Citalopram

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Citalopram: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Citalopram

ATX kód: N06AB04

Aktivní složka: citalopram (citalopram)

Výrobce: ALSI Pharma (Rusko), Aurobindo Pharma (Indie)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-21

Ceny v lékárnách: od 175 rublů.

Koupit

Citalopram je lék s antidepresivním účinkem.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma uvolňování citalopramu - potahované tablety: bílé, kulaté, bikonvexní; vnitřní vrstva na průřezu je bílá nebo bílá se žlutavým nádechem (v papírové krabičce 1–5 blistrů po 10 tabletách nebo 1–2 blistry po 14 tabletách).

Složení 1 tablety:

účinná látka: citalopram - 10, 20 nebo 40 mg (citalopram hydrobromid - 12,5; 25 nebo 50 mg);
pomocné složky (10/20/40 mg): mikrokrystalická celulóza - 46,9 / 93,8 / 187,6 mg; stearát hořečnatý - 0,4 / 0,8 / 1,6 mg; předželatinovaný škrob - 20,2 / 40,4 / 80,8 mg;
skořápka (10/20/40 mg): Opadry II (mastek - 0,47 / 0,94 / 1,88 mg; polyvinylalkohol - 1,28 / 2,56 / 5,12 mg; oxid titaničitý - 0,8 / 1,6 / 3,2 mg; makrogol - 0,65 / 1,3 / 2,6 mg) - 3,2 / 6,4 / 12,8 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Citalopram je antidepresivum. Patří do skupiny SSRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu). Má výraznou vlastnost potlačovat zpětné vychytávání serotoninu, neváže se nebo se velmi slabě váže na řadu receptorů, včetně receptorů GABA (kyselina gama-aminomáselná), m-cholinergních receptorů, H ₁ -histaminů, D ₁ - a D ₂ - dopamin, α ₁ -, alfa ₂ -, beta-adrenergní a benzodiazepinovým receptorům. Z tohoto důvodu téměř úplně chybí takové nežádoucí účinky, jako je ortostatická hypotenze, negativní dromo-, chrono- a inotropní účinky, sedace a xerostomie.

Inhibuje izoenzym CYP2D6 ve velmi malé míře, a proto citalopram téměř neinteraguje s léky metabolizovanými tímto enzymem. Z tohoto důvodu se vedlejší účinky a toxické účinky projevují v mnohem menší míře.

Antidepresivní účinek se obvykle rozvine po 2–4 týdnech podávání.

Citalopram nemá žádný vliv na sérové hladiny růstového hormonu a prolaktinu. Prakticky nemá sedativní účinek, nenarušuje intelektuální, kognitivní funkce a psychomotorické funkce.

Pokud se citalopram používá v dávkách nad 40 mg denně, může vést k abnormálním změnám v elektrické aktivitě srdce (prodloužení QT intervalu na EKG).

Farmakokinetika

Biologická dostupnost citalopramu je 80%, indikátor prakticky nezávisí na příjmu potravy. C _max (maximální koncentrace látky) v plazmě je dosaženo v průměru do 3 hodin. Farmakokinetické procesy jsou lineárně závislé na dávce, a to jak při podání jedné dávky, tak i více dávek (v rozmezí denních dávek od 10 do 60 mg). Pokud se citalopram užívá jednou denně, _Css (rovnovážná koncentrace) v plazmě se stanoví po 1–2 týdnech léčby.

V _d (objem distribuce) je v rozmezí od 12 do 17 l / kg. Vazba na plazmatické bílkoviny - až 80%. V plazmě se nemění. Proniká do mateřského mléka.

Metabolizováno demetylací, deaminací a oxidací za účasti cytochromu P ₄₅₀ (izoenzymy CYP2C19 a CYP3A4 a v menší míře CYP2D6). Ve výsledku se tvoří farmakologicky méně aktivní metabolity. Inhibice jednoho z těchto enzymů může být kompenzována jinými enzymy.

T _1/2 (poločas) citalopramu je 36 hodin. Vylučuje se játry a ledvinami (85%, respektive 15%), 12–23% látky se vylučuje ledvinami beze změny. Jaterní clearance je přibližně 0,3 l / min, renální clearance je 0,05–0,08 l / min.

U pacientů starších 65 let je T _1/2 delší. Také v důsledku snížení metabolismu jsou pozorovány nižší hodnoty clearance.

Při snížené funkci jater je eliminace citalopramu pomalejší. T _1/2 a rovnovážné koncentrace látky jsou téměř dvakrát vyšší ve srovnání s pacienty s nenarušenou funkcí jater.

Vylučování citalopramu s mírným až středním stupněm poklesu funkce ledvin probíhá pomaleji bez významného účinku na farmakokinetické parametry. Při CC (clearance kreatininu) pod 30 ml / min vyžaduje použití citalopramu opatrnost.

Indikace pro použití

panická porucha;
depresivní epizody středně těžké až těžké.

Kontraindikace

Absolutní:

vrozené prodloužení QT intervalu;
kombinovaná terapie s léky, které prodlužují QT interval na EKG;
kombinovaná léčba s inhibitory MAO (monoaminooxidázy), včetně selegilinu, moklobemidu, linezolidu (antibiotikum), a také po dobu 14 dnů po jejich ukončení. Inhibitory MAO lze použít nejdříve 7 dní po ukončení užívání citalopramu;
věk do 18 let;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (Citalopram je předepsán pod lékařským dohledem):

těhotenství;
období laktace.

Návod k použití citalopramu: metoda a dávkování

Citalopram se užívá perorálně s malým množstvím tekutiny bez žvýkání.

Je lepší užívat drogu ve stejnou denní dobu. Současně denní doba a příjem potravy neovlivňují účinnost terapie.

Denní dávka se užívá v jedné dávce.

Doporučené schéma aplikace:

deprese: 20 mg s možným zvýšením na 40 mg (maximum);
panická porucha: 10 mg po dobu 7 dnů, poté se dávka zdvojnásobí; je možné použít maximálně 40 mg citalopramu.

U starších pacientů je lék předepisován v dávce 10 až 20 (maximálně) mg.

Při volbě dávky u pacientů s CC pod 30 ml / min je nutná opatrnost.

Počáteční dávka (během prvních dvou týdnů léčby) u pacientů s mírnou až středně těžkou jaterní nedostatečností a s nízkou aktivitou izoenzymu CYP2C19 by neměla překročit 10 mg. V případě potřeby je možné jej zdvojnásobit. U těžkého poškození jater je při výběru dávky nutná extrémní opatrnost.

Účinek terapie se dostaví po 2–4 týdnech. Doba užívání závisí na stavu pacienta, účinnosti a snášenlivosti léčby. V průměru je to 6 měsíců.

Při prudkém vysazení citalopramu se může objevit bolest hlavy, závratě, parestézie, poruchy spánku, astenie, nervozita, třes, nevolnost / zvracení.

Citalopram by měl být zrušen postupně, což sníží pravděpodobnost abstinenčního syndromu. Obvykle to stačí asi 14 dní, ale lékař v každém případě rozhodne o této otázce individuálně, protože u některých pacientů to může trvat 2-3 měsíce nebo déle.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky na pozadí užívání citalopramu jsou obvykle pozorovány na začátku léčby během prvního až dvou týdnů, jsou mírné a přechodné. Jak se stav zlepšuje, zpravidla se jejich závažnost výrazně oslabuje.

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - vzácně; <0,01% - velmi vzácné):

centrální nervový systém: velmi často - bolest hlavy, ospalost, závratě, třes; často - parestézie, migréna, poruchy spánku; zřídka - křeče, extrapyramidové poruchy; zřídka - serotoninový syndrom (kombinace třesu, vzrušení, hypertermie a myoklonu); s neurčitou frekvencí - akatizie, psychomotorická agitace;
trávicí systém: velmi často - xerostomie, zácpa, nevolnost; často - bolest břicha, zvracení, průjem, plynatost, hepatitida; s neurčitou frekvencí - gastrointestinální krvácení;
kardiovaskulární systém: velmi často - bušení srdce; často - arteriální hypertenze, tachykardie, ortostatická hypotenze; zřídka - arytmie, bradykardie, snížený krevní tlak; s neurčitou frekvencí - prodloužení QT intervalu na EKG;
reprodukční systém: často - sexuální dysfunkce (impotence, ejakulace / menstruační nepravidelnosti, snížené libido); zřídka galaktorea;
dýchací systém: často - sinusitida, rýma; zřídka - kašel; zřídka - dušnost;
močový systém: často - polyurie, bolestivé močení;
kůže: velmi často - zvýšené pocení; často - svědění, kožní vyrážka; zřídka - kopřivka, fotocitlivost, purpura, alopecie; s nedefinovanou frekvencí - modřiny, angioedém;
muskuloskeletální systém: zřídka - artralgie, myalgie, zvýšené riziko zlomenin / poranění;
mentální sféra: velmi často - nervozita, neklid; často - porušení orgasmu (u žen), porucha koncentrace, snížené libido, zmatenost, úzkost, ospalost, amnézie, podivné sny; zřídka - euforie, agresivita, odosobnění, mánie, halucinace, zvýšené libido; s neurčitou frekvencí - sebevražedné myšlenky, bruxismus, záchvaty paniky;
smyslové orgány: velmi často - narušení akomodace; často - zhoršené vidění / chuť; zřídka - zvonění v uších;
krvetvorné orgány: zřídka - krvácení (zejména krvácení do zažívacího traktu, gynekologické krvácení, ekchymóza a jiné formy);
alergické reakce: zřídka - přecitlivělost; velmi zřídka - anafylaktické reakce;
laboratorní ukazatele: často - změny laboratorních ukazatelů funkce jater; zřídka - změny na elektrokardiogramu (prodloužení QT intervalu), zvýšená aktivita jaterních enzymů, hyponatrémie;
metabolismus: často - ztráta hmotnosti, snížená / zvýšená chuť k jídlu; zřídka - nedostatečná sekrece antidiuretického hormonu, přírůstek hmotnosti, hypokalémie, hyponatrémie;
ostatní: zřídka - zívání, hypertermie.

Předávkovat

Hlavní příznaky: ospalost, křeče, tachykardie, bradykardie, cyanóza kůže, svalová hypertenze nebo hypotenze, zvracení, nevolnost, rozšířené zornice, třes, strnulost, neklid, serotoninový syndrom, závratě, pocení, srdeční selhání, plicní hyperventilace, blokáda nohou Jeho, ventrikulární arytmie, síňová arytmie.

Kóma a úmrtí při předávkování citalopramem jsou extrémně vzácné, ve většině případů k tomu dochází při současném předávkování jinými léky.

Neexistuje žádné specifické antidotum. V případě předávkování je indikována výplach žaludku co nejdříve. Terapie je symptomatická a podpůrná. V případě zhoršeného dýchání a ztráty vědomí - intubace se doporučuje lékařský dohled a pečlivé sledování EKG a dalších životně důležitých funkcí. To je spojeno s vysokým rizikem fatálních arytmií, doprovázených junkčním rytmem, sinusovou tachykardií, prodloužením QT intervalu, například s rozvojem komorových arytmií / arytmií typu „pirouette“.

speciální instrukce

Vzhledem k existující pravděpodobnosti pokusů o sebevraždu je nutné pacienty s depresí na začátku léčby pečlivě sledovat. Aby se snížilo riziko předávkování, měl by být citalopram předepisován v nejnižších účinných dávkách. Toto doporučení je třeba dodržovat při léčbě jiných psychiatrických poruch, protože existuje potenciál pro současnou depresivní epizodu.

Riziko sebevražedného působení může přetrvávat, dokud není dosaženo významné remise. Proto může být na začátku léčby indikována kombinace s léky ze skupiny benzodiazepinů nebo antipsychotik.

Při léčbě panické poruchy antidepresivy / benzodiazepiny dochází u některých pacientů k výraznému zvýšení úzkosti nebo úzkosti v reakci na léčbu. Tento stav (patologická dezinhibice nebo paradoxní úzkost) je vzácný. Závažnost této poruchy obvykle klesá během prvních několika týdnů po zahájení léčby. Zrušení citalopramu je indikováno v případech, kdy taková paradoxní reakce nezmizí po dlouhou dobu nebo takové komplikace převyšují výhody užívání drogy.

V důsledku poruch sekrece antidiuretického hormonu se může vyvinout hyponatrémie. Starší ženy jsou vystaveny zvýšenému riziku.

U pacientů s diabetes mellitus může použití citalopramu změnit glykemickou kontrolu, v důsledku čehož by měla být upravena dávka inzulínu a / nebo perorálních hypoglykemik.

Ve vzácných případech je zaznamenán výskyt akatizie. Tato porucha je charakterizována neustálým nebo přerušovaným pocitem vnitřního motorického neklidu, který se projevuje jako neschopnost zůstat dlouho nehybný / sedět tiše v jedné poloze (obvykle mizí během prvních týdnů léčby).

S bipolární poruchou se mohou objevit mánie. V tomto případě je citalopram zrušen. Terapie je také zrušena s rozvojem manického stavu.

V případě drogové závislosti a epileptických záchvatů (včetně anamnézy) je třeba terapii provádět opatrně.

Klinické zkušenosti s kombinovaným užíváním citalopramu a elektrokonvulzivní terapie nejsou dostatečné (je nutná opatrnost).

Na začátku léčby se může objevit pocit úzkosti a nespavosti, což může vyžadovat úpravu počáteční dávky.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pacienti během období používání citalopramu by měli být opatrní, což souvisí s pravděpodobností snížení pozornosti v důsledku stávajícího onemocnění a nežádoucích účinků léčby nebo kombinace těchto faktorů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů lze citalopram během těhotenství / kojení předepisovat pod lékařským dohledem po posouzení poměru očekávaného přínosu s možným rizikem.

Při užívání léku ve třetím trimestru těhotenství může mít negativní vliv na psychofyzický vývoj plodu, zejména se mohou vyvinout křeče, respirační selhání, dušnost, cyanóza, nestabilita teploty, potíže s krmením, hypoglykemie, zvracení, svalová hypo- nebo hypertenze, hyperreflexie, třes, podrážděnost, nervozita, neustálý pláč, letargie, nespavost / ospalost.

Také při užívání citalopramu během těhotenství, zejména v pozdějších stádiích, se zvyšuje pravděpodobnost přetrvávající plicní hypertenze u novorozenců. Lék by měl být vysazován postupně.

Použití v dětství

Léčba citalopramem není předepisována pacientům mladším 18 let, což je způsobeno nedostatkem zkušeností s jeho používáním u této věkové skupiny pacientů.

S poruchou funkce ledvin

Pokud je CC nižší než 30 ml / min, je při výběru dávky nutná opatrnost.

Pro porušení funkce jater

mírné / středně závažné poškození jater: Citalopram se používá ve snížených dávkách;
závažné poškození jater: výběr dávky vyžaduje opatrnost.

Použití u starších osob

Citalopram je předepisován ve snížených dávkách.

Lékové interakce

Kombinované použití je kontraindikováno:

Inhibitory MAO (neselektivní a selektivní), včetně selegilinu, moklobemidu, linezolidu: vývoj závažných nežádoucích účinků, včetně serotoninového syndromu. Citalopram můžete začít užívat 14 dní po ukončení užívání těchto léků; terapie inhibitory MAO může být provedena nejdříve 7 dní po ukončení užívání citalopramu;
léky, které prodlužují QT interval, včetně blokátorů H ₁ -histaminových receptorů (mizolastin, astemizol), antiarytmika (amiodaron, prokainamid atd.), tricyklická antidepresiva a SSRI (fluoxetin), antipsychotika / antipsychotika, deriváty fenosidia (pimosidiazid), haloperidol), ondansetron, domperidon, antifungální látky azolové řady (flukonazol, ketokonazol), antimikrobiální léky (makrolidová antibiotika a jejich analogy, fluorochinolony a chinolonové deriváty, pentamidin): vývoj abnormálních změn elektrické aktivity srdce (prodloužení H intervalu) Q srdeční frekvence (včetně výskytu arytmií typu „pirouette“), která může vést k úmrtí (při užívání citalopramu v dávce vyšší než 40 mg denně);
pimozid, stejně jako chlorpromazin, maprotilin, amitriptylin, venlafaxin, haloperidol, terfenadin, droperidol, thioridazin: prodloužení QT intervalu.

Pečlivé kombinace:

léky, které snižují práh pro záchvaty, včetně tricyklických antidepresiv, SSRI, antipsychotik - deriváty fenothiazinu, butyrofenonu a thioxanthenu, stejně jako meflochinu, tramadolu: práh pro záchvaty se může snížit;
přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum): mohou se zvýšit vedlejší účinky;
tryptofan, stejně jako serotonergní léky, včetně sumatriptanu nebo jiných triptanů, tramadol: jejich účinek může být zvýšen;
cimetidin (ve vysokých dávkách): rovnovážná koncentrace citalopramu v krvi mírně stoupá;
nepřímá antikoagulancia a další léky ovlivňující srážení krve (atypická antipsychotika, deriváty fenothiazinu, většina tricyklických antidepresiv, kyselina acetylsalicylová, nesteroidní protizánětlivé léky, tiklopidin a dipyridamol): může dojít k rozvoji poruchy srážení krve (na začátku léčby cyitalopramem) monitorovat ukazatele srážení krve);
warfarin: protrombinový čas se mírně zvyšuje;
alkohol: nebyla zjištěna žádná interakce, ale kombinované užívání se nedoporučuje;
silné inhibitory CYP3A4 a CYP2C19, včetně itrakonazolu, ketokonazolu, flukonazolu, tiklopidinu, omeprazolu, fluvoxaminu, esomeprazolu, lansoprazolu: clearance citalopramu se může významně snížit, zatímco se zvyšuje pravděpodobnost prodloužení QT intervalu; V kombinaci s těmito léky by měl být citalopram užíván v denní dávce až 20 mg;
imipramin, desipramin: zvyšuje se jejich koncentrace, což může vyžadovat úpravu dávky.