Acyclovir Avexima

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Acyclovir Avexima: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Aciclovir Avexima

ATX kód: J05AB01

Aktivní složka: acyklovir (aciklovir)

Výrobce: JSC "Irbitsky Khimfarmzavod" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2020-11-06

Ceny v lékárnách: od 57 rublů.

Koupit

Acyclovir Avexima je antivirotikum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety: ploché válcové; dávka 200 mg - bílá, rýhovaná a zkosená; dávka 400 mg - kulatá, bílá nebo téměř bílá, s oboustranným zkosením a linií na jedné straně (v obalech buněčného obrysu vyrobeného z polyvinylchloridového filmu a hliníkové fólie, 10 ks., v lepenkové krabici spolu s pokyny pro lékařské použití drogy 2 balení; v plechovkách z nízkotlakého polyethylenu, 20 ks, v lepenkové krabici 1 plechovka a návod k použití Acyclovir Avexim).

Složení 1 tablety 200 mg:

aktivní složka: acyklovir (z hlediska bezvodé látky) - 200 mg;
další látky: mléčný cukr (monohydrát laktózy) - 119,4 mg; cukr (sacharóza) - 13,2 mg; stearát hořečnatý - 3,4 mg; bramborový škrob - 66,2 mg; Povidon K17 (nízkomolekulární lékařský polyvinylpyrrolidon) - 5,6 mg; laurylsulfát sodný - 1,6 mg; kyselina stearová - 0,6 mg.

Složení 1 tablety 400 mg:

aktivní složka: acyklovir (z hlediska bezvodé látky) - 400 mg;
další látky: MCC (mikrokrystalická celulóza) - 43,12 mg; sodná sůl karboxymethylškrobu - 25 mg; povidon K25 - 7,88 mg; stearát hořečnatý - 4 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Acyklovir je syntetický analog purinového nukleosidu se schopností inhibovat in vivo a in vitro lidské herpes viry, včetně plané neštovice a herpes zoster (herpes zoster), cytomegaloviru, viru herpes simplex typu I a II a viru Epstein-Barr. V buněčné kultuře vykazuje acyklovir nejvýraznější antivirovou aktivitu proti viru herpes simplex typu I, pak v sestupném pořadí podle aktivity postupujte podle: virus herpes simplex typu II, virus varicella-zoster a herpes zoster (lišejník), virus Epstein-Barr a cytomegalovirus.

Depresivní účinek acykloviru na herpes viry uvedené výše je docela selektivní. Protože acyklovir není substrátem pro enzym thymidinkinázy neinfikovaných buněk, má nízkou toxicitu pro buňky savců. Thymidinkináza buněk infikovaných viry herpes simplex, varicella zoster a herpes zoster (lišejník), virus Epstein-Barr a cytomegalovirus konvertuje acyklovir na nukleosidový analog, acyklovirmonofosfát, který se následně pod vlivem buněčných enzymů postupně převádí na di- a trifosfát. Inzerce acyklovir trifosfátu do řetězce virové DNA (deoxyribonukleová kyselina) a následné ukončení řetězce vedlo k blokování další replikace virové DNA.

Opakované nebo prodloužené cykly léčby acyklovirem u pacientů s těžkou imunodeficiencí mohou přispět ke vzniku rezistentních kmenů, a proto může být další léčba tímto léčivem neúčinná. Většina izolovaných kmenů se sníženou citlivostí na acyklovir byla charakterizována relativně nízkým obsahem virové thymidinkinázy a narušením struktury virové thymidinkinázy nebo DNA polymerázy. In vitro účinek acykloviru na kmeny viru herpes simplex může způsobit tvorbu kmenů, které jsou na něj méně citlivé. Mezi klinickou účinností léčiva a citlivostí kmenů viru herpes simplex na acyklovir in vitro nebyla stanovena žádná korelace.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametry acykloviru:

absorpce: acyklovir je ze střeva absorbován pouze částečně. Po užití dávky 200 mg každé 4 hodiny byl C _ssmax (průměrná maximální rovnovážná koncentrace) v plazmě 0,7 μg / ml (3,1 μM) a C _ssmin (průměrná rovnovážná minimální koncentrace) v plazmě 0,4 μg / ml (1,8 μM). Při užívání Acyclovir Avexim 400 a 800 mg každé 4 hodiny byl C _ssmax 1,2 μg / ml (5,3 μM) a 1,8 μg / ml (8 μM) a C _ssmin 0,6 μg / ml (2 7 μM) a 0,9 μg / ml (4 μM);
distribuce: v mozkomíšním moku se acyklovir nachází v koncentraci ~ 50% tohoto indikátoru v krevní plazmě. Souvislost s bílkovinami krevní plazmy je nevýznamná (od 9 do 33%), proto je nepravděpodobný výskyt lékových interakcí v důsledku vytěsnění vazby s bílkovinami krevní plazmy z míst;
metabolismus: hlavním metabolitem acykloviru je 9-karboxymethoxy-methylguanin, který se nachází v moči v množství ~ 10 - 15% přijaté dávky;
vylučování: u dospělých pacientů po užití acykloviru uvnitř T _1/2 (poločas) z krevní plazmy je ~ 3 hodiny. Ve větší míře se léčivo vylučuje nezměněné močí. Renální clearance acykloviru je významně vyšší než clearance kreatininu, což naznačuje vylučování látky jak glomerulární filtrací, tak tubulární sekrecí. Užívání léku 60 minut po užití 1000 mg probenecidu vede ke zvýšení AUC (plochy pod farmakokinetickou křivkou „koncentrace-čas“) acykloviru o 40% a jeho T _1/2 - o 18%.

Farmakokinetické parametry acykloviru ve zvláštních skupinách pacientů:

porucha funkce ledvin: u pacientů s chronickým selháním ledvin, T _{1/2 z} acykloviru v průměru 19,5 hodiny Postup hemodialýza snižuje průměrnou T. _1/2 na 5,7 hodiny, během dialýzy, koncentrace acykloviru v krevní plazmě se snížil o přibližně 60. %;
stáří: s věkem, souběžně se snížením clearance kreatininu u starších pacientů, klesá také clearance acykloviru, zatímco T _1/2 acykloviru se významně nemění;
přítomnost infekce HIV: pokud byl acyklovir podáván pacientům infikovaným HIV současně se zidovudinem, farmakokinetické vlastnosti obou léčiv zůstaly prakticky nezměněny.

Indikace pro použití

léčba infekcí kůže a sliznic způsobených virem herpes simplex, včetně primárního a opakujícího se genitálního oparu;
léčba plané neštovice a herpes zoster (acyklovir, používaný v rané fázi onemocnění, má analgetický účinek a pomáhá snižovat výskyt postherpetické neuralgie);
prevence infekcí virem herpes simplex u imunokompromitovaných pacientů;
prevence opakování infekcí virem herpes simplex u pacientů s normálním imunitním stavem.

Kontraindikace

Absolutní:

malabsorpce glukózy a galaktózy, fruktóza, intolerance laktózy, nedostatek laktázy, isomaltáza / sacharáza;
děti do 3 let (pro tuto dávkovou formu);
přecitlivělost na účinnou látku léčiva, acyklovir nebo valacyklovir, nebo na jednu nebo více dalších složek ve složení léčiva.

Relativní (tablety Acyclovir Avexima musí být používány s opatrností):

selhání ledvin;
dehydratace;
kombinovaná léčba s jinými nefrotoxickými léky;
těhotenství;
kojení (období kojení);
starší věk.

Acyclovir Avexima, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Acyclovir Avexim lze užívat s jídlem (příjem potravy významně neovlivňuje vstřebávání acykloviru) plnou sklenicí vody.

Doporučený dávkovací režim pro dospělé pacienty:

léčba infekcí způsobených virem herpes simplex: dávka přípravku Acyclovir Avexim 200 mg 5krát denně (každé 4 hodiny, s výjimkou období nočního spánku), léčba trvá 5 dní, ale v případě závažných primárních infekcí ji lze prodloužit. Těžká imunodeficience (například po transplantaci kostní dřeně) nebo zhoršená absorpce ze střeva je důvodem pro zvýšení dávky léku na 400 mg. Alternativní metodou je použití acykloviru ve formě lyofilizátu pro přípravu infuzního roztoku. Léčba by měla být zahájena co nejdříve po objevení se příznaků infekce; v případě relapsů se doporučuje předepisovat Acyclovir Avexima již v prodromálním období (období onemocnění, které se nachází mezi inkubační dobou a samotným onemocněním) nebo když se objeví první prvky vyrážky;
léčba plané neštovice a herpes zoster (lišejník): 800 mg 5krát denně (každé 4 hodiny, s výjimkou období nočního spánku), léčba trvá 7 dní. Léčba herpes zoster (herpes zoster) by měla být zahájena co nejdříve od výskytu prvních příznaků onemocnění, protože v tomto případě se zvyšuje účinnost léčby. Léčba neštovic u pacientů s normálním imunitním stavem se doporučuje zahájit během prvních 24 hodin po nástupu vyrážky. U pacientů s těžkou imunodeficiencí (například po transplantaci kostní dřeně) nebo se sníženou absorpcí ze střeva je možné předepsat acyklovir ve formě lyofilizátu pro přípravu infuzního roztoku;
prevence infekcí způsobených virem herpes simplex u pacientů s imunodeficiencí: 200 mg 4krát denně (každých 6 hodin). Těžká imunodeficience (například po transplantaci kostní dřeně) nebo zhoršená absorpce ze střeva jsou důvodem pro zvýšení dávky přípravku Acyclovir Avexim na 400 mg. Alternativní metodou je použití acykloviru ve formě lyofilizátu pro přípravu infuzního roztoku. Trvání preventivního léčení závisí na délce období, během kterého se zvyšuje riziko infekce;
prevence opakování infekcí způsobených virem herpes simplex u pacientů s normálním imunitním stavem: 200 mg 4krát denně (každých 6 hodin). Pro většinu pacientů je vhodný pohodlnější léčebný režim - 400 mg 2krát denně (každých 12 hodin). V některých případech jsou účinné nižší dávky Acyclovir Avexim - 200 mg 3krát denně (každých 8 hodin) nebo 200 mg 2krát denně (každých 12 hodin). U některých pacientů je při užívání celkové denní dávky 800 mg možné zhoršení infekce. Léčba přípravkem Acyclovir Avexim musí být pravidelně přerušována na období od šesti měsíců do jednoho roku, aby se zjistily možné změny v průběhu onemocnění.

Doporučený dávkovací režim přípravku Acyclovir Avexim pro děti:

léčba infekcí způsobených virem herpes simplex: ve věku 3 let a starších - dávky podobné dávkám pro dospělé pacienty;
léčba plané neštovice: ve věku od 3 do 6 let - 400 mg 4krát denně; ve věku 6 let a starší - 800 mg 4krát denně. Přesněji řečeno, dávka se stanoví rychlostí 20 mg / kg tělesné hmotnosti (ale ne více než 800 mg) 4krát denně. Průběh terapie je 5 dní. Léčba herpes zoster - nejsou k dispozici žádné údaje o dávkování;
prevence infekcí způsobených virem herpes simplex u pacientů s oslabenou imunitou: ve věku 3 let a starších - dávky podobné dávkám pro dospělé pacienty;
prevence opakování infekcí virem herpes simplex u pacientů s normálním imunitním stavem: žádné údaje o dávkovacím režimu.

Doporučení pro použití Acyclovir Avexim u zvláštních skupin pacientů:

pacienti s poruchou funkce ledvin: jmenování acykloviru u pacientů v této kategorii vyžaduje opatrnost. Měly by zajistit, aby byla vodní bilance udržována na odpovídající úrovni. U pacientů s poruchou funkce ledvin, kteří užívají acyklovir perorálně v doporučených dávkách k léčbě a prevenci infekcí způsobených virem herpes simplex, nebyla akumulace léčiva překračující stanovené bezpečné koncentrace pozorována. Pacienti s clearance kreatininu (CC) nižší než 10 ml / min by nicméně měli snížit dávku přípravku Acyclovir Avexim na 200 mg dvakrát denně (každých 12 hodin). Při léčbě plané neštovice a herpes zoster (lišejník) se doporučují následující dávky acykloviru: s CC méně než 10 ml / min - 800 mg 2krát denně (každých 12 hodin); s CC 10-25 ml / min - 800 mg 3krát denně (každých 8 hodin);
starší pacienti: je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost selhání ledvin u pacientů této věkové skupiny. Při potvrzování diagnózy je nutné dávku upravit podle stupně selhání ledvin. Je důležité zajistit, aby byla během léčby udržována dostatečná hydratace.

Vedlejší efekty

Níže uvedené kategorie frekvence nežádoucích účinků jsou odhady. U většiny nežádoucích účinků nejsou informace potřebné k určení frekvence výskytu k dispozici. Kromě toho se tato vlastnost může lišit v závislosti na indikacích, pro které se lék používá.

Nežádoucí účinky, které se vyskytnou během léčby přípravkem Acyclovir Avexim [jsou uvedeny v souladu s následující četností výskytu: velmi často (> 1/10); často (> 1/100 a 1/1000 a 1/10 000 a <1/1000); extrémně vzácné (<1/10 000); frekvence není známa (na základě dostupných údajů nelze určit výskyt nežádoucích účinků)]:

nervový systém a duševní stav: často - závratě, bolesti hlavy; extrémně vzácné - třes, psychotické příznaky, agitovanost, dysartrie, ospalost, zmatenost, halucinace, ataxie, encefalopatie, křeče, kóma (tyto nežádoucí účinky byly zpravidla pozorovány u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo s přítomností jiných provokujících faktorů a byly reverzibilní);
krevní a lymfatický systém: extrémně vzácné - trombocytopenie, leukopenie, anémie;
imunitní systém: zřídka - anafylaxe;
dýchací systém, orgány hrudníku a mediastina: zřídka - dušnost;
trávicí systém: často - bolesti břicha, průjem, nevolnost, zvracení;
kůže a podkožní tkáně: často - vyrážka, včetně fotocitlivosti, svědění; zřídka - rychlá difúzní ztráta vlasů (lze ji pozorovat u různých onemocnění i během léčby mnoha léky; nebylo možné navázat spojení mezi tímto nežádoucím jevem a užíváním acykloviru), kopřivka; zřídka - angioedém; extrémně zřídka - exsudativní multiformní erytém (MEE), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom);
játra a žlučové cesty: zřídka - reverzibilní zvýšení koncentrace jaterních enzymů a bilirubinu v krvi; extrémně vzácné - žloutenka, hepatitida;
ledviny a močové cesty: zřídka - zvýšení koncentrace kreatininu a močoviny v krevním séru; extrémně zřídka - renální kolika (může být spojena s krystalurií a selháním ledvin), akutní selhání ledvin;
celkové poruchy: často - horečka, únava.

Předávkovat

Protože acyklovir je ve střevě absorbován pouze částečně, nebyly pozorovány žádné toxické účinky při náhodné jednorázové dávce léčiva v dávce až 20 000 mg. Při opakovaném požití po několik dní v dávkách přesahujících doporučené dávky byly zaznamenány poruchy trávicího systému (nevolnost, zvracení) a nervového systému (zmatenost, bolest hlavy). Ve vzácných případech byly pozorovány neurologické účinky (záchvaty, kóma).

Pokud existuje podezření na předávkování, je předepsána symptomatická léčba. Pacienti vyžadují pečlivé lékařské sledování, aby zjistili možné příznaky intoxikace. Acyklovir se z těla odstraňuje hemodialýzou, takže tuto metodu lze použít při léčbě předávkování.

speciální instrukce

Na základě klinických studií nebyly získány dostatečné údaje k závěru, že použití acykloviru pomáhá snížit riziko onemocnění plané neštovice u imunokompetentních pacientů (bez klinických a laboratorních známek AIDS jakékoli etiologie).

Při kombinovaném užívání přípravku Acyclovir Avexim s jinými nefrotoxickými léky se zvyšuje riziko rozvoje selhání ledvin.

Opakované nebo prodloužené cykly léčby acyklovirem u pacientů s těžkou imunodeficiencí mohou přispět ke vzniku rezistentních kmenů (se sníženou citlivostí na acyklovir), a proto může být další léčba tímto léčivem neúčinná.

Pacientům, kterým jsou předepisovány vysoké dávky acykloviru ústy, by měl být zajištěn dostatečný příjem tekutin.

Jelikož se acyklovir vylučuje ledvinami, je nutné upravit dávku léku u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Starší pacienti, kteří mohou mít s věkem zhoršenou funkci ledvin, musí upravit dávku přípravku Acyclovir Avexim.

Jak u pacientů s poruchou funkce ledvin, tak u starších pacientů je zvýšené riziko vzniku nežádoucích účinků z centrálního nervového systému (většina z těchto reakcí je reverzibilní a vymizí po ukončení léčby), a proto by měli poskytovat pečlivý lékařský dohled …

Všichni pacienti, zejména pacienti se známkami klinických projevů, musí být opatrní, aby zabránili možnému přenosu viru. Kromě toho je důležité informovat všechny pacienty o případech asymptomatického přenosu viru.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nebyly provedeny žádné adekvátní studie týkající se účinku přípravku Acyclovir Avexim na schopnost člověka řídit vozidla a složité mechanismy. Na základě farmakologických vlastností účinné látky nelze předvídat žádné negativní účinky acykloviru na tyto činnosti, je však třeba vzít v úvahu profil vedlejších účinků vyplývajících z jeho použití. Například je třeba mít na paměti, že při užívání acykloviru mohou nastat závratě, a proto by osoby opatrné v potenciálně nebezpečných průmyslových odvětvích nebo při řízení automobilu měly být opatrné.

Aplikace během těhotenství a kojení

Poregistrační registr těhotenství s léčbou acyklovirem obsahuje informace o výsledcích těhotenství u žen, které užívaly acyklovir v různých dávkových formách. Analýza údajů z registru neprokázala nárůst počtu vrozených vad u novorozenců, jejichž matky užívaly během těhotenství acyklovir, ve srovnání s běžnou populací. Zjištěné vrozené vady se nelišily v pravidelnosti nebo uniformitě, což nám neumožňuje předpokládat přítomnost běžné příčiny jejich výskytu. Je však nutné dodržovat opatření při předepisování acykloviru těhotným ženám a předběžně posoudit míru převahy zamýšleného prospěchu pro matku nad možnými riziky pro plod.

Po perorálním podání acykloviru v dávce 200 mg 5krát denně se jeho obsah v mateřském mléce ženy pohyboval od 60 do 410% koncentrace látky v plazmě. S tímto množstvím látek v mléce mohou kojená děti dostávat acyklovir v dávce 0,3 mg / kg / den. Je důležité vzít tyto informace v úvahu a při předepisování přípravku Acyclovir Avexim kojícím ženám upozornit na dodržování preventivních opatření během léčby acyklovirem.

Nejsou k dispozici žádné údaje o vlivu acykloviru na plodnost žen. V průběhu studie, která zahrnovala 20 pacientů mužského pohlaví s normálním počtem spermií, bylo prokázáno, že acyklovir užívaný perorálně v denní dávce až 1 000 mg po dobu 6 měsíců nemá klinicky významný účinek na morfologii, motilitu a počet spermií.

Použití v dětství

Tablety Acyclovir Avexim jsou kontraindikovány při léčbě pediatrických pacientů mladších 3 let.

S poruchou funkce ledvin

Selhání ledvin je relativní kontraindikací pro léčbu přípravkem Acyclovir Avexim. Pacienti s touto patologií by měli lék užívat opatrně.

Je důležité zajistit, aby byla během léčby udržována dostatečná hydratace.

Korekce dávek u pacientů této kategorie se provádí s přihlédnutím k úrovni CC.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater neexistují žádná zvláštní doporučení pro dávkovací režim přípravku Acyclovir Avexim.

Použití u starších osob

Starší pacienti by měli být při užívání přípravku Acyclovir Avexim opatrní.

Při předepisování léku pacientům této věkové kategorie je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost selhání ledvin. Při potvrzování diagnózy je nutné dávku upravit podle stupně selhání ledvin. Je důležité zajistit, aby byla během léčby udržována dostatečná hydratace.

Lékové interakce

Nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce s acyklovirem.

Acyklovir se vylučuje z těla v nezměněné formě močí aktivní tubulární sekrecí. Všechny léky, které mají podobnou cestu eliminace, jsou schopné zvýšit jeho koncentraci v plazmě.

Cimetidin a probenecid snižují renální clearance acykloviru a zvyšují jeho AUC.

Zvýšení AUC v krevní plazmě bylo také zaznamenáno při kombinovaném použití acykloviru a neaktivního metabolitu mykofenolát mofetilu (používá se při transplantaci imunosupresiva). Vzhledem k širokému terapeutickému indexu acykloviru však v tomto případě není nutná úprava dávky.

Při současném užívání s aciklovirem se AUC teofylinu zvyšuje v průměru o 50%. Z tohoto důvodu je nutné měřit koncentrace teofylinu v plazmě, pokud se tyto dva léky užívají společně.

Analogy

Analogy přípravku Acyclovir Avexim jsou Atsigerpine, Acyclovir, Acyclovir Forte, Acyclovir Belupo, Acyclostad, Acyclovir Velpharm, Acyclovir Ferein, Acyclovir-SZ, Vivorax, Virolex, Herperax, Acyclovir-AKOS, Acyclovir-AKOS, Acyclovir-AKOS, Acyclovir-AKOS, Acyclovir-AKOS, Acyclovir-AKOS, Acyclovir-AKOS Acyclovir Reneval, Acyclovir Sandoz, Zovirax atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí. Skladujte na suchém místě, mimo dosah slunečních paprsků, při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Je zakázáno užívat drogu po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Acyclovir Avexim

Na internetu najdete většinou pozitivní recenze o Acyclovir Avexim. Mezi výhody drogy patří její účinnost, rychlá akce a přijatelné náklady. Pacienti také zaznamenávají dobrou snášenlivost léčiva a skutečnost, že užívání tablet zvyšuje účinek používání podobné masti. Většina považuje Acyclovir Avexima za nejlepší léčbu herpesu, která nemá konkurenty v této cenové kategorii.

Někteří uživatelé nemají rádi frekvenci užívání tablet, považují časté užívání za jedinou nevýhodu léku.