterie:

intrakraniální krvácení nebo krvácení s klinickými projevy s poklesem hemoglobinu 5 g / dl nebo více: 2,2%;
život ohrožující krvácení (včetně intrakraniálního krvácení - 0,3%, smrtelného krvácení - 0,3%, krvácení vyžadující použití inotropních léků a / nebo chirurgického zákroku - 0,3%): 1,3%;
krvácení vyžadující transfuzi krve 4 jednotky nebo více: 0,7%;
menší krvácení (s klinickými projevy doprovázenými poklesem hladin hemoglobinu o 3 g / dl nebo více, ale méně než 5 g / dl): 2,4%.

Bylo zjištěno, že při perkutánní koronární intervenci jsou pacienti vážící méně než 60 kg vystaveni většímu riziku krvácení.

Celkový výskyt závažného a menšího krvácení spojeného s bypassem koronární arterie bypassu je 14,1%, z toho fatální krvácení - 0,9%, krvácení vyžadující reoperaci - 3,8%, krvácení vyžadující transfuzi více než 5 krevních jednotek - 6. 6%, malé krvácení - 2,8%.

Předávkovat

Příznaky: zvýšení období krvácení a související komplikace.

Léčba: transfúze krevních produktů, včetně hmotnosti krevních destiček.

speciální instrukce

Léčba přípravkem Effient je spojena s rizikem krvácení, proto by měl pacient okamžitě vyhledat lékaře, pokud se objeví jakékoli známky krvácení.

Po vysazení prasugrelu během bypassu koronární arterie se frekvence krvácení během 7 dnů může třikrát zvýšit a být výraznější.

U pacientů bez definice koronární anatomie je nutné pečlivě posoudit přínosy a rizika používání prasugrelu, a to i v případě možného nouzového bypassu koronární tepny.

Během prvních 14 dnů léčby přípravkem Effient existuje zvýšené riziko trombotické trombocytopenické purpury, která je charakterizována výskytem horečky, trombocytopenie s hemoragickým syndromem, neurologickými poruchami a dysfunkcí ledvin. V některých případech je možný smrtelný výsledek, a proto onemocnění vyžaduje urgentní léčbu, včetně použití plazmaferézy.

Před podstoupením jakéhokoli chirurgického zákroku (včetně zubních zákroků) nebo při předepisování nových léků by měl pacient informovat lékaře o použití prasugrelu.

U pacientů s infarktem myokardu bez elevace ST segmentu zvyšuje nasycovací dávka prasugrelu 4 hodiny před diagnostickou koronární angiografií riziko velkého a malého krvácení ve srovnání s jeho použitím přímo během perkutánní koronární intervence.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Účinek přípravku Effient na schopnost pacienta řídit vozidla a mechanismy nebyl stanoven.

Aplikace během těhotenství a kojení

S opatrností je indikováno použití léku během těhotenství pouze v případech, kdy očekávaný účinek terapie pro matku převyšuje potenciální hrozbu pro plod.

Během kojení se nedoporučuje předepisovat přípravek Effient.

Použití v dětství

Vzhledem k nedostatku informací o bezpečnosti a účinnosti léku pro léčbu dětí a dospívajících je jmenování přípravku Effient pacientům mladším 18 let kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

Doporučuje se používat přípravek Effient s opatrností při léčbě pacientů se selháním ledvin, včetně terminálního selhání ledvin.

Při selhání ledvin není nutná žádná úprava dávky.

Pro porušení funkce jater

Jmenování Effientu je kontraindikováno u těžké jaterní nedostatečnosti (třída C na stupnici Child-Pugh).

U středně těžké poruchy funkce jater (třídy A a B na stupnici Child-Pugh) není nutná úprava dávky.

Použití u starších osob

Použití přípravku Effient u pacientů ve věku 75 let a starších se obvykle nedoporučuje. Předepisování léků této kategorii pacientů by mělo být prováděno s velkou opatrností, po pečlivém individuálním posouzení poměru přínosů a rizik léčby.

Doporučená dávka pro pacienty ve věku 75 let a starší: nárazová dávka - 60 mg jednou, udržovací dávka - 5 mg denně.

Lékové interakce

Se současným použitím Effient:

kyselina acetylsalicylová: může zvýšit riziko krvácení; byla však prokázána účinnost a bezpečnost kombinace prasugrelu s kyselinou acetylsalicylovou;
NSAID (včetně inhibitorů COX-2), warfarin: zvyšují riziko krvácení;
cyklofosfamid, efavirenz a podobné léky, jejichž metabolismus je způsoben výhradně izoenzymem CYP2B6: prasugrel může způsobit klinicky významné snížení expozice jejich metabolitu tvořeného izoenzymem CYP2B6;
léky, které jsou induktory nebo inhibitory izoenzymů cytochromu P ₄₅₀, statiny a další léky metabolizované izoenzymy cytochromu P ₄₅₀: neinteragují s prasugrelem;
kyselina acetylsalicylová, heparin, digoxin, inhibitory protonové pumpy, blokátory H ₂ - receptory histaminu a další látky, které zvyšují kyselost žaludeční šťávy: souběžné terapie těmito léčivy je možné;
heparin: jedna intravenózní injekce nefrakcionovaného heparinu v dávce 100 U (jednotka účinku) na 1 kg hmotnosti pacienta významně neinterferuje s inhibicí agregace trombocytů zprostředkovanou prasugrelem. Na druhé straně prasugrel významně nemění účinek heparinu na koagulaci. Existuje zvýšené riziko krvácení.

Analogy

Účinnými analogy jsou: Clopidogrel, Aspirin Cardio, kyselina acetylsalicylová, Brilinta, Aviks, Akoltin, Aspinat, Acecardol, Magnikor, Arepleks, Agrenox, Dipyridamol, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Zilt, Plavixomagnil.