Spiramycin-vero

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Spiramycin-vero: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Spiramycin-Vero

ATX kód: J01FA02

Aktivní složka: spiramycin (spiramycin)

Výrobce: Veropharm OJSC (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-23

Ceny v lékárnách: od 378 rublů.

Koupit

Spiramycin-vero je bakteriostatické antibakteriální léčivo z makrolidové skupiny.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy spiramycin-vero:

lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání: porézní hmota od slabě nažloutlé až bílé [1,5 milionu mezinárodních jednotek (IU) každá v lahvičkách z bezbarvého skla, hermeticky uzavřená zátkou ze směsi pryže; 1, 30, 50, 85 nebo 100 lahviček v lepenkové krabici];
potahované tablety: podlouhlé, krémově zbarvené (5 ks v blistrech, 2 balení v papírové krabičce; 10 ks v blistrech nebo nádobách z tmavého skla, 1 balení / plechovka v papírové krabičce);
potahované tablety: bikonvexní, kulaté, bílé se krémovým odstínem, na jedné straně s gravírováním ROVA 3; průřez - bílá se smetanovým odstínem (5 ks v blistrech, 2 balení v kartonové krabici; 10 ks v blistrech nebo nádobách z tmavého skla, 1 balení / plechovka v kartonové krabici).

Složení lyofilizátu obsaženého v 1 lahvičce: účinná látka spiramycin adipát (ve smyslu spiramycinu) - 1,5 milionu IU.

Složení 1 potahované tablety:

účinná látka: spiramycin - 3 miliony IU (711,74 mg);
další složky: povidon (polyvinylpyrrolidon), mikrokrystalická celulóza; krospovidon (polyplasdon X El-10), koloidní oxid křemičitý (aerosil), sodná sůl karboxymethylškrobu (primogel), stearát hořečnatý;
skořápka: Opadry II.

Složení 1 potahované tablety:

účinná látka: spiramycin - 3 miliony IU (711,74 mg);
další složky: předželatinovaný kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl kroskarmelózy, hyprolóza, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý;
potahová vrstva: hypromelóza, makrogol 6000, oxid titaničitý (E171).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Spiramycin-vero je antibiotikum makrolidové skupiny s bakteriostatickým účinkem a při podávání ve vysokých dávkách může vykazovat baktericidní vlastnosti ve vztahu k citlivějším kmenům (potlačuje produkci intracelulárních proteinů v důsledku reverzibilní vazby na podjednotku 50S mikrobních ribozomů, blokuje transpeptidační a translokační reakce). Stabilní vazba látky na ribozom a v důsledku toho delší antibakteriální účinek je způsoben její schopností vázat se na tři domény podjednotky (I - III), na rozdíl od 14členných makrolidů, které se vážou pouze na jednu. Ve vysokých koncentracích se léčivo může akumulovat v buňce mikroorganismu.

Na rozdíl od erythromycinu spiramycin neaktivuje peristaltiku gastrointestinálního traktu (GIT). Následující mikroorganismy jsou zpravidla citlivé na spiramycin: Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (včetně kmenů Staphylococcus aureus citlivých na meticilin), Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma pneumoniae, Listerma monocytogenes, Chlamydia, Listerma mon. Campylobacter spp. Středně citlivý na léčivou látku Haemophilus influenzae, vykazuje rezistenci - Pseudomonas spp.. Enterobacteriaceae spp.

Byla zjištěna zkřížená rezistence mezi spiramycinem a erythromycinem (příbuzný makrolid).

Farmakokinetika

Spiramycin je charakterizován rychlou, ale ne úplnou absorpcí z gastrointestinálního traktu, která je vysoce variabilní (10–60%). Po perorálním podání 6 milionů IU je maximální koncentrace (Cmax) spiramycinu v plazmě přibližně 3,3 μg / ml.

Při intravenózní (intravenózní) infuzi se Cmax dosáhne na konci infuze a při podání léku v dávce 500 mg je to 2,3 μg / ml.

Vazba spiramycinu na plazmatické bílkoviny je nízká - 10–25%, distribuční objem - se pohybuje od 383 do 660 litrů.

Účinná látka je dobře distribuována ve slinách a tkáních, její hladina v plicích je 20-60 μg / g, v mandlích - 20-80 μg / g, v kostní tkáni - 5-100 μg / g v dutinách se zánětem - 75-110 μg / g. Koncentrace látky v játrech, slezině a ledvinách 10 dní po ukončení léčby je 5–7 μg / g.

Spiramycin-vero prochází placentární bariérou a vstupuje do mateřského mléka, ale nepřekračuje hematoencefalickou bariéru (BBB). Vysoký obsah je pozorován ve žluči (15–40krát vyšší než koncentrace v krevním séru) a v polymorfonukleárních leukocytech. Koncentrace látky v krvi plodu jsou přibližně 50% koncentrací v krevním séru matky a v placentární tkáni - 5krát vyšší než odpovídající koncentrace v krevním séru.

Proces metabolické transformace spiramycinu nastává v játrech za vzniku aktivních metabolitů s nedefinovanou chemickou strukturou. Více než 80% podané dávky se vylučuje žlučí, asi 10% ledvinami. Po perorálním podání léku v dávce 3 miliony IU je poločas (T _1/2) přibližně 8 hodin, u starších pacientů může být delší. Se zapnutím / zavedením T _1/2 u mladých pacientů je 4,5-6,2 hodiny, u starších pacientů ve věku 73 až 85 let - 9,8-13,5 hodiny.

Indikace pro použití

bakteriální infekce vyvolané citlivými mikroorganismy: akutní fáze chronické bronchitidy, akutní komunitní pneumonie (včetně atypické, způsobené Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila), akutní bronchitida (pro lyofilizát), tonzilitida, otitis media, osteretomie, artritida geneze, prostatitida, extragenitální chlamydie, pohlavně přenosné choroby (včetně kapavky, genitálních chlamydií, syfilisu a jejich kombinací);
toxoplazmóza (včetně těhotenství);
kožní infekce: infikované dermatózy, erysipel, absces, flegmon (včetně zubní praxe);
bakterioterapie patogenů záškrtu a černého kašle (terapie);
akutní kloubní revmatismus (pro prevenci);
meningokoková meningitida u osob, které byly v kontaktu s pacientem nejpozději 10 dní před jeho hospitalizací (z preventivních důvodů).

Kontraindikace

období laktace;
dětství;
nedostatek enzymu glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (kvůli zvýšenému riziku akutní hemolýzy);
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Podle pokynů by měl být spiramycin-vero používán s opatrností při selhání jater nebo obstrukci žlučovodů.

Návod k použití spiramycin-vero: metoda a dávkování

Potahované tablety

Spiramycin-vero se užívá perorálně ve 2–3 tabletách (6–9 milionů IU) denně, rozdělených do 2–3 dávek. Maximální denní dávka by neměla překročit 3 tablety (9 milionů IU).

Aby se zabránilo meningokokové meningitidě, doporučuje se užívat 3 miliony IU každých 12 hodin po dobu 5 dnů.

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání

Roztok připravený z lyofilizátu se vstřikuje intravenózně po dobu 1 hodiny. Před infuzí se obsah lahvičky (1,5 milionu IU) naředí ve 4 ml vody na injekci a poté se rozpustí ve 100 ml 5% roztoku dextrózy.

Při léčbě pneumonie se spiramycin-vero podává každých 8 hodin v dávce 1,5 milionu IU, v případě závažného průběhu onemocnění se dávka zdvojnásobí.

Vedlejší efekty

kardiovaskulární systém: prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu;
trávicí systém: nevolnost, průjem, zvracení; extrémně zřídka - změny v jaterních funkčních testech (zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, alaninaminotransferázy); cholestatická hepatitida, pseudomembranózní kolitida; pro tablety (izolované případy) - ulcerózní ezofagitida, akutní kolitida; poškození střevní sliznice v akutní formě, zejména u pacientů s AIDS při užívání vysokých dávek léku na kryptosporidiózu;
hematopoetický systém: extrémně zřídka - trombocytopenie, u tablet - akutní hemolýza;
nervový systém: přechodné parestézie;
alergické reakce: svědění kůže, vyrážka, na tablety - kopřivka; extrémně vzácné - anafylaktický šok, angioedém;
místní reakce: bolestivost v místě intravenózní injekce.

Předávkovat

Pokud existuje podezření na předávkování spiramycinem, měla by být provedena symptomatická léčba. Specifické antidotum není známo.

speciální instrukce

Během těhotenství se riziko přenosu toxoplazmózy na plod při použití roztoku spiramycin-vero v prvním trimestru snižuje z 25 na 8%, ve druhém trimestru - z 54 na 19% a ve třetím - ze 65 na 44%.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Spiramycin-vero nemá nepříznivý vliv na schopnost řídit auto a řídit složité mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

U těhotných žen lze podle indikací použít antibakteriální látku, protože nebyl zjištěn teratogenní účinek.

Spiramycin se může vylučovat do mateřského mléka, proto je nutné kojení přerušit, pokud je nutné užívat spiramycin-vero během laktace.

Použití v dětství

Použití spiramycin-vero v pediatrické praxi je kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

Za přítomnosti funkčního poškození ledvin není nutná úprava dávky kvůli nevýznamnému vylučování spiramycinu ledvinami.

Pro porušení funkce jater

Během léčby za přítomnosti jaterního onemocnění je třeba pravidelně sledovat jeho funkci.

Pacientům s poruchou funkce jater nebo s obstrukcí žlučovodů se doporučuje používat antibiotika opatrně.

Lékové interakce

V případě použití spiramycin-vero v kombinaci s levodopou a karbidopou se zvyšuje T _1/2 levodopy, což může být důsledkem inhibice absorpce karbidopy v důsledku změn gastrointestinální motility.

Léky obsahující dehydratované námelové alkaloidy v kombinaci se spiramycinem musí být používány s opatrností.

Cyklosporin a teofylin - jejich interakce se spiramycinem nebyly odhaleny, protože isozymy systému P450 se nepodílejí na jeho metabolické transformaci (na rozdíl od erythromycinu).

Analogy

Analogy Spiramycin-vero jsou Rovamycin, Bacticap, Spiramycin Adipinat, Spiramisar, Zimbaktar, Klabaks, Clarithromycin, Roxithromycin, Erythromycin a další.

Podmínky skladování

Uchovávejte na místě chráněném před vlhkostí (pro tablety) a světlem, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti tablet - 2 roky, lyofilizát - 1,5 roku.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze spiramycin-vero

Recenze Spiramycin-vero na lékařských fórech jsou nejčastěji spojována s diskusí o možnosti jeho použití během těhotenství. Většina pacientů zaznamenává účinnost léku, zejména při léčbě respiračních onemocnění infekční a zánětlivé povahy. Mnoho žen, které užívaly spiramycin-vero během těhotenství, naznačuje, že nezpůsobuje žádné vedlejší účinky a nemá nepříznivý vliv na zdraví plodu.

Existuje však také názor, že farmakoterapie je neúčinná nebo vůbec nepřináší pozitivní výsledek. Někteří pacienti si stěžují na vývoj nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu. Jiní poznamenávají nedostupnost spiramycin-vero kvůli jeho nepřítomnosti v mnoha lékárnách.