Klopidogrel
Clopidogrel: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Lékové interakce
- 10. Analogy
- 11. Podmínky skladování
- 12. Podmínky výdeje z lékáren
- 13. Recenze
- 14. Cena v lékárnách
Latinský název: Clopidogrel
ATX kód: B01AC04
Léčivá látka: klopidogrel (klopidogrel)
Výrobce: CJSC "Biocom", CJSC "Kanonfarma production", LLC "Izvarino Pharma", LLC "Nanolek", "Severnaya zvezda", "Rafarma", Rusko
Popis a fotka aktualizovány: 13. 8. 2019
Ceny v lékárnách: od 100 rublů.
Koupit
Clopidogrel je protidestičkový lék.
Uvolněte formu a složení
Clopidogrel se vyrábí ve formě potahovaných tablet: kulaté, bikonvexní, růžové (v blistrech po 7, 10, 14, 15, 30 ks, 1-4, 6, 8, 10 balení v papírové krabičce; v plechovky po 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 ks, 1 plechovka v lepenkové krabici).
Složení 1 tablety zahrnuje:
- Aktivní složka: klopidogrel - 75 mg (ve formě klopidogrelu hydrosulfitu - 97,875 mg);
- Pomocné složky: předželatinovaný škrob - 27 mg, bezvodá laktóza (bezvodý mléčný cukr) - 63,125 mg, stearát hořečnatý - 1 mg, polyethylenglykol 6000 (makrogol) - 8 mg, mikrokrystalická celulóza - 40 mg, hydrogenovaný ricinový olej - 3 mg;
- Pouzdro: Opadry II růžová - 9 mg (hydroxypropylmethylcelulóza (hypromelóza) - 2,52 mg, monohydrát laktózy - 3,6 mg, triacetin - 0,72 mg, oxid titaničitý - 2,0484 mg, barvivo indigokarmín - 0,0036 mg, barvivo červené okouzlující - 0,108 mg).
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Klopidogrel inhibuje agregaci krevních destiček a selektivně inhibuje vazbu adenosindifosfátu na receptory lokalizované na stěnách destiček a indukci komplexu GPIIb / IIIa, čímž brání adhezi krevních destiček. Látka také blokuje agregaci krevních destiček, což je způsobeno jinými agonisty, zastavením stimulace krevních destiček uvolněným adenosindifosfátem. Klopidogrel nemění aktivitu fosfodiesterázy a zajišťuje ireverzibilní transformaci adenosindifosfátových receptorů na destičkách, v důsledku čehož ztrácejí svoji funkčnost až do okamžiku jejich přirozené smrti. K obnovení fyziologických funkcí dochází v procesu jejich regenerace, která trvá asi týden.
Farmakokinetika
Klopidogrel se vstřebává ze střeva poměrně rychle a jeho obsah v krvi se mírně zvyšuje. Látka se aktivně účastní metabolických procesů probíhajících v játrech. Hlavní metabolit nemá žádnou farmakologickou aktivitu a tvoří 85% podané dávky klopidogrelu.
Sloučenina se váže na plazmatické proteiny asi z 94-98%. 50% přijaté dávky se vylučuje ledvinami a přibližně 46% podaného klopidogrelu střevy. Poločas je asi 8 hodin.
Indikace pro použití
- Prevence aterotrombotických příhod (v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou) u pacientů s akutním koronárním syndromem: s elevací ST segmentu (akutní infarkt myokardu) s možností trombolýzy a léčby; bez elevace ST-segmentu (non-Q infarkt myokardu nebo nestabilní angina pectoris), včetně pacientů, kteří podstoupili stent během perkutánní koronární intervence;
- Prevence aterotrombotických příhod u pacientů s ischemickou cévní mozkovou příhodou, infarktem myokardu nebo s diagnostikovaným okluzivním onemocněním periferních tepen.
Kontraindikace
- Selhání jater (závažné);
- Aktivní krvácení (včetně intrakraniálního krvácení nebo krvácení z peptického vředu);
- Nedostatek laktázy, intolerance laktózy, syndrom malabsorpce galaktózy / glukózy;
- Těhotenství a období kojení (bezpečnost a účinnost užívání klopidogrelu u této skupiny pacientů nebyla stanovena);
- Věk do 18 let (bezpečnost a účinnost užívání léku pro tuto věkovou skupinu pacientů nebyla stanovena);
- Přecitlivělost na složky léčiva.
Podle pokynů by měl být klopidogrel užíván s opatrností u následujících onemocnění / stavů:
- Chronické selhání ledvin
- Mírné poškození jater;
- Patologické stavy, které zvyšují riziko krvácení, včetně traumatu a chirurgického zákroku;
- Dědičné snížení aktivity izoenzymu CYP2C19;
- Současné užívání s warfarinem, kyselinou acetylsalicylovou, heparinem, nesteroidními protizánětlivými léky (včetně inhibitorů COX-2), inhibitory glykoproteinu IIb / IIIa.
Návod k použití klopidogrelu: metoda a dávkování
Clopidogrel se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy.
U dospělých a starších pacientů je lék předepsán v denní dávce 75 mg v 1 dávce.
Terapie by měla být zahájena: po infarktu myokardu - od 1 do 35 dnů; po ischemické cévní mozkové příhodě - v období od 7 dnů do 6 měsíců.
Dávkovací režim je určen indikacemi:
- Akutní koronární syndrom bez elevace segmentu ST (nestabilní angina pectoris nebo infarkt myokardu bez Q vlny): léčba začíná jednorázovou nasycovací dávkou 300 mg, poté se užívá 75 mg denně současně s užíváním kyseliny acetylsalicylové (75 - 325 mg denně). Doporučená dávka kyseliny acetylsalicylové je až 100 mg denně, protože vyšší dávky zvyšují riziko krvácení. Maximální příznivý účinek se projeví po 3 měsících. Délka léčebného kurzu je až 1 rok;
- Akutní koronární syndrom s elevací ST segmentu (akutní infarkt myokardu s elevací ST segmentu): 75 mg denně s počáteční nárazovou dávkou (jednou) současně s kyselinou acetylsalicylovou a trombolytiky (nebo bez nich).
U pacientů s geneticky podmíněným snížením aktivity izoenzymu CYP2C19 může být účinek klopidogrelu snížen. U těchto pacientů nebyl stanoven optimální dávkovací režim.
U pacientů starších 75 let je přípravek Clopidogrel předepisován bez nasycovací dávky. Kombinovaná léčba by měla být zahájena co nejdříve po vzniku příznaků a měla by pokračovat nejméně 1 měsíc.
Zkušenosti s použitím u pacientů se středně závažným selháním jater nebo chronickým selháním ledvin jsou omezené.
Vedlejší efekty
Během užívání klopidogrelu se mohou objevit následující nežádoucí účinky (≥ 1/10 - velmi často; od ≥ 1/100 do <1/10 - často; od ≥ 1/1 000 do <1/100 - zřídka; od ≥ 1/10 000 až <1/1 000 - zřídka; <1/10 000 (včetně jednotlivých zpráv) - velmi vzácné):
- Nervový systém: zřídka - bolest hlavy, parestézie a závratě, intrakraniální krvácení; zřídka - systémové závratě; velmi zřídka - halucinace, zmatenost, poruchy chuti;
- Trávicí systém: často - dyspepsie, průjem, gastrointestinální krvácení, bolesti břicha; zřídka - gastritida, nevolnost, žaludeční a duodenální vředy, zácpa, zvracení, plynatost; zřídka - retroperitoneální hematom; velmi zřídka - pankreatitida, stomatitida, kolitida (včetně ulcerózní nebo lymfocytární), hepatitida, akutní selhání jater, závažné gastrointestinální krvácení se smrtelnými následky;
- Kardiovaskulární systém: často - hematom; velmi vzácně - vaskulitida, krvácení z chirurgické rány, silné krvácení, snížení krevního tlaku;
- Močový systém: zřídka - hematurie; velmi zřídka - glomerulonefritida;
- Muskuloskeletální systém: velmi zřídka - hemartróza, artralgie, artritida, myalgie;
- Hematopoetický systém: zřídka - leukopenie, trombocytopenie, eozinofilie; zřídka - neutropenie, včetně těžké; velmi zřídka - trombotická trombocytopenická purpura, agranulocytóza, trombocytopenie (počet krevních destiček ≤30 x 10 9 / l), granulocytopenie, pancytopenie, anémie, aplastická včetně;
- Dýchací orgány: velmi často - krvácení z nosu; velmi zřídka - intersticiální pneumonitida, bronchospazmus, hemoptýza, plicní krvácení;
- Smyslové orgány: zřídka - krvácení do sítnice, spojivky;
- Kůže a podkožní tkáň: často - podkožní krvácení; zřídka purpura;
- Laboratorní ukazatele: velmi zřídka - zvýšení koncentrace kreatininu v krvi, poškození jaterních testů, prodloužená doba krvácení;
- Alergické reakce: zřídka - svědění, vyrážka; velmi zřídka - erythema multiforme, angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom, kopřivka, erytematózní vyrážka, toxická epidermální nekrolýza, anafylaktické reakce, sérová nemoc;
- Ostatní: často - krvácení v místě vpichu; velmi zřídka - zvýšení teploty.
Předávkovat
Předávkování klopidogrelem může vyvolat hemoragické komplikace a prodlouženou dobu krvácení. Pokud dojde ke krvácení, měla by být zahájena vhodná léčba. Antidota, která vyrovnávají specifickou aktivitu klopidogrelu, nebyla nalezena. Pokud je nutná urgentní korekce prodlouženého času krvácení, měla by se uchýlit k transfuzi krevních destiček.
speciální instrukce
Během léčby je nutné sledovat ukazatele systému hemostázy, včetně počtu krevních destiček, aktivovaného parciálního tromboplastinového času, testů funkční aktivity krevních destiček a také pravidelně vyšetřovat funkční aktivitu jater.
K identifikaci jakýchkoli známek krvácení, včetně latentních, je třeba pečlivě sledovat stav pacienta, zejména během prvních týdnů užívání Clopidogrelu a / nebo po chirurgickém zákroku nebo invazivních výkonech na srdci.
Lék musí být používán s opatrností u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení během chirurgického zákroku, traumatu, jiných patologických stavů, v přítomnosti onemocnění, která predisponují ke vzniku krvácení (zejména oční a gastrointestinální), stejně jako u pacientů užívajících kyselinu acetylsalicylovou, nesteroidní protizánětlivé léky (včetně inhibitorů COX-2), inhibitory glykoproteinu IIb / IIIa nebo heparin.
Současné užívání s warfarinem se nedoporučuje, protože může zvýšit intenzitu krvácení (s výjimkou zvláštních vzácných klinických situací).
Pokud je během chirurgických zákroků antiagregační účinek nežádoucí, je třeba podávání klopidogrelu přerušit 7 dní před operací.
Lék prodlužuje dobu krvácení, proto je předepsán s opatrností pacientům s nemocemi, které předisponují ke vzniku krvácení (zejména nitrooční a gastrointestinální).
Ve velmi vzácných případech se po užití klopidogrelu (včetně jeho krátkodobého užívání) objevila trombotická trombocytopenická purpura charakterizovaná mikroangiopatickou hemolytickou anémií a trombocytopenie v kombinaci s neurologickými příznaky, funkční poruchou funkce ledvin nebo horečkou. Trombotická trombocytopenická purpura je potenciálně život ohrožující onemocnění, které vyžaduje okamžitou léčbu, vč. s použitím plazmaferézy.
V případě závažných funkčních poruch jater je třeba vzít v úvahu riziko hemoragické diatézy. Zkušenosti s používáním klopidogrelu u pacientů se středně závažnou dysfunkcí jater jsou omezené, v důsledku čehož je těmto pacientům předepisován lék opatrně.
Vzhledem k existující možnosti závratí se během léčby doporučuje opatrnost při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných prací vyžadujících vysokou koncentraci pozornosti a rychlé psychomotorické reakce.
Lékové interakce
U pacientů se zvýšeným rizikem krvácení (během chirurgického zákroku, úrazu nebo jiných patologických stavů) vyžaduje současné podávání klopidogrelu s blokátory receptorů IIb / IIIa opatrnost.
Při současném užívání klopidogrelu s určitými léky se mohou objevit nežádoucí účinky:
- Kyselina acetylsalicylová: zesílení jejího účinku na agregaci krevních destiček vyvolanou kolagenem (je třeba postupovat opatrně);
- Warfarin: zvýšení intenzity krvácení (použití této kombinace se nedoporučuje);
- Heparin: zvýšené riziko krvácení (je třeba postupovat opatrně).
Analogy
Analogy klopidogrelu jsou: Aggregal, Detromb, Deplatt-75, Clopidogrel-SZ, Clopidogrel-Richter, Clopidogrel-Teva, Clopidogrel-TAD, Clopidogrel-LEXVM, Clopidogrel-Clopilet, Cardogrel, Kardogrel, Leksutol, Clopidopilt Plavix, Plagril, Plogrel, Trombex, Tromborel, Trocken, Targetek, Egithromb.
Podmínky skladování
Skladujte na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.
Doba použitelnosti je 2 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze klopidogrelu
Existuje mnoho recenzí o klopidogrelu od pacientů, kteří podstoupili vážná onemocnění a chirurgické operace (například stentování) a vysoce oceňují účinnost léku. V žádném případě jej však nelze použít k samoléčbě, jmenování terapeutického režimu a kontrolu účinnosti léčby by měl provádět odborník.
Cena klopidogrelu v lékárnách
Cena klopidogrelu se pohybuje v rozmezí 259–373 rublů. (pro balení obsahující 14 tablet) nebo 471–655 rublů. (v balení obsahujícím 28 tablet) v závislosti na výrobci.
Clopidogrel: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Clopidogrel 75 mg potahované tablety 14 ks. 100 RUB Koupit |
|
Clopidogrel 75 mg potahované tablety 14 ks. 111 RUB Koupit |
|
Clopidogrel 75 mg potahované tablety 14 ks. 152 RUB Koupit |
|
Clopidogrel tablety p.p. 75mg 14 ks. 217 r Koupit |
|
Clopidogrel 75 mg potahované tablety 28 ks. 219 r Koupit |
|
Clopidogrel 75 mg potahované tablety 28 ks. 300 RUB Koupit |
|
Clopidogrel 75 mg potahované tablety 28 ks. 339 r Koupit |
|
Clopidogrel 75 mg potahované tablety 28 ks. 429 r Koupit |
|
Clopidogrel tablety p.p. 75mg 28 ks. Canonpharm 452 RUB Koupit |
|
Clopidogrel tablety p.p. 75mg 30 ks 671 RUB Koupit |
|
Clopidogrel 75 mg potahované tablety 30 ks. 671 RUB Koupit |
|
Clopidogrel 75 mg potahované tablety 90 ks. 893 r Koupit |
|
Clopidogrel 75 mg potahované tablety 90 ks. 981 RUB Koupit |
| Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi
Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
