Neuleptil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Neuleptil: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Lékové interakce
10. Analogy
11. Podmínky skladování
12. Podmínky výdeje z lékáren
13. Recenze
14. Cena v lékárnách

Latinský název: Neuleptil

ATX kód: N05AC01

Aktivní složka: peritsiazin (periciazin)

Výrobce: Sanofi-Aventis France, France

Popis a fotka aktualizovány: 13. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 122 rublů.

Koupit

Neuleptil je antipsychotikum.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy uvolňování Neuleptily:

Tobolky: velikost č. 4, želatinová pevná látka, neprůhledná, bílá, tobolky obsahují žlutý prášek, prakticky bez zápachu (10 ks v blistrech, 5 blistrů v papírové krabičce);
Perorální roztok: průhledný, žlutohnědý, fluorescentní, má mátový zápach (30 nebo 125 ml v lahvích z tmavého neutrálního skla (typ III), 1 lahvička v kartonové krabičce, kompletní s kapátkem (každá po 30 ml) nebo plastovou stříkačkou. - dávkovač (každý 125 ml)).

1 tobolka obsahuje:

Účinná látka: peritsiazin - 10 mg;
Pomocné složky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 137 mg, stearát hořečnatý - 3 mg;
Obal tobolky: oxid titaničitý (E171) - 3%, želatina - až 100% (celková hmotnost tobolky - 150 mg).

Složení 1 ml roztoku zahrnuje:

Léčivá látka: peritsiazin - 40 mg;
Pomocné složky: sacharóza - 250 mg, kyselina askorbová - 8 mg, kyselina vinná - 16,5 mg, glycerin (glycerol) - 150 mg, olej z máty peprné - 0,4 mg, ethanol 96% - 97,4 mg, karamel (E150d) - 2 mg, čištěná voda - až 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Neuleptil se vyznačuje antispazmodickými, sedativními, hypnotickými, antipsychotickými a antiemetickými účinky na tělo.

Farmakodynamika

Peritsiazin je neuroleptikum, které patří do skupiny piperidinových derivátů fenothiazinu, které mají antidopaminergní aktivitu. To vysvětluje vývoj terapeutického antipsychotického účinku (bez stimulační složky), stejně jako hypotermického a antiemetického účinku léku. Antidopaminergní aktivita je však také způsobena výskytem vedlejších účinků při užívání peritsiazinu (hyperprolaktinemie, poruchy hybnosti a extrapyramidový syndrom).

Antidopaminergní aktivita účinné látky Neuleptil se vyznačuje mírným stupněm závažnosti, což má za následek mírný antipsychotický účinek u středně závažných extrapyramidových poruch. Peritsiazin blokuje adrenergní receptory retikulární formace umístěné v mozkovém kmeni a centrální receptory histaminu, což způsobuje znatelný sedativní účinek, který se řadí mezi žádoucí klinické účinky, zejména v případě rozzlobených a škodlivě dráždivých typů účinků. Pokles agresivity zároveň není doprovázen rozvojem letargie a letargie. Na rozdíl od chlorpromazinu se pericyazin vyznačuje výraznějším antiemetickým, antiserotoninovým a centrálním sedativním účinkem, ale méně výrazným antihistaminovým účinkem.

Peritsiazin snižuje disinhibici, agresivitu, vzrušivost, což dokazuje jeho účinnost při poruchách chování. Z tohoto důvodu je mezi odborníky známý jako „korektor chování“.

Antialergické vlastnosti léčiva jsou vysvětleny blokádou periferních H ₁ -histaminových receptorů. Důsledkem blokády periferních adrenergních struktur je jeho hypotenzní účinek. Neuleptil také vykazuje anticholinergní aktivitu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se pericyazin dobře vstřebává, ale stejně jako jiné deriváty fenothiazinu se podílí na procesech intenzivního metabolismu prvního průchodu játry a / nebo střevy. To vede ke skutečnosti, že obsah nezměněného periciazinu v krevní plazmě je nižší než při intramuskulárním podání a liší se v širokém rozmezí.

Po perorálním podání 20 mg Neuleptilu (2 tobolky) je maximální koncentrace jeho aktivní složky v plazmě dosažena během 2 hodin a je rovna 150 ng / ml (410 nmol / l).

Peritsiazin se váže na plazmatické bílkoviny asi z 90%. Současně intenzivně proniká do tkání a prochází histohematologickými (včetně hematoencefalických) bariér. Většina látky se metabolizuje v játrech konjugací a hydroxylací. Žlučové metabolity mohou být ve střevech reabsorbovány. Poločas periciazinu se pohybuje od 12 do 30 hodin a eliminace metabolitů je ještě delší proces. Konjugované metabolity se vylučují močí a zbytek pericyazinu a jeho metabolitů se vylučuje stolicí a žlučí.

U starších pacientů se eliminace periciazinu a jeho metabolitů poněkud zpomaluje.

Indikace pro použití

Kapsle

Poruchy chování s agresivitou (symptomatická léčba);
Chronické psychózy, včetně schizofrenie (zejména její nedostatečné formy) a chronické delirium, pokračující násilným stavem a interpretačními mechanismy (postupná nebo pomocná terapie).

Perorální roztok

Indikace k použití jsou projevy agresivity na pozadí duševních poruch.

Kontraindikace

Absolutní:

Glaukom s uzavřeným úhlem;
Parkinsonova choroba;
Zadržování moči na pozadí onemocnění prostaty;
Porfyrie, anamnéza agranulocytózy;
Současné užívání s levodopou;
Přecitlivělost na složky léčiva.

Relativní (je nutná opatrnost při předepisování přípravku Neuleptil na pozadí následujících onemocnění / stavů):

Nemoci kardiovaskulárního systému;
Porucha funkce ledvin / jater;
Pokročilý věk (kvůli pravděpodobnosti vzniku nadměrných hypotenzních a sedativních účinků).

U těhotných žen je vhodné omezit délku farmakoterapie. Na konci těhotenství, pokud je to možné, se doporučuje snížit dávku Neuleptilu současně s jejich korigujícími antiparkinsoniky, které mohou potencovat atropinový účinek neuroleptik. Po porodu musí dítě sledovat stav trávicího a nervového systému.

Vzhledem k nedostatku potřebných údajů se užívání přípravku Neuleptil u kojících žen nedoporučuje.

Návod k použití Neuleptila: metoda a dávkování

Tobolky a roztok Neuleptilu se užívají perorálně.

Dávkovací režim je určen indikacemi a věkem pacienta.

Denní dávka by měla být užívána ve 2-3 dávkách s důrazem na večerní hodiny.

Průměrná denní dávka pro dospělé se obvykle pohybuje v rozmezí 30–100 mg, v případě potřeby ji lze zvýšit na 200 mg.

U dětí od 3 let je Neuleptil předepisován v denní dávce 0,1-0,5 mg / kg.

Vedlejší efekty

Neuleptil je pacienty zpravidla dobře snášen, avšak v některých případech se mohou vyvinout poruchy, jejichž závažnost závisí na farmakologických vlastnostech neuroleptika.

Při nízkých počátečních dávkách se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

Autonomní nervový systém: ortostatická hypotenze, anticholinergní účinky ve formě zácpy, sucho v ústech, retence moči, paréza akomodace;
Nervový systém: ospalost nebo sedace (obvykle výraznější na začátku léčby), apatie, změny nálady, stavy deprese a úzkosti.

Podle pokynů může Neuleptil ve vyšších dávkách vést k rozvoji poruch, jako jsou:

Nervový systém: časné dyskineze (ve formě spastických torticollis, okulomotorických krizí, triismu atd.), Extrapyramidové poruchy (ve formě akineze, někdy v kombinaci s hypertonicitou svalů (částečně eliminováno předepsáním anticholinergních antiparkinsonik), motorické vzrušení, akatizie, hyperkineze-hypertonicita); s dlouhodobou léčbou - tardivní dyskineze;
Endokrinní systém a metabolismus: impotence, frigidita, hyperprolaktinémie (ve formě amenorey, galaktorey, gynekomastie), přírůstek hmotnosti, hyperglykémie, snížená tolerance glukózy, poruchy termoregulace.

Porušení, která se vyskytují ve vzácnějších případech a nezávisí na použité dávce:

Kožní reakce: fotocitlivost, alergické kožní reakce;
Orgán vidění: snížený tón očních bulvy, nahnědlé usazeniny v přední oční komoře spojené s akumulací Neuleptilu (zpravidla nemají vliv na vidění);
Hematopoetický systém: zřídka - agranulocytóza (doporučuje se pravidelně sledovat celkový krevní test), leukopenie.

Existuje také možnost následujících nežádoucích účinků:

Cholestatická žloutenka;
Pozitivní sérologický test na přítomnost antinukleárních protilátek, který není doprovázen klinickými projevy lupus erythematosy;
Maligní neuroleptický syndrom, projevující se nevysvětlitelnou horečkou, bledostí kůže, hypertermií a dysfunkcí autonomního nervového systému (pokud se tyto příznaky objeví, léčba by měla být přerušena).

Byly ojedinělé případy náhlé smrti (pravděpodobně to byly důvody kardiologické povahy), stejně jako nevysvětlené případy náhlé smrti.

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování přípravkem Neuleptil patří deprese centrálního nervového systému, která může postupovat od mírné ospalosti až po kóma doprovázené areflexií. U pacientů s počátečními projevy intoxikace nebo intoxikace střední závažnosti je často pozorován deliriózní nebo agitovaný stav, úzkost, agitovanost a zakalení vědomí. Mezi další příznaky předávkování patří cyanóza, apnoe, deprese dýchacího centra, prudký pokles krevního tlaku, změny EKG, ventrikulární arytmie, tachykardie, potíže s polykáním, kolaps, svalová hypotenze, svalové záškuby, dystonické pohyby, křeče, ztuhlost nebo svalové křeče, svalové kontrakce žáci, hypotermie. Je také pravděpodobné, že vyvine polyurie, která způsobí dehydrataci, a extrapyramidové dyskineze závažného stupně.

Léčba předávkování přípravkem Neuleptil se provádí výhradně na specializovaném oddělení nemocnice, kde je možné organizovat neustálé sledování funkcí kardiovaskulárního a respiračního systému, dokud příznaky ohrožení zdraví úplně nezmizí. Obvykle je předepsána symptomatická léčba.

Pokud byl Neuleptil podán před méně než 6 hodinami, doporučuje se provést výplach žaludku nebo aspiraci jeho obsahu. Použití antiemetik je považováno za nepřijatelné vzhledem ke zvýšenému riziku aspirace zvratků za přítomnosti extrapyramidových poruch a / nebo letargie. Je možné brát aktivní uhlí. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Terapie by měla být zaměřena na udržení životně důležitých funkcí těla. Při prudkém poklesu krevního tlaku by měl být pacient převeden do vodorovné polohy a jeho dolní končetiny by měly být ve zvýšené poloze. Dobré výsledky jsou dosaženy intravenózní infuzí tekutiny. Pokud je zavedení tekutiny nedostatečné k odstranění projevů hypotenze, je povoleno zavedení fenylefrinu, dopaminu nebo norepinefrinu. Podávání epinefrinu je kontraindikováno.

U hypotermie lze očekávat nezávislé vymizení jejích příznaků, s výjimkou případů, kdy tělesná teplota klesne na úroveň, při které je pravděpodobný rozvoj srdečních arytmií (přibližně 29,4 ° C).

S obnovením normální tělesné teploty a odstraněním metabolických a hemodynamických dysfunkcí obvykle supraventrikulární nebo ventrikulární tachyarytmie vymizí. Pokud život ohrožující poruchy rytmu přetrvávají, měla by být podána antiarytmika. Doporučuje se vyhnout se lidokainu a jiným dlouhodobě působícím antiarytmikám.

Když je potlačeno dýchací centrum a centrální nervový systém, pacient je někdy převeden na umělou ventilaci a je předepsána antibiotická léčba k prevenci infekčních plicních onemocnění.

Těžké dystonické reakce se často zvládají intravenózním nebo intramuskulárním podáním orfenadrinu (20–40 mg) nebo procyklidinu (5–10 mg). Úleva od záchvatů je možná pomocí intravenózního diazepamu.

U extrapyramidových poruch se doporučuje intramuskulární podávání anticholinergních antiparkinsonik.

speciální instrukce

V pediatrii se doporučuje používat roztok Neuleptil.

S rozvojem horečky nebo přidáním infekce je nutné provést obecný krevní test (vyloučit agranulocytózu).

Příjem alkoholu během léčby se nedoporučuje.

Pacienti s epilepsií, kvůli schopnosti Neuleptilu snížit prahovou hodnotu excitability mozkové kůry, vyžadují klinické a pokud možno elektroencefalografické pozorování.

Je třeba mít na paměti, že terapie může vést k prodloužení QT intervalu, a tedy ke zvýšení pravděpodobnosti závažných komorových arytmií typu torsade de point (představuje potenciální riziko, protože může vést k náhlé smrti).

Prodloužení QT intervalu je zvláště zhoršeno hypokalemií, bradykardií a vrozeným prodloužením QT intervalu získaným medikací. Před zahájením léčby je nutný pečlivý laboratorní a lékařský výzkum, aby se vyloučila pravděpodobnost těchto rizikových faktorů.

Pacienti, zejména ti, jejichž povolání souvisí s řízením motorového vozidla, musí brát v úvahu pravděpodobnost ospalosti, zejména na začátku terapeutického kurzu.

Lékové interakce

Mezi Neuleptilem a levodopou byl zjištěn vzájemný antagonismus. Kombinace těchto léků je kontraindikována.

Je nevhodné předepisovat Neuleptil současně s následujícími léky:

Alkohol a přípravky, které jej obsahují: posílení sedativního účinku přípravku Neuleptil, zejména ve formě snížení reakce, což představuje zvláštní nebezpečí pro pacienty, jejichž práce souvisí s řízením vozidla;
Sultoprid: zvýšení pravděpodobnosti vzniku poruch komorového rytmu, zejména ventrikulární fibrilace;
Guanethidin a podobné léky: snížení jeho antihypertenzní aktivity (doporučuje se užívat jiná antihypertenziva).

Z důvodu snížení absorpce Neuleptilu v gastrointestinálním traktu je nutná opatrnost při jeho užívání s antacidy (solemi, hydroxidy a oxidy hořčíku, vápníku a hliníku). Při kombinovaném použití se doporučuje dodržet interval nejméně 2 hodiny.

V kombinaci s následujícími léky je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost vzniku následujících účinků:

Antihypertenziva (všechna): zvýšení jejich účinku a pravděpodobnost vzniku ortostatické hypotenze (v důsledku kumulativního účinku);
Dalšími léky, které inhibují fungování nervového systému, jsou deriváty morfinu, většina blokátorů histaminových H ₁ receptorů se sedativním účinkem, benzodiazepiny, barbituráty, anxiolytika, která nejsou deriváty benzodiazepinů, klonidin a léky s jeho obsahem: zvyšují inhibiční účinek na centrální nervový systém zejména při řízení vozidel);
Antidepresiva, atropin a jiná anticholinergika, deriváty imipraminu, antiparkinsonika s anticholinergním účinkem, disopyramid: kumulace nežádoucích účinků spojených s anticholinergním účinkem (ve formě zadržování moči, zácpy, sucho v ústech atd.);
Anxiolytika, analgetika, anestetika, hypnotika, ethanol: zesílení jejich účinků;
Hepato- a nefrotoxické léky: zvýšené vedlejší účinky;
Tricyklická antidepresiva, maprotilin, inhibitory monoaminooxidázy: zesílení a prodloužení anticholinergních a sedativních účinků;
Thiazidová diuretika: zvýšená hyponatrémie;
Přípravky s obsahem lithia: snížená absorpce v gastrointestinálním traktu, zvýšená rychlost vylučování lithia, zvýšená závažnost extrapyramidových poruch;
Beta-blokátory: zvýšený antihypertenzní účinek, možné riziko arytmií, nevratná retinopatie a tardivní dyskineze;
Alfa a beta adrenostimulancia (epinefrin) a sympatomimetika (efedrin): paradoxní pokles krevního tlaku;
Amantadin, amitriptylin, antihistaminika a další látky s anticholinergním účinkem: zvýšená anticholinergní aktivita;
Antityroidní léky: zvýšené riziko agranulocytózy;
Potlačení chuti k jídlu (kromě fenfluraminu): snížení jejich účinnosti;
Apomorfin: zvýšení jeho inhibičního účinku na centrální nervový systém a snížení jeho zvracení;
Prolaktin: zvýšení jeho koncentrace v plazmě;
Bromokriptin: pokles jeho účinku.

Analogy

Analogem neuleptilu je peritsiazin.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě, mimo dosah dětí, při teplotě do 25 ° C.

Skladovatelnost:

Kapsle - 5 let;
Perorální roztok - 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Neuleptile

Podle recenzí je Neuleptil považován za poměrně účinný lék, navzdory velkému seznamu vedlejších účinků. Při použití podle indikací je droga dobře snášena dětmi, proto na ni rodiče reagují pozitivně.

Cena za Neuleptil v lékárnách

Přibližná cena tobolek Neuleptilu v řetězcích lékáren je 235–280 rublů (balení obsahuje 50 ks). Můžete si koupit perorální roztok za přibližně 275–306 rublů (pro 30 ml lahvičku) nebo za 1231–1379 rublů (pro 125 ml láhev).