Detrusitol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Detrusitol: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Detrusitol

ATX kód: G04BD07

Aktivní složka: tolterodin (tolterodin)

Výrobce: Pfizer Italia SrL (Itálie), Pharmacia Italia (Itálie), Catalent Pharma Solutions Inc. (USA)

Popis a aktualizace fotografií: 26/8/2019

Detrusitol 2 mg tobolky s prodlouženým uvolňováním

Detrusitol je kompetitivní blokátor m-cholinergních receptorů, lék, který snižuje tonus hladkého svalstva močových cest.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy detrusitolu:

Tobolky s postupným uvolňováním: velikost č. 4, tvrdé želatinové, s tělem a modrozeleným víčkem, na těle je bíle vytištěno číslo „2“, symbol ve tvaru muže na víku; obsah - mikrokuličky o průměru asi 1 mm, bílé se nažloutlým nádechem (7 ks v blistrech, v papírové krabičce s 1, 4, 7, 12 nebo 40 blistry);
Tobolky s prodlouženým uvolňováním: velikost č. 3, tvrdé želatinové, s tělem a modrým víčkem, na těle je bílou barvou naneseno číslo „4“, na víčku symbol ve formě muže; obsah - mikrokuličky o průměru asi 1 mm, bílé se nažloutlým nádechem (7 ks v blistrech, v papírové krabičce s 1, 4, 7, 12 nebo 40 blistry);
Potahované tablety: kulaté, konvexní na obou stranách, bílé, s písmeny „TO“jsou vyrytá na jedné straně, nad a pod nimi - oblouky (14 ks. V blistrech, v papírové krabičce 1, 2 nebo 4 blistry; každý 60 ks. V lahvích, v lepenkové krabici 1 láhev);
Potahované tablety: kulaté, konvexní na obou stranách, bílé, na jedné straně s vyrytými písmeny „DТ“, nad nimi a pod nimi oblouky (14 ks. V blistrech, v papírové krabičce 1, 2 nebo 4 blistry; každý 60 ks. V lahvích, v lepenkové krabici 1 láhev).

Léčivou látkou přípravku Detrusitol je hydrotartarát tolterodinu:

1 velikost tobolky č. 4 - 2 mg, což odpovídá obsahu tolterodinu - 1,37 mg;
1 velikost tobolky č. 3 - 4 mg, což odpovídá obsahu tolterodinu - 2,74 mg;
1 tableta s gravírováním „TO“- 1 mg, což odpovídá obsahu tolterodinu - 0,68 mg;
1 tableta s gravírováním „DT“- 2 mg, což odpovídá obsahu tolterodinu - 1,37 mg.

Další složky tobolek:

Pomocné látky: hypromelóza, cukrové granule (kukuřičný škrob a sacharóza), transparentní Surelease E-7-19010 (kyselina olejová, triglyceridy se středním řetězcem, ethylcelulóza);
Složení skořápky: indigokarmín, želatina, oxid titaničitý, bílý inkoust Opacode White S-1-7085 (oxid titaničitý, šelak, simethikon, propylenglykol) a žlutý oxid železitý - v kapslích č. 4.

Pomocné látky v tabletách: sodná sůl karboxymethylškrobu, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, stearan hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, kyselina stearová, hypromelóza, oxid titaničitý, koloidní bezvodý oxid křemičitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivou látkou přípravku Detrusitol je tolterodin, kompetitivní antagonista cholinergních muskarinových receptorů, který vykazuje nejvyšší selektivitu ve vztahu k receptorům močového měchýře; 5-hydroxymethylderivát tolterodinu má také vysokou specificitu pro muskarinové receptory a nemá významný vliv na jiné receptory.

Díky terapii tolterodinem klesá kontraktilní aktivita detruzoru a slinění. Použití přípravku Detrusitol nad doporučené dávky vede ke zvýšení množství zbytkové moči a způsobuje neúplné vyprazdňování močového měchýře.

Vývoj účinku je zaznamenán po 4 týdnech léčby.

Tolterodin neinhibuje CYP2D6, 2C19, 1A2 nebo 3A4.

Farmakokinetika

Tolterodin ve formě tablet z gastrointestinálního traktu se vstřebává rychleji než ve formě tobolek s prodlouženým uvolňováním. Po užití přípravku Detrusitol v tabletách nebo kapslích dosáhne sérová koncentrace látky maxima za 1-2, respektive 2-6 hodin.

V rozmezí terapeutických dávek (od 1 do 4 mg) existuje lineární vztah mezi dávkou látky a maximální koncentrací v séru v krvi.

Po perorálním podání je tolterodin metabolizován hlavně v játrech polymorfním enzymem CYP2D6. Ve výsledku se vytvoří farmakologicky aktivní 5-hydroxymethylový metabolit, který se dále metabolizuje na N-dealkylovanou 5-karboxylovou kyselinu a 5-karboxylovou kyselinu; 5-hydroxymethyl metabolit má farmakologické vlastnosti podobné tolterodinu a ve většině případů významně zvyšuje účinek detrusitolu.

Systémová clearance tolterodinu v séru je u většiny pacientů přibližně 30 l / h, terminální T _1/2 (poločas) po užití tablet Detrusitol je v rozmezí od 2 do 3 hodin, T _1/2 5-hydroxymethyl metabolitu je 3 hodiny … T _1/2 tolterodinu a 5-hydroxymethyl metabolitu po užití léku v kapslích je přibližně 6 hodin.

U pacientů s nedostatkem izoenzymu CYP2D6 prochází tolterodin dealkylací s izoenzymy CYP3A4, následně se tvoří N-dealkylovaný tolterodin (nemá farmakologickou aktivitu). T _1/2 látky u těchto pacientů po užití přípravku Detrusitol v jakékoli formě uvolňování je přibližně 10 hodin.

Pokles clearance mateřské sloučeniny při deficitu CYP2D6 vede k významnému zvýšení koncentrace tolterodinu (přibližně 7krát) na pozadí nezjistitelných koncentrací 5-hydroxymethylového metabolitu. Vzhledem k rozdílu ve vazbě na tolterodin a 5-hydroxymethyl metabolit na bílkoviny je AUC (plocha pod křivkou koncentrace a času) nevázaného tolterodinu u pacientů s nedostatkem CYP2D6 přibližně stejná jako součet AUC nevázaného tolterodinu a 5-hydroxymethyl metabolitu u většiny pacientů při stejné dávce …

Tolerance, bezpečnost a terapeutická účinnost Detrusitolu nezávisí na aktivitě CYP2D6. Stacionární koncentrace po užití léku v tabletách nebo tobolkách je dosaženo za 2, respektive 4 dny.

Absolutní biologická dostupnost tolterodinu je: většina pacientů - 17%, pacienti s nedostatkem CYP2D6 - 65%. Jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost léčiva, i když se koncentrace látky po užití Detrusitolu s jídlem zvyšuje.

Tolterodin a 5-hydroxymethyl metabolit se vážou primárně na orosomucoid. Podíl nevázaných frakcí je 3,7, respektive 36%. V _d (objem distribuce) tolterodinu - 113 litrů. Asi 17% tolterodinu se vylučuje stolicí, 77% močí. Až 1% dávky se vylučuje beze změny, přibližně 4% - ve formě 5-hydroxymethylového metabolitu. N-dealkylovaná 5-karboxylová kyselina a 5-karboxylová kyselina tvoří přibližně 29, respektive 51% objemu, který se vylučuje močí.

U pacientů s jaterní cirhózou je AUC nenavázaného tolterodinu a 5-hydroxymethyl metabolitu přibližně 2krát vyšší.

U těžké poruchy funkce ledvin (při rychlosti glomerulární filtrace inzulínu 30 ml / min) se průměrná AUC nenavázaného tolterodinu a 5-hydroxymethyl metabolitu zdvojnásobuje. Plazmatický obsah dalších metabolitů u těchto pacientů je významně vyšší (přibližně 12krát). Klinický význam zvýšení AUC těchto metabolitů nebyl studován.

Indikace pro použití

Podle pokynů je Detrusitol lékem k léčbě hyperaktivního močového měchýře, který se projevuje zvýšeným močením, častým a naléhavým nutkáním na močení a / nebo močovou inkontinencí.

Kontraindikace

Časté a naléhavé nutkání na močení způsobené organickými důvody;
Zpoždění močení;
Těžká ulcerózní kolitida;
Myasthenia gravis;
Megakolon;
Zpomalené vyprazdňování žaludku;
Žáruvzdorný glaukom s uzavřeným úhlem;
Malabsorpce glukózy a galaktózy, vzácné dědičné poruchy tolerance fruktózy, nedostatek sacharázy a izomaltázy (pro tobolky);
Věk do 18 let;
Laktace;
Přecitlivělost na léčivo.

S opatrností je Detrusitol předepsán v následujících případech:

Těžká obstrukce dolních močových cest;
Riziko opožděného vyprazdňování žaludku, včetně obstrukčního gastrointestinálního onemocnění (např. Pylorická stenóza);
Porucha funkce ledvin nebo jater (denní dávka Detrusitolu by neměla překročit 2 mg);
Kýla jícnového otvoru bránice;
Neuropatie;
Vrozené nebo získané prodloužení QT intervalu;
Současné užívání antiarytmik třídy IA (prokainamid, chinidin) nebo třídy III (sotalol, amiodaron).

Během těhotenství lze přípravek Detrusitol předepsat pouze ze zdravotních důvodů, pokud zamýšlené přínosy převažují nad možnými riziky.

Návod k použití Detrusitolu: metoda a dávkování

Detrusitol se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo.

Denní dávka léku je 4 mg: tobolky s prodlouženým účinkem - 4 mg jednou denně, potahované tablety - 2 mg dvakrát denně.

V závislosti na toleranci detrusitolu může být denní dávka snížena na 2 mg.

Doporučená denní dávka u pacientů s poruchou funkce ledvin a / nebo jater, pacientů užívajících ketokonazol nebo jiné silné inhibitory CYP3A4, je 2 mg: tobolky - 2 mg jednou denně, tablety - 1 mg dvakrát denně.

Vedlejší efekty

Klasifikace nežádoucích účinků: často - více než 10% případů, někdy - od 1 do 10%, zřídka - méně než 1%:

Trávicí systém: někdy - bolest břicha, zácpa, zvracení, plynatost, dyspepsie; zřídka - gastroezofageální reflux;
Centrální a periferní nervový systém: někdy - závratě, ospalost, bolesti hlavy, poruchy zraku, nervozita, slabost, únava; zřídka - halucinace, zmatenost;
Močový systém: někdy - dysurie;
Kardiovaskulární systém: zřídka - návaly krve do kůže, palpitace, tachykardie, periferní edém;
Alergické reakce: zřídka - anafylaktické reakce, vč. angioedém;
Nežádoucí účinky spojené s anticholinergním účinkem: často - suchost ústní sliznice; někdy - xeroftalmie (snížené slzení), poruchy akomodace; zřídka - retence moči;
Nežádoucí účinky způsobené užíváním tablet Detrusitol: někdy - přírůstek hmotnosti, suchá kůže, bolest na hrudi, bronchitida;
Nežádoucí účinky způsobené užíváním kapslí Detrusitol: někdy - sinusitida.

Předávkovat

Mezi hlavní příznaky patří: potíže s močením a poruchy akomodace, silné rozrušení, halucinace, křeče, retence moči, rozšířené zornice, respirační selhání, tachykardie.

Terapie: výplach žaludku, příjem aktivního uhlí, aktivity zaměřené na prodloužení QT intervalu.

Symptomatická léčba:

retence moči: katetrizace močového měchýře;
halucinace, silné neklid: fyzostigmin;
mydriáza: pilokarpin (ve formě očních kapek) a / nebo přemístění pacienta do temné místnosti;
křeče nebo silné neklid: benzodiazepinové anxiolytika;
tachykardie: beta-blokátory;
respirační selhání: umělé dýchání.

speciální instrukce

Před předepsáním Detrusitolu je nutné pacienta vyšetřit, aby se vyloučila přítomnost organických příčin častého a urgentního nutkání na močení.

Denní dávka léku by měla být snížena na 2 mg, pokud je to nutné, současné užívání inhibitorů CYP3A4, jako jsou antibiotika makrolidové skupiny (klarithromycin, erythromycin), antifungální látky (itrakonazol, mikonazol, ketokonazol).

Detrusitol se nedoporučuje pro děti, protože bezpečnost jeho použití u této věkové skupiny pacientů nebyla studována.

Ženy v plodném věku musí během léčby používat spolehlivé antikoncepční metody.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Detrusitol může snížit rychlost psychofyzických reakcí a způsobit poruchy ubytování, a proto by se měl během léčby zdržet řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných typů prací, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

těhotenství: Detrusitol lze použít pouze ze zdravotních důvodů po posouzení poměru přínosů a rizik (bezpečnostní profil nebyl studován);
období laktace: léčba je kontraindikována.

Použití v dětství

Lék není registrován pro použití v pediatrii. Léčba detrusitolem není předepsána pacientům mladším 18 let, protože u této kategorie pacientů neexistují žádné údaje o bezpečnosti / účinnosti léku.

S poruchou funkce ledvin

Při selhání ledvin by měla být léčba prováděna pod lékařským dohledem ve snížené dávce (ne více než 2 mg / den).

Pro porušení funkce jater

Při selhání jater by měla být léčba prováděna pod lékařským dohledem ve snížené dávce (ne více než 2 mg / den).

Lékové interakce

Anticholinergní léky: zvyšuje se terapeutický účinek detrusitolu a jeho nežádoucích účinků;
M-cholinomimetika: terapeutický účinek detrusitolu klesá;
Metoklopramid, cisaprid: jejich účinek je oslaben;
Fluoxetin: mírné zvýšení celkové koncentrace tolterodinu a jeho aktivního 5-hydroxymethyl metabolitu (není doprovázeno klinicky významnými reakcemi).

Možná farmakokinetická interakce s léky, které jsou metabolizovány izoenzymy 2D6 nebo 3A4 systému cytochromu P450 nebo jsou induktory nebo inhibitory těchto izoenzymů.

Pacienti s nedostatkem CYP2D6 by se měli vyvarovat současného užívání přípravku Detrusitol se silnými inhibitory CYP3A4, jako jsou makrolidová antibiotika (klarithromycin a erythromycin), antifungální látky (mikonazol, itrakonazol, ketokonazol), protože je možné zvýšení koncentrace tolterodinu v krevním séru a zvýšení rizika předávkování.

Tolterodin neinteraguje s kombinovanými perorálními kontraceptivy (obsahujícími levonorgestrel nebo ethinylestradiol) a warfarinem.

Analogy

Analogy detrusitolu jsou: Roliten, Urotol, Uroflex.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotách do 25 ° C na místě chráněném před světlem a mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti tobolek je 2 roky, tablet - 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Detrusitol

Recenze detrusitolu je málo. Většina z nich naznačuje účinnost léku. Je třeba poznamenat, že při použití tobolek s prodlouženým účinkem ve srovnání s léčbou tabletami je terapeutický účinek výraznější. Vývoj nežádoucích účinků je hlášen zřídka. Sucho v ústech (nejčastější porucha během léčby) je obvykle mírné.

Cena Detrusitolu v lékárnách

Cena detrusitolu není známa, protože lék není k dispozici v lékárnách.

Přibližná cena analogů: Urotol - 531–666 rublů (56 tablet po 1 mg) nebo 647–723 rublů (56 tablet po 2 mg), Roliten (30 tablet po 2 mg) - 447–485 rublů.