Norvask

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Norvask: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Norvasc

ATX kód: C08CA01

Léčivá látka: amlodipin (amlodipin)

Výrobce: R-PHARM GERMANY (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 26/8/2019

Ceny v lékárnách: od 167 rublů.

Koupit

Norvasc je lék, který má antihypertenzní a antianginální účinky.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě tablet: bílý nebo téměř bílý, ve formě osmiúhelníku s nerovnými stranami, na jedné straně - logo Pfizer, na druhé straně (v závislosti na dávce) - AML-5 nebo AML-10 (10 ks v blistrech, 1, 3, 4, 9 blistrů v lepenkové krabici; 14 ks v blistrech, 1 blistr v lepenkové krabici; každá krabička obsahuje také návod k použití přípravku Norvask).

Složení 1 tablety zahrnuje:

Léčivá látka: amlodipin - 5 nebo 10 mg (odpovídá obsahu amlodipin-besylátu - 6,944, respektive 13,889 mg);
Další složky (5/10 mg účinné látky): stearan hořečnatý - 2/4 mg, mikrokrystalická celulosa - 124,056 / 248,111 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu - 4/8 mg, hydrogenfosforečnan vápenatý - 63/126 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivou látkou přípravku Norvasca je amlodipin, což je pomalý blokátor kalciových kanálů odvozený od dihydropyridinu. Má antihypertenzní a antianginální účinky. Blokuje pomalé vápníkové kanály a také inhibuje transmembránový přechod iontů vápníku do buněk (do buněk hladkého svalstva cév ve větší míře než do kardiomyocytů).

Antianginální účinek je způsoben schopností amlodipinu dilatovat koronární a periferní tepny a arterioly.

U anginy pectoris Norvasc snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci (v důsledku expanze periferních arteriol), snižuje závažnost ischemie myokardu, afterload na srdci a spotřebu kyslíku v myokardu. Zabraňuje spasmu koronárních tepen, včetně těch, které jsou způsobeny kouřením. Vzhledem k expanzi koronárních tepen a arteriol v nezměněné a ischemické zóně myokardu zvyšuje přípravek Norvasc přísun kyslíku do myokardu, zejména při vazospastické angíně.

V případě stabilní anginy pectoris může lék zvýšit toleranci zátěže a snížit spotřebu nitroglycerinu nebo jiných nitrátů, snížit frekvenci záchvatů anginy pectoris a zpomalit rozvoj záchvatů anginy pectoris a ischemické deprese ST segmentu.

Norvasc má dlouhodobý hypotenzní účinek závislý na dávce, což je vysvětleno jeho schopností mít přímý relaxační účinek na hladké svalstvo cév. Při arteriální hypertenzi poskytuje jedna dávka léčiva významné snížení krevního tlaku (TK) v poloze vleže a ve stoje po dobu 24 hodin.

U amlodipinu se vzácně vyvíjí ortostatická hypotenze (pokles krevního tlaku při přechodu z vodorovné polohy do svislé).

Přípravek Norvasc snižuje stupeň hypertrofie myokardu levé komory. Nezpůsobuje pokles ejekční frakce levé komory. Zvyšuje rychlost glomerulární filtrace, inhibuje agregaci krevních destiček, má slabý natriuretický účinek. Nezpůsobuje reflexní zvýšení srdeční frekvence. Neovlivňuje kontraktilitu a vodivost myokardu.

U pacientů s diabetickou nefropatií Norvasc nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie.

Nemá negativní vliv na koncentraci lipidů v krevní plazmě a metabolismus. Může být použit v přítomnosti doprovodných onemocnění, jako je diabetes mellitus, dna, bronchiální astma.

Klinicky významné snížení krevního tlaku nastane po 6-10 hodinách a je pozorováno do 24 hodin.

Použití přípravku Norvask brání rozvoji zesílení intimního média krčních tepen, snižuje frekvenci intervencí zaměřených na obnovení koronárního průtoku krve, hospitalizaci pro nestabilní anginu pectoris a progresi chronického srdečního selhání, snižuje úmrtnost na bypass koronární arterie, perkutánní transluminální angioplastiku koronárních tepen (TLI), myokardu u pacientů s onemocněním kardiovaskulárního systému (včetně koronární aterosklerózy s poškozením jedné cévy a až do stenózy tří nebo více tepen a aterosklerózy karotických tepen), kteří prodělali infarkt myokardu nebo TLP trpící angínou pectoris.

Přípravek Norvasc nepřispívá k rozvoji komplikací a nezvyšuje úmrtnost u pacientů s chronickým srdečním selháním (funkční třídy III a IV podle klasifikace NYHA) během léčby inhibitory ACE (enzym konvertující angiotensin), diuretiky a digoxinem. Při chronickém srdečním selhání neischemické etiologie však amlodipin zvyšuje riziko vzniku plicního edému.

Farmakokinetika

Amlodipin, vstupující do gastrointestinálního traktu, se dobře vstřebává. Maximální koncentrace v krvi dosáhne po 6–12 hodinách. Průměrná absolutní biologická dostupnost se pohybuje od 64 do 80%. Pokud je jídlo přijímáno současně, neovlivňuje absorpci látky.

Distribuční objem je v průměru 21 l / kg hmotnosti, což naznačuje převládající distribuci léčiva v tkáních než v krvi. Proniká hematoencefalickou bariérou.

Vyznačuje se vysokou vazbou na bílkoviny - asi 97,5%.

Rovnovážné plazmatické koncentrace je dosaženo 7–8 dní po zahájení léčby.

Amlodipin je pomalu, ale aktivně metabolizován v játrech, nemá významný účinek na první průchod játry. Metabolity látek nevykazují významnou farmakologickou aktivitu.

Celková clearance amlodipinu je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). Poločas (T _½) po jedné dávce přípravku Norvasc je 35-50 hodin, při opakovaných dávkách - asi 45 hodin.

Vylučováno: přibližně 70% dávky - ledvinami močí (60% - ve formě metabolitů, 10% - nezměněno), 20–25% - střevy žlučí. Neodstraňuje se hemodialýzou.

U pacientů starších 65 let se T _½ amlodipin zvyšuje na 65 hodin, ale tento jev nemá klinický význam.

U pacientů s jaterní nedostatečností se při dlouhodobém užívání přípravku Norvasc zvyšuje T _1/2 amlodipinu na 60 hodin.

Renální selhání významně neovlivňuje farmakokinetiku amlodipinu.

Indikace pro použití

Arteriální hypertenze;
Vazospastická angina pectoris (variantní angina pectoris nebo Prinzmetalova angina pectoris);
Stabilní angina pectoris.

Norvasc lze použít samostatně nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy nebo antianginózními léky.

Kontraindikace

Absolutní:

Těžká arteriální hypotenze (systolický tlak nižší než 90 mm Hg);
Hemodynamicky nestabilní srdeční selhání po infarktu myokardu;
Obstrukce výtokového traktu levé komory včetně těžké aortální stenózy;
Věk do 18 let (studie potvrzující bezpečnost a účinnost přípravku Norvask pro tuto věkovou kategorii pacientů nebyly provedeny);
Přecitlivělost na složky léčiva a na další deriváty dihydropyridinu.

Relativní (jmenování Norvask vyžaduje opatrnost na pozadí následujících nemocí / stavů):

Chronické srdeční selhání neischemické etiologie (klasifikace NYHA - funkční třída III-IV);
Akutní infarkt myokardu (navíc - do 30 dnů po něm);
Selhání jater;
Hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
Nestabilní angina pectoris;
Arteriální hypotenze;
Aortální a mitrální stenóza;
Syndrom nemocného sinu, včetně těžké tachykardie, bradykardie;
Současné použití s induktory nebo inhibitory izoenzymu CYP3A4.

Vzhledem k nedostatku informací o bezpečnosti a účinnosti přípravku Norvask je lék předepisován těhotným ženám až po posouzení poměru přínosů a rizik pro zdraví matky a plodu. Během laktace by mělo být kojení během léčby přerušeno.

Norvask, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Norvasc se užívají perorálně a zapíjejí se dostatečným množstvím vody (100 ml).

Doporučený dávkovací režim: 5 mg jednou denně. V případě potřeby je možné zvýšit jednu dávku na maximálně 10 mg.

U starších pacientů, pacientů s funkčními poruchami ledvin nebo jater, ani v kombinaci s thiazidovými diuretiky, inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu a beta-blokátory není nutná korekce režimu Norvasc.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky (více než 1/10 - velmi často; více než 1/100 a méně než 1/10 - často; více než 1/1000 a méně než 1/100 - zřídka; více než 1/10 000 a méně než 1/1000 - zřídka; méně 1/10 000 (s přihlédnutím k jednotlivým zprávám) - velmi vzácné):

Nervový systém: často - ospalost, zvýšená únava, závratě, bolesti hlavy; zřídka - hypestézie, astenie, celková nevolnost, periferní neuropatie, parestézie, hyperexcitabilita, třes, labilita nálady, nespavost, neobvyklé sny, deprese, zvonění v uších, perverzní chuť, úzkost; velmi zřídka - ataxie, migréna, amnézie, zvýšené pocení, neklid, apatie;
Kardiovaskulární systém: často - nával krve na kůži obličeje, bušení srdce, periferní edém (hlavně chodidla a kotníky); zřídka - nadměrné snížení krevního tlaku; velmi zřídka - vaskulitida, mdloby, bolest na hrudi, dušnost, ortostatická hypotenze, infarkt myokardu, zhoršení průběhu nebo výskyt chronického srdečního selhání, poruchy srdečního rytmu (včetně fibrilace síní, bradykardie a komorové tachykardie);
Gastrointestinální trakt: často - bolesti břicha, nevolnost; zřídka - žízeň, zvracení, průjem nebo zácpa, dyspepsie, plynatost, suchost ústní sliznice, anorexie; zřídka - zvýšená chuť k jídlu, fibromatóza dásní; velmi zřídka - gastritida, pankreatitida, žloutenka (způsobená cholestázou), hepatitida, zvýšení množství bilirubinu v krevním séru, zvýšení aktivity jaterních transamináz;
Muskuloskeletální systém: zřídka - artróza, bolesti zad, svalové křeče, artralgie, myalgie; zřídka - myasthenia gravis;
Respirační systém: zřídka - rýma, dušnost, krvácení z nosu; velmi zřídka - kašel;
Hematopoetický systém: velmi zřídka - leukopenie, Werlhofova choroba, trombocytopenie;
Urogenitální systém: zřídka - nokturie, bolestivé a / nebo časté močení, erektilní dysfunkce; velmi zřídka - polyurie, dysurie;
Kůže: zřídka - dermatitida; velmi zřídka - studený pot, pigmentovaná xeroderma, vypadávání vlasů, poruchy pigmentace kůže;
Smyslové orgány: zřídka - narušení akomodace a vidění, diplopie, bolest očí, xeroftalmie, konjunktivitida;
Metabolismus: velmi zřídka - hyperglykémie; zřídka - změna (zvýšení nebo snížení) tělesné hmotnosti;
Laboratorní údaje: velmi zřídka - zvýšení glukózy v séru;
Alergické reakce: zřídka - svědění kůže, vyrážka (včetně kopřivky, erytematózní, makulopapulární vyrážky); velmi zřídka - multiformní erytém, angioedém;
Ostatní: zřídka - gynekomastie, zimnice; velmi zřídka - porucha čichu (parosmie).

Předávkovat

V případě předávkování je zaznamenán výrazný pokles krevního tlaku, je možný rozvoj reflexní tachykardie a nadměrná periferní vazodilatace, což může vést k výskytu těžké a přetrvávající arteriální hypotenze, včetně rozvoje šoku a smrti.

Doporučuje se výplach žaludku a příjem aktivního uhlí, zvláště pokud od užití přípravku Norvask neuplynuly více než 2 hodiny. Pacient by měl zaujmout vodorovnou polohu s nízkým čelo postele. V nemocničním prostředí se ukazuje, že řídí objem cirkulující krve, výdej moči, ukazatele srdce a plic a udržuje funkce kardiovaskulárního systému. Hemodialýza je neúčinná. K obnovení vaskulárního tonusu jsou předepsány vazokonstrikční léky (za předpokladu, že neexistují žádné kontraindikace pro jejich použití). Důsledky blokády kalciového kanálu jsou eliminovány intravenózním podáním glukonátu vápenatého.

speciální instrukce

Abyste se vyhnuli vzniku bolesti, hyperplazie a krvácení z dásní, musíte udržovat zubní hygienu a být sledováni zubním lékařem.

Starší pacienti potřebují pečlivější sledování stavu.

Při hypertenzní krizi není přípravek Norvasc předepsán (neexistují žádné údaje o jeho bezpečnosti a účinnosti).

U chronického srdečního selhání (NYHA třída III a IV) neischemického původu dochází ke zvýšení výskytu plicního edému bez známek zhoršení srdečního selhání.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k pravděpodobnosti výrazného snížení krevního tlaku, ospalosti, závratí a dalších nežádoucích účinků při řízení motorových vozidel a při provádění jiných potenciálně nebezpečných prací musí být pacienti opatrní, zejména na začátku léčby přípravkem Norvasc a při zvyšování dávky.

Aplikace během těhotenství a kojení

Bezpečnost amlodipinu během těhotenství nebyla stanovena, proto může být přípravek Norvasc předepsán lékařem pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro ženu převáží potenciální rizika pro plod.

Není známo, zda amlodipin přechází do mateřského mléka. Bylo však zjištěno, že jiné blokátory pomalých vápníkových kanálů, které jsou deriváty dihydropyridinu, se vylučují do mateřského mléka. Z tohoto důvodu je nutné vyřešit otázku ukončení kojení, pokud je klinicky oprávněné jmenování přípravku Norvask během laktace.

Ve studiích na potkanech nebyl účinek amlodipinu na plodnost prokázán.

Použití v dětství

Bezpečnost amlodipinu v dětství a dospívání nebyla přesně stanovena, proto přípravek Norvasc není předepisován pacientům mladším 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Korekce dávky přípravku Norvasc v případě poruchy funkce ledvin není nutná, je však třeba mít na paměti, že u pacienta může dojít k mírnému prodloužení poločasu amlodipinu.

Pro porušení funkce jater

Korekce dávky léku za přítomnosti jaterní dysfunkce není nutná, je však třeba mít na paměti, že je možné zvýšit poločas amlodipinu.

U pacientů s poruchou funkce jater by tablety přípravku Norvasc měly být používány s opatrností.

Použití u starších osob

U starších pacientů není nutná úprava dávky přípravku Norvask.

Lékové interakce

Norvasc lze v závislosti na indikaci bezpečně použít v kombinaci s následujícími léky:

Arteriální hypertenze: thiazidová diuretika, α-blokátory, β-blokátory nebo inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu;
Stabilní angina pectoris: další antianginózní látky, včetně β-blokátorů, krátkodobě působících nebo dlouhodobě působících nitrátů.

Při kombinovaném užívání přípravku Norvask s nesteroidními protizánětlivými léky (včetně indomethacinu), antibiotiky a perorálními hypoglykemickými léky nebyla zjištěna žádná klinicky významná interakce.

Při kombinovaném užívání přípravku Norvask s některými léky lze pozorovat následující účinky:

Antipsychotika, α ₁ -adrenergní blokátory: zvýšení jejich antihypertenzního účinku;
Inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu, diuretika (thiazid a klička), β-blokátory a nitráty: zvýšení antianginálního a antihypertenzního účinku;
Simvastatin (opakované současné podávání simvastatinu v dávce 80 mg a amlodipinu v dávce 10 mg): zvýšení expozice simvastatinu (je nutné omezit jeho dávku na 20 mg);
Antiarytmická léčiva, která způsobují prodloužení QT intervalu (chinidin, amiodaron): zvýšená závažnost negativního inotropního působení;
Antipsychotika a isofluran: zvýšení antihypertenzního účinku přípravku Norvask;
Antivirotika (ritonavir): zvýšení plazmatické koncentrace amlodipinu;
Lithiové přípravky: zvýšený projev jeho neurotoxicity (ve formě tinnitu, ataxie, nevolnosti, třesu, zvracení, průjmu);
Inhibitory izoenzymu CUR3A4: zvýšení systémové expozice amlodipinu u starších pacientů s arteriální hypertenzí;
Účinné inhibitory izoenzymu CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol): zvýšení koncentrace amlodipinu v krevní plazmě (kombinované použití vyžaduje opatrnost);
Induktory izoenzymu CYP3A4: účinek na krevní tlak (při užívání přípravku Norvask je nutné pečlivé sledování);
Grapefruitový džus: zvýšení biologické dostupnosti amlodipinu a v důsledku toho zvýšení hypotenzního účinku (kombinace se nedoporučuje).

Analogy

Analogy přípravku Norvasc jsou: Adalat, Zanidip, Kordaflex, Cordipin, Corinfar, Lerkamen, Nimopin, Nifedipin, Felodip, Amlodipin, Amlodipine-Teva, Amlodipine-Prana, Amlo, Agen, Amlodak, Amlotop, Normodipin, Corvadil.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Norvask

Podle recenzí je Norvasc účinným antihypertenzivním a antianginózním činidlem. Podle většiny je to však velmi drahé. Lékaři však vysvětlují vysoké náklady na originalitu, to znamená, že byl pod ochrannou známkou Norvask propuštěn první lék obsahující amlodipin. Dnes existuje mnoho domácích analogů s touto účinnou látkou, ale dovážený prostředek je překonává stupněm čištění a prošel všemi možnými testy, což znamená mnohem lepší toleranci a spolehlivost.

Z nejčastějších vedlejších účinků je zaznamenán pouze periferní edém dolních končetin.

Cena přípravku Norvasc v lékárnách

Přibližné ceny přípravku Norvasc: 5 mg tablety - 240 rublů. na balení 14 ks, 472-540 rublů. na balení po 30 ks; tablety 10 mg - 466-533 rublů. na balení 14 ks, 827-1023 rublů. v balení po 30 ks