Stimuloton

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Stimuloton: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Stimuloton

ATX kód: N06AB06

Aktivní složka: sertralin (sertralin)

Výrobce: EGIS Pharmaceuticals, PLC (Maďarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 20. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 285 rublů.

Koupit

Stimuloton je antidepresivum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma přípravku Stimuloton jsou potahované tablety: bikonvexní oválný tvar, téměř bílý nebo bílý, s vyrytým na jedné straně „E271“(50 mg) nebo „E272“(100 mg), na druhé straně - dělící se riziko, bez zápachu (50 mg každý: 10 kusů v blistru, v papírové krabičce 1, 2 nebo 3 blistry; 100 mg každý: 14 kusů v blistru, v papírové krabičce 1 nebo 2 blistry).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: sertralin-hydrochlorid - 55,95 mg nebo 111,9 mg, což odpovídá 50 mg nebo 100 mg sertralinu;
pomocné složky: mikrokrystalická celulosa, stearát hořečnatý, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), hydroxypropylcelulóza (hyprolóza), dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého;
složení skořápky: oxid titaničitý, makrogol 6000, hypromelóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sertralin je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (5-HT), který současně velmi mírně mění procesy zpětného vychytávání dopaminu a norepinefrinu. V doporučených dávkách tato látka brání příjmu serotoninu lidskými krevními destičkami. Anticholinergní, sedativní nebo stimulační účinek je pro něj netypický. Sertralin nemá afinitu k benzodiazepinovým, muskarinovým (cholinergním), histaminergním, serotonergním, adrenergním, dopaminergním nebo GABA receptorům.

Antidepresivní účinek je pozorován do konce druhého týdne pravidelného užívání Stimulotonu, zatímco maximální terapeutický účinek je pozorován až po 6 týdnech. Na rozdíl od tricyklických antidepresiv použití sertralinu nezvyšuje tělesnou hmotnost. Rovněž nevyvolává fyzickou nebo psychickou drogovou závislost.

Farmakokinetika

Stupeň absorpce sertralinu z gastrointestinálního traktu je poměrně vysoký, ale tento proces je pomalý. Maximální koncentrace látky v krevní plazmě je zaznamenána 4,5–8,4 hodiny po perorálním podání Stimulotonu. Rovnovážné koncentrace v krevní plazmě je dosaženo do týdne při denním příjmu 1krát denně. Pokud se sertralin užívá s jídlem, zvyšuje se jeho biologická dostupnost o 25% a snižuje se čas k dosažení maximální koncentrace.

Stupeň vazby sertralinu na proteiny krevní plazmy je 98%. Distribuční objem přesahuje 20 l / kg.

Sertralin je značně metabolizován během prvního průchodu játry a účastní se procesů N-demetylace. Jeho hlavním metabolitem je N-desmethylsertralin, který je méně účinný než mateřská látka. Metabolity jsou stanoveny ve stolici a moči ve stejných koncentracích. Přibližně 0,2% sertralinu se vylučuje nezměněno ledvinami. Poločas rozpadu léku se pohybuje od 22 do 36 hodin a nemění se v závislosti na pohlaví nebo věku pacienta. U N-desmethylsertralinu se toto číslo pohybuje od 62 do 104 hodin. U pacientů s dysfunkcí jater se zvyšuje plocha pod křivkou koncentrace v čase (AUC) a poločas eliminace. Bez ohledu na závažnost selhání ledvin zůstávají farmakokinetické parametry sertralinu při jeho pravidelném užívání nezměněny.

Sertralin se stanoví v mateřském mléce, ale nejsou k dispozici žádné informace o jeho schopnosti překonat hematoencefalickou bariéru. Rovněž se nevylučuje z těla dialýzou.

Indikace pro použití

prevence a léčba deprese různé etiologie, včetně stavů doprovázených úzkostí;
posttraumatická stresová porucha;
panická porucha (s agorafobií nebo bez ní);
obsedantně-kompulzivní poruchy, včetně pediatrických pacientů starších 6 let.

Kontraindikace

nestabilní epilepsie;
souběžná léčba inhibitory monoaminooxidázy (MAO) a do 14 dnů po jejich vysazení;
věk do 18 let, s výjimkou léčby obsedantně-kompulzivní poruchy;
období těhotenství a kojení;
přecitlivělost na složky léčiva.

Podle pokynů by měl být Stimuloton předepisován s opatrností pacientům s organickými mozkovými chorobami (včetně mentální retardace), epilepsií, manickými stavy, selháním ledvin a / nebo jater, s poklesem tělesné hmotnosti, obsedantně-kompulzivními poruchami u dětí starších 6 let.

Návod k použití Stimulotonu: metoda a dávkování

Tablety Stimuloton se užívají perorálně, ráno nebo večer, 1krát denně.

Doporučené dávkování Stimulotonu pro dospělé:

deprese, obsedantně-kompulzivní poruchy: 50 mg, terapeutický účinek se vyvíjí pomalu, doba léčby je předepsána lékařem individuálně;
panická nebo posttraumatická stresová porucha: počáteční dávka 25 mg po dobu jednoho týdne, poté 50 mg. Při dobré toleranci k dosažení požadované terapeutické odpovědi je indikováno týdenní zvýšení dávky o 50 mg, dokud není dosaženo maximální denní dávky 200 mg. Klinický účinek se obvykle dostaví do jednoho týdne. Pravidelný příjem by měl pokračovat po dobu nejméně 2-4 týdnů. Pro udržovací terapii by měla být použita minimální účinná dávka.

Doporučené dávkování Stimulotonu u pediatrických pacientů při léčbě obsedantně-kompulzivních poruch:

děti ve věku od 6 do 12 let: počáteční dávka je 25 mg, po týdnu léčby se dávka zvýší na 50 mg;
děti ve věku 13 až 18 let: počáteční dávka - 50 mg.

V případě nedostatečného terapeutického účinku lze dávku Stimulotonu zvýšit o 50 mg jednou týdně, nejvýše však o 200 mg denně. Dávky nad 50 mg u dětí by měly být používány s maximální opatrností, aby se zabránilo předávkování. U dlouhodobé udržovací léčby je nutné použít minimální účinnou dávku.

V případě poruchy funkce ledvin au starších pacientů není nutná úprava dávky.

V případě závažné jaterní dysfunkce je třeba dávku snížit nebo prodloužit interval mezi dávkami Stimulotonu.

Vedlejší efekty

z nervového systému: zřídka - bolest hlavy, ospalost, závratě, únava, třes, podrážděnost, nespavost, hypomanie, mánie, akathisie; případně - reakce podobné příznakům základního onemocnění, včetně deprese, parestézie, hypestézie, halucinace, agresivity, agitovanosti, agitovanosti, psychózy, úzkosti;
na straně kardiovaskulárního systému: zřídka - bušení srdce;
ze zažívacího systému: snížená nebo zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech; zřídka - křeče v žaludku a břiše, nevolnost, zvracení, anorexie, průjem, plynatost nebo bolest, nestabilní stolice, dyspepsie;
z krvetvorného systému: krvácení (včetně krvácení z nosu);
dermatologické reakce: zřídka - zrudnutí obličeje, zrudnutí kůže, zvýšené pocení;
ze strany metabolismu: hubnutí;
na straně reprodukčního systému: zřídka - snížená potence, opožděná ejakulace, snížené libido, anorgazmie, dysmenorea;
ze smyslů: zřídka - rozmazané vidění, zhoršení zraku;
laboratorní parametry: v některých případech - asymptomatické zvýšení aspartátaminotransferázy (ACT) a alaninaminotransferázy (ALT) (pozorované během prvních devíti týdnů užívání přípravku Stimuloton, po vysazení léku okamžitě přestane), reverzibilní hyponatrémie (častěji u starších pacientů, kteří jsou současně léčeni diuretiky nebo jinými prostředky);
ostatní: zřídka - zívání, alergické reakce; v některých případech - abstinenční syndrom; (souvislost následujících nežádoucích účinků s příjmem Stimulotonu nebyla spolehlivě prokázána) zřídka - exsudativní multiformní erytém; někdy - křeče, poruchy hybnosti (poruchy chůze, extrapyramidové příznaky), hyperprolaktinémie, menstruační nepravidelnosti, galaktorea, svědění, vyrážka.

Předávkovat

I při užívání Stimulotonu ve vysokých dávkách obvykle nejsou pozorovány závažné příznaky spojené s předávkováním sertralinem. Jeho kombinace s ethanolem nebo jinými léky však může způsobit těžkou intoxikaci.

Důsledkem předávkování je v některých případech serotoninový syndrom, jehož příznaky jsou hyperreflexie, myoklonus, nevolnost, zvracení, průjem, nadměrné pocení, psychomotorický neklid, agitovanost, závratě, tachykardie.

Na sertralin neexistují žádná specifická antidota. Doporučuje se nepřetržité sledování vitálních funkcí těla a intenzivní podpůrná terapie. Nevyvolávejte zvracení. Užívání aktivního uhlí může mít významnější účinek než výplach žaludku. Je také nutné sledovat průchodnost dýchacích cest. Sertralin má velký distribuční objem, proto v případě předávkování nemusí transfúze krve, nucená diuréza a hemoperfuze a dialýza vést k požadovanému výsledku.

speciální instrukce

Neexistují žádné informace o možnosti použití elektrokonvulzivní terapie při užívání Stimulotonu.

V některých případech je možný vývoj mánie nebo hypomanie.

Sebevražedné myšlenky a pokusy o depresi se mohou objevit v jakékoli fázi léčby, než dojde k remisi. Proto je od začátku léčby až do okamžiku stabilního klinického účinku vyžadován pečlivý lékařský dohled nad pacientem.

Ženy v plodném věku by měly být upozorněny na nutnost používání spolehlivé antikoncepce po celou dobu užívání Stimulotonu.

Poruchy pohybu jsou ve většině případů pozorovány u pacientů, kteří současně užívají antipsychotika (neuroleptika), nebo u nichž jsou poruchy pohybu v dlouhé historii.

V klinických studiích byly u pacientů s depresí a obsedantně-kompulzivními poruchami pozorovány vzácné případy epileptických záchvatů. Přesný vztah jejich vzhledu s podáváním sertralinu nebyl stanoven. Pacienti s epilepsií, kteří nemají záchvaty, by měli být pravidelně vyšetřováni, a pokud se záchvaty vyskytnou, měla by být léčba přípravkem Stimuloton přerušena.

Během léčby byste neměli pít alkohol nebo užívat léky obsahující ethanol.

Vzhledem k tomu, že užívání antidepresiv u dětí a dospívajících přispívá k rozvoji nepřátelství, vzpurnosti, agresivity, hněvu a zvyšuje pravděpodobnost sebevraždy a sebevražedných myšlenek, musí být při předepisování přípravku Stimuloton k léčbě obsedantně-kompulzivní poruchy děti pečlivě sledovány, aby bylo možné včas odhalit sebevražedné příznaky.

Lék by měl být používán v pediatrii s extrémní opatrností kvůli nedostatku údajů o dlouhodobé bezpečnosti ve vztahu k růstu, zrání, formování kognitivní sféry a chování dítěte.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při monoterapii neovlivňuje užívání Stimulotonu psychomotorické funkce pacienta. V kombinaci s jinými prostředky by doporučení týkající se schopnosti pacienta řídit vozidla a mechanismů měla v každém případě poskytnout ošetřující lékař individuálně.

Aplikace během těhotenství a kojení

Kontrolované studie užívání Stimulotonu u těhotných žen nebyly provedeny, proto je předepisování léku povoleno pouze v případech, kdy potenciální přínos léčby pro matku významně převáží možná rizika pro plod. Pacienti v reprodukčním věku, kteří budou užívat sertralin, musí používat spolehlivé metody antikoncepce.

Sertralin se stanoví v mateřském mléce, proto se jeho použití během laktace nedoporučuje. Jelikož neexistují spolehlivé údaje o bezpečnosti jeho užívání kojícími ženami, mělo by být kojení před zahájením léčby přerušeno.

Použití v dětství

S používáním Stimulotonu v pediatrii nejsou dostatečné klinické zkušenosti, proto není tento lék předepisován dětem a dospívajícím do 18 let. Výjimkou jsou děti starší 6 let s OCD (obsedantně-kompulzivní poruchy), tuto kategorii pacientů je třeba brát opatrně.

S poruchou funkce ledvin

Při předepisování Stimulotonu pacientům se selháním ledvin je nutná opatrnost. V případě poruchy funkce ledvin není nutné dávku zvlášť upravovat.

Pro porušení funkce jater

Při předepisování Stimulotonu pacientům s jaterní nedostatečností je nutná opatrnost. Za přítomnosti jaterních dysfunkcí je nutné upravit dávku směrem dolů nebo prodloužit intervaly mezi dávkami léku.

Použití u starších osob

Starší pacienti nemusí upravovat dávku Stimulotonu.

Lékové interakce

Kombinovaná léčba s inhibitory MAO, včetně selegilinu a reverzibilního inhibitoru MAO moklobemidu, způsobuje závažné komplikace, proto je tato kombinace kontraindikována. Je povoleno začít užívat sertralin nejméně 1 den po vysazení reverzibilního inhibitoru MAO.

Při současném použití Stimulotonu:

cimetidin významně snižuje clearance sertralinu;
diazepam, warfarin, tolbutamid a další látky vázající plazmatické bílkoviny je třeba používat opatrně, protože sertralin se silně váže na plazmatické bílkoviny;
karbamazepin, ethanol, fenytoin, haloperidol neovlivňují psychomotorické reakce a kognitivní funkce při maximální dávce (200 mg) sertralinu;
atenolol nemění svoji beta-blokující akci;
glibenklamid a digoxin nemění své vlastnosti a nenarušují terapeutický účinek sertralinu použitého v maximální dávce;
deriváty kumarinu přispívají k významnému zvýšení protrombinového času, proto je nutné kontrolovat protrombinový čas jak na začátku léčby sertralinem, tak po jeho zrušení;
karbamazepin, terfenadin nemění svou rychlost metabolismu;
kortizol neinterferuje s endogenní beta-hydroxylací;
lithiové přípravky zvyšují riziko třesu.

Při dlouhodobém užívání Stimulotonu v dávce 50 mg denně vede souběžná léčba léky metabolizovanými za účasti izoenzymu CYP2D6 ke zvýšení jejich koncentrací v krevní plazmě.

V klinicky významném rozsahu sertralin neinhibuje aktivitu izoenzymu CYP2C9, má minimální inhibiční účinek nebo neovlivňuje izoenzym CYP1A2.

Je třeba se vyhnout kombinaci s tryptofanem, fenfluraminem a dalšími serotonergními látkami a v případě naléhavé potřeby jejich současného podávání se sertralinem se doporučuje obzvláště opatrnost.

Analogy

Analogy Stimulotonu jsou: Aleval, Thorin, Serlift, Asentra, Serenata, Zoloft, Paroxetine, Selektra atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Stimuloton

Téměř všechny recenze týkající se Stimulotonu, které se nacházejí v síti, potvrzují účinnost léku. Při použití v terapeutických dávkách se závislost nevyvíjí. Pacienti tvrdí, že po zahájení léčby zmizí pocity vnitřního napětí a úzkosti, sníží se závažnost emočních zážitků a vnitřní úzkosti, zmizí záchvaty paniky (téměř několik dní po zahájení léčby). Někteří pacienti užívají Stimuloton po dlouhou dobu (až 5 let), přičemž si všímají zlepšení jejich psychického stavu.

Existují také negativní recenze spojené s nežádoucími účinky při užívání léku. Patří mezi ně zejména snížená chuť k jídlu, nespavost, únava, letargie a nadměrné pocení.

Cena Stimulotonu v lékárnách

Cena Stimulotonu v dávce 50 mg se v průměru pohybuje od 381 do 415 rublů (pro balení obsahující 10 tablet) nebo od 857 do 934 rublů (pro balení obsahující 30 tablet). Lék v dávce 100 mg bude stát asi 1405-1536 rublů (pro balení obsahující 28 tablet).