Lorafen

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Lorafen: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Lorafen

ATX kód: N05BA06

Aktivní složka: lorazepam (Lorazepam)

Výrobce: JSC "Tarkhominsk farmaceutický závod" Polfa "(Polsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-10

Lorafene je anxiolytikum, trankvilizér (derivát benzodiazepinu).

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě potahovaných tablet: kulatý, bikonvexní; tablety v dávce 1 mg - bílé nebo téměř bílé, v dávce 2,5 mg - růžové (25 ks v blistrech z hliníkové fólie, v papírové krabičce 1 blistr a návod k použití Lorafenu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: lorazepam - 1 nebo 2,5 mg;
pomocné složky: laktóza, bramborový škrob, stearát hořečnatý, sodná sůl karboxymethylškrobu, želatina, mastek; navíc pro tablety s dávkou 2,5 mg - karmínové barvivo (Ponso 4R);
skořápka: sacharóza, polyvinylalkohol, maltodextrin, oxid titaničitý, mastek; navíc pro tablety s dávkou 2,5 mg - hliníkový lak karmínového barviva (Ponso 4R).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lorafen je anxiolytikum (trankvilizér) se sedativními, hypnotickými, antikonvulzivními, centrálními myorelaxancii a antiemetiky. Jeho účinná látka, lorazepam, patří do skupiny derivátů 1,4-benzodiazepinu a má účinek na mnoho struktur centrálního nervového systému (CNS), včetně struktur spojených s regulací emoční aktivity (limbický systém, hypotalamus). Anxiolytický, sedativní a hypnotický účinek přípravku Lorafen je způsoben zvýšením inhibičního účinku kyseliny gama-aminomáselné (GABA) v centrálním nervovém systému, antikonvulzivně - zvýšením presynaptické inhibice. Na pozadí potlačení šíření epileptogenní aktivity, která se objevuje v epileptogenních ložiscích v kůře, limbických strukturách a thalamu, není odstraněn vzrušený stav ohniska. Svalový relaxační účinek je primárně důsledkem potlačení spinálních polysynaptických aferentních drah a se vší pravděpodobností inhibice monosynaptických aferentních drah. Kromě toho je možný přímý inhibiční účinek na motorické nervy a svalové funkce.

Farmakokinetika

Po podání Lorafenu dovnitř se lorazepam dobře vstřebává z trávicího traktu. Jeho maximální koncentrace v krvi je dosažena po 2 hodinách a při užívání 2 mg lorazepamu to může být 20 ng / ml.

Vazba na krevní bílkoviny - 85%.

Lorazepam prochází hematoencefalickou a placentární bariérou, přechází do mateřského mléka.

Metabolizuje se v játrech konjugací s kyselinou glukuronovou na neaktivní metabolit - lorazepam glukuronát.

Poločas (T _1/2) je přibližně 12 hodin.

Vylučuje se ledvinami ve formě lorazepamu glukuronátu.

Indikace pro použití

neurotické a neurotické stavy, doprovázené zvýšenou únavou, úzkostí, poruchami spánku, podrážděností, autonomními poruchami;
hypertonicita kosterních svalů různého původu;
syndrom z odnětí alkoholu - jako součást kombinované terapie;
dlouhodobé diagnostické postupy a operace - jako premedikace.

Kontraindikace

Absolutní:

stavy úzkosti nebo duševního stresu způsobené každodenními problémy;
závažné respirační selhání jakékoli geneze;
syndrom spánkové apnoe;
psychóza;
závažné poškození jater a / nebo ledvin;
glaukom;
akutní porfyrie;
myasthenia gravis;
otrava alkoholem;
závislost na alkoholu (během období a do tří dnů po ukončení léčby není alkohol povolen);
dědičná intolerance laktózy nebo fruktózy, vrozený nedostatek laktázy nebo sacharázy-isomaltázy, syndrom malabsorpce glukózy-galaktózy;
kojení;
věk do 12 let;
přecitlivělost na 1,4-benzodiazepinové deriváty nebo složky léčiva.

Lorafen by měl být užíván s opatrností v případě mírného a středně závažného selhání jater a / nebo ledvin, chronického selhání dýchání, sebevražedných myšlenek a pokusů o anamnézu, deprese, porfyrie, cerebrální a spinální ataxie, hyperkineze, hypoproteinémie, organických patologií mozku, alkoholu, drog nebo anamnéza drogové závislosti ve stáří během těhotenství.

Lorafen, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Lorafen se užívají perorálně a zapíjejí se velkým množstvím vody.

Pacient musí přísně dodržovat dávkovací režim a délku léčby stanovené ošetřujícím lékařem.

Doporučené dávkování pro pacienty starší 12 let:

neurotické stavy a stavy podobné neuróze: počáteční denní dávka je 2–3 mg rozdělená do 1–3 dávek. Pokud je to nutné, počáteční dávka Lorafenu se postupně zvyšuje, dokud není dosaženo dostatečné klinické odpovědi, počínaje večerní dávkou. Udržovací denní dávka je 2–6 mg rozdělená do 1–3 dávek. K úlevě od příznaků úzkosti by měla být použita nejnižší účinná dávka. Maximální denní dávka je 10 mg;
poruchy spánku způsobené úzkostí: 2–5 mg jednou před spaním;
premedikace: v předvečer diagnostického postupu nebo chirurgického zákroku - 2–5 mg za noc, poté navíc v den zákroku - 2–5 mg 1–2 hodiny před okamžitým zákrokem nebo chirurgickým zákrokem.

Zrušení přípravku Lorafen by mělo být prováděno postupně podle individuálního schématu doporučeného lékařem. Maximální doba trvání léčby je 28 dní (včetně období postupného vysazení léku) pro symptomatickou léčbu úzkostných poruch - od několika dnů do dvou týdnů. V některých případech může lékař po posouzení stavu pacienta rozhodnout o prodloužení léčby.

K léčbě starších pacientů by měla být použita nejnižší účinná dávka Lorafenu. Klinického účinku lze dosáhnout předepsáním dávky rovnající se 1/2 obvyklého dávkovacího režimu.

U mírné až středně závažné jaterní a / nebo ledvinové nedostatečnosti je třeba dávku zvolit individuálně s přihlédnutím k závažnosti funkčních poruch ledvin a / nebo jater.

Náhodné zmeškané dávky nelze kompenzovat užitím dvojnásobné dávky Lorafenu.

Vedlejší efekty

z nervového systému: častěji u starších pacientů - otupělost emocí, ospalost, závratě, zvýšená únava, snížená schopnost soustředit se, letargie, ataxie (ztráta rovnováhy na pozadí nestálosti chůze a špatné koordinace pohybů), zpomalení duševních a motorických reakcí, svalová atonie dezorientace; zřídka - bolest hlavy, zmatenost, euforie, dystonické extrapyramidové reakce (včetně nekontrolovaných pohybů očí), deprese nálady, katalepsie, myasthenia gravis během dne, dysartrie, amnézie, třes, deprese; velmi zřídka - paradoxní reakce (zahrnující strach, zmatenost, halucinace, agresivní výbuchy, svalové křeče, sebevražedné sklony, akutní neklid, podrážděnost, úzkost, nespavost);
ze strany hematopoetických orgánů: neutropenie, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza (hypertermie, zimnice, bolest v krku, slabost), anémie;
ze zažívacího systému: slinění, sucho v ústech, nevolnost, zvracení, pálení žáhy, snížená chuť k jídlu, průjem, zácpa, dysfunkce jater, žloutenka, zvýšená aktivita jaterních transamináz, alkalické fosfatázy a laktátdehydrogenázy;
ze smyslů: diplopie;
z urogenitálního systému: porucha funkce ledvin, inkontinence moči, retence moči, dysmenorea, zvýšené nebo snížené libido;
alergické reakce: kožní vyrážka (včetně kopřivky, erytematózy), svědění; velmi zřídka - anafylaktické reakce;
další: drogová závislost, závislost, snížení krevního tlaku (TK); zřídka - tachykardie, deprese dýchacího centra, úbytek hmotnosti, bulimie; na pozadí prudkého snížení dávky nebo ukončení léčby může dojít k abstinenčnímu syndromu, doprovázenému nevolností, zvracením, podrážděností, strachem, pocením, zvýšeným pocením, poruchami spánku, vzrušením, agitací, bolestmi hlavy, úzkostí, nervozitou, dysforií, křečemi hladkých svalů vnitřních orgánů kosterní svaly, myalgie, depersonalizace, deprese, třes, poruchy vnímání (včetně parestézie, fotofobie, hyperakusie), tachykardie, křeče, halucinace, ve vzácných případech - akutní psychóza.

Předávkovat

Příznaky: nezřetelná řeč, ospalost, dezorientace, v závažných případech předávkování - ztráta vědomí, kóma. Otrava způsobená kombinací lorazepamu s alkoholem nebo jinými drogami s depresivním účinkem na centrální nervový systém je život ohrožující.

Léčba: okamžitý výplach žaludku nebo vyvolání zvracení, příjem aktivního uhlí, pečlivé sledování stavu pacienta, sledování všech základních životních funkcí, včetně krevního tlaku, dýchání, pulsu; jmenování symptomatické terapie. Specifickým antidotem je flumazenil.

speciální instrukce

Lorafene by měl být používán pouze podle pokynů a pod přísným dohledem lékaře. Pokud po 7-14 dnech léčby nedojde k žádné dynamice úlevy od příznaků nebo je pozorován relaps onemocnění, měl by se pacient poradit s lékařem.

Je třeba mít na paměti, že na pozadí pravidelného užívání lorazepamu po dobu několika týdnů se může vyvinout tolerance, která může způsobit snížení klinického účinku Lorafenu. U pacienta navíc existuje riziko psychiatrické nebo fyzické drogové závislosti, které se zvyšuje s rostoucí dávkou a délkou léčby. U pacientů s anamnézou závislosti na alkoholu, drogách a drogových závislostech se drogová závislost s největší pravděpodobností vyvine.

Náhlé ukončení léčby drogovou závislostí přípravkem Lorafen může způsobit rozvoj abstinenčních příznaků, jejichž charakteristickými projevy jsou bolest hlavy, poruchy spánku, emoční stres, psychomotorická agitace, podrážděnost, bolest svalů, dezorientace, zmatenost a motorický neklid. Závažné případy mohou být pro pacienta doprovázeny ztrátou pocitu reality v prostředí (derealizace), poruchou osobnosti (depersonalizace), halucinacemi, zvýšenou citlivostí na dotek (hmatová hyperestézie) a sluchové nebo vizuální podněty (akustická a lehká hyperestézie), znecitlivění končetin, pocit „plíživého“nebo záchvaty. Zvláště nebezpečné jsou výrazné projevy abstinenčních příznaků,jejichž výskyt je častěji spojen s náhlým vysazením lorazepamu užívaného v nadprůměrných dávkách po dlouhou dobu.

Lékař by měl pacienta informovat o možnosti dočasného opětovného výskytu příznaků po ukončení léčby s vyšší závažností než na počátku (tzv. „Rebound“nespavost). Příznaky jsou často doprovázeny změnami nálady, strachem a zvýšenou fyzickou aktivitou. Včasné informování sníží pacientovu úzkost, protože závažnost těchto příznaků může být poměrně vysoká.

Je třeba mít na paměti, že při náhlém zrušení přípravku Lorafen se zvyšuje riziko abstinenčních příznaků nebo nespavosti typu „ricochet“.

Aby se minimalizovalo riziko vzniku antegrádní amnézie, doporučuje se užívat pilulky půl hodiny před spaním a poskytnout pacientovi podmínky pro nepřerušovaný spánek po dobu nejméně 7 hodin.

Na pozadí léčby přípravkem Lorafen se mohou vyvinout paradoxní reakce (zahrnující závažné poruchy spánku, noční můry, psychomotorické agitace, podrážděnost, agresivitu, halucinace, poruchy depersonalizace, psychózy, somnambulismus), které jsou častěji pozorovány u starších pacientů a vyžadují okamžité přerušení léčby.

K léčbě deprese nebo související úzkosti by se přípravek Lorafen neměl používat jako monoterapie, protože benzodiazepiny mohou u pacientů zhoršit sebevražedné tendence. Při předepisování by měla být použita nejnižší účinná dávka.

Je třeba mít na paměti, že užívání lorazepamu s anamnézou alkoholu, drog nebo drogové závislosti je spojeno se zvýšeným rizikem vzniku duševní a fyzické závislosti nebo závislosti.

Dlouhodobé užívání přípravku Lorafen by mělo být doprovázeno pravidelnými testy krve a moči.

Užívání alkoholických nápojů během léčby a do tří dnů po jejím ukončení je kontraindikováno.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období používání přípravku Lorafen a do tří dnů po jeho zrušení by pacienti neměli být zapojeni do potenciálně nebezpečných činností, včetně řízení vozidel a složitých mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Lorazepam má teratogenní účinek na plod. U novorozenců, jejichž matky užívaly drogu během těhotenství, dochází k respiračnímu selhání, je potlačován sací reflex.

Za absolutních indikací lze lorazepam užívat během těhotenství pouze v případech, kdy není možná alternativní léčba méně nebezpečným přípravkem.

Užívání přípravku Lorafen je během kojení kontraindikováno. V případě potřeby je třeba přerušit kojení během kojení.

Použití v dětství

Lorafen je kontraindikován k léčbě dětí mladších 12 let kvůli nedostatku informací o bezpečnosti a účinnosti lorazepamu u této kategorie pacientů.

S poruchou funkce ledvin

Jmenování přípravku Lorafen je kontraindikováno u závažného selhání ledvin.

Pacienti s mírným až středně závažným selháním ledvin by měli lék užívat opatrně.

Pro porušení funkce jater

Jmenování přípravku Lorafen je kontraindikováno při závažném selhání jater.

Pacienti s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater by měli lék užívat opatrně.

Použití u starších osob

Při užívání přípravku Lorafen u pacientů starších 65 let je třeba postupovat velmi opatrně kvůli zvýšenému riziku nežádoucích účinků z nervového systému a také kvůli nežádoucím účinkům spojeným se zhoršenou koordinací pohybů a orientace.

Lékové interakce

opioidní analgetika, centrálně působící antihypertenziva, anestetika (celková anestetika), antidepresiva, psychotropní nebo antihistaminika: na pozadí souběžné léčby uvedenými léky je zvýšen inhibiční účinek lorazepamu na centrální nervový systém;
ethanol: konzumace alkoholu může způsobit rozvoj paradoxních reakcí (včetně agresivního chování, psychomotorické agitace), v důsledku depresivního účinku na centrální nervový systém, zesiluje sedativní účinek lorazepamu až do kómatu;
svalová relaxancia: lorazepam prodlužuje a zvyšuje účinek léků se svalovými relaxanci;
erythromycin, ketokonazol, disulfiram, cimetidin: kombinace s inhibitory izoenzymů cytochromu P ₄₅₀ zpomaluje biotransformaci lorazepamu a zvyšuje jeho inhibiční účinek na centrální nervový systém;
rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital: účinek těchto a dalších induktorů aktivity cytochromu P ₄₅₀ vede k oslabení farmakologického účinku benzodiazepinového derivátu;
teofylin, kofein: stimulací centrální nervové soustavy může oslabit hypnotický účinek lorazepamu. Kromě toho jsou schopny aktivovat jaterní enzymy, které jsou odpovědné za metabolismus léků. Je třeba mít na paměti, že kuřáci nemusí mít tento účinek;
orální antikoncepce: užívání orálních kontraceptiv může zvýšit metabolismus a snížit T _1/2 lorazepamu.

Analogy

Analogy Lorafenu jsou: Lorazepam, Elzepam, Merlit, Loram, Diamidazepam, Librax, Tenoten, Alprazolam, Alprox, Zolomax, Xanax retard, Neurol, Phenibut, Amide fenylhexanoylglycyl tryptofan, Anvipominezam, Loproxoteniton, Hydroxyzin, Diazepam, Relium, Seduxen, Elenium, Adaptol, Mexiprim, Mexifin, Apo-Lorazepam atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C, chraňte před vlhkostí a světlem.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Lorafen

Několik recenzí o Lorafenu je pozitivních. Pacienti označují účinnost léku při léčbě neurotických stavů. Pravidelný příjem Lorafenu zajišťuje normální spánek a emoční klid. Mezi nevýhody patří rychlý nástup drogové závislosti.

Cena Lorafenu v lékárnách

Kvůli nedostatku léku v řetězci lékáren není cena přípravku Lorafen v současné době známa. Analogový Elzepam lze zakoupit za 60 rublů. (v balení po 50 tabletách po 1 mg).