Simgal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Simgal: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Simgal

ATX kód: C10AA01

Aktivní složka: Simvastatin (Simvastatin)

Výrobce: IVAX Pharmaceuticals sro, Teva Czech Industries sro (Česká republika)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-05-08

Simgal je hypolipidemický lék, který inhibuje působení HMG-CoA reduktázy.

Uvolněte formu a složení

Simgal je k dispozici ve formě potahovaných tablet:

10 mg: bikonvexní, kulaté, světle růžové (7 kusů v blistrech, v papírové krabičce 1 blistr; 14 kusů v blistrech, v papírové krabičce 1, 2 nebo 6 blistrů);
20 mg: bikonvexní, kulaté, růžové, na jedné straně existuje riziko (7 kusů v blistrech, v papírové krabičce 1 blistr; 14 kusů v blistrech, v papírové krabičce 1, 2 nebo 6 blistrů);
40 mg: bikonvexní, kulaté, tmavě růžové, na jedné straně existuje riziko (7 kusů v blistrech, v papírové krabičce 1 blistr; 14 kusů v blistrech, v papírové krabičce 1, 2 nebo 6 blistrů).

Složení 1 tablety:

účinná látka: simvastatin - 10, 20 nebo 40 mg;
pomocné složky: kyselina citrónová, předželatinovaný kukuřičný škrob, kyselina askorbová, stearát hořečnatý, butylhydroxyanisol, monohydrát laktózy;
plášť filmu (Opadrai růžová OY-B-34915 - dávka 10 mg, Opadrai růžová OY-B-34917 - dávka 20 mg, Opadrai hnědá AMB 80W36564 - dávka 40 mg): mastek, xanthanová guma, polyvinylalkohol, lecitin, barvivo na bázi oxidu železitého červená, oxid titaničitý, barvivo žlutý oxid železitý; Složení skořápky Opadrai pink OY-B-34915 dále obsahuje indigokarmín a složení obalů Opadrai brown AMB 80W36564 a Opadrai pink OY-B-34917 obsahuje černý oxid železitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Simvastatin je látka snižující lipidy synteticky získaná z fermentačního produktu Aspergillus terreus. V těle prochází hydrolýzou, která vede k tvorbě derivátu hydroxykyseliny. Tento aktivní metabolit je schopen inhibovat enzym HMG-CoA reduktázu (3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-CoA reduktázu), který katalyzuje počáteční reakci syntézy mevalonátu z HMG-CoA. Protože ke konverzi HMG-CoA na mevalonát dochází v časných stádiích tvorby cholesterolu, nevede užívání tohoto léčiva k akumulaci potenciálně toxických sterolů v těle. HMG-CoA se metabolizuje na acetyl-CoA, který se podílí na mnoha procesech syntézy v těle.

Simvastatin snižuje obsah lipoproteinů s nízkou hustotou, lipoproteinů s nízkou hustotou, triglyceridů a celkového cholesterolu v krevní plazmě (se smíšenou hyperlipidemií a heterozygotní nefamiliární a familiární hypercholesterolemií, pokud je vysoký plazmatický cholesterol rizikovým faktorem).

Léčivo také zvyšuje hladinu lipoproteinů s vysokou hustotou a snižuje poměr celkového cholesterolu / lipoproteinu s vysokou hustotou a lipoproteinu s nízkou hustotou / lipoproteinu s vysokou hustotou.

Účinek se dostaví 2 týdny po zahájení užívání přípravku Simgal a maximálního terapeutického účinku se dosáhne po 4–6 týdnech. Při pokračující terapii účinek přetrvává. V případě přerušení léčby dochází k postupnému návratu obsahu cholesterolu na původní hodnotu.

Farmakokinetika

Simvastatin se rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. Maximální koncentrace je dosažena 1,3–2,4 hodiny po požití drogy a po 12 hodinách klesá o 90%. Simvastatin je přibližně z 95% vázán na plazmatické bílkoviny.

Metabolismus léčiva probíhá v játrech, což vede k tvorbě aktivních a neaktivních metabolitů. T _1/2 (poločas) aktivních metabolitů simvastatinu je 1,9 hodiny.

Asi 60% léčiva se vylučuje ve formě metabolitů s výkaly. Přibližně 10–15% simvastatinu se vylučuje v neaktivní formě ledvinami.

Indikace pro použití

Přípravek Simgal je předepisován pro hypercholesterolemii a koronární srdeční choroby (IHD).

U hypercholesterolemie jsou indikace k použití:

primární hypercholesterolemie typu 2a a 2b podle Fredricksona (kromě dietní terapie a dalších metod léčby, například korekce tělesné hmotnosti a zvýšení celkové fyzické aktivity);
kombinovaná hypertriglyceridemie a hypercholesterolemie, odolná vůči léčbě fyzickou aktivitou a speciální dietou;
dědičná homozygotní hypercholesterolemie (kromě stravy a jiných metod snižování hladiny lipidů s jejich nedostatečnou účinností).

U ischemické choroby srdeční se přípravek Simgal používá k dosažení následujících cílů:

snížení rizika celkové úmrtnosti snížením počtu úmrtí na IHD;
snížení rizika nebezpečných koronárních a vaskulárních komplikací (cévní mozková příhoda, nefatální infarkt myokardu, revaskularizační chirurgie, náhlá koronární smrt);
snížení počtu případů, kdy je nutný chirurgický zákrok k obnovení průtoku periferní krve;
snížení rizika nutnosti chirurgického zákroku k obnovení koronárního průtoku krve (bypass koronární arterie, koronární angioplastika atd.).

Kontraindikace

Absolutní:

aktivní onemocnění jater nebo zvýšená aktivita jaterních enzymů v séru neznámého původu;
výrazné snížení krevního tlaku;
myopatie;
závažné akutní infekční nemoci;
trauma;
plánovaný chirurgický zákrok;
závažné metabolické poruchy;
současné použití s itrakonazolem, ketokonazolem, klarithromycinem, nefazodonem, erythromycinem, telithromycinem, inhibitory HIV proteázy a dalšími inhibitory CYP3A4;
nedostatek laktázy, intolerance laktózy nebo syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy (lék obsahuje laktózu);
děti a dospívající do 18 let (bezpečnost a účinnost používání přípravku Simgal u dětí nebyla stanovena);
období těhotenství;
období kojení;
přecitlivělost na hlavní nebo pomocné složky, stejně jako na jiné statinové léky.

Relativní (Simgal se používá s opatrností):

stavy, při kterých je možný rozvoj závažného selhání ledvin (akutní infekční onemocnění závažného průběhu, poruchy rovnováhy vody a elektrolytů, arteriální hypotenze, závažné endokrinní poruchy atd.);
přítomnost rizikových faktorů pro rozvoj rhabdomyolýzy / myopatie [nekontrolovaná hypotyreóza, porucha funkce ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml / min), pokročilý věk nad 65 let, rhabdomyolýza / myopatie spojená s užíváním fibrátů a statinů (v anamnéze), užívání u žen, alkoholismus, rodinná anamnéza svalového onemocnění];
epilepsie;
zvýšený nebo snížený tón kosterních svalů neznámého původu;
pooperační období u pacientů po transplantaci, kteří dostávali imunosupresiva;
pití alkoholu ve velkém množství;
současné užívání s gemfibrozilem, danazolem, cyklosporinem a jinými fibráty (kromě fenofibrátu), amiodaronem, diltiazemem, verapamilem, kyselinou fusidovou, grapefruitovou šťávou a kyselinou nikotinovou (v dávkách snižujících lipidy ≥ 1 g denně).

Návod k použití přípravku Simgal: metoda a dávkování

Tablety Simgal se užívají perorálně, jednou denně (večer), zapíjí se dostatečným množstvím vody.

Doporučená dávka léku se pohybuje v rozmezí 5–80 mg denně. Úprava dávky se provádí postupně s intervalem nejméně 1 měsíce. Maximální denní dávka 80 mg je předepsána pouze těm pacientům, kteří nedosáhli požadovaného terapeutického účinku při užívání simvastatinu v dávce 40 mg denně, a těm, kteří užívají současně s přípravkem Simgal diltiazem. Zbytek pacientů by neměl užívat více než 40 mg léku denně.

U hypercholesterolemie je počáteční denní dávka simvastatinu 10–20 mg. V případech, kdy je nutné snížit koncentraci lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) o 45% nebo více, můžete počáteční dávku zvýšit na 20–40 mg denně.

U homozygotní dědičné hypercholesterolemie je přípravek Simgal předepisován v dávce 40 mg jednou denně nebo 80 mg denně ve třech dílčích dávkách (20 mg ráno a odpoledne a 40 mg večer).

Před zahájením léčby je pacientovi předepsána dieta s obsahem cholesterolu, kterou musí dodržovat po celou dobu léčby.

U IHD je počáteční dávka simvastatinu 20 mg jednou denně (večer), poté se v případě potřeby dávka zvýší na 40 mg denně (postupně každé 4 týdny).

Při současném užívání s gemfibrozilem, danazolem, cyklosporinem, jinými fibráty (kromě fenofibrátu) a kyselinou nikotinovou v denní dávce nejméně 1 g nesmí dávka přípravku Simgal překročit 10 mg denně. V kombinaci s verapamilem nebo amiodaronem je předepsán přípravek Simgal 20 mg.

Simvastatin by měl být užíván odděleně od sekvestrantů žlučových kyselin (cholestyramin a kolestipol) - 2 hodiny před užitím nebo 4 hodiny po užití těchto léků.

Starší pacienti a pacienti s mírnou až středně těžkou renální nedostatečností nevyžadují úpravu dávky. U těžké renální nedostatečnosti není dávka léku vyšší než 10 mg denně a léčba se provádí pod dohledem lékaře.

Vedlejší efekty

gastrointestinální trakt, játra a žlučové cesty: zřídka - nevolnost, akutní pankreatitida, zvracení, bolesti břicha, hepatitida, průjem nebo zácpa, žloutenka, plynatost; velmi zřídka - selhání jater;
dýchací systém: velmi zřídka (při dlouhodobé léčbě) - intersticiální plicní onemocnění;
nervový systém: velmi často - nespavost; zřídka - parestézie, závratě, periferní neuropatie, bolest hlavy; velmi zřídka - noční můry, poruchy spánku, deprese, poruchy paměti;
hematopoetický systém: zřídka - anémie;
laboratorní ukazatele: zřídka - zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy, alkalické fosfatázy a jaterních enzymů;
muskuloskeletální systém: zřídka - svalové křeče, bolesti svalů, rhabdomyolýza, myopatie;
kůže: zřídka - plešatost;
alergické reakce: zřídka - kopřivka, svědění a vyrážka na pokožce, přecitlivělost (eosinofilie, trombocytopenie, polymyalgia rheumatica, artralgie, horečka, angioedém, artritida, návaly kůže na obličeji, nevolnost, syndrom podobný lupusu, hyperensitizace dušnost, zvýšená rychlost sedimentace erytrocytů);
další reakce: zřídka - akutní selhání ledvin, astenie, snížená potence, palpitace.

Předávkovat

V případě předávkování lékem nebyly zaznamenány specifické příznaky (je známo několik případů, kdy byl přípravek Simgal užíván v dávce 450 mg).

Léčba je standardní: je nutné vyvolat zvracení a dát pacientovi aktivní uhlí. V případě potřeby je předepsána symptomatická léčba. Měly by být rovněž sledovány hladiny kreatinfosfokinázy v séru a funkce ledvin a jater.

S rozvojem akutního selhání ledvin a výskytem myopatie s rhabdomyolýzou je třeba lék okamžitě vysadit a pacientovi by měl být podán hydrogenuhličitan sodný ve formě intravenózní infuze a diuretika. V případě potřeby se provádí hemodialýza.

Hyperkalemie, která může být způsobena rhabdomyolýzou, je eliminována intravenózním podáním glukonátu nebo chloridu vápenatého, infuzí glukózy a inzulínu, použitím iontoměničů draslíku a v závažných případech hemodialýzou.

speciální instrukce

Pokud se během léčby přípravkem Simgal objeví svalová slabost nebo letargie, bolest svalů, nevysvětlitelná bolest, zvláště doprovázená horečkou a malátností, je naléhavě nutné poradit se s lékařem, protože uvedené příznaky mohou být příznaky rozvoje myopatie.

Podle pokynů by měl být Simgal zrušen několik dní před plánovaným chirurgickým zákrokem (včetně zubního chirurgického zákroku) a neměl by být používán v pooperačním období.

Před zahájením léčby, pravidelně během léčby a při každém zvyšování dávky se doporučuje vyšetřit funkci jater.

U pacientů s nefrotickým syndromem a některými dalšími onemocněními ledvin, stejně jako u pacientů s hypotyreózou, je nejprve léčeno základní onemocnění.

Simgal není indikován k hypertriglyceridemii typu 1, 4 a 5.

Pokud pacient zapomněl užít další dávku, měla by být užita co nejdříve, ale pokud je čas na další dávku, neměla by být dávka zdvojnásobena.

Délka kurzu je stanovena ošetřujícím lékařem.

Během léčby přípravkem Simgal je nutná opatrnost při řízení automobilu a obsluze jiných potenciálně nebezpečných strojů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Simgal je kontraindikován pro použití během těhotenství. U dětí, jejichž matky drogu užívaly, se mohou vyvinout anomálie (existuje několik takových případů).

Ženy v reprodukčním věku užívající simvastatin by měly používat spolehlivou antikoncepci a vyvarovat se početí.

Navzdory skutečnosti, že neexistují žádné údaje o vylučování simvastatinu do mateřského mléka, užívání přípravku Simgal během kojení se nedoporučuje.

Použití v dětství

Lék je kontraindikován u dětí a dospívajících do 18 let, protože bezpečnost a účinnost jeho použití v tomto věku nebyla stanovena.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s chronickým selháním ledvin (s clearance kreatininu 30 ml / min) nebo u pacientů užívajících fibráty, cyklosporin a nikotinamid je přípravek Simgal předepisován v počáteční dávce 5 mg (denní dávka by neměla překročit 10 mg).

Pro porušení funkce jater

Lék je kontraindikován při aktivních onemocněních jater a trvalém zvýšení aktivity jaterních enzymů neznámého původu.

Použití u starších osob

U starších pacientů není nutná změna dávky simvastatinu.

Lékové interakce

Riziko rozvoje myopatie se zvyšuje při současném užívání přípravku Simgal s antifungálními léky, imunosupresivy, inhibitory HIV proteázy, cytostatiky, vysokými dávkami kyseliny nikotinové, klarithromycinem, nefazodonem, gemfibrozilem a jinými fibráty (s výjimkou fenofibrátu), erythromycinem a telithromycinem.

Při současném podávání danazolu, cyklosporinu, verapamilu, amiodaronu, diltiazemu nebo amlodipinu s vysokými dávkami simvastatinu se zvyšuje pravděpodobnost rhabdomyolýzy / myopatie.

Simgal potencuje účinek nepřímých antikoagulancií a zvyšuje riziko krvácení; zvyšuje plazmatickou koncentraci digoxinu.

Během léčby simvastatinem byste se měli vyvarovat konzumace velkého množství grapefruitového džusu.

Analogy

Simgalovy analogy jsou: Aterostat, Atrolin, Aldesta, Vasilip, Vasta, Vabadin, Vasostat-Health, Vastatin, Cardak, Zosta, Zokor, Simvagexal, Simvakol, Simvostat, Simvastatin, Simvastatin Zentiva, Simvakardvali, Simmitva Tad.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě při teplotě 10-25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Simgal

Dostupné recenze o přípravku Simgala svědčí o dobré snášenlivosti léku a vzácném výskytu nežádoucích účinků (s výhradou doporučení v pokynech k použití drogy).