Exjade

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Exjade: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Exjade

ATX kód: V03AC03

Aktivní složka: Deferasirox (Deferasirox)

Výrobce: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Švýcarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-09-07

Ceny v lékárnách: od 29 500 rublů.

Koupit

Exjade je komplexující droga.

Uvolněte formu a složení

Léčivo je dostupné ve formě dispergovatelných tablet: téměř bílé, kulaté, ploché válcové, se zkoseným okrajem a vyrytým nápisem „J 125 / NVR“(dávka 125 mg), „J 250 / NVR“(dávka 250 mg) nebo „J 500 / NVR“(dávka 500 mg) (7 ks v blistrech, v papírové krabičce se 4 nebo 12 blistry a návodem k použití přípravku Exidzhad).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: deferasirox - 125, 250 nebo 500 mg;
pomocné složky: monohydrát laktózy (suchý aerosol), monohydrát laktózy (200 bází), koloidní bezvodý oxid křemičitý, krospovidon, laurylsulfát sodný, mikrokrystalická celulóza, povidon K30, stearát hořečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Exjade je komplexotvorné léčivo, které zvyšuje vylučování železa (Fe) z těla, zejména ve stolici. Jeho aktivní složkou je deferasirox, trojitý ligand, který má vysokou afinitu k železu (III) a váže ho v poměru 2: 1.

Vzhledem ke své nízké afinitě k zinku a mědi nezpůsobuje deferasirox trvalé snížení sérových hladin těchto stopových prvků.

Bylo zjištěno, že při užívání deferasiroxu v denní dávce 10 mg / kg u dospělých pacientů s diagnostikovanou beta-talasemií s posttransfuzním přetížením železem byla průměrná účinná exkrece železa denně 0,011 9 mg Fe na 1 kg tělesné hmotnosti pacienta. Při užívání v dávce 20 mg / kg bylo vylučování železa denně 0,329 mg Fe / kg a v dávce 40 mg / kg - 0,445 mg Fe / kg.

Ve studiích o použití deferaziroxu k chronickému posttransfuznímu přetížení železem dospělí a děti ve věku od dvou let s takovými chorobami, které vyžadují pravidelné transfuze, jako je beta-talasémie, srpkovitá anémie a jiné anémie vrozené a získané geneze (včetně myelodysplastického syndromu), vrozená hypoplastická anémie Diamond - Blackfena, získaná aplastická anémie).

Na pozadí probíhajících transfuzí krve u dospělých a dětí s beta-talasemií pomáhá pravidelný příjem defraziroxu v denní dávce 20 a 30 mg / kg po dobu 365 dnů snížit celkovou rezervu železa v těle. Současně se obsah železa v játrech snižuje v průměru o 0,4 a 0,9 mg Fe / g sušiny v játrech a pokles koncentrace feritinu v krevním séru je v průměru o 0,036 a 0,926 mg / l.

Pokud se přípravek Exidzhad používá u pacientů s přetížením železem a jinými typy anémie v denní dávce 20 mg / kg, je poměr vylučování železa k jeho příjmu 1,02, což naznačuje normální rovnováhu železa. Na pozadí denní dávky 30 mg / kg je poměr 1,67, což naznačuje zvýšené vylučování železa z těla. U pacientů, kteří zřídka dostávají výměnné transfuze nebo krevní transfuze, vám užívání deferasiroxu v dávce 10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně po dobu 365 dní umožňuje udržovat normální koncentraci feritinu v séru a obsah železa v játrech, což pomáhá dosáhnout rovnováhy mezi příjmem železa v těle a jeho chov. Kritériem pro hodnocení terapeutického účinku je dynamika koncentrace feritinu v krevním séru,protože odráží změny v obsahu železa v játrech.

S počáteční úrovní koncentrace železa v játrech ≥ 7 mg Fe / g sušiny jater u 58,5% pacientů, kteří užívali lék ve věku 2 let s beta-talasémií a chronickým posttransfuzním přetížením železem, kteří nebyli léčeni deferoxaminem, na pozadí užívání deferasiroxu denně Při dávce 20–30 mg / kg tělesné hmotnosti bylo po 365 dní pozorováno snížení obsahu železa v játrech na hodnotu ≤ 7 mg Fe / g sušiny jater.

Účinek přípravku Exidzhad na změnu obsahu feritinu v séru a poměr vylučování železa k jeho příjmu je závislý na dávce v rozmezí denních dávek od 5 do 30 mg / kg.

Při srpkovité anémii a chronickém posttransfuzním přetížení železem snižuje užívání léku obsah železa v játrech v průměru o 1,3 mg Fe / g sušiny v játrech, zatímco na pozadí užívání deferoxaminu je tento pokles 0,7 mg Fe / g sušiny játra.

Zaznamenává se nejen zachování normální funkce myokardu, ale také zlepšení zhoršené funkce myokardu (ejekční frakce levé komory je 56% nebo více, příčná relaxační doba je 5–20 ms) u pacientů s beta-thalassemií a chronickým posttransfuzním přetížením železem, kteří užívají Exjade denně dávka od 30 do 40 mg / kg po 365 dní.

Léčba lékem pomáhá snižovat obsah železa v myokardu a postupně zlepšovat dobu boční relaxace. U pacientů bez poškození myokardu brání užívání deferasiroxu hromadění železa v srdci.

U pacientů s talasemií a chronickým netransfuzním přetížením železem vede použití přípravku Exidjad v denní dávce 10 mg / kg po dobu 365 dnů ke snížení obsahu železa v játrech v průměru o 3,8 mg Fe / g sušiny jater, koncentrace feritinu v séru o 0,222 mg / l od výchozí hodnoty, zatímco u pacientů užívajících placebo se hladina železa v játrech zvyšuje o 0,38 mg Fe / g sušiny v játrech a hladina feritinu v séru - o 0,114 5 mg / ml.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je deferasirox dobře absorbován, jeho maximální koncentrace (C _max) v krevní plazmě je dosažena v průměru za 1,5-4 hodiny. Absolutní biologická dostupnost je asi 70%. Pokud se přípravek Exidjad užívá 0,5 hodiny před snídaní s normálním nebo vysokým obsahem tuku, jeho biologická dostupnost podle AUC (plocha pod farmakokinetickou křivkou „koncentrace-čas“) se zvyšuje asi o 13-25%. Pokud se tableta užívá se standardní snídaní nebo snídaní, kde obsah tuku je více než 50% z celkové energetické hodnoty, AUC se zvyšuje přibližně dvakrát.

Relativní hodnoty AUC při užívání deferasiroxu jako suspenze s jablečným nebo pomerančovým džusem jsou ekvivalentní hodnotám, pokud se používá jako vodná suspenze.

V ustáleném stavu dochází ke zvýšení C _max a AUC _0-24 deferasiroxu téměř lineárně s dávkou. Kumulační faktor (F _c) v těle je 1,3–2,3.

Vazba na plazmatické bílkoviny (hlavně albumin) - až 99%. Zdánlivý distribuční objem (V _d) u dospělých je přibližně 14 litrů.

Hlavní metabolickou cestou deferasiroxu je glukuronidace UGT1A1 [uridíndifosfát glukuronyltransferáza (UGT) rodina 1, polypeptid A1] a v menší míře UGT1A3 (rodina UGT 1, polypeptid A3), následovaná vylučováním žlučí. Během enterohepatální recirkulace se glukuronáty dekonjugují a reabsorbují ve střevě. Asi 8% deferasiroxu podléhá oxidačnímu metabolismu zprostředkovanému cytochromem CYP450.

In vitro není pozorován inhibiční účinek hydroxykarbamidu na metabolismus deferasiroxu.

Deferasirox se vylučuje s metabolity hlavně (84% dávky) střevem, zbytek (až 8%) ledvinami.

Průměrný poločas (T _1/2) se může pohybovat od 8 do 16 hodin.

U dětí a dospívajících ve věku od 2 do 17 let je celková biologická dostupnost deferasiroxu nižší než u dospělých pacientů, a to jak po jedné, tak po několika dávkách. V souvislosti s individuální volbou dávkovacího režimu přípravku Exidzhad nemají některé odchylky biologické dostupnosti žádný klinický význam.

Bylo zjištěno, že u pacientů s poruchou funkce jater třídy A a B na stupnici Child-Pugh je průměrná AUC deferasiroxu vyšší než u pacientů s normální funkcí jater, a to o 16, respektive 76%. Při mírné a střední závažnosti jaterní dysfunkce je průměrná C _max o 22% vyšší než u pacientů s normální funkcí jater. Zvýšení aktivity jaterních enzymů až 5krát ve srovnání s horní hranicí normy nemá žádný vliv na farmakokinetiku deferaziroxu.

Farmakokinetika deferasiroxu u pacientů starších 65 let se sníženou funkcí jater nebo ledvin nebyla studována.

Indikace pro použití

pacienti ve věku 2 roky a starší: chronické posttransfuzní přetížení železem;
pacienti ve věku 10 let a starší: chronické netransfuzní přetížení železem na pozadí talasemie.

Kontraindikace

Absolutní:

úroveň koncentrace kreatininu v krevním séru překračující horní hranici věkové normy dvakrát nebo více;
zhoršená funkce ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 60 ml / min;
vysoce rizikový myelodysplastický syndrom, hemoblastóza, maligní novotvary nehematologické geneze u pacientů s rychlou progresí onemocnění, u nichž je chelatační terapie neúčinná;
těžká jaterní dysfunkce (třída C na stupnici Child-Pugh);
intolerance galaktózy, nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy;
současné užívání léků, které tvoří komplexy s ionty železa;
kojení;
věk do 2 let;
přecitlivělost na složky léčiva.

Užívání léku je navíc během těhotenství kontraindikováno. Jmenování Exijadu je možné pouze ve výjimečných případech, kdy podle názoru lékaře očekávaný klinický účinek pro matku převyšuje možnou toxickou hrozbu pro plod.

Exjade by měl být předepisován s opatrností starším pacientům (nad 65 let); při koncentraci kreatininu v séru nad horní hranici věkové normy nebo při poruše funkce ledvin s CC vyšší než 60 ml / min, zejména u pacientů s dalšími rizikovými faktory, jako je dehydratace, závažné infekce a / nebo souběžná léčba léky, které mohou nepříznivě ovlivnit funkce ledvin; v případě poruchy funkce jater současné užívání antikoagulancií, nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID), glukokortikosteroidů (GCS), perorálních bisfosfonátů, u pacientů s počtem trombocytů pod 50 x ¹⁰⁹ / l.

Exjade, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety se nesmí polykat celé ani nežvýkat!

Suspenze dispergovatelných tablet se užívá perorálně, na prázdný žaludek, nejpozději 0,5 hodiny před jídlem, jednou denně, nejlépe vždy ve stejnou dobu.

K přípravě suspenze se požadovaná dávka přípravku Exidzhad vloží do nádoby obsahující 100-200 ml vody, pomerančového nebo jablečného džusu a míchá se, dokud se nezíská homogenní roztok. Po vypití hotové suspenze by měl pacient dodatečně nalít malé množství vody nebo džusu do nádoby se zbývající suspenzí a po důkladném promíchání vzít výslednou tekutinu dovnitř.

K rozpouštění tablet se nedoporučuje používat sýtené nápoje nebo mléko, protože v těchto kapalinách proces rozpouštění trvá dlouho a je doprovázen tvorbou pěny.

Při předepisování léku se dávka počítá v mg na 1 kg tělesné hmotnosti pacienta, zaokrouhlená co nejblíže jedné z dávek tablet Exjade: 500 mg, 250 mg nebo 125 mg.

Chronické posttransfuzní přetížení železem

Léčbu přípravkem Exjade by měl zahájit a podat lékař se zkušenostmi s léčbou chronického posttransfuzního přetížení železem.

V případě chronického posttransfuzního přetížení železem se doporučuje zahájit léčbu přípravkem Exidjad po transfuzi červených krvinek v objemu více než 20 jednotek (přibližně 100 ml / kg) nebo za přítomnosti klinických údajů potvrzujících rozvoj chronického přetížení železem (včetně případů, kdy koncentrace sérového feritinu přesahuje 1 mg / l).

Doporučené dávkování: počáteční dávka - v dávce 20 mg / kg denně.

Počáteční denní dávka, zajišťující snížení množství železa v těle, pro dospělé pacienty, kteří vyžadují transfuzi hmoty erytrocytů více než 14 ml / kg po dobu 30 dnů, může být 30 mg / kg.

Počáteční denní dávka, která zajišťuje udržení normální hladiny železa v těle u dospělých pacientů, kteří vyžadují transfuzi hmoty erytrocytů nižší než 7 ml / kg po dobu 30 dnů, může být 10 mg / kg.

Po předchozí účinné léčbě deferoxaminem by měl být přípravek Exidjad zahájen dávkou odpovídající 1/2 dávce deferoxaminu. Pokud pacient dostával 40 mg / kg deferoxaminu denně, neměla by počáteční denní dávka deferaziroxu překročit 20 mg / kg.

Doporučuje se, aby léčba byla doprovázena pravidelným (jednou za 30 dní) monitorováním koncentrace feritinu v krevním séru. Pokud je to nutné, kvůli změnám hladin feritinu v séru by měla být každých 90–180 dní prováděna postupná úprava dávky, pokaždé zvýšení nebo snížení předchozí dávky o 5–10 mg / kg.

Pokud je při užívání přípravku Exidjad v dávce 30 mg / kg hladina sérového feritinu stále 2,5 mg / l nebo více, což naznačuje, že léčba je neúčinná, měla by být denní dávka zvýšena na 40 mg / kg. Maximální denní dávka by neměla překročit 40 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.

Jakmile je dosaženo cílové koncentrace feritinu v séru, která je obvykle mezi 0,5 a 1 mg / l, je třeba zvážit postupné snižování dávky léčiva v krocích, aby bylo zajištěno udržení hladin feritinu v séru v tomto rozmezí.

Přerušení léčby přípravkem Exjade by mělo být zváženo, pokud jsou hladiny feritinu v séru významně nižší než 0,5 mg / l.

Je třeba mít na paměti, že použití nepřiměřeně vysoké dávky deferaziroxu k léčbě pacientů s mírným stupněm přetížení železem nebo mírným zvýšením koncentrace feritinu v séru zvyšuje riziko toxického účinku léčiva.

Chronické netransfuzní přetížení železem u pacientů s talasemií

Chelatační terapii přípravkem Exjade lze zahájit, pouze pokud je prokázáno chronické netransfuzní přetížení železem (tj. Počáteční úroveň koncentrace železa v játrech přesahuje 5 mg Fe / g sušiny v játrech nebo je obsah feritinu v krevním séru vyšší než 0,8 mg / l).

Pokud není možné stanovit obsah železa v játrech pacienta, musí být chelatační terapie prováděna opatrně, aby se minimalizovalo riziko nadměrné chelatace.

Doporučené dávkování: počáteční denní dávka - 10 mg / kg tělesné hmotnosti. Dále, na základě výsledků monitorování koncentrace feritinu v krevním séru, prováděného jednou za 30 dní, můžete krok za krokem (o 5–10 mg / kg) zvyšovat dávku přípravku Exidzhad každých 90–180 dní. U pacientů s dobrou tolerancí k léčbě je úprava dávky indikována, i když je obsah železa v játrech udržován na úrovni 7 mg Fe / g sušiny jater nebo na úrovni sérového feritinu 2 mg / l (bez tendence k poklesu).

U talasemie nebyla účinnost a bezpečnost užívání přípravku Exidjad v dávkách vyšších než 20 mg / kg tělesné hmotnosti stanovena, proto je jejich jmenování kontraindikováno.

Pokud je koncentrace feritinu v séru 2 mg / l nebo méně a hodnocení koncentrace železa v játrech se neprovádí, nelze překročit dávku 10 mg / kg tělesné hmotnosti.

Když úroveň koncentrace železa v játrech dosáhne méně než 7 mg Fe / g sušiny v játrech nebo obsah feritinu 2 mg / l nebo méně, doporučuje se snížit dávku léku při použití deferaziroxu v dávce vyšší než 10 mg / kg tělesné hmotnosti.

Při chronickém netransfuzním přetížení železem je třeba léčbu přípravkem Exjade přerušit, pokud hladina železa v játrech dosáhne 3 mg Fe / g sušiny v játrech nebo je koncentrace feritinu nižší než 0,3 mg / l.

Je-li to klinicky nutné, je možné užívání přípravku Exidjad obnovit.

Zvláštní kategorie pacientů

Pacienti nad 65 let nevyžadují úpravu dávkování. Tato kategorie pacientů vyžaduje pečlivé sledování stavu. Pokud se objeví příznaky nežádoucích účinků, je třeba zvážit snížení dávky přípravku Exijad.

Pro léčbu dětí a dospívajících ve věku 2-17 let se používá obecný režim dávkování, pouze v průběhu času je při výpočtu dávky nutné vzít v úvahu možnou změnu tělesné hmotnosti.

V případě poruchy funkce ledvin není nutná úprava počáteční dávky. Léčba této kategorie pacientů by měla být doprovázena pravidelným (1krát za 30 dní) monitorováním hladiny kreatininu v séru a v případě potřeby snížením denní dávky o 10 mg / kg.

V případě středně závažné dysfunkce jater (třída B na stupnici Child-Pugh) by měla být počáteční dávka snížena přibližně o 1/2 obvyklé dávky. Monitorování stavu jater by mělo být prováděno před zahájením léčby, poté jednou za 14 dní během prvních 30 dnů léčby, poté - s intervalem 30 dnů.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky jsou klasifikovány následovně: velmi často (≥ 1/10); často (≥ 1/100, <1/10); zřídka (≥ 1/1 000, <1/100), velmi zřídka (<1/10 000); četnost není známa - existují samostatné zprávy o nežádoucích účincích (neexistuje možnost navázat spojení mezi užíváním přípravku Exidjad a vývojem těchto reakcí):

z imunitního systému: frekvence nebyla stanovena - reakce přecitlivělosti, včetně angioedému, anafylaktické reakce (častěji během prvních měsíců léčby);
z nervového systému: často - bolest hlavy; zřídka - závratě;
na straně orgánu sluchu: zřídka - ztráta sluchu;
na straně orgánu vidění: zřídka - makulopatie, časná katarakta; zřídka - optická neuritida;
z dýchacího systému: zřídka - bolest v hrtanu a / nebo hltanu;
z trávicího systému: často - bolesti břicha, průjem, nadýmání, zácpa, nevolnost, zvracení, dyspepsie, zvýšená aktivita jaterních enzymů; zřídka - žaludeční a duodenální vředy, gastrointestinální krvácení, cholelitiáza, gastritida, hepatitida, cholelitiáza; zřídka - ezofagitida; frekvence není stanovena - selhání jater;
z močového systému: frekvence nebyla stanovena - akutní selhání ledvin (ve většině případů je reverzibilní), tubulointersticiální nefritida;
duševní poruchy: zřídka - úzkost, poruchy spánku;
dermatologické reakce: často - svědění, kožní vyrážka; zřídka - porušení pigmentace; frekvence není stanovena - kopřivka, Stevens-Johnsonův syndrom, alopecie, leukocytoklastická vaskulitida;
laboratorní ukazatele: velmi často - zvýšení hladiny kreatininu v krevním séru; často - proteinurie; zřídka - glukosurie, tubulopatie (Fanconiho syndrom);
ostatní: zřídka - pocit zvýšené únavy, zvýšení tělesné teploty, otoky.

Předávkovat

Příznaky

V případě akutního předávkování přípravkem Exidjad může dojít k rozvoji nevolnosti, zvracení, průjmu, bolesti hlavy. Byly hlášeny případy subklinické hepatitidy. Na pozadí jedné dávky 80 mg / kg se u pacientů s diagnostikovanou beta-talasemií s přetížením železem může objevit mírná nevolnost a průjem. U zdravých jedinců je jednorázová dávka až 40 mg / kg dobře snášena.

Léčba

V případě akutního předávkování je nutné vyvolat umělé zvracení nebo výplach žaludku. V případě potřeby je předepsána symptomatická léčba. K zastavení subklinické hepatitidy je nutné přerušení léčby; v dlouhodobém období se u pacientů neobjeví komplikace.

speciální instrukce

Léčba přípravkem Exjade by měla být zahájena a prováděna pouze na základě výsledků příslušných studií potvrzujících onemocnění a po individuálním posouzení možných rizik a přínosů chelatační terapie.

Na pozadí medikamentózní léčby existuje riziko zvýšení sérového kreatininu (přibližně u 36% pacientů), obvykle je neprogresivní a zůstává v normálním rozmezí.

Denní dávka přípravku Exidjad by měla být snížena o 10 mg / kg tělesné hmotnosti, pokud je u dvou po sobě jdoucích návštěv hladina sérového kreatininu u dospělých pacientů vyšší než 33% průměrných hodnot před léčbou a u dětí překračuje horní hranici věkové normy. nebo se vypočtená hodnota CC sníží na méně než 90 ml / min (spodní hranice normy), a to není způsobeno jinými důvody. V případě potřeby můžete tablety dočasně přestat užívat. Otázka obnovení léčby se rozhoduje na základě individuálního klinického obrazu.

Před zahájením léčby se doporučuje stanovit hladinu sérového kreatininu dvakrát. Po zahájení užívání přípravku Exidzhad nebo po změně jeho dávky se provádějí studie ke stanovení koncentrace kreatininu v krevní plazmě, CC a / nebo obsahu cystatinu C v krevní plazmě každý týden, poté - v intervalu 4 týdnů. V některých případech může být nutné dodatečně sledovat takové ukazatele renální tubulární funkce, jako je glukosurie (u pacientů bez diabetes mellitus a nízkých koncentrací draslíku, fosfátů, hořčíku, kyseliny močové), fosfaturie, aminoacidurie. V případech, kdy se indikované renální tubulární funkce odchylují od normálních hodnot, je třeba zvážit snížení dávky nebo dočasné vysazení léku.

Užívání přípravku Exidzhad by mělo být doprovázeno pravidelným (jednou za 4 týdny) sledováním hladiny proteinurie.

Pravidelné (jednou za 4 týdny) monitorování jaterních funkcí by mělo zahrnovat studium aktivity jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, koncentrace bilirubinu. Pokud dojde k progresi zvýšené aktivity jaterních transamináz, mělo by být užívání přípravku Exidzhad přerušeno. Po zjištění příčin biochemických změn nebo po obnovení indikátorů na normální úroveň je možné uvažovat o obnovení léčby pomocí nižší dávky. V tomto případě je nutné dávku zvyšovat postupně a opatrně.

Po vzniku kožní vyrážky je často zaznamenáno její spontánní vymizení, proto s mírnou až střední závažností kožní vyrážky lze v léčbě pokračovat bez úpravy dávky. Pokud je vyrážka, která se objeví, výraznější, pak musí být užívání tablet dočasně zastaveno a obnoveno poté, co vyrážka zmizí s nižší dávkou, a to i v kombinaci s krátkodobým užíváním GCS.

Pokud máte podezření na vývoj Stevens-Johnsonova syndromu, léčba by měla být přerušena.

Pokud během užívání přípravku Exidzhad dojde k průjmu a / nebo zvracení, měla by být pacientovi poskytnuta vhodná hydratace.

Před zahájením užívání přípravku Exidjad se doporučuje určit pacientovu sluchovou a zrakovou ostrost. Během léčby by mělo být pravidelně jednou ročně prováděno oftalmologické vyšetření, včetně oftalmoskopie fundusu. Pokud je zjištěno poškození sluchu nebo zraku, je třeba zvážit snížení dávky nebo ukončení léčby.

Léčba se doporučuje doprovázet pravidelným sledováním hematologických parametrů. Pokud se na pozadí použití deferaziroxu zjistí cytopenie neznámé etiologie, měla by být chelatační terapie pozastavena po dobu normalizace hematologických parametrů, po které může být obnovena.

Při dlouhodobém užívání přípravku Exidjad by měla být srdeční funkce pacientů pravidelně vyšetřována na závažné přetížení železem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že na pozadí používání deferaziroxu se mohou vyvinout nežádoucí účinky, které negativně ovlivňují schopnost pacienta vykonávat potenciálně nebezpečné činnosti, doporučuje se být při řízení nebo práci se složitými mechanismy opatrní.

Aplikace během těhotenství a kojení

Období těhotenství je kontraindikací užívání drogy. Jmenování Exijadu je možné pouze ve výjimečných případech, kdy podle názoru lékaře očekávaný klinický účinek pro matku převyšuje možnou toxickou hrozbu pro plod.

Jmenování přípravku Exidzhad je během laktace kontraindikováno.

Použití v dětství

Jmenování přípravku Exidzhad je kontraindikováno pro léčbu dětí mladších 2 let.

Podle výsledků studie užívání deferasiroxu po dobu 5 let u dětí s posttransfuzním přetížením železem u nich nezpůsobilo zpomalení růstu, ale preventivně by léčba pacientů ve věku od 2 do 17 let měla být doprovázena pravidelným (1krát za rok) monitorováním tělesné hmotnosti, výšky a stupeň puberty.

S poruchou funkce ledvin

Použití přípravku Exidzhad je kontraindikováno v případě středně závažné a závažné poruchy funkce ledvin (CC méně než 60 ml / min).

Je třeba věnovat pozornost léčbě pacientů s hladinami kreatininu v séru nad věkovou normu.

Korekce počáteční dávky v případě poruchy funkce ledvin s CC nad 60 ml / min není nutná.

Léčba by měla být doprovázena pravidelným sledováním hladiny kreatininu v séru, které se během prvních 30 dnů léčby provádí v intervalech 7 dnů a poté každých 30 dní. V případě potřeby je indikováno snížení denní dávky deferasiroxu o 10 mg / kg tělesné hmotnosti.

Pro porušení funkce jater

Použití přípravku Exidzhad je kontraindikováno v případě závažné jaterní dysfunkce (třída C na stupnici Child-Pugh).

Lék by měl být používán s opatrností k léčbě pacientů se zhoršenou funkcí jater.

Korekce počáteční dávky v případě mírné jaterní dysfunkce není nutná; v případě středně závažné jaterní dysfunkce by počáteční dávka přípravku Exidzhad měla být přibližně 1/2 obvyklé dávky. Je nutné sledovat stav jaterních funkcí každý měsíc.

Použití u starších osob

Exjade se doporučuje předepisovat s opatrností pacientům starším 65 let. Oprava dávkovacího režimu u této kategorie pacientů není nutná.

Lékové interakce

Souběžná léčba antacidy obsahujícími hliník a jinými chelátory železa je kontraindikována kvůli nedostatku údajů o interakcích.

U pacientů s chronickým přetížením železem, pokud je deferasirox kombinován s midazolamem, cyklosporinem, simvastatinem, bepridilem, hormonální antikoncepcí, ergotaminem a jinými léky, které jsou substráty izoenzymu CYP3A4, klesá jejich systémová biologická dostupnost. V některých případech to lze vyslovit, proto je nutná opatrnost, pokud je nutné užívat kombinace s léky, jejichž metabolismus je spojen s účastí izoenzymu CYP3A4.

Kombinace s fenobarbitalem, rifampicinem, fenytoinem, ritonavirem a dalšími silnými induktory UGT může snížit účinnost deferasiroxu, a proto je s přihlédnutím ke klinické odpovědi na léčbu nutné zajistit zvýšení dávky přípravku Exidjad.

Je kontraindikováno předepisovat deferasirox současně s repaglinidem kvůli nedostatku informací o jejich interakci. Je třeba vzít v úvahu možnou interakci léčiva s jiným substrátem izoenzymu paklitaxelu CYP2C8.

Cholestyramin významně snižuje biologickou dostupnost deferasiroxu.

Kombinace s teofylinem, který je substrátem izoenzymu CYP1A2, je nežádoucí. V případech, kdy nelze zabránit jeho jmenování, se doporučuje pečlivě sledovat hladinu koncentrace theofylinu v krevní plazmě a v případě potřeby snížit jeho dávku.

U zdravých jedinců nebyla pozorována žádná interakce s digoxinem.

Užívání kyseliny askorbové v denních dávkách až do 200 mg není doprovázeno nežádoucími následky.

Kombinace s antikoagulancii, NSAID, kortikosteroidy, bisfosfonáty pro perorální podání zvyšuje riziko vzniku takových závažných nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, jako jsou vředy a krvácení.

Možná pokles účinnosti hormonální antikoncepce, jejíž metabolismus je spojen s účastí izoenzymu CYP3A4.

Analogy

Exidjadovy analogy jsou Jaden, Desferal.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 30 ° C, chraňte před vlhkostí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Exjade

Recenze Exjade jsou vzácné, ale pozitivní. Užívání pilulek má dobrý terapeutický účinek při léčbě patologických stavů spojených s nadbytkem železa v těle. Pacienti uvádějí, že užívání drogy by mělo být doprovázeno přísnou dietou, která vylučuje potraviny s vysokým obsahem železa.