Bisoprolol-Teva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Bisoprolol-Teva: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Bisoprolol-Teva

ATX kód: C07AB07

Aktivní složka: bisoprolol (Bisoprolol)

Výrobce: TEVA Pharmaceutical Plant Private, Ltd. Co. (TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.) (Maďarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-11-07

Ceny v lékárnách: od 88 rublů.

Koupit

Bisoprolol-Teva je lék s hypotenzním, antianginózním a antiarytmickým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě potahovaných tablet: bikonvexní, kulaté, téměř bílé nebo bílé, s vyrytým na jedné straně „BISOPROLOL 5“nebo „BISOPROLOL 10“, v závislosti na dávce tablet (10 ks. V hliníkovém blistru fólie a PVC / PVDC fólie, v papírové krabičce 3 nebo 5 blistrů a návod k použití Bisoprolol-Teva).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: bisoprolol fumarát - 5 nebo 10 mg;
další složky: stearan hořečnatý, mannitol, sodná sůl kroskarmelózy, mikrokrystalická celulóza;
skořepina filmu: hypromelóza, makrogol 6000, oxid titaničitý; je možné použít hotový kryt OPADRY 03F280038 bílý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Bisoprolol patří k selektivním β ₁ -adrenergním blokátorům, které nevykazují stabilizační vlastnosti membrány a nemají vlastní sympatomimetickou aktivitu.

Mechanismus účinku léku při arteriální hypertenzi, stejně jako u léků ze skupiny blokátorů β ₁ -adrenoreceptorů, je nejasný. Současně bylo zjištěno, že bisoprolol přispívá k oslabení aktivity reninu v krevní plazmě, ke snížení potřeby kyslíku v srdečním svalu a ke snížení srdeční frekvence (HR). Prokazuje hypotenzní, antiarytmické a antianginální vlastnosti. Léčivá látka blokující v malých dávkách β ₁ -adrenergní receptory srdce snižuje produkci cyklického adenosintrifosfátu (ATP) stimulovaného katecholaminy z adenosintrifosfátu (cAMP), pomáhá oslabovat intracelulární proud vápenatých iontů a snižuje atrioventrikulární (AV) excitabilitu a vodivost.

Při použití v dávkách přesahující ty terapeutické, bisoprolol exponáty β ₂ -adrenoceptor blokující účinek. Během prvních 24 hodin po podání bisoprolol-TEV, celkový periferní zvýšení vaskulární rezistence (vzhledem k reciproční zvýšení aktivity a-adrenergních receptorů a vyloučení stimulace p ₂ -adrenoreceptory), po 1-3 dnech se vrátí na původní hodnotu, a snižuje se při dlouhodobém používání.

Antihypertenzní účinek je způsoben snížením minutového objemu krve a sympatickou stimulací periferních cév, jakož i oslabením aktivity sympatoadrenálního systému (SAS) (což je zvláště důležité u lidí s počáteční hypersekrecí reninu), ovlivněním centrálního nervového systému (CNS) a obnovením citlivosti v důsledku snížení arteriálního tlaku tlak (BP). Na pozadí arteriální hypertenze se účinek léčiva po podání vyvíjí po 2–5 dnech a stabilní účinek je zaznamenán po 1–2 měsících.

Antianginální aktivita bisoprololu je spojena se snížením potřeby kyslíku v myokardu (v důsledku oslabení kontraktilních a dalších funkcí srdečního svalu), prodloužením diastolické periody a normalizací perfuze myokardu. Zvýšení konečného diastolického tlaku v levé komoře poskytované léčivem a zvýšení roztažení vláken komorových svalů může zvýšit potřebu kyslíku, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním (CHF).

Při použití v mírných terapeutických dávkách, na rozdíl od neselektivní beta-blokátorů, bisoprolol-Teva vykazuje méně silný účinek na orgány a tkáně, které obsahují beta ₂ -adrenergní receptory, jako je například kosterního svalstva, slinivky břišní, hladké svaly průdušek, dělohy a periferních tepen, a na metabolismus sacharidů. Bisoprolol nevede ke zpoždění iontů sodíku v těle, závažnost jeho aterogenních účinků se neliší od závažnosti propranololu.

Farmakokinetika

Účinná látka je téměř úplně absorbována v gastrointestinálním traktu (GIT) bez ohledu na příjem potravy. Účinek prvního průchodu játry je pozorován v zanedbatelné míře, což zajišťuje vysokou biologickou dostupnost látky - 90%.

Metabolická transformace bisoprololu se provádí oxidací bez další konjugace. Všechny metabolity základní látky jsou silně polarizovány a vylučovány ledvinami. Hlavní metabolity detekované v krevní plazmě a moči nevykazují farmakologickou aktivitu. Podle údajů získaných během experimentů s lidskými jaterními mikrosomy in vitro je bisoprolol biotransformován hlavně za účasti izoenzymu CYP3A4 (přibližně 95%) a v malé míře izoenzymem CYP2D6.

Váže se na plazmatické bílkoviny přibližně o 30%, celková clearance je v průměru 15 l / h, distribuční objem je 3,5 l / kg. Maximální koncentrace (C _max) bisoprololu v krevní plazmě je pozorována 2-3 hodiny po podání. Prostřednictvím hematoencefalické bariéry (BBB) a placenty slabě proniká Bisoprolol-Teva. Poločas (T1 _{/ 2}) z plazmy je 10–12 hodin, což umožňuje léku ukázat svůj účinek do 24 hodin po použití 1 denní dávky.

Až 50% přijaté dávky se metabolizuje v játrech, což vede k tvorbě neaktivních metabolitů. Bisoprolol se vylučuje z těla dvěma způsoby: přibližně 98% léčiva je vylučováno ledvinami, z nichž 50% je v nezměněné formě; méně než 2% - s žlučí ve střevech.

U pacientů s CHF je ve srovnání se zdravými dobrovolníky plazmatická hladina bisoprololu vyšší a T _1/2 delší.

Farmakokinetika léku je lineární a není ovlivněna věkem.

Indikace pro použití

ischemická choroba srdeční (CHD): záchvaty stabilní anginy pectoris (prevence);
arteriální hypertenze (léčba).

Kontraindikace

Absolutní:

AV blok II - III. Stupeň, bez kardiostimulátoru;
akutní srdeční selhání; CHF ve fázi dekompenzace, která vyžaduje jmenování inotropní terapie;
sinoatriální blokáda;
kolaps; kardiogenní šok;
kardiomegalie (bez existujících známek srdečního selhání);
těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 100 mm Hg);
bradykardie (zaznamenaná před zahájením léčby, srdeční frekvence nižší než 60 tepů / min);
syndrom nemocného sinu;
Raynaudův syndrom;
závažné poruchy periferního oběhu;
metabolická acidóza;
anamnéza chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN) a těžkého bronchiálního astmatu;
feochromocytom (bez kombinovaného použití α-blokátorů);
věk do 18 let;
souběžná léčba floktafeninem a sultopridem;
současné užívání inhibitorů monoaminooxidázy (MAOI), s výjimkou MAOI typu B;
přecitlivělost na složky léčiva a jiné β-blokátory.

Relativní (tablety Bisoprolol-Teva používejte opatrně):

Stupeň AV blok I;
Prinzmetalova angina;
cukrovka;
desenzibilizující terapie;
anamnéza známek bronchospasmu;
vývoj alergických reakcí v historii;
deprese (včetně anamnézy);
tyreotoxikóza;
psoriáza;
závažné funkční poruchy jater a / nebo ledvin [clearance kreatininu (CC) pod 20 ml / min];
starší věk.

Bisoprolol-Teva, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Bisoprolol-Teva se užívají perorálně 1krát denně ráno, před, během nebo po snídani.

Tablety by se měly polykat celé, bez žvýkání nebo drcení na prášek, s malým množstvím tekutiny. Ošetřující lékař nastavuje režim a dávku přípravku individuálně s přihlédnutím k stavu pacienta a srdeční frekvenci.

Při léčbě ischemické choroby srdeční a arteriální hypertenze je doporučená denní dávka přípravku Bisoprolol-Teva 5 mg, v případě potřeby lze dávku zvýšit na 10 mg.

Při léčbě anginy pectoris a arteriální hypertenze by maximální dávka neměla překročit 20 mg jednou denně.

Vedlejší efekty

dýchací systém: zřídka - bronchospazmus (v přítomnosti bronchiálního astmatu nebo obstrukčních onemocnění dýchacích cest); zřídka - ucpaný nos, alergická rýma;
nervový systém: často - poruchy spánku, bolesti hlavy, zvýšená únava, závratě, astenie, úzkost, deprese; zřídka - noční můry, třes, ztráta nebo zmatenost krátkodobé paměti, halucinace, myasthenia gravis, svalové křeče (tyto účinky jsou zpravidla mírné a obvykle vymizí do 1–2 týdnů po zahájení léčby);
kardiovaskulární systém: velmi často - pocit bušení srdce, pokles srdeční frekvence (bradykardie, zejména u pacientů s CHF); často - výrazné snížení krevního tlaku (zejména u pacientů s CHF), pocit chladu v končetinách (parestézie) a zhoršení poruch periferního oběhu (projevy angiospasmu); zřídka - bolest na hrudi, ortostatická hypotenze, arytmie, zhoršení CHF s výskytem periferního edému - otoky kotníků / nohou, dušnost; porušení AV vedení, včetně vývoje úplné příčné blokády a srdeční zástavy;
smyslové orgány: zřídka - snížení slzení (je třeba vzít v úvahu při používání kontaktních čoček), zhoršení zraku, tinnitus, bolest ucha, poškození sluchu; extrémně vzácné - poruchy chuti, zánět spojivek, suchost a bolest očí;
trávicí systém: často - suchost ústní sliznice, nevolnost, průjem, zvracení, bolesti břicha, zácpa; zřídka - změna chuti, zvýšení aktivity jaterních enzymů (aspartátaminotransferáza, alaninaminotransferáza), zvýšení hladiny bilirubinu, hepatitida;
urogenitální systém: extrémně zřídka - oslabení libida, narušení potence;
muskuloskeletální systém: zřídka - bolesti zad, artralgie;
kůže: zřídka - hyperémie kůže, zvýšené pocení, kožní reakce podobné psoriáze, exantém; extrémně vzácné - alopecie, exacerbace průběhu psoriázy;
alergické reakce: zřídka - vyrážka, svědění, kopřivka;
laboratorní ukazatele: zřídka - zvýšení obsahu triglyceridů v krvi; v některých případech - leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza;
další: abstinenční syndrom - zvýšený krevní tlak, zvýšená frekvence záchvatů anginy pectoris.

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Bisoprolol-Teva mohou být: závratě, potíže s dýcháním, hypoglykemie, akrocyanóza, bronchospazmus, akutní srdeční selhání, výrazné snížení krevního tlaku, arytmie, AV blokáda, těžká bradykardie, mdloby, ventrikulární extrasystola, křeče.

V případě rozvoje tohoto stavu je nutné urgentně přestat užívat lék, vypláchnout žaludek, užívat adsorbenty a provádět symptomatickou léčbu.

Když se objeví těžká bradykardie, je předepsáno intravenózní (IV) podání atropinu. Pokud je pozitivní reakce na zavedení nedostatečná, s opatrností je povoleno užívání léku s pozitivním chronotropním účinkem. V některých případech může být nutné dočasné umístění umělého kardiostimulátoru.

Pokud dojde k výraznému snížení krevního tlaku, doporučuje se intravenózní podání vazopresorů a roztoků nahrazujících plazmu. U hypoglykemie může být předepsán IV glukagon / dextróza (glukóza).

U AV bloku je indikováno pečlivé sledování stavu pacienta a terapie β-adrenergními agonisty, včetně epinefrinu, a je-li to nutné, nastavení kardiostimulátoru. V případě exacerbace CHF se podávají intravenózní diuretika, léky s pozitivním inotropním účinkem a vazodilatátory.

Pro léčení bronchospasmu, bronchodilatátory jsou předepsány, včetně β ₂ -adrenomimetics a / nebo aminofylin.

speciální instrukce

Na pozadí léčby přípravkem Bisoprolol-Teva je nutné sledovat srdeční frekvenci a krevní tlak, provádět elektrokardiogram (EKG), za přítomnosti diabetes mellitus stanovit hladinu glukózy v krvi (jednou za 4-5 měsíců).

U pacientů s anamnézou bronchospasmu se před zahájením léčby doporučuje provést studii o funkci vnějšího dýchání.

Pacienti s feochromocytomem Bisoprolol-Teva mohou být předepisováni až poté, co bylo dříve dosaženo účinné blokády α-adrenergních receptorů, protože jinak se zvyšuje riziko paradoxní arteriální hypertenze.

Léková terapie může maskovat některé příznaky tyreotoxikózy, například tachykardii. U pacientů s tyreotoxikózou je náhlé vysazení léku kontraindikováno, protože v tomto případě může dojít ke zvýšení příznaků tohoto onemocnění.

Na pozadí diabetes mellitus může Bisoprolol-Teva také maskovat tachykardii způsobenou hypoglykemií. Lék prakticky nezvyšuje hypoglykemii vyvolanou inzulínem a neinterferuje s obnovením normálních hladin glukózy v krvi, na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů.

Při současné léčbě klonidinem by měl být jeho příjem dokončen pouze několik dní po ukončení užívání přípravku Bisoprolol-Teva.

Při anamnéze alergické reakce může dojít ke zvýšení závažnosti hypersenzitivní reakce a neúčinnosti epinefrinu podávaného v obvyklých dávkách.

Pokud je plánován chirurgický zákrok, musí být Bisoprolol-Teva zrušen 48 hodin před celkovou anestezií. Pokud byl lék použit před operací, měl by být pro celkovou anestezii zvolen lék s nejméně negativním inotropním účinkem.

Eliminaci vzájemné aktivace vagusového nervu lze zajistit intravenózním podáním atropinu (v dávce 1–2 mg).

Léky, které poškozují zásobu katecholaminů (reserpin), mohou vyvolat zvýšení účinku β-blokátorů, v důsledku čehož je při použití přípravku Bisoprolol-Teva s takovými léky nutný neustálý lékařský dohled, aby se zjistil možný prudký pokles krevního tlaku nebo rozvoj bradykardie.

V přítomnosti bronchospastických onemocnění lze kardioselektivní β-blokátory používat s extrémní opatrností pouze v případě nesnášenlivosti a / nebo neúčinnosti jiných antihypertenziv. U pacientů s bronchiálním astmatem je při použití beta-blokátorů možné zvýšit odpor dýchacích cest. Při překročení dávky přípravku Bisoprolol-Teva je u pacientů v této skupině riziko vzniku bronchospasmu.

Pokud mají pacienti narůstající bradykardii (srdeční frekvence pod 50 tepů / min), výrazné snížení krevního tlaku (systolický krevní tlak pod 100 mm Hg. Art.), AV blokádu, je nutné snížit dávku přípravku Bisoprolol-Tev nebo ji zrušit.

Nelze náhle přerušit léčbu léky kvůli riziku závažných arytmií a infarktu myokardu. Doporučuje se lék vysazovat postupně, snižovat dávku po dobu 14 dnů nebo déle - snižovat o 25% za 3-4 dny.

Kuřáci mají nižší účinnost β-blokátorů.

Před provedením studií obsahu normetanefrinu, kyseliny mandlové v kyselině vanilinové, katecholaminů, titrů antinukleárních protilátek v krvi a moči je třeba léčbu přerušit.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Bisoprolol-Teva by měl být používán s opatrností u pacientů, kteří řídí motorová vozidla nebo pracují se složitými mechanismy, zejména na začátku léčby, po úpravě dávky, stejně jako při kombinovaném užívání nápojů obsahujících ethanol.

Aplikace během těhotenství a kojení

Navzdory skutečnosti, že bisoprolol nevykazuje přímé mutagenní, cytotoxické a teratogenní účinky, může vést k farmakologickým účinkům, které mohou mít negativní vliv na průběh těhotenství a / nebo na vývoj plodu a zdraví novorozence. Typicky β-blokátory snižují placentární perfúzi, která způsobuje zpomalení růstu nebo nitroděložní smrt plodu, stejně jako potraty nebo předčasný porod. Plod / novorozenec může mít hypoglykemii, bradykardii, zpomalení nitroděložního růstu.

Bisoprolol-Teva by se neměl užívat během těhotenství, lze jej užívat pouze tehdy, pokud přínosy pro matku významně převažují nad hrozbou nežádoucích účinků u plodu a / nebo dítěte. Pokud je pro těhotnou ženu nutná medikamentózní léčba, je nutné kontrolovat průtok krve placentou a dělohou, jakož i růst a vývoj plodu. Pokud se zjistí škodlivé účinky na těhotenství a / nebo plod, měla by se zvážit alternativní léčba. Po porodu je novorozenec podroben pečlivému vyšetření. Příznaky hypoglykemie a bradykardie lze zpravidla pozorovat během prvních tří dnů života.

Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování bisoprololu do mateřského mléka, užívání léku během kojení se nedoporučuje. Pokud je nutné předepsat Bisoprolol-Teva během laktace, je nutné dítě převést na umělé krmení.

Použití v dětství

U pacientů mladších 18 let je farmakoterapie kontraindikována, protože její účinnost a bezpečnost u dětí a dospívajících nebyla stanovena.

S poruchou funkce ledvin

V případě selhání ledvin (s CC pod 20 ml / min) by denní dávka Bisoprolol-Teva neměla překročit 10 mg. U pacientů z této rizikové skupiny je nutné dávku zvyšovat s maximální opatrností.

Pro porušení funkce jater

V případě závažného porušení jaterních funkcí by měl být přípravek Bisoprolol-Teva užíván v denní dávce nepřesahující 10 mg. Zvyšování dávky u pacientů s poruchou funkce jater by mělo být prováděno s velkou opatrností.

Použití u starších osob

U starších pacientů není nutný individuální výběr dávek přípravku Bisoprolol-Teva, avšak léčba tímto léčivým přípravkem u pacientů z této věkové skupiny by měla být prováděna s opatrností, přičemž by měla být sledována funkce ledvin jednou za 4–5 měsíců.

Lékové interakce

β-blokátory pro lokální použití (včetně očních kapek pro léčbu glaukomu): je možné zvýšit systémové účinky bisoprololu, jako je snížení srdeční frekvence, snížení krevního tlaku;
lidokain, chinidin, fenytoin, disopyramid, propafenon, flekainid a další antiarytmika třídy I: AV vodivost a kontraktilita myokardu jsou oslabeny;
antiarytmika třídy III, včetně amiodaronu: zhoršuje se AV vedení;
dobutamin, isoprenalin a další β-adrenergní agonisté: pokud je některý z těchto léků kombinován s bisoprololem, je možné vzájemné snížení účinku;
parasympatomimetika: narušení AV vedení se zvyšuje a riziko rozvoje bradykardie se zvyšuje;
adrenergní agonisté, kteří ovlivňují β- a α-adrenergní receptory, včetně norepinefrinu a epinefrinu: vazokonstrikční účinek těchto léků je potencován, k čemuž dochází za účasti α-adrenergních receptorů, což způsobuje zvýšení krevního tlaku; pravděpodobnost takových interakcí se zvyšuje s použitím neselektivních beta-blokátorů;
radiopakní diagnostické přípravky obsahující jod pro intravenózní podání: zvyšuje se riziko anafylaktických reakcí;
alergeny používané pro imunoterapii nebo alergenové extrakty používané pro kožní testy: zvyšuje riziko závažných systémových alergických reakcí nebo anafylaxe;
lidokain a xanthiny (kromě teofylinu): clearance těchto léků se může snížit v důsledku možného zvýšení jejich plazmatické koncentrace v krvi, zejména při původně zvýšené clearance teofylinu u kuřáků;
meflochin: zvyšuje se riziko bradykardie;
fenytoin (intravenózní injekce), prostředky pro inhalační anestézii (deriváty uhlovodíků): zvyšuje se pravděpodobnost snížení krevního tlaku a závažnost kardiodepresivních účinků;
reserpin a guanfacin, methyldopa, pomalé blokátory kalciových kanálů (diltiazem, verapamil), srdeční glykosidy, amiodaron a další antiarytmika: zvyšuje se riziko rozvoje / zhoršení bradykardie, AV blokády, srdečního selhání a srdeční zástavy;
klonidin, hydralazin, nifedipin, sympatolytika, diuretika a jiná antihypertenziva: je možné významné snížení krevního tlaku;
kumariny: antikoagulační účinek těchto léků je prodloužen;
glukokortikosteroidy a estrogeny, nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): hypotenzní účinek je oslaben v důsledku retence sodíkových iontů a (pro NSAID) blokádu produkce prostaglandinů ledvinami;
nedepolarizující svalové relaxanci: účinek těchto prostředků se prodlužuje;
antipsychotika (neuroleptika), tetracyklická a tricyklická antidepresiva, sedativa a hypnotika, ethanol: zvyšuje se deprese centrálního nervového systému;
IMAO: hypotenzní účinek je významně zvýšen; tato kombinace je kontraindikována, interval mezi užitím přípravku Bisoprolol-Teva a inhibitory MAO by měl být nejméně 14 dní;
sulfasalazin: zvyšuje se plazmatická koncentrace bisoprololu v krvi;
ergotamin: zvyšuje se riziko poruch periferního oběhu;
nehydrogenované námelové alkaloidy: zvýšené riziko poruch periferního oběhu;
rifampicin: zkracuje T _1/2 bisoprololu.

Analogy

Analogy Bisoprolol-Teva jsou Concor, Bisoprolol, Niperten, Bisogamma, Aritel, Bisomor, Coronal, Bisoprolol Velpharm, Bidop Cor atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C, mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Bisoprolol-Teva

Podle mnoha recenzí přípravku Bisoprolol-Teva, které jsou ponechány na lékařských stránkách, je to cenově dostupný, levný a účinný lék, který normalizuje krevní tlak, snižuje srdeční frekvenci, eliminuje arytmii, zlepšuje krevní oběh a zabraňuje rozvoji záchvatů stabilní anginy pectoris. Všichni pacienti doporučují užívat lék pouze po konzultaci s ošetřujícím lékařem v individuálně zvolené optimální dávce. Často je třeba poznamenat, že k dosažení pozitivního výsledku terapie je nutná pečlivá titrace dávky bisoprololu.

Současně další pacienti, kteří užívali Bisoprolol-Teva, tvrdí, že je účinný, ale ne bezpečný. Dlouhodobým důsledkem poklesu tlaku může být zhoršení srdeční činnosti. U starších osob zaznamenali příbuzní v ojedinělých případech nadměrný pokles tlaku a výskyt senilní demence, které souvisely s farmakoterapií.