Ritmonorm

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Ritmonorm: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Rytmonorm

ATX kód: C01BC03

Aktivní složka: propafenon (propafenon)

Výrobce: Abbott GmbH & Co. KG (Abbott, GmbH & Co. KG) (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 26/8/2019

Ceny v lékárnách: od 459 rublů.

Koupit

Ritmonorm je lék s antiarytmickým účinkem, beta-blokátor.

Uvolněte formu a složení

Ritmonorm se vyrábí ve formě potahovaných tablet: bikonvexní, kulaté, bílé nebo téměř bílé, na jedné straně je vyryto „150“(v blistrech po 10 kusech, v papírové krabičce, pět blistrů).

Složení pro 1 tabletu:

účinná látka: propafenon hydrochlorid - 150 mg;
pomocné složky: kukuřičný škrob, hypromelóza 2910, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, voda;
skořápka filmu: makrogol 6000, oxid titaničitý, makrogol 400, hypromelóza 2910.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ritmonorm je antiarytmikum.

Účinná látka léčiva - propafenon má stabilizační účinek na membránu, slabě exprimovanou beta-adrenergní blokovací aktivitu (třída II) a vlastnosti blokátoru sodíkového kanálu (třída IC).

Zpomaluje růst akčního potenciálu, čímž snižuje rychlost impulsu (má negativní dromotropní účinek). Výsledkem terapie je prodloužení refrakterní periody v síni, komorách a AV uzlu. Propafenon také prodlužuje refrakterní období v doplňkových drahách u pacientů se syndromem Wolff-Parkinson-White (WPW).

Farmakokinetika

Propafenon je racemická směs S-propafenonu a R-propafenonu.

C _max (maximální koncentrace látky) propafenonu v krevní plazmě po perorálním podání se vytvoří za 2-3 hodiny. Podstupuje saturovatelnou a významnou presystémovou biotransformaci pomocí izoenzymu CYP2D6 (účinek primárního průchodu játry), který určuje vztah mezi absolutní biologickou dostupností propafenonu a dávkou a dávkovou formou přípravku Ritmonorm. Přestože příjem potravy vede ke zvýšení biologické dostupnosti a _Cmax v krevní plazmě při jedné dávce, dlouhodobé užívání propafenonu s jídlem významně neovlivňuje biologickou dostupnost.

Propafenon se rychle distribuuje v těle. V _d (objem distribuce) v rovnováze, je v rozmezí 1,9 až 3 l / kg. Stupeň vazby propafenonu na proteiny krevní plazmy je určen koncentrací a snižuje se z 97,3 na 91,3%, pokud je podáván v dávce 0,25, respektive 100 ng / ml.

Existují dvě genetické cesty metabolismu látky. U více než 90% pacientů je Ritmonorm rychle a významně metabolizován, T _1/2 (poločas) je v rozmezí 2-10 hodin (tzv. Rychlí metabolizátoři). V této skupině pacientů se propafenon metabolizuje na dva aktivní metabolity - N-depropylpropafenon (norpropafenon) - za účasti izoenzymů CYP3A4 a CYP1A2 a 5-hydroxypropafenon - za použití izoenzymu CYP 2D6.

V 10% případů je metabolismus pomalejší, protože 5-hydroxypropafenon se netvoří nebo se tvoří v zanedbatelném množství (tzv. Pomalí metabolizátoři). U této skupiny pacientů je T _1/2 10–32 hodin. Čistota látky je 0,67–0,81 l / h / kg.

Vzhledem k tomu, že rovnovážného stavu farmakokinetických parametrů je u všech pacientů dosaženo 3-4 dny po užití přípravku Ritmonorm, je pro všechny skupiny pacientů použit jednotný dávkovací režim.

Farmakokinetika propafenonu s významným metabolizmem s cyklem nasycené hydroxylace a účastí izoenzymu CYP2D6 je nelineární, s pomalým metabolizmem - lineární.

Farmakokinetické procesy propafenonu mají významnou individuální variabilitu. Důvodem je především účinek primárního průchodu játry, jakož i nelinearita farmakokinetiky s významným metabolizmem. Vzhledem k variabilitě koncentrace propafenonu v krvi je nutná pečlivá titrace dávky a monitorování elektrokardiografických a klinických příznaků účinku přípravku Ritmonorm.

U starších pacientů bez poruchy funkce ledvin se obsah propafenonu velmi liší a významně se neliší od obsahu u zdravých mladých pacientů. V tomto případě je množství 5-hydroxypropafenonu přibližně stejné a obsah propafenon-glukuronidů je dvakrát vyšší.

V případě poškození funkce ledvin je zaznamenána kumulace metabolitů glukuronidu. U této skupiny pacientů by měla být léčba prováděna s opatrností.

T _1/2 a orální biologická dostupnost u pacientů se zhoršenou funkcí jater se zvyšuje, což vyžaduje úpravu dávky.

Indikace pro použití

těžká komorová paroxysmální tachyarytmie, která je život ohrožující;
paroxysmální supraventrikulární tachyarytmie, včetně supraventrikulární tachykardie u pacientů s paroxysmální fibrilací síní a / nebo Wolff-Parkinson-Whiteovým syndromem, stejně jako AV nodální tachykardie.

Kontraindikace

Absolutní:

těžké formy CHOPN (chronická obstrukční plicní nemoc);
závažné organické změny v myokardu (například kardiogenní šok, těžká arteriální hypotenze, SSS (syndrom nemocného sinu), refrakterní CHF (chronické srdeční selhání) s ejekcí levé komory méně než 35%, těžká bradykardie, distální blokáda, blokáda větve svazku nebo AV- blokáda (u pacientů bez umělých kardiostimulátorů), porucha síňového vedení);
myasthenia gravis;
infarkt myokardu, který pacient utrpěl během posledních tří měsíců;
výrazné změny rovnováhy vody a elektrolytů;
Brugadův syndrom;
děti a dospívající mladší 18 let;
současné užívání s ritonavirem;
přecitlivělost na kteroukoli ze složek přípravku Ritmonorm.

Relativní (Ritmonorm je předepsán s opatrností):

organické změny v myokardu;
paroxysmální fibrilace síní;
zhoršená funkce ledvin a / nebo jater;
obstrukční respirační onemocnění, včetně bronchiálního astmatu;
starší věk;
přítomnost kardiostimulátoru u pacientů;
Během těhotenství a kojení.

Návod k použití přípravku Ritmonorm: metoda a dávkování

Tablety Ritmonorm se užívají perorálně, polykají se celé a zapíjí se dostatečným množstvím tekutiny.

Dávka se vybírá individuálně s ohledem na snášenlivost a účinnost léku.

Léčba by měla být zahájena v nemocničním prostředí. Všechny antiarytmické léky jsou předem zrušeny. Během léčby je nutné sledovat elektrokardiogram, krevní tlak a určit šířku komplexu QRS.

S výrazným rozšířením komplexu QRS a AV blokádou se doporučuje snížit dávku.

U dospělých pacientů s tělesnou hmotností 70 kg nebo více je přípravek Ritmonorm předepisován v počáteční dávce 150 mg třikrát denně. V budoucnu je možné v intervalech nejméně 3-4 dnů zvýšit dávku na 300 mg dvakrát denně, a je-li to nutné, až na 300 mg třikrát denně (to je maximální denní dávka). U pacientů s hmotností nižší než 70 kg je lék předepisován v nižších dávkách. Zvyšování dávky začíná nejdříve 3-4 dny léčby.

U starších pacientů se léčba provádí přísně pod dohledem lékaře. Zvýšení dávky Ritmonormu začíná nejdříve po 5-8 dnech léčby.

V případě poškození funkce jater a / nebo ledvin se dávka Ritmonormu titruje pod kontrolou elektrokardiogramu a pečlivého klinického sledování.

Vedlejší efekty

imunitní systém: frekvence neznámá - přecitlivělost (projevující se kožní vyrážkou, dyskrazií v krvi, cholestázou);
lymfatický systém a krev: zřídka - pokles počtu krevních destiček; četnost neznámá - pokles počtu leukocytů a granulocytů, agranulocytóza;
nervový systém: velmi často - závratě; často - změna chuti, bolesti hlavy; zřídka - parestézie, zhoršená koordinace pohybů, mdloby; frekvence neznámá - úzkost, extrapyramidové poruchy, křeče;
psychika: často - poruchy spánku, zvýšená úzkost; zřídka - noční můry ve snu; frekvence neznámá - zmatek a porucha vědomí;
smyslové orgány: často - snížená jasnost vidění; zřídka - závratě;
metabolismus a výživa: zřídka - snížená chuť k jídlu;
gastrointestinální trakt: často - zácpa, průjem, nevolnost, zvracení, suchost ústní sliznice, bolesti břicha; zřídka - zvýšená produkce plynu, nadýmání; frekvence neznámá - onemocnění trávicího traktu a nutkání zvracet;
játra a žlučové cesty: často - porucha funkce jater; frekvence neznámá - hepatitida, cholestáza, žloutenka, hepatocelulární poruchy;
dýchací systém: často - rychlé a namáhavé dýchání;
kardiovaskulární systém: velmi často - bušení srdce, porucha vedení v srdci; často - tachykardie, bradykardie, sinusová bradykardie, síňový flutter; zřídka - arytmie, ventrikulární tachykardie, výrazné snížení krevního tlaku; frekvence neznámá - ortostatická hypotenze, snížená srdeční frekvence, srdeční selhání, ventrikulární fibrilace;
pojivová a muskuloskeletální tkáň: frekvence neznámá - syndrom podobný lupusu;
kůže a podkožní tkáně: zřídka - kožní vyrážka a svědění, erytém, kopřivka;
genitálie: zřídka - ED (erektilní dysfunkce); frekvence neznámá - snížení počtu spermií (reverzibilní);
celkové poruchy: často - slabost, horečka, únava, bolest na hrudi.

Předávkovat

Hlavní příznaky předávkování:

extrakardiální příznaky: často - suchost ústní sliznice, bolesti hlavy, závratě, rozmazané vidění, třes, parestézie, zácpa, nevolnost; ve velmi vzácných případech křeče. Existují také informace o smrtelném případě. Při těžké otravě se může objevit ospalost, klonicko-tonické záchvaty, parestézie, zástava dýchání a kóma;
z myokardu: ventrikulární flutter, ventrikulární tachykardie, AV blokáda, expanze komplexu QRS, prodloužení PQ intervalu, potlačení automatismu sinusových uzlin, ventrikulární fibrilace. Snížená kontraktilita (negativní inotropní účinek) může způsobit výrazné snížení krevního tlaku, které ve vážných případech může vést ke kolapsu.

Odstranění propafenonu z těla hemoperfuzí je neúčinné. Hemodialýza je neproduktivní, která je spojena s velkým V _d a s vysokým stupněm vazby na proteiny krevní plazmy (> 95%).

Je prokázáno, že jsou prováděna obecná neodkladná opatření; je vyžadováno sledování vitálních funkcí na jednotce intenzivní péče a v případě potřeby jejich korekce.

Pro kontrolu srdeční frekvence a krevního tlaku se doporučuje defibrilace a infuze isoproterenolu a dopaminu. Křeče by měly být léčeny intravenózním diazepamem.

V některých případech jsou rovněž nutná obecná podpůrná opatření, včetně stlačení hrudníku a připojení k respirátoru.

speciální instrukce

Propafenon je schopen detekovat asymptomatický průběh Brugadova syndromu a způsobit změny na elektrokardiogramu podobné brugadě. Ihned po zahájení léčby se doporučuje provést vyšetření k vyloučení Brugadova syndromu a odpovídajících změn v EKG.

U pacientů s kardiostimulátory může být nutné jejich přeprogramování, protože Ritmonorm může ovlivnit práh frekvence a práh citlivosti umělých kardiostimulátorů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období používání přípravku Ritmonorm je nutné upustit od řízení automobilu a jiných činností vyžadujících vysokou koncentraci pozornosti a rychlé reakce.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů by měl být přípravek Ritmonorm během těhotenství / kojení používán výhradně pod lékařským dohledem v případech, kdy očekávaný přínos převáží možné riziko. Propafenon prochází placentární bariérou. Koncentrace látky v pupeční šňůře je přibližně 30% koncentrace v krvi matky.

Nebyly provedeny žádné cílené studie o pronikání propafenonu do mateřského mléka. Existují však omezené údaje o uvolňování látky během laktace. Během kojení musí být proto přípravek Ritmonorm používán opatrně.

Použití v dětství

Léčba přípravkem Ritmonorm je kontraindikována u pacientů mladších 18 let (bezpečnostní profil nebyl studován).

S poruchou funkce ledvin

Porucha funkce ledvin je relativní kontraindikací pro užívání přípravku Ritmonorm a vzhledem k možné kumulaci propafenonu vyžaduje úpravu dávkovacího režimu za pečlivého sledování klinických parametrů a elektrokardiogramu (EKG).

Pro porušení funkce jater

Jaterní dysfunkce je relativní kontraindikací pro užívání přípravku Ritmonorm a vzhledem k možné kumulaci propafenonu vyžaduje úpravu dávkovacího režimu za pečlivého sledování klinických parametrů a EKG.

Použití u starších osob

Léčba přípravkem Ritmonorm u starších pacientů by měla být prováděna s opatrností.

Lékové interakce

V kombinaci s lokálními anestetiky a jinými látkami, které snižují kontraktilitu myokardu a / nebo zpomalují srdeční frekvenci, se mohou nežádoucí účinky zvýšit.

Při současném užívání s venlafaxinem, metoprololem, propranololem, cyklosporinem, digoxinem, desipraminem a teofylinem se mohou plazmatické koncentrace těchto léků zvýšit, což vyžaduje snížení dávky uvedených léků.

Při současném užívání přípravku Ritmonorm s cimetidinem, erythromycinem, ketokonazolem, chinidinem a grapefruitovým džusem je možné zvýšení plazmatické koncentrace propafenonu.

Současné užívání amiodaronu může vést k repolarizaci a poruchám vedení a může být doprovázeno proarytmogenním účinkem.

Při současném podávání s lidokainem se zvyšuje riziko vzniku nežádoucích účinků lidokainu z centrálního nervového systému; s rifampicinem - je možné snížení koncentrace propafenonu a snížení jeho antiarytmické aktivity; s nepřímými antikoagulancii - je možné prodloužení protrombinového času; s paroxetinem nebo fluoxetinem - může se zvýšit koncentrace propafenonu a požadovaného terapeutického účinku bude dosaženo použitím nižších dávek léčiva.

Analogy

Analogy Ritmonorm jsou: Propafen, Propanorm, Ritmocard, Propafenone.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě 15-25 ° C.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Ritmonorm

Pacienti nechávají o Ritmonormě dost protichůdné komentáře. Některé z nich jsou potěšeny jeho účinností. Jiní poznamenávají, že lék nemá uváděný terapeutický účinek. Vývoj nežádoucích účinků je hlášen zřídka.