Zitrolid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Zitrolid: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Zitrolid

ATX kód: J01FA10

Aktivní složka: azithromycin (azithromycin)

Výrobce: Valenta Pharmaceuticals, PJSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 20. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 153 rublů.

Koupit

Zitrolid je antibiotikum makrolidové skupiny, která je zástupcem azalidové podskupiny.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma zitrolidu - tobolky: velikost č. 0, s bílým tělem a žlutým nebo oranžově žlutým víčkem; obsah - prášek od bílé po bílou se smetanovým odstínem barvy (6 ks v blistrech, 1 balení v kartonové krabičce; 10 ks v blistrech, 10 balení v kartonové krabičce).

Aktivní složka: azithromycin, v 1 tobolce - 250 mg.

Další látky: mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý.

Složení skořápky: želatina, azorubin, oxid titaničitý, ponceau 4R, chinolinová žlutá.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Azithromycin je širokospektrální bakteriostatické antibiotikum, patří do skupiny makrolidů (azalidů). Má široké spektrum antimikrobiálního účinku.

Farmakologický účinek azithromycinu je založen na potlačení syntézy proteinů mikrobiálních buněk. Váže se na podjednotku 50S ribozomu, což vede k inhibici peptidové translokázy ve fázi translace a inhibici syntézy proteinů, což vede ke zpomalení reprodukce a růstu bakterií. Při použití ve vysokých koncentracích má baktericidní účinek. Je aktivní proti řadě grampozitivních / gramnegativních aerobů, anaerobů, intracelulárních a jiných mikroorganismů.

Rezistence na působení azithromycinu může být počáteční nebo získaná.

Ve většině případů se citlivost na azithromycin projevuje:

grampozitivní / gramnegativní aerobní bakterie: Streptococcus pneumoniae citlivý na peniciliny, Staphylococcus aureus citlivý na methiciliny, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza;
anaeroby: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.,
další mikroorganismy: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.

Mikroorganismy zpočátku rezistentní na působení zitrolidu: Enterococcus faecalis, stafylokoky (stafylokoky rezistentní na meticilin mají velmi vysokou rezistenci na makrolidy), Bacteroides fragilis, grampozitivní bakterie rezistentní na erytromycin.

Na Streptococcus pneumoniae rezistentní na penicilin se může vyvinout rezistence na azithromycin.

Farmakokinetika

Azithromycin má vysokou absorpci, lipofilní, odolný vůči kyselinám.

Po jedné dávce 500 mg je biologická dostupnost 37% (v důsledku účinku prvního průchodu játry). C _max (maximální koncentrace látky) po perorálním podání stanovené dávky je 0,4 mg / l, tohoto čísla je dosaženo za 2,5–2,9 hodiny. Koncentrace látky v buňkách a tkáních je 10-50krát vyšší než koncentrace v séru.

Distribuční objem je 31,1 l / kg, látka snadno proniká do histohematogenních bariér. Azithromycin dobře proniká do prostaty, urogenitálních tkání a orgánů, měkkých tkání, kůže, dýchacích cest.

Akumulace je pozorována v prostředí s nízkým pH, v lysozomech (to je zvláště důležité pro eradikaci intracelulárních patogenů). Je také transportován fagocyty, makrofágy a polymorfonukleárními leukocyty. Proniká přes buněčné membrány, kde vytváří vysoké koncentrace.

V ložiscích infekce koncentrace azithromycinu významně převyšuje koncentraci ve zdravých tkáních (o 24–34%) a koreluje se závažností zánětlivého edému. Pokud jde o zánět, po podání poslední dávky zůstávají účinné koncentrace látky po dobu 5 až 7 dnů. Spojení s plazmatickými proteiny je v rozmezí od 7 do 50% (je nepřímo úměrné koncentraci v krvi).

Demetylovaný v játrech s tvorbou neaktivních metabolitů. Na metabolismu azithromycinu se podílejí izoenzymy CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (je to jejich inhibitor). Plazmatická clearance je 630 ml / min.

T _1/2 (poločas) mezi 8 a 24 hodinami po požití je přibližně 14-20 hodin, mezi 24 až 72 hodinami - 41 hodin. 50% látky se vylučuje nezměněné žlučí, 6% - ledvinami.

Příjem potravy má významný vliv na farmakokinetické parametry: C _max klesá o 52%, AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) - o 43%.

U starších žen se hodnoty C _max zvyšují o 30-50%.

Indikace pro použití

Podle pokynů je Zitrolid léčivem k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na azithromycin:

Infekce horních a dolních dýchacích cest a orgánů ORL, včetně angíny, faryngitidy, otitis media, angíny, sinusitidy, bronchitidy, bakteriální a atypické pneumonie;
Infekce urogenitálního systému, včetně cervicitidy, nekomplikované uretritidy;
Onemocnění žaludku a dvanáctníku spojená s Helicobacter pylori (komplexní terapie);
Infekce kůže a měkkých tkání, včetně impetigo, erysipel, sekundárně infikovaných dermatóz;
Spála;
Počáteční fází lymské boreliózy (boreliózy) je plíživý erytém (erythema migrans).

Kontraindikace

Absolutní:

závažné selhání ledvin (s clearance kreatininu nižší než 40 ml / min);
závažné poškození jater (na stupnici Child-Pugh, třída B a vyšší);
období laktace;
věk do 12 let s tělesnou hmotností do 45 kg;
kombinovaná terapie s ergotaminem a dihydroergotaminem;
individuální nesnášenlivost ke složkám léčiva, stejně jako k jiným makrolidům.

Relativní (zitrolid je předepsán pod lékařským dohledem):

arytmie, včetně přítomnosti predispozice k výskytu arytmií a prodloužení QT intervalu (spojená s rizikem vzniku komorových arytmií a prodloužením QT intervalu);
myasthenia gravis;
selhání jater (na stupnici Child-Pugh pod třídou B);
selhání ledvin (s clearance kreatininu vyšší než 40 ml / min);
kombinovaná léčba s warfarinem, terfenadinem, digoxinem;
těhotenství.

Návod k použití Zitrolidu: metoda a dávkování

Zitrolid by se měl užívat perorálně 1krát denně, na prázdný žaludek - 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle.

Doporučené denní dávky pro dospělé, v závislosti na indikaci:

Infekce dýchacích cest: 500 mg, doba léčby - 3 dny (tj. Celková průběžná dávka - 1500 mg);
Infekce kůže a měkkých tkání, stejně jako stupeň I lymské boreliózy: 1. den - 1000 mg, poté 500 mg po další 4 dny (celková dávka - 3000 mg);
Akutní infekce urogenitálního systému: 1 000 mg jednou;
Peptická vředová choroba spojená s Helicobacter pylori (v kombinované léčbě): 1 000 mg po dobu 3 dnů.

Dávka Zitrolidu pro děti se stanoví v závislosti na hmotnosti - rychlostí 10 mg na kilogram tělesné hmotnosti 1krát denně v 3denním kurzu nebo podle následujícího schématu: 1. den - 10 mg / kg, během následujících 3-4 dnů - 5-10 mg / kg.

U dětí k léčbě počátečního stádia lymské boreliózy je Zitrolid předepsán podle následujícího schématu: 1. den - 20 mg / kg, během následujících 4 dnů - 10 mg / kg.

Vedlejší efekty

Z trávicího systému: často (> 1%) - nevolnost, průjem, bolesti břicha; zřídka (≤ 1%) - plynatost, dyspepsie, melena, zvracení, zvýšená aktivita jaterních transamináz, cholestatická žloutenka; zřídka u dětí - anorexie, změna chuti, zácpa, gastritida;
Ze strany kardiovaskulárního systému: zřídka - bolest na hrudi, palpitace;
Ze strany centrálního nervového systému: zřídka - ospalost, bolest hlavy, vertigo; zřídka u dětí - úzkost, poruchy spánku, neurózy, hyperkineze, s otitis media - bolest hlavy;
Z urogenitálního systému: zřídka - nefritida, vaginální kandidóza;
Alergické reakce: fotocitlivost, vyrážka, Quinckeho edém; zřídka u dětí - kopřivka, svědění, zánět spojivek.

Předávkovat

Mezi hlavní příznaky patří: průjem, zvracení, těžká nevolnost, ztráta sluchu.

Terapie: zrušení Zitrolidu, výplach žaludku, příjem aktivního uhlí, symptomatická léčba.

speciální instrukce

Reakce z přecitlivělosti u některých pacientů mohou přetrvávat i po ukončení léčby zitrolidem, v takovém případě je nutná specifická léčba.

Pokud je to nutné, mělo by současné užívání antacid mezi dávkami trvat 2 hodiny.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pacienti v období užívání Zitrolidu při řízení motorového vozidla by měli být opatrní.

Aplikace během těhotenství a kojení

těhotenství: Zitrolid lze používat pouze pod lékařským dohledem po posouzení poměru očekávaného přínosu léčby s existujícím rizikem; azithromycin prochází placentou;
období kojení: terapie je kontraindikována.

Použití v dětství

Léčba zitrolidem je kontraindikována u pacientů do 12 let s hmotností do 45 kg.

S poruchou funkce ledvin

závažné selhání ledvin (s clearance kreatininu nižší než 40 ml / min): léčba je kontraindikována;
selhání ledvin (s clearance kreatininu vyšší než 40 ml / min): Zitrolid by měl být užíván pod lékařským dohledem.

Pro porušení funkce jater

závažné selhání jater (na stupnici Child-Pugh, třída B a vyšší): léčba je kontraindikována;
porucha funkce jater (stupnice Child-Pugh pod třídou B): Zitrolid by měl být používán pod lékařským dohledem.

Lékové interakce

Digoxin: jeho koncentrace se zvyšuje;
Ergotamin, dihydroergotamin: zvyšuje se jejich toxický účinek (projevuje se dysestézií a vazospazmem);
Triazolam: jeho clearance klesá a jeho účinek se zvyšuje;
Antacida obsahující hořčík a hliník, ethanol, potraviny: absorpce azithromycinu se zpomaluje a snižuje;
Warfarin: je možné zvýšit antikoagulační účinek (protrombinový čas musí být pečlivě sledován);
Linkosaminy: účinnost azithromycinu klesá;
Chloramfenikol, tetracyklin: zvyšuje účinnost azithromycinu;
Nepřímá antikoagulancia, cykloserin, felodipin, methylprednisolon a léky podléhající mikrosomální oxidaci (perorální hypoglykemické látky, námelové alkaloidy, hexobarbital, kyselina valproová, cyklosporin, terfenadin, disopyramid, karbripamazinepin, t.p. fenenicylin) jejich vylučování se zpomaluje, plazmatická koncentrace a toxicita stoupají.

Analogy

Analogy zitrolidu jsou: Azithromycin, Azithromycin-OBL, Azithromycin-BHFZ, Azithromycin-KR, Azithromycin-Astrafarm, Azithromycin-Health, Azitrox, Azimed, Azin, Azicin, Zitroleks, Sumamed, Ormax.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí. Nevystavujte vlhkosti a slunečnímu záření.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze zitrolidu

Recenze zitrolidu jsou většinou pozitivní. Mnoho pacientů píše o své vysoké účinnosti při léčbě různých infekčních a zánětlivých onemocnění, přičemž upozorňují na to, že ke zlepšení dojde v krátké době. Existují zprávy o vývoji nežádoucích účinků, v mnoha případech jsou krátkodobé povahy a nevyžadují přerušení léčby. Cena léku ve srovnání s analogy se odhaduje na vysokou.