Tiotropium-native - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Tiotropium nativní

Tiotropium-nativní: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Tiotropium-nativ

ATX kód: R03BB04

Léčivá látka: tiotropiumbromid (tiotropiumbromid)

Výrobce: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Rusko); Nativa LLC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-07

Ceny v lékárnách: od 1861 rublů.

Koupit

Tobolky s práškem k inhalaci Tiotropium nativní

Tiotropium-native je bronchodilatátor, dlouhodobě působící blokátor m-cholinergních receptorů.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě tobolek s práškem pro inhalaci: č. 3, s tvrdou průhlednou skořápkou, bezbarvý nebo se žlutým nádechem, obsah tobolek je téměř bílý nebo bílý prášek (10 ks. V blistrech, v papírové krabičce 1, 3 nebo 6 balení s inhalačním zařízením nebo bez něj a návod k použití nativního tiotropia).

1 tobolka obsahuje:

účinná látka: monohydrát tiotropiumbromidu - 22,5 mcg (ekvivalent k obsahu tiotropia - 18 mcg);
pomocné složky: monohydrát laktózy, benzoát sodný;
obal tobolky: hypromelóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tiotropium-nativní je bronchodilatátor. Jeho účinná složka, tiotropium bromid, je dlouhodobě působící anticholinergikum m-blokátor se stejnou afinitou k různých podtypů muskarinových receptorů, z M ₁ až M ₅. Uvolnění hladkých svalů dýchacích cest je výsledkem inhibice receptorů M ₃. Bronchodilatační (bronchodilatační) účinek závisí na dávce tiotropiumbromidu a trvá 24 hodin. Tento prodloužený akce je spojena s velmi pomalou disociací účinné látky z M ₃-receptory ve srovnání s ipratropiumbromidem. Tiotropiumbromid je N-kvartérní anticholinergní látka, proto má při inhalačním podání selektivní lokální účinek a při doporučených terapeutických dávkách nezpůsobuje systémové nežádoucí m-anticholinergní reakce. Disociace tiotropiumbromidu z M ₃ receptorů dochází pomaleji než z M ₂. U chronické obstrukční plicní nemoci (COPD) je výrazný dlouhodobý bronchodilatační účinek léčiva způsoben vysokou afinitou k receptorům a pomalou disociací. Po inhalaci tiotropiumbromidu je bronchodilatace důsledkem nikoli systémového, ale lokálního působení.

Jedna dávka tiotropiumbromidu významně zlepšuje funkci plic po 0,5 hodině a zajišťuje zvýšení nuceného výdechového objemu za 1 sekundu (FEV ₁) a vynucené vitální kapacity (FVC) po dobu 24 hodin. Výrazného bronchodilatačního účinku se dosáhne po 72 hodinách, farmakodynamická rovnováha nastane do 168 hodin po zahájení léčby. Existuje významné zvýšení ranní a večerní maximální výdechové rychlosti (PEF).

Při dlouhodobém (do jednoho roku) užívání se účinnost nativního tiotropia ve vztahu k bronchodilataci nesnižuje.

Po celou dobu léčby tiotropiumbromidem je pozorováno výrazné snížení dušnosti, zlepšení tolerance zátěže, významné snížení frekvence exacerbací CHOPN a zvýšení období do okamžiku první exacerbace, významné snížení počtu hospitalizací pacientů s exacerbací CHOPN a prodloužení období do první hospitalizace. Užívání tiotropiumbromidu po dobu čtyř let vede k trvalému zlepšení FEV ₁, přičemž nedojde ke změně v míře meziročního poklesu FEV ₁.

Ve srovnání s užíváním salmeterolu je během léčby tiotropiumbromidem riziko úmrtí sníženo o 16%, období před první exacerbací se snížením rizika exacerbací se zvyšuje o 17%.

Farmakokinetika

Po inhalaci tiotropiumbromidu je jeho absolutní biologická dostupnost asi 19%, což naznačuje vysokou biologickou dostupnost frakce dosahující do plic. Maximální koncentrace látky v krevní plazmě (C _max) je dosaženo za 5–7 minut. U pacientů s CHOPN je C _max tiotropiumbromidu v rovnovážném stavu asi 12 pg / ml a rychle klesá, což naznačuje jeho inherentní více kompartmentový typ distribuce. Základní koncentrace tiotropiumbromidu v krevní plazmě v ustáleném stavu je přibližně 1,71 pg / ml.

Vazba na plazmatické bílkoviny - 72%. Distribuční objem je 32 l / kg. Tiotropiumbromid nepřekonává hematoencefalickou bariéru.

Stupeň biotransformace je zanedbatelný. V důsledku neenzymatického štěpení etherovými vazbami se tvoří ethanol-N-methylskopin a kyselina dithienylglykolová, které se neváží na muskarinové receptory. Metabolismus účinné látky může být narušen současným užíváním gestodenu, chinidinu, ketokonazolu, což jsou inhibitory izoenzymů CYP2D6 a CYP3A4, což naznačuje jejich účast na metabolismu tiotropiumbromidu. Lék, který se používá i v superterapeutických koncentracích, neinhibuje izoenzymy CYP 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 nebo 2E1 v jaterních mikrozomech.

Po inhalaci může být T _1/2 (poločas) tiotropiumbromidu od 27 do 45 hodin. Renální clearance převyšuje clearance kreatininu, což naznačuje tubulární sekreci tiotropiumbromidu. Farmakokinetická rovnováha u pacientů s CHOPN na pozadí užívání nativního tiotropia 1krát denně je dosažena 7. den, přičemž není pozorována žádná kumulace.

V rozmezí terapeutických dávek vykazuje tiotropiumbromid lineární farmakokinetiku.

Vylučuje se ledvinami do 24 hodin až do 7% dávky, střevy - zbytek.

U starších pacientů s CHOPN na pozadí snížení renální clearance (až 365 ml / min u pacientů s CHOPN do 65 let a až 271 ml / min u pacientů s CHOPN 65 let a starších), odpovídající variace těchto charakteristik tiotropiumbromidu jako C _max a AUC _{0-6 h} (plocha pod farmakokinetickou křivkou „koncentrace - čas“po dobu od 0 do 6 hodin) v krvi nedochází.

Vlastnosti farmakokinetiky u pacientů s poruchou funkce ledvin:

mírné selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) 50-80 ml / min: inhalace tiotropiumbromidu jednou denně v rovnovážném stavu způsobí zvýšení hodnoty AUC _{0-6 hodin} na 30%, zatímco C _max se nemění;
středně závažné nebo závažné selhání ledvin (CC méně než 50 ml / min): ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin dochází ke dvojnásobnému zvýšení koncentrace látky v krevní plazmě.

V případě poruchy funkce jater je významná změna ve farmakokinetice tiotropiumbromidu nepravděpodobná, což je způsobeno jeho preferenčním vylučováním ledvinami a tvorbou metabolitů pomocí neenzymatického štěpení etherových vazeb.

Indikace pro použití

Použití nativního tiotropia je indikováno jako udržovací léčba u pacientů s CHOPN, včetně pacientů s chronickou bronchitidou a emfyzémem (k prevenci exacerbací a přetrvávající dušnosti).

Kontraindikace

Absolutní:

nedostatek laktázy, intolerance laktózy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy;
I trimestr těhotenství;
věk do 18 let;
přecitlivělost na atropin (včetně ipratropia, oxytropia a jeho dalších derivátů) a dalších složek léčiva.

Při předepisování přípravku Tiotropium nativní pacientům s glaukomem s uzavřeným úhlem, obstrukcí hrdla močového měchýře, hyperplazií prostaty, středně těžkým a těžkým selháním ledvin (CC méně než 50 ml / min) je nutná opatrnost.

Nedoporučuje se užívat tiotropiumbromid během těhotenství nebo kojení, pokud očekávaný terapeutický účinek pro matku nepřeváží možné ohrožení plodu nebo dítěte.

Tiotropium-nativní, návod k použití: metoda a dávkování

Tobolky nejsou určeny k perorálnímu podání. Nemůžeš je spolknout!

Tiotropium-nativní se používá ve formě inhalací s použitím inhalátoru Inhaler CDM.

Inhalátor CDM inhalátor je jednodávkové zařízení pro podávání léku inhalací - plastové zařízení vysoké asi 6 cm. Jeho použití je velmi snadné, je vybaveno pohyblivou horní částí a zatahovacím prostorem pro kapsle, které vám umožňují dávkovat a inhalovat velmi malé dávky léku při provádění aktivní vdechování přes náustek.

Pro správné dávkování nativního tiotropia při použití inhalátoru Inhaler CDM je třeba dodržovat následující sled činností:

Odstraňte ze zařízení průhledný kryt.
Jednou rukou pevně držte inhalátor a ukazováčkem druhé ruky stiskněte nápis „stiskněte“v pohyblivé části zařízení a posuňte prostor pro kapsle opačným směrem.
Po otevření přihrádky vložte kapsli s léčivem do zvláštního otvoru (prohlubeň).
Zatímco držíte inhalátor CDM ve svislé poloze, ujistěte se, že kapsle je ve slotu ve správné poloze a uzavřete přihrádku. Chcete-li to provést, stiskněte jej palcem v opačném směru, dokud se nezastaví. Zvuk kliknutí označuje, že je zařízení připraveno k inhalaci.
Chcete-li propíchnout kapsli uvnitř zařízení, musíte silou stisknout náustek (šipka na těle by měla zmizet za hranice spodní části zařízení k horní linii) a uvolnit jej. V tomto okamžiku se přístup k obsahu kapsle otevírá do otvoru náustku.
Před inhalací musíte vydechnout. Cez náustek nemůžete dýchat.
Stiskněte náustek zařízení zuby a pevně jej sevřete rty, zhluboka a silně se nadechněte ústy. V tomto okamžiku je uvnitř inhalátoru slyšet vibrační zvuk rotující kapsle, který indikuje disperzi léčiva. Po zhluboka se nadechněte a zadržte dech alespoň na 10 sekund (nebo co nejvíce).
Poté je zařízení odstraněno z úst a provede se pomalý výdech, poté pokračují v normálním dýchání.
Aby bylo zajištěno, že je inhalována celá dávka léčiva, lze opakovat inhalaci s kapslí již vloženou do zařízení.

Během procedury musí být zařízení drženo přísně ve vzpřímené poloze, aniž by prsty zakrývaly otvory na stranách náustku.

Při vdechování netlačte na náustek, aby neblokoval pohyb tobolky.

Po vdechnutí se prostor pro kapsle otevře, prázdná kapsle se vyjme a zařízení se zavře. Náustek by měl být uzavřen víčkem. Vnější část náustku očistěte suchým hadříkem.

Doporučené dávkování: 1 tobolka denně, nejlépe vždy ve stejnou dobu.

U starších pacientů a se zhoršenou funkcí ledvin a / nebo jater není nutná úprava dávky.

Pacienti se středně závažným nebo závažným selháním ledvin, kteří dostávají nativní tiotropium v kombinaci s jinými léky, které se vylučují převážně ledvinami, by měli být pečlivě sledováni.

Vedlejší efekty

z dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: zřídka - kašel, dysfonie, faryngitida; zřídka - laryngitida, sinusitida, paradoxní bronchospazmus, epistaxe;
z gastrointestinálního traktu: často - sucho v ústech (častěji mírné); zřídka - orofaryngeální kandidóza, zácpa, gastroezofageální reflux; zřídka - zánět dásní, glositida, nevolnost, stomatitida, dysfagie, střevní obstrukce (včetně paralytického ileu); frekvence není stanovena - kaz;
ze strany metabolismu a výživy: frekvence není stanovena - dehydratace;
z imunitního systému: zřídka - reakce přecitlivělosti (včetně reakcí okamžitého typu, Quinckeho edém), kopřivka; frekvence není stanovena - anafylaktické reakce;
z nervového systému: zřídka - narušení chuti, závratě, bolesti hlavy; zřídka - nespavost;
na straně orgánu vidění: zřídka - rozmazané vidění; zřídka - zvýšený nitrooční tlak, glaukom;
ze srdce: zřídka - fibrilace síní; zřídka - pocit palpitace, tachykardie (včetně supraventrikulární nebo supraventrikulární tachykardie);
z muskuloskeletálního systému: frekvence není stanovena - otoky kloubů;
z močového systému: zřídka - dysurie, potíže s močením, retence moči (za přítomnosti predisponujících faktorů u mužů); zřídka - infekce močových cest;
dermatologické reakce: zřídka - vyrážka; zřídka - svědění; frekvence není stanovena - suchá kůže, kožní infekce, kožní vředy.

Předávkovat

Příznakem předávkování tiotropiumbromidem může být mírný projev systémového anticholinergního účinku. V případě náhodného požití tobolek je akutní intoxikace nepravděpodobná.

Na pozadí inhalace látky v dávce až 340 mcg jednou nebo v dávce až 170 mcg po dobu 7 dnů u zdravých dobrovolníků, s výjimkou sucha v ústech, nebyly pozorovány žádné další nežádoucí reakce.

Léčba: v případě potřeby se provádí symptomatická léčba.

speciální instrukce

Tiotropium-native není určen k počáteční léčbě akutních záchvatů bronchospasmu jako sanitka, protože je to dlouhodobě působící bronchodilatátor pro udržovací léčbu.

Je třeba mít na paměti, že po inhalaci tiotropiumbromidu se mohou vyvinout okamžité reakce přecitlivělosti, stejně jako v případě použití jiných inhalačních léků paradoxní bronchospazmus.

Při předepisování tobolek se lékař musí ujistit, že je pacient obeznámen s pravidly pro používání inhalátoru a přesně dodržuje postup všech kroků během léčby.

Dbejte na to, aby se obsah tobolek nedostal do očí kvůli riziku ataku glaukomu s uzavřeným úhlem. Během jmenování nativního tiotropia by měl být pacient informován, že pokud se objeví příznaky, jako je rozmazané vidění, nepohodlí nebo bolest v oku, výskyt vizuálních halo v kombinaci se zarudnutím očí, otokem rohovky a kongescí spojivky, měl by okamžitě konzultovat lékaře. Užívání léků způsobujících miózu není v tomto případě účinné.

Tiotropiumbromid neovlivňuje výsledky dopingových testů u sportovců.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pokud je nutné během období aplikace nativního tiotropia nativně provádět potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí, měli by být pacienti opatrní. V případě závratí, bolesti hlavy nebo rozmazaného vidění se doporučuje upustit od řízení vozidel a složitých mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání nativního tiotropia v prvním trimestru těhotenství je kontraindikováno.

Vzhledem k omezeným informacím o účinku tiotropiumbromidu na člověka na průběh těhotenství, vývoj plodu, porod a postnatální vývoj dítěte se z preventivních důvodů nedoporučuje používat nativní tiotropium po celou dobu těhotenství.

Výsledky předklinických studií potvrzují vylučování malého množství tiotropiumbromidu do mateřského mléka.

Tiotropium nativní je možné předepsat těhotným ženám nebo během kojení pouze v případech, kdy podle názoru lékaře očekávaný přínos léčby pro matku převáží možné riziko pro plod nebo dítě.

Použití v dětství

Použití nativního tiotropia k léčbě pacientů mladších 18 let je kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

S opatrností by měl být přípravek Tiotropium nativní předepisován pacientům se středně závažným a závažným selháním ledvin (CC méně než 50 ml / min).

V případě poruchy funkce ledvin se používá obvyklý dávkovací režim.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater není nutná úprava dávky nativního tiotropia.

Použití u starších osob

U starších pacientů není nutná korekce režimu dávkování nativního tiotropia.

Lékové interakce

Použití nativního tiotropia bylo prokázáno jako součást kombinované terapie s léky, jako jsou sympatomimetika, methylxanthiny, perorální a inhalační glukokortikosteroidy, které se obvykle používají při CHOPN. Terapeutický účinek tiotropiumbromidu při současném použití s inhalačními glukokortikosteroidy, dlouhodobě působícími beta2-adrenergními agonisty nebo jejich kombinací není narušen.

Trvalé užívání nativního tiotropia ve spojení s jinými anticholinergiky se nedoporučuje kvůli nedostatku informací o bezpečnosti a účinnosti takové kombinace.

Analogy

Analogy nativního tiotropia jsou Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C na tmavém místě.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze nativního tiotropia

Recenze o nativním tiotropiu jsou v přírodě vzácné a nejednoznačné. Někteří pacienti označují účinnost léku, snížení frekvence a závažnosti záchvatů a absenci nežádoucích vedlejších reakcí. U některých pacientů však použití tobolek způsobilo zhoršení stavu.