Fazostabil - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Phazostabil

Fazostabil: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Fazostabil

ATX kód: B01AC30

Léčivá látka: kyselina acetylsalicylová (kyselina acetylsalicylová) + hydroxid hořečnatý (hydroxid hořečnatý)

Výrobce: Ozone LLC (Russia)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-10-07

Ceny v lékárnách: od 119 rublů.

Koupit

Phazostabil je protidoštičkový přípravek.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: kulaté, bikonvexní, téměř bílé nebo bílé, je možné mírné mramorování povrchu, na zlomenině je vidět téměř bílé jádro a obal filmu; na jedné straně tablety 150 mg + 30,39 mg je dělicí čára (10, 20, 25 a 30 ks v blistrových obrysových baleních, v papírové krabičce 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 nebo 10 balení; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 a 100 v plechovkách uzavřených odnímatelnými víčky s prvním ovládáním otevírání nebo šroubovacími uzávěry se systémem push-turn nebo s ovládáním první otevření nebo v lahvičkách z tmavého skla, uzavřených šroubovacím uzávěrem s vestavěnou odnímatelnou tobolkou silikagelu a prvním kontrolním kroužkem, v lepenkové krabici 1 plechovka nebo 1 láhev. Každé balení obsahuje také návod k použití přípravku Fazostabil).

Složení 1 tablety:

aktivní složky: kyselina acetylsalicylová - 75 mg a hydroxid hořečnatý - 15,2 mg nebo kyselina acetylsalicylová - 150 mg a hydroxid hořečnatý - 30,39 mg;
pomocné složky: povidon-K25, stearát hořečnatý, sodná sůl kroskarmelózy, mikrokrystalická celulóza;
potahová vrstva: hypromelóza, oxid titaničitý, makrogol-4000.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Působení přípravku Phazostabil je způsobeno vlastnostmi jeho aktivní složky - kyseliny acetylsalicylové (ASA). To ireverzibilně inhibuje cyklooxygenázy (COX-1), v důsledku čehož thromboxanu ₂ syntéza je blokována a agregace destiček je potlačen. Předpokládá se, že ASA má další mechanismy pro potlačení agregace krevních destiček, což rozšiřuje rozsah její aplikace u pacientů s různými vaskulárními chorobami. Droga má také antipyretické, protizánětlivé a analgetické účinky.

Hydroxid hořečnatý - druhá aktivní složka přípravku Phazostabil - má antacidový účinek, chrání sliznici gastrointestinálního traktu (GIT) před dráždivým účinkem ASA.

Farmakokinetika

ASA z gastrointestinálního traktu se vstřebává rychle a téměř úplně, tento proces se zpomaluje současným příjmem potravy. Během absorpce se částečně metabolizuje.

Během absorpce a po absorpci se ASA biotransformuje na hlavní metabolit - kyselinu salicylovou, která je metabolizována enzymy, zejména v játrech, v důsledku čehož se tvoří metabolity (glukuronid-salicylát, kyselina salicylurová, fenyl-salicylát), které se nacházejí v mnoha tělesných tekutinách a tkáních. Metabolický proces u žen je pomalejší než u mužů, což se projevuje nižší aktivitou enzymů v krevním séru.

Po užití přípravku Fazostabil C _max (maximální koncentrace v plazmě) je ASA zaznamenána po 10–20 minutách, kyselina salicylová - po 0,3–2 hodinách. Kyseliny acetylsalicylová a salicylová se vyznačují vysokou mírou komunikace s bílkovinami krevní plazmy, jsou rychle distribuovány v těle. Vazba kyseliny salicylové na plazmatické proteiny je nelineární a závisí na koncentraci: při nízkých koncentracích (400 μg / ml) - až 75%.

Biologická dostupnost kyseliny salicylové je 90-100%, ASA - 50-68%. Kyselina salicylová prochází placentární bariérou a do mateřského mléka.

U pacientů s renální nedostatečností, těhotných žen a novorozenců jsou salicyláty schopné vytěsnit bilirubin ze spojení s albuminem a také způsobit vývoj bilirubinové encefalopatie.

ASA a její metabolity se vylučují z těla hlavně ledvinami. V případě užívání léku v nízkých dávkách je poločas (T _1/2) hlavní látky asi 15-20 minut, metabolit - kyselina salicylová - 2-3 hodiny. U pacientů užívajících ASA ve vysokých dávkách se tyto ukazatele významně zvyšují kvůli saturaci enzymové systémy.

Na rozdíl od jiných salicylátů se nehydrolyzovaná ASA s opakovaným podáváním léčiva nehromadí v krevním séru. Při normální funkci ledvin se 80 až 100% jedné dávky ASA vylučuje během 24-72 hodin.

Hydroxid hořečnatý v dávkách obsažených v přípravku Phazostabil neovlivňuje farmakokinetické vlastnosti léčiva.

Indikace pro použití

léčba nestabilní anginy pectoris;
prevence tromboembolismu po chirurgických zákrocích na cévách (bypass koronární arterie, perkutánní transluminální koronární angioplastika);
primární prevence kardiovaskulárních onemocnění (trombóza a akutní srdeční selhání) u rizikových pacientů (například u pacientů s arteriální hypertenzí, diabetes mellitus, hyperlipidemií, obezitou a také u kuřáků a starších osob);
prevence opakovaného infarktu myokardu a trombózy krevních cév.

Kontraindikace

Absolutní:

bronchiální astma způsobené příjmem salicylátů / nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID);
úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, opakující se polypózy nosu a paranazálních dutin s intolerancí k ASA nebo jiným NSAID, včetně inhibitorů COX-2, v současnosti nebo v historii;
chronické srdeční selhání III - IV funkční třída podle klasifikace NYHA;
sklon ke krvácení (nedostatek vitaminu K, hemoragická diatéza, trombocytopenie);
krvácení do mozku;
gastrointestinální krvácení;
erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu v akutní fázi;
středně těžké až těžké poškození jater (třída B a C podle Child-Pughovy klasifikace);
závažné selhání ledvin [clearance kreatininu (CC) <30 ml / min];
nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
I a III trimestr těhotenství;
období laktace;
věk do 18 let;
potřeba používat methotrexát v týdenní dávce vyšší než 15 mg;
přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku Phazostabil nebo jiných NSAID.

Lék by měl být používán s opatrností v následujících případech:

senná rýma, nosní polypóza, alergické stavy, bronchiální astma;
mírné až středně závažné poškození ledvin (CC> 30 ml / min);
mírné selhání jater (třída A podle Child-Pughovy klasifikace);
anamnéza gastrointestinálního krvácení nebo ulcerózní léze gastrointestinálního traktu;
hyperurikémie;
dna;
cukrovka;
starší věk;
II trimestr těhotenství;
současné užívání následujících léků: ethanol: (včetně alkoholických nápojů), inhibitory karboanhydrázy (acetazolamid), narkotická analgetika, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, systémové glukokortikosteroidy, trombolytika a antiagregační látky, antikoagulancia (včetně sulfonamidů) trimoxazol), perorální hypoglykemické látky (deriváty sulfonylmočoviny) a inzulín, vysoké dávky NSAID a salicyláty, methotrexát týdně <15 mg, ibuprofen, lithium, digoxin, kyselina valproová.

Fazostabil, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety přípravku Fazostabil se užívají perorálně: polykejte celé a zapijte velkým množstvím vody.

Dávky léku popsaného níže se vypočítají na základě obsahu ASA.

Doporučené dávkovací režimy:

nestabilní angina pectoris, prevence rekurentního infarktu myokardu a trombózy krevních cév a prevence tromboembolismu po cévní chirurgii: 75–150 mg jednou denně;
primární prevence kardiovaskulárních onemocnění: první den - 150 mg, druhý den - 75 mg jednou denně.

Phazostabil je určen k dlouhodobému užívání. Trvání léčby určuje lékař individuálně.

Pokud zmeškáte příští schůzku, měli byste co nejdříve užít přípravek Fazostabil. Je zakázáno užívat dvojnásobnou dávku, proto, pokud se blíží čas pro užití další dávky, vynechaná pilulka by se neměla užívat.

Vedlejší efekty

Níže popsané nežádoucí účinky jsou klasifikovány následovně: velmi časté - ≥ 1/10; často - od ≥ 1/100 do <1/10; zřídka - od ≥ 1/1000 do <1/100; zřídka - od ≥ 1/10 000 do <1/1 000; velmi vzácné - <1/10 000, včetně jednotlivých zpráv:

dýchací systém: často - bronchospazmus;
Gastrointestinální trakt: velmi často - pálení žáhy; často - nevolnost, zvracení; zřídka - bolest břicha, ulcerace sliznice žaludku a dvanáctníku (včetně vzácně - perforované vředy), gastrointestinální krvácení; velmi zřídka - kolitida, ezofagitida, stomatitida, syndrom dráždivého tračníku, erozivní léze horní části gastrointestinálního traktu (včetně striktur);
nervový systém: často - bolest hlavy, nespavost; zřídka - ospalost, závratě; zřídka - tinnitus, intracerebrální krvácení;
imunitní systém: zřídka - otok nosní sliznice, rýma, kožní vyrážka, kopřivka, svědění kůže, angioedém; velmi zřídka - anafylaktický šok, syndrom kardio-respirační tísně;
ledviny a močové cesty: velmi zřídka - funkční poškození ledvin;
krevní a lymfatický systém: velmi často - zvýšené krvácení, zřídka - anémie; velmi zřídka - eozinofilie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, leukopenie, hypoprotrombinemie, aplastická anémie; u pacientů s těžkými formami deficitu glukóza-6-fosfát dehydrogenázy - hemolytická anémie, hemolýza;
laboratorní údaje: zřídka - zvýšená aktivita jaterních enzymů.

Předávkovat

V případě jedné dávky toxické dávky ASA nebo užívání léku po dobu 2 nebo více dnů v řadě v denních dávkách vyšších než 100 mg / kg se vyvíjí syndrom salicylismu. Předávkování je zvláště nebezpečné pro starší pacienty.

Předávkování mírnou až středně těžkou ASA (jednotlivá dávka <150 mg / kg):

příznaky: nevolnost a zvracení, zvýšené pocení, ztráta sluchu, tinnitus, závratě, bolesti hlavy, tachypnoe, zmatenost, hyperventilace, respirační alkalóza;
léčba: výplach žaludku, opakovaný příjem aktivního uhlí, vynucená alkalická diuréza, obnovení acidobazického stavu a rovnováhy vody a elektrolytů.

Příznaky mírného a závažného předávkování ASA (jednotlivé dávky 150-300 mg / kg a> 300 mg / kg):

kardiovaskulární systém: výrazné snížení krevního tlaku, poruchy srdečního rytmu, inhibice srdeční činnosti;
trávicí systém: gastrointestinální krvácení;
nervový systém: deprese funkce centrálního nervového systému (zmatenost, ospalost, křeče, kóma), toxická encefalopatie;
hematopoetický systém: hypoprotrombinemie, prodloužení protrombinového času, hematologická onemocnění od inhibice agregace krevních destiček po koagulopatii;
rovnováha vody a elektrolytů: dehydratace, porucha funkce ledvin od oligurie až po rozvoj selhání ledvin s hypernatremií, hypokalemií, hyponatremií;
metabolismus glukózy: hypoglykémie (zejména u dětí), hyperglykémie, ketoacidóza;
sluchový orgán: tinnitus, hluchota;
další: hyperpyrexie, respirační alkalóza s kompenzační metabolickou acidózou, nekardiogenní plicní edém, respirační deprese, hyperventilace, asfyxie.

Léčba mírného a těžkého předávkování se provádí v nemocničním prostředí. Nejprve je nutný výplach žaludku a opakovaný příjem aktivního uhlí. Vyžaduje vynucenou alkalickou diurézu, obnovení acidobazického stavu a rovnováhu vody a elektrolytů. Další léčba je symptomatická.

speciální instrukce

Fazostabil by měl být používán pouze podle pokynů ošetřujícího lékaře.

ASA může způsobit záchvaty bronchiálního astmatu, bronchospasmu a dalších reakcí přecitlivělosti. Riziková skupina zahrnuje pacienty s nosní polypózou, sennou rýmou, anamnézou bronchiálního astmatu, chronickými onemocněními dýchacího systému a přítomností alergických reakcí na jiné léky (projevující se například kopřivkou, svěděním, kožními vyrážkami).

Pacienti, u kterých je plánován chirurgický zákrok, by měli lékaře upozornit na užívání přípravku Fazostabil, protože ASA během a po operaci může způsobit krvácení různého stupně intenzity. Několik dní před operací by měl být posouzen poměr pravděpodobnosti krvácení při užívání léku a výskytu ischemických komplikací v případě jeho zrušení. Pokud existuje významná hrozba krvácení, měla by být léčba přípravkem Fazostabil zrušena.

Zvýšená pravděpodobnost krvácení je zaznamenána při současném užívání ASA a trombolytik, antikoagulancií, antiagregačních látek.

Při předepisování léku pacientům s poruchou funkce ledvin (CC> 30 ml / min) a poruchami oběhu v důsledku masivního krvácení, závažného chirurgického zákroku, aterosklerózy ledvinných tepen, sepse a chronického srdečního selhání je třeba postupovat opatrně. V těchto případech existuje vysoké riziko zhoršení funkce ledvin a rozvoje akutního selhání ledvin. Jeho pravděpodobnost se zvyšuje při současném užívání jiných NSAID s diuretiky a inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE).

Při dlouhodobém užívání přípravku Fazostabil je zobrazeno systematické sledování funkčního stavu jater, celkového krevního obrazu a okultního krevního testu.

U starších pacientů, kteří dlouhodobě užívají nízké dávky ASA jako protidestičkové látky, se zvyšuje riziko krvácení do gastrointestinálního traktu, proto je nutná opatrnost.

U pacientů s predispozicí (v případě sníženého vylučování kyseliny močové) může ASA v nízkých dávkách způsobit dnu.

Ve vysokých dávkách má ASA hypoglykemický účinek. To je třeba vzít v úvahu u pacientů s diabetes mellitus, kteří dostávají inzulin nebo hypoglykemické perorální léky.

Bylo hlášeno o vývoji hemolytické anémie a hemolýzy u pacientů s těžkými formami deficitu glukóza-6-fosfát dehydrogenázy, kteří dostávali ASA. Hrozba onemocnění krve se zvyšuje v následujících případech: užívání ASA ve vysokých dávkách, přítomnost horečky nebo akutních infekcí.

Ethanol, užívaný současně s ASA, zvyšuje pravděpodobnost poškození gastrointestinální sliznice a prodlužuje dobu krvácení.

Pokud je nutné předepisovat systémové glukokortikosteroidy, je třeba vzít v úvahu, že při jejich současném užívání klesá koncentrace salicylátů v krvi a po jejich vysazení se zvyšuje, což je plné předávkování.

Přípravek Fazostabil se nedoporučuje užívat společně s ibuprofenem u pacientů s rizikem kardiovaskulárních onemocnění, protože snížení antiagregačního účinku ASA v denních dávkách až 300 mg snižuje kardioprotektivní účinek. Pokud pacient užívá ibuprofen jako lék proti bolesti, měl by o tom informovat svého lékaře.

Methotrexát v týdenní dávce <15 mg zvyšuje výskyt nežádoucích účinků na krvetvorbu. Během kombinované léčby by měl být během prvních několika týdnů jednou týdně proveden krevní test.

Při společném jmenování lithiových nebo digoxinových přípravků je nutné pečlivě sledovat jejich plazmatické koncentrace během období užívání přípravku Fazostabil a po jeho zrušení. V případě potřeby se dávka upraví.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k pravděpodobnosti nežádoucích účinků z nervového systému během užívání přípravku Phazostabil se pacientům doporučuje, aby byli opatrní při řízení a činnostech, které vyžadují zvýšenou rychlost reakce a zvýšenou koncentraci pozornosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

I. trimestr těhotenství: Phazostabil je kontraindikován, protože ASA může způsobit vady plodu (srdeční vady, dělené patro);
II. Trimestr těhotenství: droga může být použita pouze u žen, u nichž očekávaný přínos léčby rozhodně převáží potenciální rizika. Doporučuje se předepsat ASA v denní dávce nejvýše 150 mg na krátkou dobu;
III. Trimestr těhotenství: salicyláty ve vysokých denních dávkách (> 300 mg) inhibují porod, způsobují zvýšené krvácení u matky a plodu a uzavírají ductus arteriosus u plodu. Pokud se užívají bezprostředně před porodem, může se u novorozenců, zejména předčasně narozených dětí, objevit nitrolební krvácení. V tomto ohledu je jmenování Fazostabilem v posledním trimestru kontraindikováno;
období kojení: není k dispozici dostatek údajů, na jejichž základě by bylo možné plně stanovit možnost nebo nemožnost užívání ASA během laktace. Je známo, že salicyláty a jejich metabolity se v malém množství vylučují do mateřského mléka. Náhodný (jednorázový) příjem ASA během laktace nezpůsobuje u dítěte vedlejší účinky, proto nevyžaduje ukončení krmení. Pokud se užije vysoká dávka, kojení by mělo být okamžitě ukončeno. Pokud je nutná dlouhodobá léčba přípravkem Fazostabil, doporučuje se dítě převést na umělé krmení.

Použití v dětství

Tablety Fazostabil jsou pro děti a dospívající do 18 let zakázány.

S poruchou funkce ledvin

Phasostabil je kontraindikován u pacientů s CC <30 ml / min (závažné selhání ledvin).

Lék by měl být používán s opatrností při léčbě pacientů s CC> 30 ml / min (mírné a středně závažné selhání ledvin).

Pro porušení funkce jater

Phazostabil je kontraindikován u jaterní nedostatečnosti třídy B a C podle klasifikace Child-Pugh (středně těžká a těžká).

Lék by měl být používán s opatrností při léčbě pacientů s jaterní nedostatečností třídy A podle klasifikace Child-Pugh (mírná závažnost), je nutné pravidelně sledovat funkci jater.

Použití u starších osob

Fazostabil by měl být u starších pacientů používán s opatrností.

Lékové interakce

ASA zvyšuje účinek a zvyšuje toxicitu následujících léků:

kyselina valproová - v důsledku jejího vytěsnění ze spojení s plazmatickými proteiny;
methotrexát - v důsledku snížení renální clearance a jejího vytěsnění ze spojení s plazmatickými proteiny.

ASA zvyšuje dopad a riziko nežádoucích účinků následujících léků:

sulfonamidy, včetně kotrimoxazolu - zvýšením jejich koncentrace v krevní plazmě a jejich vytlačením ze spojení s plazmatickými proteiny;
další NSAID, narkotická analgetika - díky synergii účinku;
inhibitory karboanhydrázy, včetně acetazolamidu - salicyláty mohou zvýšit jejich toxicitu pro centrální nervový systém a pravděpodobnost vzniku závažné acidózy;
lithium a digoxin - v důsledku snížení jejich renální exkrece a snížení plazmatických koncentrací;
selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, včetně sertralinu a paroxetinu - v důsledku synergismu s ASA se zvyšuje riziko krvácení z horní části gastrointestinálního traktu;
antiagregační látky, včetně klopidogrelu a dipyridamolu, nepřímé antikoagulancia, včetně tiklopidinu a warfarinu, trombolytické látky, heparin - v důsledku vytěsnění ze spojení s proteiny krevní plazmy a synergismu hlavních terapeutických účinků;
hypoglykemická orální činidla, která jsou deriváty sulfonylmočovin, a inzulín - protože ASA v denních dávkách vyšších než 2 000 mg vykazuje hypoglykemickou aktivitu; kromě toho vytěsňuje deriváty sulfonylmočoviny z vazby s plazmatickými proteiny;
ethanol a alkoholické nápoje - v důsledku aditivního účinku se zvyšuje poškození gastrointestinální sliznice a prodlužuje se doba krvácení.

Následující léky snižují antiagregační účinek ASA:

cholestyramin a antacida obsahující hydroxid hořečnatý a / nebo hlinitý - v důsledku snížení absorpce ASA v gastrointestinálním traktu;
systémové glukokortikosteroidy, s výjimkou hydrokortizonu, předepsané jako substituční léčba Addisonovy choroby - kvůli zvýšené eliminaci salicylátů;
ibuprofen - vzhledem k projevům antagonistických vlastností, pokud jde o potlačení agregace trombocytů.

V nízkých dávkách ASA oslabuje účinek urikosurických látek (sulfinpyrazon, probenecid, benzbromaron), což je způsobeno kompetitivní tubulární eliminací kyseliny močové.

Ve vysokých dávkách je ASA schopna snížit hypotenzní účinek diuretik (v důsledku snížení rychlosti glomerulární filtrace na pozadí potlačení syntézy renálních prostaglandinů) a antihypertenziv. Zejména ASA může snížit účinek ACE inhibitorů v důsledku kompetitivní blokády syntézy prostacyklinu.

Analogy

Analogy přípravku Fazostabil jsou Agrenox, Antagrex, Aspirin Cardio, Brilinta, Ventavis, Detromb, Ilomedin, Zilt, Cardiomagnil, Clapitax, Cardogrel, Clopidogrel, Lirta, Monafram, Plavix, Sanovask, Trombex, Effert, Effrombomag,

Podmínky skladování

Uchovávejte drogu na tmavém místě mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Dostupné bez lékařského předpisu.

Recenze o Phazostabil

Podle recenzí je Fazostabil dobrým lékem, který zabraňuje rozvoji trombózy, mrtvice a kardiovaskulárních komplikací.

Nejsou hlášeny žádné nežádoucí účinky.

Cena přípravku Fazostabil v lékárnách

Cena přípravku Fazostabil závisí na dávce, počtu tablet v balení a také na regionu prodeje a farmaceutickém řetězci, který drogu prodává. Přibližná cena za balení 100 potahovaných tablet, každá 75 mg + 15,2 mg, je 133-154 rublů, 150 mg + 30,39 mg - 198-325 rublů.