Formoterol-nativní

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Formoterol-native: návod k použití a recenze

1. výroba a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Formoterol-nativ

ATX kód: R03AC13

Aktivní složka: formoterol (Formoterol)

Výrobce: LLC "Nativa" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-07

Ceny v lékárnách: od 353 rublů.

Koupit

Formoterol-nativní práškové tobolky pro inhalaci

Formoterol-native je bronchodilatační látka.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tobolky s práškem pro inhalaci: pevná látka, velikost č. 3, průhledná, světle hnědá; obsah - téměř bílý nebo bílý prášek (v blistrových obrysových baleních po 10 ks, v krabičce po 3 nebo 6 baleních s inhalačním zařízením nebo bez něj, stejně jako návod k použití přípravku Formoterol-native).

Složení 1 tobolky:

účinná látka: dihydrát formoterol fumarátu - 12 μg;
pomocné složky: monohydrát laktózy, benzoát sodný;
Obal tobolky: hypromelóza, karamelové barvivo (E150c).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Formoterol je selektivní β ₂ -adrenoreceptoru agonista (β ₂ -adrenomimetic), který má bronchodilatační účinek v reverzibilní obstrukcí dýchacích cest. Účinek se vyvíjí rychle (během 1-3 minut) a trvá až 12 hodin po inhalaci. Na kardiovaskulární systém má lék v terapeutických dávkách minimální účinek a ve vzácných případech.

Formoterol-nativní inhibuje uvolňování leukotrienů a histaminu ze žírných buněk. V experimentálních studiích na zvířatech byla odhalena určitá protizánětlivá aktivita léčiva, zejména schopnost zabránit hromadění zánětlivých buněk a vzniku otoků.

Ve studiích na zvířatech in vitro bylo zjištěno, že racemický formoterol a jeho (R, R) a (S, S) enantiomery jsou vysoce selektivní agonisté p ₂ receptoru. Enantiomer (S, S) vykazoval 800–1 000krát nižší aktivitu než (R, R) enantiomer a neměl nepříznivý vliv na účinnost (R, R) enantiomeru na hladké svalstvo trachey. Nebyly získány žádné farmakologické důkazy o nadřazenosti použití jednoho z těchto dvou enantiomerů nad použitím racemické směsi.

U lidí studie formoterolu prokázala vysokou účinnost při prevenci bronchospasmu spojeného s expozicí inhalačním alergenům, studenému vzduchu, cvičení, metacholinu a histaminu. Po inhalaci přetrvává bronchodilatační účinek po dobu 12 hodin, proto při dlouhodobé udržovací terapii umožňuje dvojnásobné podávání léku denně u většiny pacientů adekvátní kontrolu chronických plicních onemocnění po celý den (ve dne i v noci).

Se stabilním průběhem chronické obstrukční plicní nemoci (COPD) významně zlepšuje vdechování nativního přípravku Formoterol v dávce 12 nebo 24 μg dvakrát denně parametry kvality života.

Farmakokinetika

Formoterol se používá 2krát denně v terapeutické dávce 12-24 mcg. Farmakokinetické parametry léčiva byly studovány u zdravých dobrovolníků, kteří dostávali inhalaci ve vyšších dávkách, než je doporučeno, a u pacientů s CHOPN, kteří dostávali léčivo v terapeutických dávkách.

Po jedné dávce 120 μg zdravým dobrovolníkům byl formoterol rychle absorbován do krevní plazmy. Maximální plazmatické koncentrace (_Cmax) 266 pmol / l bylo dosaženo během 5 minut po inhalaci.

Při použití formoterolu 12 nebo 24 μg 2krát denně po dobu 12 týdnů u pacientů s CHOPN byly koncentrace účinné látky měřené po 10 minutách, 2 hodinách a 6 hodinách od okamžiku inhalace v rozmezí 11,5-25,7 nebo 23, 3–50,3 pmol / l.

Při studiu celkového vylučování formoterolu a jeho enantiomerů močí bylo zjištěno, že obsah formoterolu v systémovém oběhu je úměrný velikosti použité dávky (v rozmezí od 12 do 96 μg).

Při použití formoterolu v dávce 12 nebo 24 μg dvakrát denně po dobu 12 týdnů u pacientů s bronchiálním astmatem se vylučování nezměněného formoterolu v moči zvýšilo o 63-73% au pacientů s CHOPN - o 19-38%. To naznačuje určitou kumulaci léčiva v těle při opakovaném užívání nativního formoterolu. Současně nebyla při opakovaných inhalacích pozorována větší kumulace jednoho z enantiomerů ve srovnání s druhým.

Většina inhalovaného léku je spolknuta a poté absorbována z gastrointestinálního traktu (GIT). Po perorálním podání formoterolu značeného 3H v dávce 80 μg bylo u zdravých dobrovolníků absorbováno alespoň 65% dávky.

Formoterol se váže na plazmatické bílkoviny o 61–64%, včetně 34%, na sérový albumin. V rozmezí koncentrací pozorovaných po použití přípravku Formoterol-native v terapeutických dávkách není dosaženo saturace vazebných míst.

Formoterol je metabolizován primárně přímou konjugací s kyselinou glukuronovou, stejně jako O-demetylací následovanou konjugací s kyselinou glukuronovou (glukuronidace). Mezi další nedůležité metabolické cesty patří konjugace formoterolu se síranem a následná deformylace. Mnoho isozymů se účastní procesů glukuronidace (1A6, 1A9, 1A3, 1A8, 1A7, 1A10, 2B7, 2B15, UGT1A1) a O-demetylace (2C9, 2A6, 209, CYP2D6) formoterolu. To naznačuje nízkou pravděpodobnost vývoje lékových interakcí inhibicí jakéhokoli izoenzymu zapojeného do metabolismu formoterolu. Lék používaný v terapeutických dávkách nepotlačuje isozymy systému cytochromu P ₄₅₀.

Při použití formoterolu 12 nebo 24 μg 2krát denně po dobu 12 týdnů u pacientů s bronchiálním astmatem se 10 a 15-18% z celkové dávky vylučuje nezměněné močí u pacientů s CHOPN - 7, respektive 6-9% …

Podíl (R, R) a (S, S) enantiomerů nezměněného formoterolu v moči představuje 40, respektive 60%, po jedné dávce léku u zdravých dobrovolníků a po jedné a opakovaných dávkách u pacientů s bronchiálním astmatem.

Formoterol a jeho metabolity se z těla zcela vylučují. Přibližně ⅔ perorálně podané dávky se vylučuje močí, ⅓ stolicí. Renální clearance je 150 ml / min.

Terminální poločas (T _½) formoterolu z plazmy u zdravých dobrovolníků po jedné inhalaci dávky 120 μg je 10 hodin. Terminál T _½ (R, R) a (S, S) enantiomery, počítané z vylučování močí, je 13,9, v uvedeném pořadí a 12,3 hodiny.

Farmakokinetika v některých případech:

pohlaví: u žen a mužů se farmakokinetické vlastnosti léčiva významně neliší;
věk: u pacientů starších 65 let nebyly zjištěny žádné významné rozdíly v parametrech formoterolu, proto není nutná úprava dávky;
funkce ledvin / jater: u pacientů s funkčním poškozením ledvin / jater nebyla farmakokinetika léčiva studována.

Indikace pro použití

prevence bronchospasmu způsobeného fyzickou námahou, studeným vzduchem nebo vdechováním alergenů [jako součást komplexní terapie inhalačními glukokortikosteroidy (GCS)];
léčba a prevence porušení průchodnosti průdušek u CHOPN (s reverzibilní a nevratnou bronchiální obstrukcí), chronické bronchitidy a plicního emfyzému;
léčba a prevence narušení průchodnosti průdušek u bronchiálního astmatu (jako součást komplexní terapie inhalační GCS).

Kontraindikace

Absolutní:

intolerance laktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy;
věk do 18 let;
období laktace;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Formoterol-nativní s extrémní opatrností a pod pečlivým lékařským dohledem, po posouzení přínosů a rizik, by měl být použit u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, srdečními arytmiemi a poruchami vedení (zejména s atrioventrikulárním blokem III. Stupně), těžkým srdečním selháním, těžkou arteriální hypertenzí, idiomatickou hypertrofickou subaortální stenóza, aneuryzma jakéhokoli místa, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, známé nebo suspektní prodloužení QTc intervalu (QT korigováno> 0,44 s), ketoacidóza, feochromocytom, tyreotoxikóza, diabetes mellitus i těhotné ženy.

Formoterol-nativní, návod k použití: metoda a dávkování

Formoterol-native se používá pouze inhalací pomocí přiloženého inhalátoru Inhaler CDM. Je zakázáno brát kapsle dovnitř!

Lékař zvolí optimální dávku individuálně na základě charakteristik onemocnění každého pacienta. Formoterol-native se doporučuje předepisovat v nejmenších dávkách, které poskytují dostatečný terapeutický účinek. Po dosažení stabilní kontroly příznaků bronchiálního astmatu je nutné zvážit možnost postupného snižování dávky. Snížení dávky se provádí pod pečlivým lékařským dohledem.

Doporučené dávkovací režimy:

bronchiální astma: pro pravidelnou udržovací terapii je indikována dávka 12-24 mcg (1-2 tobolky) dvakrát denně. Maximální povolená denní dávka je 48 mcg (4 tobolky). U tohoto onemocnění je kromě inhalovaného GCS předepsán nativní formoterol. S ohledem na maximální povolenou denní dávku, je-li to nutné, a v závislosti na počáteční dávce je možný další epizodický příjem 12-24 mcg denně ke zmírnění příznaků bronchiálního astmatu. Pokud potřeba užívání dalších dávek přestane být epizodická (stane se například častěji dvakrát týdně), může to znamenat zhoršení průběhu onemocnění, v takovém případě je nutná konzultace s lékařem. Nezačínejte užívat nativní formoterol ani neměňte jeho dávku během exacerbace onemocnění. Lék není určen k úlevě od akutních záchvatů bronchiálního astmatu;
CHOPN: pro pravidelnou udržovací terapii je indikována dávka 12-24 mcg dvakrát denně;
prevence bronchospasmu během cvičení nebo vystavení známému alergenu: doporučená dávka je 12 μg 15 minut před cvičením nebo očekávaným kontaktem s alergenem. Nevdechujte další dávky po dobu 12 hodin. Pacienti s anamnézou závažného bronchospasmu možná budou muset zvýšit jednu dávku na 24 μg.

Správná inhalace

Aby bylo zajištěno správné použití tobolek obsahujících nativní formoterol, měl by lékař:

upozornit pacienty, že tobolky nelze spolknout, je dovoleno je používat pouze k inhalaci a vyjmout je z obalu bezprostředně před použitím;
vysvětlete pacientům, že tobolky lze používat pouze s inhalátorem Inhaler CDM;
poučit pacienty o používání inhalátoru.

Inhalátor CDM je asi 6 cm vysoké plastové zařízení s pohyblivým víčkem a zasouvací přihrádkou na kapsle. Jedná se o jednodávkový inhalátor, který umožňuje inhalovat velmi malé dávky léku.

Podrobný návod k použití inhalátoru:

Odstraňte průhledný kryt z inhalátoru.
Pevně držte zařízení jednou rukou, palcem a ukazováčkem druhé ruky, otevřete prostor pro kapsle stisknutím ukazováčku na PUSH v pohyblivé části inhalátoru a posunutím prostoru v opačném směru.
Držte zařízení jednou rukou a druhou rukou zasuňte kapsli do otvoru v přihrádce.
Ujistěte se, že je tobolka správně vložena.
Držte inhalátor přísně ve svislé poloze, uzavřete přihrádku stisknutím PUSH palcem v opačném směru, dokud se nezastaví, dokud neuslyšíte cvaknutí.
Uveďte zařízení do funkčního stavu: nátlak zatlačte s námahou tak, aby šipka na těle zmizela za hranice spodní části inhalátoru k horní linii, poté uvolněte náustek a vraťte jej do původní polohy (tato manipulace umožňuje propíchnutí tobolky a otevření přístupu k prášku obsaženému v tobolce, do otvoru náustku). Tobolka by měla být propíchnuta pouze jednou, což minimalizuje požití kousků želatiny zničené skořápky tobolky do úst a / nebo hrdla během inhalace.
Zhluboka vydechněte (ne přes náustek).
Jemně stlačte náustek zuby a pevně ho omotejte rty. Zhluboka a silně se nadechněte ústy. V tomto okamžiku bude uvnitř prostoru pro kapsle slyšet vibrační zvuk v důsledku otáčení kapsle a disperze léčiva. Nestlačujte a nežvýkejte náustek zuby, při vdechování na něj netlačte, jinak může dojít k zablokování pohybu tobolky. Nezavírejte otvory na bocích náustku, jinak by došlo k narušení volného pohybu vzduchu uvnitř inhalátoru a v důsledku toho by se snížila disperze prášku.
Zadržte dech po dobu nejméně 10 sekund (pokud je to možné, i déle). Vyjměte inhalátor z úst. Pomalu vydechněte. Pak můžete normálně dýchat.
Opakujte kroky 7-9, abyste se ujistili, že je inhalována celá dávka.
Otevřete přihrádku, vyjměte prázdnou kapsli a zavřete přihrádku.
Pevně uzavřete náustek víčkem.

Nejméně jednou týdně by měl být náustek zvenčí vyčištěn suchým hadříkem.

Vedlejší efekty

Formoterol-nativní může způsobit následující nežádoucí účinky (odhadovaná frekvence jejich výskytu: velmi často -> 1/10 schůzek, často - od 1/100 do 1/10, zřídka - od 1/1000 do 1/100, zřídka - od 1 / 10 000 až 1/1 000, velmi zřídka - <1/10 000, včetně jednotlivých zpráv):

z dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: často - zvýšená produkce sputa, zánět vedlejších nosních dutin; zřídka - dysfonie, bronchospazmus (včetně paradoxního); velmi zřídka - kašel;
z imunitního systému: velmi zřídka - kopřivka, svědění, vyrážka, angioedém, anafylaktické reakce;
z nervového systému a psychiky: často - třes, bolest hlavy; zřídka - závratě, podrážděnost, úzkost, neklid, nespavost; velmi zřídka - narušení chuti, zvýšená únava;
ze strany metabolismu a výživy: velmi zřídka - metabolická acidóza;
ze srdce a cév: často - bolest na hrudi, bušení srdce; zřídka - tachykardie; velmi vzácně - angina pectoris, pokles nebo zvýšení krevního tlaku (hypo- nebo hypertenze), poruchy srdečního rytmu (včetně tachyarytmie, fibrilace síní, ventrikulární extrasystoly), periferní edém;
z muskuloskeletální a pojivové tkáně: často - bolesti zad, křeče dolních končetin; zřídka - myalgie, svalové křeče;
z gastrointestinálního traktu: zřídka - suchost ústní sliznice; velmi zřídka - nevolnost;
infekční a parazitární onemocnění: často - faryngitida, akutní respirační virová infekce;
laboratorní a přístrojová data: zřídka - deprese segmentu ST, zploštění nebo inverze vlny T, prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu; velmi zřídka - hyperglykémie, hypokalémie;
ostatní: často - horečka; zřídka - podráždění sliznice hltanu a hrtanu.

Předávkovat

Případy předávkování nativním formoterolem nebyly zaznamenány. Předpokládá se pravděpodobně vývoj jevů charakteristických pro předávkování jinými β ₂ -adrenomimetiky nebo zvýšení stávajících nežádoucích účinků: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, metabolická acidóza, hyperglykémie, hypokalémie, závratě, bolesti hlavy, ospalost, slabost, nervozita, úzkost, třes, zvýšení nebo snížení krevního tlaku, bušení srdce, bolest na hrudi, ventrikulární arytmie, tachykardie až do 200 úderů za minutu, křeče, zástava srdce.

Vyžaduje symptomatickou a podpůrnou terapii. Ve vážných případech je pacient hospitalizován. Je třeba sledovat indikátory srdeční činnosti. V případě potřeby je možné použít kardioselektivní β ₂ -blokátorů, ale pod přísným lékařským dohledem a za zvláštní péči, protože je zde riziko vzniku bronchospasmu.

speciální instrukce

Bronchiální astma, Formoterol nativní je předepsána pouze vedle hlavního terapii v případě nedostatečné kontroly symptomů při monoterapii s inhalačními GCS nebo těžkými formami onemocnění vyžaduje použití kombinace inhalačních GCS ak dlouhodobě působící β ₂ -adreporeceptor agonisty. Formoterol nativní by neměly být podávány souběžně s jinými dlouhodobě působících β ₂ agonistů adrenergních receptorů. Při předepisování léku by měl lékař posoudit stav pacienta s ohledem na adekvátnost protizánětlivé léčby, kterou dostává. V užívání formoterolu by mělo pokračovat beze změny, a to i v případě výrazného zlepšení stavu.

Pro zmírnění akutního záchvatu bronchiálního astmatu, je použití p ₂ -adrenoreceptoru je indikován agonisty. V případě prudkého zhoršení stavu musíte neprodleně vyhledat lékaře.

Formoterol-nativní ve vzácných případech způsobuje rozvoj hypokalémie, která zvyšuje riziko arytmií a může být potenciálně nebezpečná. Tento účinek léku se může zvýšit s hypoxií a pod vlivem souběžné léčby, proto je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům s těžkým bronchiálním astmatem. Doporučuje se pravidelně sledovat hladinu draslíku v séru.

Stejně jako ostatní inhalované léky může i nativní formoterol způsobit rozvoj paradoxního bronchospasmu. V tomto případě je lék zrušen a je provedena alternativní léčba.

Při denní dávce vyšší než 54 μg (více než 4 inhalace) může formoterol způsobit falešně pozitivní výsledky testů na léky.

Existují ojedinělé zprávy o náhodném požití tobolek nativních pro formoterol. Ve většině případů nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky.

Zdravotnický pracovník by měl pacientovi vysvětlit, jak správně užívat drogu, zejména pokud po inhalaci nemá lepší dýchání.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nejsou k dispozici žádné informace o účinku formoterolu na kognitivní a psychofyzikální funkce člověka. Pacienti, u nichž přípravek Formoterol-native způsobuje nežádoucí reakce ve formě závratí, třesu, svalových křečí atd., By se měli zdržet řízení automobilu a potenciálně nebezpečných typů prací, které vyžadují rychlost reakcí a / nebo zvýšenou pozornost.

Aplikace během těhotenství a kojení

Bezpečnost formoterolu při použití během těhotenství a kojení nebyla stanovena.

Těhotným ženám může přípravek Formoterol-native předepsat lékař pouze tehdy, pokud očekávaný přínos nadcházející léčby pro matku převáží možná rizika pro plod. Je třeba mít na paměti, že beta ₂ -adrenomimetika (včetně formoterolu) mohou zpomalit proces porodu v důsledku relaxačního účinku na hladké svaly dělohy.

Není známo, zda lék proniká do mateřského mléka. Pokud je v tomto období nutná léčba, mělo by být kojení přerušeno.

V experimentálních studiích na zvířatech po perorálním podání formoterolu nebyl pozorován žádný negativní účinek na plodnost. Účinek nativního formoterolu na lidský reprodukční systém nebyl stanoven.

Použití v dětství

Použití přípravku Formoterol-native je kontraindikováno u dětí a dospívajících do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s funkčním poškozením ledvin nebyly farmakokinetické parametry léčiva studovány.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s funkčními poruchami jater nebyla farmakokinetika léčiva studována.

Použití u starších osob

O dávkovacím režimu pro starší pacienty neexistují žádné zvláštní pokyny.

Lékové interakce

Formoterol-native by měl být používán s opatrností v kombinaci s následujícími léky: tricyklická antidepresiva, inhibitory monoaminooxidázy (MAO), makrolidy, antihistaminika, fenothiaziny, prokainamid, disopyramid, chinidin a další léky, které mohou prodloužit QT interval. S takovou kombinací je možné zvýšit účinek adrenostimulantů na kardiovaskulární systém a zvýšit riziko ventrikulárních arytmií. Současné užívání jiných sympatomimetik může zhoršit vedlejší účinky nativního formoterolu.

Glukokortikosteroidy, diuretika a deriváty xanthinu mohou zvýšit potenciální hypokalemický účinek formoterolu.

U pacientů s bronchiálním astmatem, současné použití p ₂ -adrenergních blokátorů může oslabit účinek formoterolu a vést k vážnému bronchospasmu. Z tohoto důvodu, v bronchiálního astmatu, Formoterol nativní je kontraindikován pro použití s p ₂ -adrenergních blokátorů (včetně očních kapek), s výjimkou případů naléhavé potřeby.

Anestezie halogenovanými uhlovodíky během léčby formoterolem zvyšuje riziko arytmií.

Analogy

Analogy nativního formoterolu jsou: Astalin, Atimos, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Oxis Turbuhaler, Salamol Steri-Neb, Salamol Eco Light Breathing, Salbutamol, Salgim, Foradil, Tsibutol a další Cyclokaps.

Podmínky skladování

Uchovávejte při teplotě do 25 ° C mimo dosah dětí, chráněné před světlem.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze nativního formoterolu

Na specializovaných webech a fórech existuje jen velmi málo recenzí o nativním formoterolu, většinou jsou negativní. Pacienti, kterým byl předepsán lék navíc k hlavní terapii bronchiálního astmatu, nazývají toto činidlo „figurínou“kvůli úplné absenci bronchodilatačního účinku. Někteří lékaři poznamenávají, že účinná látka formoterol je sama o sobě účinná, ale domnívají se, že se během vdechování nemusí dostat do plic kvůli nekvalitním přísadám ve složení kapsle.

Cena za nativní formoterol v lékárnách

V závislosti na oblasti prodeje a síti lékáren může být cena za přípravek Formoterol-native (tobolky s práškem k inhalaci, každá 12 mcg): 290–396 rublů. v balení 30 tobolek, 548-630 rublů. pro balení 60 tobolek včetně inhalátoru.