Metalize - Návod K Použití, Cena, Analogy Léků, Dávky

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Metalizovat

Metalize: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Za porušení funkce jater
11. Použití u starších osob
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Metalyse

ATX kód: B01AD11

Aktivní složka: tenecteplase (Tenecteplase)

Výrobce: Boehringer Ingelheim Pharma (Německo)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-29

Ceny v lékárnách: od 61 945 rublů.

Koupit

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání Metalize

Metalize je fibrinolytické léčivo, geneticky modifikovaný rekombinantní aktivátor plazminogenu.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě lyofilizátu pro přípravu roztoku pro intravenózní (IV) podání: bílá nebo světle žlutá hmota prakticky bez zápachu [ve skleněných lahvičkách bez barvy, v papírové krabičce 1 lahvička s rozpouštědlem (voda na injekci v plastové injekční stříkačce), jednorázová jehla a adaptér a návod k použití Metalise].

1 láhev obsahuje:

účinná látka: tenekteplasa - 30, 40 nebo 50 mg, což odpovídá 6000 (jednotka účinku), 8000 nebo 10 000 jednotek, 1 ml hotového roztoku obsahuje 5 mg nebo 1000 jednotek;
pomocné složky: arginin, kyselina fosforečná 85% (kyselost roztoku 7,3), polysorbát 20.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Metalize je fibrinolytické léčivo. Jeho aktivní složkou, tenekteplázou, je rekombinantní fibrin specifický aktivátor plazminogenu, derivát aktivátoru tkáňového plasminogenu, modifikovaný ve třech oblastech.

Mechanismus účinku je způsoben schopností tenekteplasy vázat se na fibrinovou složku trombu. To mu umožňuje selektivně urychlit přeměnu plazminogenu spojeného s trombem na plazmin, který zase ničí fibrinovou bázi trombu. Tenektepláza se odlišuje od aktivátoru plazminogenu přirozené tkáně vyšší afinitou k fibrinu a rezistencí k inaktivačnímu účinku endogenního inhibitoru aktivátoru plazminogenu I.

Účinek aktivace plazminogenu je potvrzena spotřeby v závislosti na dávce alfa ₂ antiplasminu (inhibitor plasminu v kapalné fázi) po intravenózním podání tenekteplasy a následné zvýšení koncentrace systémového plazminu. Výsledky srovnávacích studií ukázaly, že použití maximální dávky tenekteplasy (10 000 U) způsobuje pokles koncentrace fibrinogenu o méně než 15% a plazminogenu o 25%, zatímco použití alteplázy snižuje jejich hladinu přibližně o 50%. Protilátky proti tenekteplasě nebyly detekovány 30 dní po zahájení podávání Metalize. Na základě angiografických údajů bylo zjištěno, že rekanalizace tepny, jejíž trombóza způsobila rozvoj akutního infarktu myokardu, je dosaženo jedinou intravenózní injekcí tenekteplázy. Účinek závisí na dávce.

Užívání léku snižuje úmrtnost na infarkt myokardu (o 6,2% po 30 dnech). Zároveň je frekvence krvácení (kromě intrakraniálního) nižší než při použití alteplázy a činí 26,4%. Snížení rizika krvácení je spojeno s vyšší specificitou léčiva pro fibrin a výběrem terapeutického režimu s přihlédnutím k tělesné hmotnosti pacienta. To ve srovnání s alteplázou přispívá k významnému snížení potřeby transfuzní terapie na pozadí použití tenekteplasy. Incidence intrakraniálního krvácení ve skupině s tenekteplázou byla 0,93%, ve skupině s alteplázou - 0,94%. Použití tenekteplázy ve srovnání s alteplázou mělo výhody v případech, kdy po nástupu příznaků infarktu myokardu byla léčba zahájena později než o 6 hodin později.30denní úmrtnost ve skupině s tenekteplázou činila 4,3%, zatímco ve skupině s alteplázou - 9,6%, výskyt cévní mozkové příhody - 0,4% a 3,3%, v tomto pořadí, incidence intrakraniálního krvácení - 0% a 1,7% …

Farmakokinetika

Tenektepláza je vylučována z krevního řečiště vazbou na receptory v játrech a tvorbou malých peptidů v důsledku degradace.

U akutního infarktu myokardu je po jedné intravenózní injekci přípravku Metalize zaznamenána dvoufázová eliminace antigenu tenekteplasy z krevní plazmy. Při použití léku v terapeutických dávkách velikost podané dávky neovlivňuje povahu eliminace tenekteplasy.

Počáteční poločas (T _1/2) je přibližně 0,5 hodiny, což je 5násobek T _1/2 aktivátoru plasminogenu přírodní tkáně. Konečná T _½ tenekteplasy se může pohybovat od 0,7 do 3,6 hodiny.

Plazmatická clearance - od 70 do 168 ml / min.

U pacientů se zvýšenou tělesnou hmotností dochází k mírnému zvýšení plazmatické clearance. Míra plazmatické clearance je obvykle nižší u žen než u mužů.

Čím starší je věk pacienta, tím nižší je plazmatická clearance.

V případě poruchy funkce ledvin se neočekávají změny ve farmakokinetice tenekteplasy, léčivo se vylučuje žlučí.

Vliv zhoršené funkce jater na farmakokinetiku Metalize nebyl stanoven.

Indikace pro použití

Aplikace Metalize je indikována k trombolytické léčbě akutního infarktu myokardu.

Kontraindikace

hemoragická mrtvice, mrtvice neznámé etiologie v historii;
přechodný ischemický záchvat nebo ischemická cévní mozková příhoda za posledních šest měsíců;
novotvar s vysokou pravděpodobností krvácení;
hemoragická diatéza;
současné užívání perorálních antikoagulancií (mezinárodní normalizovaný poměr větší než 1,3);
nemoci doprovázené silným krvácením během posledních šesti měsíců;
období exacerbace žaludečního vředu nebo duodenálního vředu;
anamnéza onemocnění centrálního nervového systému, jako je aneuryzma, novotvary nebo operace mozku a míchy;
závažné stádium nekontrolované arteriální hypertenze;
významné trauma, velké chirurgické zákroky, biopsie parenchymálního orgánu během posledních dvou měsíců, nedávné traumatické poranění mozku (včetně traumatu v kombinaci se současným akutním infarktem myokardu);
traumatická nebo prodloužená (více než 2 minuty) kardiopulmonální resuscitace během předchozích dvou týdnů;
těžká dysfunkce jater, včetně cirhózy, selhání jater, portální hypertenze (včetně varixů jícnu), aktivní hepatitida;
aneuryzma tepny, přítomnost arteriální nebo venózní vaskulární malformace;
subakutní bakteriální endokarditida a / nebo akutní perikarditida;
akutní pankreatitida;
prokázaná přecitlivělost na gentamicin (kvůli zbytkovým stopám z výrobního procesu);
individuální nesnášenlivost tenekteplasy a pomocných látek léku.

S opatrností, po důkladném posouzení stupně zamýšleného přínosu a možného rizika krvácení, by měl být Metalize předepsán pacientům s cerebrovaskulárními chorobami, systolickým krevním tlakem (TK) nad 160 mm Hg a těm, kteří během posledních 10 dnů utrpěli krvácení z gastrointestinálního traktu nebo močových cest. s intramuskulární injekcí provedenou během posledních 2 dnů ve věku nad 75 let s tělesnou hmotností nižší než 60 kg.

U akutního infarktu myokardu během těhotenství nebo kojení je podávání léku možné, pokud zamýšlený přínos léčby pro matku převáží riziko pro plod nebo dítě.

Metalize, návod k použití: metoda a dávkování

Připravený roztok se vstřikuje intravenózně po dobu 5-10 sekund.

Roztok by měl být připraven před přímým podáním léku při dodržení následujících doporučení:

Před otevřením víčka lahvičky se ujistěte, že je neporušená a že je dostatečný objem pro přípravu roztoku léčiva, s přihlédnutím k hmotnosti pacienta.
Aby se lyofilizát rozpustil v injekční lahvičce, přidejte celý objem vody na injekci z dodané injekční stříkačky. Za tímto účelem po sejmutí ochranného víčka z lahve a sejmutí víčka z dodávané stříkačky našroubujte stříkačku na adaptér pro lahvičku a špičkou propíchněte víčko lahve ve středu. Poté, aby se zabránilo vzniku pěny, přidávejte do injekční lahvičky velmi pomalu vodu na injekci a jemně jí otáčejte, dokud se prášek úplně nerozpustí.
Bez vyjmutí stříkačky zkontrolujte výsledný roztok. Mělo by mít průhlednou, bezbarvou nebo světle žlutou strukturu. Nepoužívejte zakalený roztok nebo malé částice nalezené při vizuální kontrole.
Před přímým podáním musí být lahvička otočena tak, aby byla injekční stříkačka na dně, a musí být odebrán požadovaný objem roztoku, vypočítaný s ohledem na tělesnou hmotnost pacienta.
Po odpojení stříkačky od adaptéru injekční lahvičky okamžitě aplikujte lék. Katetr, kterým byla předtím injikována dextróza, by neměl být používán pro zavedení Metalize.
Zbytek nepoužitého roztoku musí být zlikvidován.
Lék můžete také naředit pomocí dodané jehly.

Je třeba mít na paměti, že použití přípravku Metalize je indikováno pro trombolytickou léčbu pouze u akutního infarktu myokardu, proto musí být léčba zahájena během prvních hodin po zjištění příznaků.

Doporučené dávky přípravku Metalise s přihlédnutím k hmotnosti pacienta:

méně než 60 kg: 6000 U (30 mg tenekteplasy), objem připraveného roztoku je 6 ml;
od 60 do 70 kg: 7000 U (35 mg), objem roztoku - 7 ml;
od 70 do 80 kg: 8000 U (40 mg), objem roztoku - 8 ml;
od 80 do 90 kg: 9000 U (45 mg), objem roztoku - 9 ml;
90 kg a více: 10 000 U (50 mg), objem roztoku - 10 ml.

Předepsaná dávka se podává jednou intravenózní injekcí po dobu 5-10 sekund. Maximální dávka Metalize je 10 000 jednotek.

Pro zavedení léku můžete použít dříve nainstalovaný katétr pro intravenózní podání pouze 0,9% roztoku chloridu sodného. Po zavedení tenekteplasy je nutné katétr propláchnout za účelem jeho dalšího použití při podávání dalších léků.

Je kontraindikováno míchat lék v infuzní lahvičce a obecném systému pro intravenózní podání s heparinem a jinými léky.

Metalize není kompatibilní s roztokem dextrózy!

Vedlejší efekty

z imunitního systému: anafylaktoidní reakce doprovázené vyrážkou, kopřivkou, bronchospazmem, otokem hrtanu;
z nervového systému: ospalost, afázie, křeče, hemiparéza, intrakraniální krvácení (mozkový hematom, intrakraniální hematom, mozkové krvácení, hemoragická cévní mozková příhoda, hemoragická transformace cévní mozkové příhody, subarachnoidální krvácení);
ze srdce: reperfuzní arytmie - arytmie, idioventrikulární tachyarytmie, asystolie, extrasystola, bradykardie, tachykardie, atrioventrikulární blok různého stupně, ventrikulární fibrilace, fibrilace síní, ventrikulární arytmie, ventrikulární arytmie, včetně komorových arytmií perikardiální krvácení;
ze strany cév: krvácení, embolie;
z dýchacího systému: epistaxe a / nebo plicní krvácení;
ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, krvácení z úst, krvácení ze žaludečních vředů, žaludeční krvácení, krvavé zvracení, krvácení z konečníku, meléna, krvácení do retroperitoneálního prostoru (retroperitoneální hematom);
na straně orgánu vidění: nitrooční krvácení;
z urogenitálního systému: urogenitální krvácení - krvácení z močových cest, hematurie;
dermatologické reakce: ekchymóza;
místní reakce: vnější krvácení z punkčních míst nebo z poraněných cév;
další: zvýšení tělesné teploty, snížení krevního tlaku, mastná embolie, potřeba krevní transfuze.

Předávkovat

Příznaky: rozvoj krvácení.

Léčba: použití konzervativních léčebných metod s významným prodlouženým krvácením, je možná transfuze krve.

speciální instrukce

Specialista se zkušenostmi s trombolytickou terapií by měl předepsat lék Metalize. Užívání léku je možné také v přednemocniční fázi, s výhradou kvalifikované kontroly účinnosti léčby. Doporučuje se roztok podávat v nemocničním prostředí za přítomnosti standardního resuscitačního vybavení a léků.

Pokud je plánována perkutánní koronární intervence (PCI) v souladu se současnými standardy léčby, nedoporučuje se před použitím Metalize před podáním v plné dávce v kombinaci s nefrakcionovaným heparinem (jeden bolus do 4000 IU) podávat 1–3 hodiny před primární PCI v rozsáhlý infarkt myokardu.

Na pozadí zavedení Metalize je nejčastější komplikací krvácení. Je třeba mít na paměti, že současné užívání heparinu může tyto procesy potencovat. Léčba by měla být doprovázena důkladným vizuálním vyšetřením těla pacienta na krvácení v oblastech zavedení katétru, injekcí, arteriálních a venózních punkcí nebo řezů. Po použití tenekteplasy se doporučuje vyvarovat se používání tuhých katetrů, nepřiměřených manipulací a intramuskulárních injekcí.

Pokud je diagnostikováno intrakraniální krvácení a jiné závažné krvácení, je třeba okamžitě ukončit podávání heparinu. Pokud byl heparin použit do 4 hodin před krvácením, může být předepsán protamin sulfát. V případě neúčinnosti konzervativní terapie je indikováno transfuzní podání kryoprecipitátu, čerstvé zmrazené plazmy a krevních destiček. Vyrábí se v souladu s klinickými indikacemi na základě výsledků laboratorních testů provedených po každé injekci. Je žádoucí pokračovat v infúzi kryoprecipitátu, dokud není dosaženo koncentrace fibrinogenu přibližně 1 g / l. V případě potřeby lze použít antifibrinolytická činidla.

U koronární trombolýzy je třeba vzít v úvahu riziko arytmií souvisejících s reperfuzí. Reperfuzní arytmie jsou spojeny s rizikem srdeční zástavy, ohrožení života, proto je nutné okamžité použití konvenční antiarytmické léčby.

Současná léčba antagonisty glykoproteinu IIb nebo IIIa zvyšuje riziko krvácení.

U trombózy levého srdce, včetně mitrální stenózy nebo fibrilace síní, se zvyšuje riziko tromboembolických komplikací u pacientů s Metalize.

S opakovaným použitím tenekteplázy nejsou žádné zkušenosti.

Pokud se objeví příznaky anafylaktoidní reakce, podávání Metalize by mělo být přerušeno.

Připravený roztok je stabilní při skladovací teplotě 2–8 ° C po dobu 24 hodin a při teplotě 30 ° C po dobu 8 hodin. Z mikrobiologického hlediska by skladování hotového roztoku nemělo být povoleno, musí se zavést ihned po naředění lyofilizátu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Při předepisování léku Metalize během těhotenství nebo kojení je třeba postupovat opatrně.

Použití přípravku Metalize při akutním infarktu myokardu je možné, pokud zamýšlený přínos léčby pro matku převáží riziko pro plod nebo dítě.

Pro porušení funkce jater

Jmenování Metalize je kontraindikováno v případě závažné jaterní dysfunkce, včetně pacientů s cirhózou, selháním jater, portální hypertenzí (včetně varixů jícnu), aktivní hepatitidou.

Použití u starších osob

Zvláštní pozornost je třeba věnovat předepisování přípravku Metalize pacientům starším 75 let, je nutné posoudit pravděpodobnost krvácení a porovnat míru rizika a přínosu léčby.

Lékové interakce

Nebyla stanovena žádná klinicky významná interakce mezi Metalise a jinými látkami často používanými u pacientů s akutním infarktem myokardu.

Úvod Metalizace před, současně nebo po užití léků, které mění koagulační vlastnosti krve nebo ovlivňují funkci krevních destiček, může zvýšit riziko krvácení.

Tenektepláza je nekompatibilní s roztoky dextrózy.

Analogy

Analogy Metalize jsou: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Trombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinase, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 30 ° C na tmavém místě.

Doba použitelnosti: lyofilizát - 2 roky, rozpouštědlo - 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Metalize

Recenze o Metaliz jsou pozitivní. Specialisté a pacienti poukazují na vysoký stupeň účinnosti léku, pokud je podáván během prvních čtyř hodin od vzniku bolestivého syndromu akutního infarktu myokardu.

Cena Metalise v lékárnách

Cena Metallizu za balení obsahující 1 lahvičku lyofilizátu (50 mg) s rozpouštědlem, jednorázovou jehlou a adaptérem se může pohybovat od 77 760 rublů.