Gordoks - Návod K Použití, Cena, Analogy, Recenze

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Gordox

Gordoks: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Lékové interakce
11. 11. Analogy
12. 12. Podmínky skladování
13. 13. Podmínky výdeje z lékáren
14. 14. Recenze
15. 15. Cena v lékárnách

Latinský název: Gordox

ATX kód: B02AV01

Aktivní složka: aprotinin (aprotinin)

Výrobce: Gedeon Richter (Maďarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 17.09.2019

Ceny v lékárnách: od 177 rublů.

Koupit

Gordox je lék s antifibrinolytickým, antiproteázovým účinkem, který se používá při operacích bypassu koronární arterie.

Uvolněte formu a složení

Gordox se vyrábí ve formě roztoku pro intravenózní podání: slabě zbarvený nebo bezbarvý (v bezbarvých skleněných ampulích po 10 ml, 5 ampulí v plastových paletách, 5 palet v kartonové krabičce se dvěma dalšími paletami).

Složení 1 ampule zahrnuje:

• Léčivá látka: aprotinin - 100 000 jednotek deaktivujících kalikrein (KIE);
• Pomocné složky: benzylalkohol - 100 mg; chlorid sodný - 85 mg; voda na injekci - až 10 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aprotinin je širokospektrální inhibitor proteolytických enzymů charakterizovaný antifibrinolytickými vlastnostmi. Tvoří reverzibilní stechiometrické komplexy, které jsou inhibitory enzymů, což způsobuje inhibici aktivity tkáňového a plazmatického plazminu, trypsinu, kallikreinu a následné snížení fibrinolytické aktivity krve.

Aprotinin je aktivátor kontaktní fáze koagulační aktivace, která iniciuje koagulaci se současným zvýšením fibrinolýzy. Pokud se při léčbě pacienta používá přístroj srdce a plic, který aktivuje koagulaci (tento účinek je způsoben kontaktem krve s cizími povrchy), další inhibice funkcí plazmatického kallikreinu minimalizuje poruchy ve fungování koagulačních a fibrinolýzových systémů.

Aprotinin je modulátor zánětlivé odpovědi systémové povahy, ke které dochází během operací kardiopulmonálního bypassu a vede k vzájemně souvisejícímu zesílení procesů v systémech fibrinolýzy, hemostázy, aktivace humorálních a buněčných odpovědí. Aktivní složka přípravku Gordox inhibuje řadu mediátorů (trypsin, plazmin, kallikrein atd.), Což zajišťuje tvorbu trombinu, snížení fibrinolýzy a oslabení zánětlivé odpovědi. Látka také inhibuje uvolňování zánětlivých cytokinů a udržuje homeostázu glykoproteinů. Minimalizuje ztrátu glykoproteinů (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) krevními destičkami a zabraňuje expresi protizánětlivých adherentních glykoproteinů (C IIb) granulocyty.

Použití aprotininu v chirurgii společně s připojeným přístrojem srdce-plíce snižuje zánětlivou reakci, což vede ke snížení potřeby krevní transfuze a objemu ztráty krve, a také snižuje frekvenci opakovaných revizí mediastina za účelem nalezení zdroje krvácení.

Farmakokinetika

Při intravenózním podání obsah aprotininu v plazmě rychle klesá v důsledku distribuce látky v mezibuněčném prostoru. Počáteční poločas je 0,3–0,7 hodiny a konečný poločas je 5–10 hodin. Průměrné rovnovážné intraoperační plazmatické koncentrace aprotininu jsou 175 281 CIU / ml u pacientů, kterým je léčeno v následujícím režimu: intravenózní nasycovací dávka 2 000 000 CIU, 2 000 000 CIU na primární objem infuze, 500 000 CIU každou hodinu po celou dobu operace ve formě kontinuální intravenózní infuze. Po zavedení polovičních dávek jsou průměrné rovnovážné intraoperační plazmatické koncentrace Gordoxu 110–164 KIE / ml.

Srovnání farmakokinetických parametrů aprotininu ve studiích prováděných ve skupinách zdravých dobrovolníků, pacientů s diagnostikovanou srdeční patologií, připojených k zařízení srdce a plic a žen během hysterektomie, prokazuje lineární farmakokinetiku přípravku Gordox, pokud se používá v rozmezí dávek 50 000 - 2 000 000 KIE. Stupeň vazby aprotininu na plazmatické proteiny je 80%. Aktivní složka přípravku Gordox v nezměněné formě je zodpovědná za 20% antifibrinolytické aktivity. Rovnovážný distribuční objem dosahuje přibližně 20 litrů a celková clearance je přibližně 40 ml / min.

Aprotinin se hromadí v ledvinách a v menší míře v tkáni chrupavky. Jeho akumulace v ledvinách se provádí v důsledku vazby epiteliálních buněk lokalizovaných v proximálních renálních tubulech s okrajem štětce a akumulace ve fagolysozomech těchto buněk. Kumulace v chrupavkové tkáni je spojena s afinitou aprotininu, což je báze, a kyselých proteoglykanů obsažených v chrupavkové tkáni. Obsah aprotininu v jiných orgánech je srovnatelný s obsahem v plazmě. Nejnižší hladina této látky je stanovena v mozku a prakticky neproniká do mozkomíšního moku.

Aprotinin prochází placentární bariérou pouze v přísně omezeném množství. Tato látka je metabolizována lysozomálními enzymy v ledvinách a tvoří neaktivní metabolity - aminokyseliny a krátké polypeptidové řetězce. V aktivní formě se aprotinin stanoví v moči v malých koncentracích (méně než 5% podané dávky). Během dvou dnů se 25-40% aprotininu nachází v moči ve formě metabolitů, které nemají farmakologickou aktivitu.

U pacientů s terminálním selháním ledvin nebyla farmakokinetika aprotininu dostatečně studována. Studie prováděné na pacientech s renální dysfunkcí ukázaly, že farmakokinetické parametry léčiva se prakticky nemění, takže není nutné upravovat dávkovací režim.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Gordox předepsán dospělým pacientům, aby se zabránilo peroperační ztrátě krve a snížil objem krevní transfuze během operace bypassu koronární arterie pomocí stroje srdce-plíce.

Kontraindikace

• Věk do 18 let (bezpečnost a účinnost léku pro tuto věkovou skupinu nebyla stanovena);
• Přecitlivělost na složky léčiva.

Návod k použití přípravku Gordoks: metoda a dávkování

Gordox se podává intravenózně pomalu.

Lék by měl být podáván prostřednictvím hlavních žil, které nelze použít při zavedení jiných léků. Maximální rychlost je 5-10 ml za minutu. Po zavedení Gordokse by měl být pacient ve vodorovné poloze (ležící na zádech).

Vzhledem k vysokému riziku alergických / anafylaktických reakcí musí všichni pacienti 10 minut před podáním hlavní dávky přípravku Gordox zadat testovací dávku 1 ml (10 tisíc KIE). Při absenci negativních reakcí lze podat terapeutickou dávku léčiva. 15 minut před podáním Gordoxu je možné použít blokátory histaminových H1 a H2 receptorů. V každém případě je nutné zajistit standardní nouzová opatření zaměřená na léčbu alergických / anafylaktických reakcí.

Gordox se doporučuje používat v počáteční dávce 1–2 miliony CIU. Lék by měl být podán do 15-20 minut po nástupu anestezie a před sternotomií. K primárnímu objemu aparátu srdce a plic je třeba přidat další dávku 1 až 2 miliony CIU. Aby se zabránilo interakci s heparinem a zajistilo se dostatečné ředění léčiva, přidává se aprotinin do primárního objemu během doby recirkulace.

Po skončení bolusu a až do konce operace musíte vytvořit konstantní infuzi rychlostí injekce 250-500 tisíc KIE za hodinu. Celkové množství injekčně podaného léku během celého cyklu by nemělo překročit 7 milionů KIU.

Pacienti s funkčním postižením ledvin, stejně jako starší pacienti, nemusí upravovat dávku.

Vedlejší efekty

Během léčby se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• Hematopoetický systém: velmi zřídka - koagulopatie, včetně syndromu diseminované intravaskulární koagulace;
• Kardiovaskulární systém: zřídka - infarkt myokardu, ischémie myokardu, trombóza / okluze koronárních tepen, trombóza, perikardiální výpotek; zřídka - arteriální trombóza (je možný projev dysfunkcí životně důležitých orgánů, jako je mozek, plíce, ledviny); velmi zřídka - plicní embolie;
• Močový systém: zřídka - funkční poruchy ledvin, selhání ledvin;
• Místní reakce: velmi zřídka - tromboflebitida, reakce v oblasti infuze / injekce;
• Alergické reakce: zřídka - anafylaktické, alergické, anafylaktoidní reakce; velmi zřídka - potenciálně život ohrožující anafylaktický šok.

U pacientů, kteří dostávají aprotinin poprvé, je vývoj anafylaktických nebo alergických reakcí nepravděpodobný. Při opakovaném podávání přípravku Gordox, zejména při opakovaném užívání do 6 měsíců, se může výskyt alergických (anafylaktických) reakcí zvýšit až o 5%. Riziko jejich vývoje se zvyšuje, pokud byl lék použit více než dvakrát během 6 měsíců. Příznaky se obvykle projevují poruchami trávicího systému (nauzea), kardiovaskulárního systému (arteriální hypotenze), respiračního systému (bronchospazmus / astma) a také kožními poruchami (kopřivka, svědění, vyrážka). S rozvojem reakcí přecitlivělosti během užívání aprotininu je nutné okamžitě zastavit jeho podávání a přijmout standardní nouzová opatření: infuzní terapii, zavedení kortikosteroidů a epinefrin / adrenalin.

Předávkovat

V tuto chvíli nebyly zaznamenány žádné případy předávkování Gordoxem. Neexistuje žádné specifické antidotum k léku.

speciální instrukce

Během operací hrudní aorty pomocí hluboké studené kardioplegie a při použití přístroje srdce-plíce by měl být Gordox používán velmi opatrně na pozadí adekvátní léčby heparinem.

Aprotinin nenahrazuje heparin.

Použití přípravku Gordox může ovlivnit různé metody provádění testů, které určují koagulační schopnost krve.

Přípravek obsahuje benzylalkohol, jehož denní dávka by neměla překročit 90 mg / kg tělesné hmotnosti.

Bezprostředně před použitím musí být roztok Gordoxu vizuálně zkontrolován. Nepoužívejte zbytky léku pro následné použití.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Neexistují žádné informace o vlivu přípravku Gordox na schopnost řídit vozidla a pracovat se složitými mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Studie účinků léku na tělo těhotných žen nebyly provedeny. Během těhotenství je jmenování přípravku Gordox přípustné pouze tehdy, pokud potenciální přínos léčby pro matku významně převáží možná rizika pro plod. Při hodnocení poměru přínosů a rizik je třeba vzít v úvahu negativní účinky závažných nežádoucích účinků na plod, které se někdy projeví při podávání léku, včetně srdeční zástavy, anafylaktických reakcí atd., Jakož i léčebné postupy, které se k eliminaci těchto reakcí používají.

Účinek přípravku Gordox na laktaci není dobře znám. Lék je považován za potenciálně bezpečný, když vstupuje do těla dítěte s mateřským mlékem, protože orální biologická dostupnost aprotininu je minimální.

Lékové interakce

Gordox je kompatibilní s 20% roztokem hydroxyethylovaného škrobu, roztokem glukózy a Ringerovým laktátovým roztokem.

Při současném užívání přípravku Gordox s urokinázou, streptokinázou a alteplázou aktivita těchto léků klesá.

Gordox by neměl být mísen s jinými léky.

Analogy

Analogy Gordoxu jsou: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500 000, Traxolan.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě, mimo dosah dětí, při teplotě do 30 ° C.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Gordox

Podle recenzí se Gordox etabloval jako účinný lék při léčbě akutní pankreatitidy. Existují zprávy, že u pacientů s takovou diagnózou zmizí akutní příznaky onemocnění po 2-3 dnech užívání drogy. Tvrdí také, že přípravek Gordox je vhodný také k léčbě dětí, vyžaduje to však přísný dohled odborníka.

Cena přípravku Gordox v lékárnách

Přibližná cena přípravku Gordox ve farmaceutických řetězcích je 4 700–5 700 rublů (balení obsahuje 25 ampulí).

Gordoks: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Gordox 10 000 KIE / ml roztok pro intravenózní podání 10 ml 25 ks. 177 r Koupit

Gordox 10 000 KIE / ml koncentrát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání 10 ml 5 ks. 955 RUB Koupit

Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce

Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!