Emeset

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Emeset: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Emeset

ATX kód: A04AA01

Aktivní složka: ondansetron (Ondansetron)

Výrobce: Tsipla Ltd. (Cipla, Ltd.) (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-09-07

Roztok pro intravenózní a intramuskulární injekci Emeset

Emeset je antiemetikum.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy přípravku Emeset:

roztok pro intravenózní (intravenózní) a intramuskulární (intramuskulární) podání: bezbarvá, průhledná kapalina (2 a 4 ml v ampulích, 5 ampulí v plastových paletách, v kartonovém balení 1 paleta);
potahované tablety, 4 mg: kulaté, bikonvexní, téměř bílé nebo bílé, na jedné straně je vytlačeno číslo "4" (6 ks v pásech, 1 proužek v papírové krabičce);
8 mg potahované tablety: kulaté, bikonvexní, téměř bílé nebo bílé, číslo „8“je vytlačeno na jedné straně, na druhé straně je rýha (6 ks v pásech, 1 proužek v papírové krabičce).

Každé balení obsahuje také pokyny k použití Emeset.

Složení 1 ml roztoku:

účinná látka: ondansetron (ve formě dihydrátu hydrochloridu) - 2 mg;
pomocné složky: dihydrát citranu trisodného, bezvodá kyselina citrónová, chlorid sodný, voda na injekci.

Složení 1 potahované tablety:

účinná látka: ondansetron (ve formě hydrochloridu dihydrátu) - 4 nebo 8 mg;
pomocné složky: škrob, hypromelóza, laktóza, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinnou látkou Emeset je ondansetron, selektivní antagonista 5-HT ₃ (serotonin) receptorů.

Mechanismus účinku léku je určena jeho schopností blokovat 5-HT ₃ receptory na úrovni neurony centrálního a periferního nervového systému. Zabrání se vzhled gag reflexu, v důsledku zvýšení hladiny serotoninu v důsledku užívání drog pro radioterapii a cytostatické chemoterapii, protože se aktivuje vagových aferentní vlákna, obsahující 5-HT ₃ receptorů.

Právě o tomto mechanismu účinku ondansetronu se předpokládá, že předchází a zmírňuje pooperační a cytostatickou nevolnost a zvracení vyvolané chemoterapií / radioterapií (emetogenní účinek).

Farmakokinetika

Po i / m podání Emesetu je maximální plazmatické koncentrace (C _max) dosaženo do 10 minut, po perorálním podání - 1,5 hodiny.

Při intramuskulárním a intravenózním podání je distribuce ondansetronu stejná.

Asi 70–76% dávky se váže na plazmatické bílkoviny. Absolutní biologická dostupnost ondansetronu je přibližně 60%. Lék se metabolizuje v játrech. Méně než 5% ondansetronu se vylučuje v nezměněné formě ledvinami.

Poločas (T _1/2), bez ohledu na způsob aplikace přípravku Emeset, je přibližně 3 hodiny. Tato doba se může prodloužit až na 5 hodin u starších osob, až 15-20 hodin u pacientů se závažnou jaterní nedostatečností. T1 _{/ 2 se} zvyšuje po dobu 4-5 hodin u pacientů s poškozením ledvin (renální clearance <15 ml / min), ale tento jev nemá klinický význam.

Indikace pro použití

Přípravek Emeset se používá k prevenci a eliminaci nauzey a zvracení v pooperačním období, jakož i těch, které jsou způsobeny cytostatickou chemoterapií a radioterapií.

Kontraindikace

děti do 2 let;
období těhotenství a kojení;
známá přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku Emeset.

Emeset, návod k použití: metoda a dávkování

Nevolnost / zvracení během chemoterapie / radioterapie

Dávkovací režim přípravku Emeset závisí na závažnosti emetogenního účinku protinádorové léčby.

Režimy pro středně silnou emetogenní chemoterapii / radioterapii u dospělých:

8 mg intramuskulárně nebo pomalu intravenózně jet bezprostředně před zahájením léčby;
8 mg perorálně 1–2 hodiny před zahájením léčby a 8 mg perorálně 12 hodin po zahájení léčby.

Léčebné režimy používané u dospělých k vysoce emetogenní chemoterapii:

16–32 mg, naředěno v 50–100 ml infuzního roztoku, jako 15minutová infuze bezprostředně před zahájením chemoterapie;
8 mg pomalu intravenózně podejte bezprostředně před zahájením léčby, poté další dvě intravenózní injekce v dávce 8 mg v intervalech 2-4 hodiny;
24 mg jako kontinuální 24hodinová infuze rychlostí 1 mg / h.

K naředění přípravku Emeset lze použít následující roztoky: 0,9% chlorid sodný, 5% dextróza, 0,3% roztok chloridu draselného s 0,9% roztokem chloridu sodného, 0,3% roztok chloridu draselného s 5% roztokem dextrózy, Ringerův roztok …

Při intravenózním podání může být účinek ondansetronu zvýšen jediným intravenózním podáním glukokortikosteroidů (například dexamethasonu v dávce 20 mg) před chemoterapií.

Při perorálním podání je pro zvýšení účinku povoleno zvýšit jednu dávku až na 24 hodin a současně předepsat dexamethason v dávce 12 mg 1-2 hodiny před chemoterapií.

Aby se zabránilo opožděné nevolnosti / zvracení (vyskytující se 24 hodin po zahájení radioterapie / chemoterapie), doporučuje se užívat 8 mg tablety Emeset perorálně 2krát denně po dobu 5 dnů.

Děti od 2 let věku jsou předepsány intravenózní léčivo bezprostředně před zahájením chemoterapie v dávce 5 mg / m ² povrchu těla, po 12 hodinách - 4 mg perorálně. Po ukončení chemoterapie se doporučuje pokračovat v léčbě po dobu 5 dnů a užívat Emeset perorálně 2krát denně, 4 mg.

Pooperační nevolnost a zvracení

Doporučené dávkování Emesetu pro dospělé:

profylaxe: 16 mg perorálně 1 hodinu před nástupem anestézie nebo 4 mg intramuskulárně nebo intravenózně pomalu v proudu na začátku anestézie;
Léčba: 4 mg IM nebo pomalé IV.

Při intramuskulárním podání přípravku Emeset lze do jedné oblasti těla podat dávku nejvýše 4 mg.

Doporučené dávkování pro děti od 2 let:

prevence: 0,1 mg / kg (ale ne více než 4 mg) pomalu intravenózně před nebo po anestezii;
léčba: 0,1 mg / kg (ale ne více než 4 mg) pomalu intravenózně.

Úprava dávky

Starší lidé a pacienti s funkčním poškozením ledvin nemusí upravovat režim Emeset.

V případě poruchy funkce jater by maximální denní dávka neměla překročit 8 mg.

Vedlejší efekty

na straně zažívacího systému: sucho v ústech, škytavka, zácpa nebo průjem, asymptomatické přechodné zvýšení hladin aminotransferáz v séru;
na straně kardiovaskulárního systému: bradykardie, arytmie, snížený krevní tlak, bolest na hrudi (někdy s depresí segmentu ST);
z nervového systému: závratě, bolesti hlavy, spontánní poruchy pohybu, křeče;
alergické reakce: laryngospazmus, bronchospazmus, kopřivka, anafylaxe, angioedém;
jiní: pocit tepla, zrudnutí obličeje, hypokalémie, dočasné zhoršení zraku;
lokální reakce s intramuskulárním a intravenózním podáním: zarudnutí, bolest a pálení v místě vpichu Emesetu.

Předávkovat

V tuto chvíli nejsou k dispozici žádné zprávy o případech předávkování.

Specifické antidotum pro ondansetron není známo. Byla doporučena symptomatická léčba.

Pokud užíváte nadměrnou dávku přípravku Emeset ve formě tablet, neměl by se přípravek Ipecacuanu používat, protože je s největší pravděpodobností neúčinný během antiemetického období ondansetronu.

speciální instrukce

Ondansetron zpomaluje střevní motilitu, což může být nebezpečné, pokud máte střevní obstrukci. Pacienti se známkami této poruchy vyžadují pečlivé sledování.

U pacientů s anamnézou indikací vývoje hypersenzitivní reakce při použití 5HT jiné selektivní ₃ receptoru antagonisty, je zde riziko vzniku podobné reakce během léčby ondansetronu.

Během infuze přípravku Emeset není nutné chránit roztok před světlem. V přirozeném a normálním světle zůstává stabilní po dobu nejméně 24 hodin.

Doporučuje se ředit roztok bezprostředně před podáním, ale pokud je to nutné, může být skladován při teplotě 2-8 ° C po dobu až 24 hodin.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Stupeň omezení se stanoví individuálně. Doporučuje se upustit od provádění potenciálně nebezpečných činností u pacientů, u kterých se objeví nežádoucí účinky, které mohou ovlivnit rychlost reakcí a schopnost soustředit se, například závratě.

Aplikace během těhotenství a kojení

Emeset je kontraindikován během těhotenství a kojení.

Použití v dětství

Emeset není předepisován dětem mladším 2 let, protože nezjistily účinnost a stupeň bezpečnosti ondansetronu.

S poruchou funkce ledvin

Funkce ledvin nemá prakticky žádný vliv na farmakokinetiku přípravku Emeset. Oprava dávkovacího režimu u pacientů se sníženou funkcí ledvin není nutná.

Pro porušení funkce jater

Vzhledem k tomu, že ondansetron je metabolizován v játrech, je při jeho poškození významně snížena clearance a zvyšuje se T _1/2 látky z plazmy. V tomto ohledu by při funkční poruše jater neměla denní dávka přípravku Emeset překročit 8 mg.

Použití u starších osob

U starších pacientů nebyly nalezeny žádné změny ve farmakokinetice léčiva, proto není nutná žádná úprava dávkovacího režimu přípravku Emeset.

Lékové interakce

Ondansetron je metabolizován za účasti izoenzymů systému cytochromu P ₄₅₀, proto je důležité být opatrní při užívání léků, jako jsou

enzymatické induktory P ₄₅₀ (CYP2D6 a CYP3A): fenytoin (případně další hydantoiny), fenylbutazon, glutethimid, karbamazepin, rifampicin, griseofulvin, papaverin, karisoprodol, tolbutamid, oxid dusný, barbituráty;
inhibitory enzymů P ₄₅₀ (CYP2D6 a CYP3A): perorální antikoncepce obsahující estrogeny; antidepresiva, která jsou inhibitory monoaminooxidázy (MAO); makrolidová antibiotika, fluorochinolony, disulfiram, metronidazol, diltiazem, kyselina valproová, chloramfenikol, omeprazol, isoniazid, cimetidin, flukonazol, chinin, chinidin, ketokonazol, erytromycin, alopurinolastatroinatol sodný, propylpurinol

Analogy

Analogy Emesetu jsou Vero-ondansetron, Domegan, Zofran, Lazaran VM, Ondavell, Ondansetron, Ondantor, Onitsit, Osetron, Emetron atd.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě, mimo dosah dětí. Skladovací teplota: potahované tablety - do 25 ° С, roztok pro intramuskulární a intravenózní podání - do 30 ° С.

Doba použitelnosti léku ve všech dávkových formách je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Emeset

Recenze o Emesetu jsou málo, ale většinou pozitivní. Pacienti poznamenávají, že při užívání léku je cytostatická chemoterapie snášen mnohem snáze. Příznivé jsou také zprávy o užívání ondansetronu v pooperačním období, včetně po apendicitidě u dětí.

Mezi vedlejší účinky patří žízeň, sucho v ústech a škytavka.

Cena za Emeset v lékárnách

Cena Emesetu závisí na lékové formě léku a dávkování. Přibližná cena potahovaných tablet v dávce 4 mg (6 kusů v balení) je 910 rublů, v dávce 8 mg (6 kusů v balení) - 1290 rublů. Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 2 mg / ml (5 ampulí po 4 ml v balení) lze zakoupit za přibližně 1800 rublů.