Provera

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Provera: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Provera

ATX kód: L02AB02

Aktivní složka: medroxyprogesteron (medroxyprogesteron)

Výrobce: PFIZER ITALIA, Srl (Itálie)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-27

Ceny v lékárnách: od 2398 rublů.

Koupit

Provera je antineoplastické činidlo.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety: podlouhlé, bikonvexní, bílé, s kódem "Upjohn 717" na jedné straně (10 ks. V blistrech, v papírové krabičce 2, 3 nebo 10 balení; 20, 50 a 100 ks. v polyethylenových lahvích, v lepenkové krabici 1 láhev a návod k použití Provera).

Složení 1 tablety:

účinná látka: medroxyprogesteron-acetát (MPA) - 500 mg;
pomocné složky: kukuřičný škrob, polyethylenglykol (makrogol 400), hydrolyzovaná želatina (Biko C), mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), dokusát sodný s benzoátem sodným.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka přípravku Provera - medroxyprogesteron-acetát, je syntetický derivát progesteronu, patří k gestagenům (progestinům) bez estrogenní aktivity.

Lék má následující účinek na endokrinní systém:

snižuje plazmatické koncentrace hydrokortizonu a adrenokortikotropního hormonu (ACTH);
inhibuje sekreci hypofýzy gonadotropiny - folikuly stimulující hormon (FSH) a luteinizační hormon (LH);
snižuje koncentraci testosteronu v krevní plazmě, potlačuje funkci Leydigových buněk u mužů;
snižuje plazmatické koncentrace estrogenů (v důsledku inhibice sekrece FSH a enzymatické indukce jaterní reduktázy), v důsledku čehož se zvyšuje clearance testosteronu a snižuje se přeměna androgenů na estrogeny.

Pokud se přípravek Provera používá v terapeutických dávkách pro hormonálně závislé maligní novotvary, je jeho protinádorová aktivita pravděpodobně spojena s účinkem MPA na progestinové a estrogenové receptory, systém hypotalamus-hypofýza-gonády a metabolismus steroidů na buněčné úrovni.

Stejně jako progesteron je i medroxyprogesteron-acetát pyrogenní. Při užívání léku ve velmi vysokých dávkách (od 500 mg denně, které jsou nezbytné pro léčbu určitých typů rakoviny), se může vyvinout Itenko-Cushingův syndrom.

Farmakokinetika

MPA se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po 2–4 hodinách dosáhne maximální plazmatické koncentrace. Při současném příjmu potravy se zvyšuje biologická dostupnost léku (beze změny poločasu).

Více než 90% účinné látky Provera v krvi je spojeno s bílkovinami (zejména s albuminem). Nevázaný MPA má také farmakologickou aktivitu. Lék se neváže na konkrétní globulin, který váže pohlavní hormony.

Medroxyprogesteron-acetát prochází hematoencefalickou bariérou a do mateřského mléka.

Metabolizuje se hlavně v jaterních mikrosomech za účasti cytochromu P ₄₅₀ 3A4 hydroxylací následovanou konjugací. V současné době je známo nejméně 16 metabolitů medroxyprogesteron-acetátu. Většina z nich se vylučuje močí ve formě glukuronidů, malá část ve formě síranů.

Poločas je 12-17 hodin.

Indikace pro použití

Provera se používá jako součást komplexní léčby a jako lék na paliativní terapii následujících onemocnění:

rekurentní a metastazující rakovina ledvin;
rakovina prostaty;
rakovina endometria (včetně metastatického);
rakovina prsu (hormonálně závislá, recidivující, v postmenopauzálním období);
rakovinová kachexie s pokročilými nádory různé lokalizace.

Kontraindikace

Absolutní:

tromboembolické poruchy;
tromboflebitida;
těžká jaterní dysfunkce;
raná stadia rakoviny prsu;
vaginální krvácení;
krvácení do mozku;
těhotenství;
období kojení (prvních 6 týdnů poporodní období);
věk do 18 let;
přecitlivělost na kteroukoli složku tablet Provera.

Relativní:

cukrovka;
migréna;
epilepsie;
depresivní podmínky;
bronchiální astma;
hyperkalcémie;
selhání jater;
selhání ledvin;
srdeční selhání;
podmínky, za kterých může být zadržování tekutin v těle nebezpečné.

Provera, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Provera se užívají perorálně, polykají se celé a zapíjejí se dostatečným množstvím vody.

Optimální dávka léčiva se vybírá individuálně v závislosti na lokalizaci a stadiu onemocnění, použitém terapeutickém režimu a reakci na léčbu.

Použité denní dávky se mohou lišit:

rakovina ledvin - 100-600 mg;
metastatický karcinom prostaty - 100–500 mg;
rakovina endometria - 100-600 mg;
rakovina prsu - 400-1500 mg;
rakovinová kachexie - 1000 mg.

Užívání přípravku Provera pokračuje, pokud existuje pozitivní reakce na terapii.

Vedlejší efekty

z endokrinního systému: snížená glukózová tolerance, dekompenzace diabetes mellitus, změny tělesné hmotnosti, galaktorea, glukosurie, Itenko-Cushingův syndrom (měsíční obličej, hirsutismus, osteoporóza, obezita, menstruační nepravidelnosti, snížená sexuální funkce, hypokalémie, edém dolních končetin, strie různých barev, hyperpigmentace kůže v místech tření);
z hematopoetického systému: zvýšení počtu krevních destiček a leukocytů v krevní plazmě;
na straně kardiovaskulárního systému: pocit návalů tepla, palpitace, zvýšený krevní tlak, tromboembolické poruchy, plicní embolie, tromboflebitida, tachykardie, chronické srdeční selhání, infarkt myokardu, mrtvice;
z nervového systému: zvýšená únava, ospalost / nespavost, zvýšená nervová vzrušivost, snížená schopnost soustředit se, závratě, zmatenost, bolesti hlavy, deprese, euforie, tonické nebo klinické záchvaty, adrenergní reakce (pocení, třes rukou, záchvaty) lýtkové svaly, ale v noci);
z imunitního systému: reakce přecitlivělosti (anafylaxe, angioedém, anafylaktoidní reakce);
ze zažívacího systému: suchost ústní sliznice, změny chuti k jídlu, plynatost, bolest a nepohodlí v břiše, nevolnost, zvracení, zácpa / průjem, žloutenka, porucha funkce jater;
z urogenitálního systému: zvýšená citlivost bradavek mléčných nebo mléčných žláz, bolestivost mléčných nebo mléčných žláz, mastodynie, bolest v podbřišku, změny vaginálního výtoku, nefunkční děložní krvácení (nepravidelné, řídké, hojné), prodloužená anovulace, amenorea, vaginitida, eroze děložního čípku děloha, změna libida, erektilní dysfunkce;
na straně zrakového orgánu: poškození zraku, diabetická katarakta, vaskulární trombóza sítnice;
z kůže a kožních přídavků: svědění, vyrážka, akné, kopřivka, hirsutismus, alopecie;
další: hypertermie, malátnost, otoky / zadržování tekutin v těle, bolesti zad a kloubů, hyperkalcémie.

Podle postmarketingové studie může přípravek Provera ve vzácných případech přispívat k rozvoji osteoporózy (včetně případů osteoporotických zlomenin kostí).

Předávkovat

Pokud se přípravek Provera užívá v dávkách výrazně vyšších, než je doporučeno, mohou se objevit různé nežádoucí účinky, včetně zvýšené únavy, přírůstku hmotnosti (s určitým zadržováním tekutin v těle) a účinků kortikosteroidů.

V případě předávkování by měla být droga zrušena. Užívání dávek až 3 000 mg denně je dobře snášeno. Obvykle není nutná žádná zvláštní léčba. V případě potřeby se provádí symptomatická a podpůrná léčba.

speciální instrukce

Protinádorová léčba se provádí přísně podle lékařského předpisu a pod jeho pečlivým dohledem.

Ženy v případě dysfunkčního děložního krvácení by měly být dodatečně vyšetřeny, aby se zjistila příčina poruchy.

MPA může snížit glukózovou toleranci, což je třeba vzít v úvahu u pacientů s diabetes mellitus.

Providera je nutné dočasně zrušit a provést vyšetření v následujících případech: dvojité vidění, částečná nebo úplná ztráta zraku, rozvoj exophthalmosu, záchvaty migrény. Pokud je zjištěn otok zrakového nervu nebo poškození cév sítnice, je třeba léčbu přerušit a zvážit alternativní léčbu.

U pacientů s depresí v anamnéze je během léčby nutné pečlivé sledování.

Ženy, kterým je předepsáno histologické nebo cytologické vyšetření endometria / děložního čípku, by měly patologa upozornit na užívání přípravku Provera.

Účinek vysokých dávek medroxyprogesteronu na kostní hustotu nebyl studován. Lék snižuje koncentraci estrogenu v krevní plazmě, což vede ke snížení hustoty kostní tkáně u žen před menopauzou. V tomto případě se riziko rozvoje osteoporózy zvyšuje v pozdějších letech života. Z tohoto důvodu se všem ženám užívajícím přípravku Provera doporučuje užívat navíc doplňky vitaminu D a vápníku (pokud to není kontraindikováno). Při dlouhodobé léčbě MPA se doporučuje pravidelně sledovat hustotu kostí.

Existují případy potlačení funkce kůry nadledvin na pozadí použití MPA.

Medroxyprogesteron ve vysokých dávkách používaných v onkologii může způsobit částečnou adrenální nedostatečnost (snížená odpověď hypofýzy-nadledvin). Pokud je tedy nutné provést metapyronový test před podáním metapyronu, je nutné zkontrolovat schopnost kůry nadledvin reagovat na ACTH.

Provera může měnit koncentrace následujících endokrinních biomarkerů: specifický globulin, který váže pohlavní hormony, gonadotropiny v krevní plazmě a moči (LH a FSH), steroidy v moči a krevní plazmě (progesteron, estrogeny, testosteron, kortizol, pregnandiol). To je třeba vzít v úvahu při provádění laboratorního výzkumu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Účinek medroxyprogesteronu na lidské kognitivní a psychofyzikální funkce nebyl studován. Je známo, že lék může způsobit poškození zraku a závratě, proto je třeba během léčby věnovat zvláštní pozornost řízení a provádění dalších potenciálně nebezpečných činností.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Provera je během těhotenství kontraindikováno.

Existují důkazy, že za určitých podmínek je nitroděložní expozice progestogenům v prvním trimestru těhotenství příčinou abnormalit ve vývoji genitálií u plodu.

Pokud dojde k těhotenství 1–2 měsíce po injekci léku, je u novorozenců vysoké riziko podvýživy, což zvyšuje pravděpodobnost intrapartálního a novorozeneckého úmrtí. Je třeba poznamenat, že takové komplikace jsou velmi vzácné, protože pravděpodobnost početí při použití medroxyprogesteron-acetátu je nízká. Lékař by však měl varovat ženy před možnými riziky pro plod v případě těhotenství během období protinádorové léčby.

Medroxyprogesteron-acetát přechází do mateřského mléka. Nejsou k dispozici žádné údaje potvrzující negativní účinek léku na dítě, ale nedoporučuje se užívat přípravek Provera během prvních 6 týdnů po porodu.

Použití v dětství

Provera se nepoužívá v pediatrii (k léčbě dětí a dospívajících do 18 let).

S poruchou funkce ledvin

Lék by měl být používán s opatrností při selhání ledvin.

Pro porušení funkce jater

Tablety Provera 500 mg jsou kontraindikovány pro těžkou jaterní dysfunkci.

Při jaterní nedostatečnosti se používá opatrně.

Lékové interakce

Aminoglutethimid, pokud se používá současně, významně snižuje biologickou dostupnost MPA a ve výsledku jeho účinnost.

Medroxyprogesteron-acetát se metabolizuje primárně hydroxylací prostřednictvím izoenzymu CYP3A4. Zvláštní studie ke studiu účinku induktorů a inhibitorů tohoto izoenzymu na farmakokinetiku přípravku Provera nebyly provedeny. Pravděpodobnost takové interakce je vysoká, avšak klinické účinky při použití těchto kombinací nejsou známy.

Rifampicin, fenobarbital, griseofulvin, fenytoin a karbamazepin mají schopnost zvyšovat clearance gestagenů (progestogenů).

Provera může změnit účinnost hypoglykemických léků a také inhibovat metabolismus cyklosporinu, což zvyšuje jeho koncentraci v krevní plazmě a zvyšuje riziko toxicity.

Analogy

Analogy společnosti Provera jsou Veraplex, Megeis.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Provera

Na specializovaných lékařských stránkách a fórech neexistují prakticky žádné recenze přípravku Provera, což je způsobeno zvláštnostmi užívání drogy.

Neexistují žádné zprávy charakterizující účinnost tohoto protirakovinného činidla. Nejčastěji zmiňovanými nežádoucími účinky jsou: bolest hlavy, závratě, nervozita, poruchy schopnosti soustředit se, návaly horka, pocení, tlakové rázy, výrazné přibývání na váze. Vzhledem k závažnosti onemocnění, pro která je přípravek Provera předepisován, se pacienti domnívají, že význam užívání léku převažuje nad nežádoucími účinky.